СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ<.>)

Общее количество найденных документов : 7
Показаны документы с 1 по 7

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.460

Demonstration of the partial agonist profiles of Ro 16 - 6028 and Ro 17-1812 in mice in vivo [Text] / Marie-Claude Potier [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 156, N 1. - P169-172
Перевод заглавия: Демонстрация профилей частичных агонистов Ro 16-6028 и Ro 17-1812 у мышей in vivo
Аннотация: Изучали корреляцию между фармакол. эффектами диазепама (I), Ro 16-6028 (II), Ro 17-1812 (III) и занятостью рецепторов (ЗР) БД этими в-вами путем подавления in vivo связывания [{3}H]Ro 15-1788 в головном мозге мыши. Установили, что II, III и I проявляют противосудорожное действие, когда ЗР БД составляет 40, 20 и менее 5% соотв. Вместе с тем при высокой степени ЗР (90 - 100%) II и III не вызывают дефицита по тесту вращающегося стержня, в то время как для I этот эффект наблюдается при ЗР на 35%. Франция, Lab. de Physiologie Nerveuse, C. N. R. S., 91198 Gif-sur-Yvette Cedex. Библ. 9.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.69
Рубрики: RO 16-6028
RO 17-1812
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ
ДИАЗЕПАМ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Potier, Marie-Claude; Carvalho, Lia Prado de; Venault, Patrice; Chapouthier, Georges; Rossier, Jean

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.464

The D-1 dopamine receptor partial agonist, CY 208-243, exhibits antiparkinsonian activity in the MPTP-treated marmoset [Text] / James A. Temlett [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 156, N 2. - P197-206
Перевод заглавия: Антипаркинсоническое действие частичного агониста D[1]-рецепторов CY 208-243 у мартышек, получавших MPTP
Аннотация: Под влиянием 5-дн введения МРТР (2 мг/кг п/к) у мартышек развивались выраженные явления паркинсонизма, сохранявшиеся и через 6 мес. L-ДОФА (12,5 мг/кг в/б)+карбидопа (12,5 мг/кг в/б) или агонист D[2]-рецепторов (+)-PHNO (4 мкг/кг п/к), но не агонист D[1]-рецепторов SKF 38393 (10 мг/кг п/к) вызывали двигат. гиперактивность и уменьшение выраженности явлений паркинсонизма. Улучшение состояния животных наблюдалось при введении частичного селективного агониста D[1]-рецепторов CY 208-243 (I; 1 мг/кг п/к). Положит. эффект I снижался предварит. введением антагониста D[1]-рецепторов SCH 23390 (2,0 мг/кг в/б), в меньшей степени введением антагониста D[2]-рецепторов сульпирида (20 мг/кг п/к). У животных, не получавших МРТР, I вызывал лишь незначит. повышение двигат. активности. Предположили, что антипаркинсонич. эффект I связан с активацией D[1]-рецепторов и не требует дополнительного введения агонистов D[2]-рецепторов. Великобритания, Univ. Dept. of Clin. Neurology, Inst. of Neurology, The National Hospital, London WC1. Библ. 23.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.75
Рубрики: CY 208-243
ДОФАМИНОВЫЕ D1-РЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
АНТИПАРКИНСОНИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-1,2,3,6-ТЕТРАГИДРОПИРИДИН*1 (МРТР)
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Temlett, James A.; Chong, Piang Ngok; Oertel, Wolfgang H.; Jenner, Peter; Marsden, C.David

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.05-04Т6.151

Krause, W.
Pharmacokinetics of the dopamine partial agonist, terguride, in the rat and rhesus monkey [Text] / W. Krause, M. Humpel // Eur. J. Drug Metab. and Pharmacokinet. - 1988. - Vol. 13, N 3. - P185-194 . - ISSN 0378-7966
Перевод заглавия: Фармакокинетика тергурида, частичного агониста дофамина, у крыс и макаков-резусов
Аннотация: Меченны {3}H тергурид (I) быстро и полностью абсорбировался после введения внутрь крысам (КР) в дозе 50 мг/кг. У макаков-резусов (МР) абсорбция I была замедлена. Биодоступность I составляла 79 и 15%, а T[1][2] I из плазмы был равен 50 и 20 мин у КР и МР соотв. При радиоавтографич. исследовании распределения установили высокую конц-ию I в печени, шейных лимфатич. узлах, почках, а низкую - в тимусе, спинном мозге, плаценте, сердечной мышце, а также эмбриональных тканях мышц и головного мозга. Экскреция I осуществлялась, гл. обр., с калом у КР и с мочой у МР. Западный Берлин, Dep. of Pharmacokinetics, ScheringAG, D-1000 Berlin 65. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.21
Рубрики: ТЕРГУРИД
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ
ОБЕЗЬЯНЫ

Доп.точки доступа:
Humpel, M.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.263

Partial agonist activity of celiprolol as assessed in conscious unrestrained dogs in comparison with those of pindolol and labetalol [Text] / T. Ishibashi [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10. - P1225-1228 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Частичная агонистическая активность целипролола в сравнении с пиндололом и лабеталолом, определяемая на бодрствующих собаках в условиях свободного поведения
Аннотация: У бодрствующих собак в условиях свободного поведения целипролол (I), пиндолол (II) и лабеталол (III) при в/в введении вызывали дозозависимое повышение ЧСС и снижение ОПС. Соотношение доз, вызывающих изменения этих параметров на 12% (ЧСС[1][2]/ОПС[1][2]) составляло 4,85; 0,61 и 0,42 для I, II и III соотв., что указывает на преимущественное снижение ОПС при действии I. Пропранолол (IV) дозозависимо снижал эффекты I, II и III. Однако антагонистич. эффект 3 мг/кг IV был не полным и составлял 51% в случае снижения ОПС III в дозе ОПС[1][2] и 89% в случае повышения ЧСС I в дозе ЧСС[1][2]. Заключают, что эффекты I, как и II и III, в основном объяснимы частичным агонизмом в отношении 'бета'-адренорецепторов. Однако в случае снижения ОПС при действии III следует считаться с возможностью участия 'альфа'-блокирующей активности. Возможно также, что I повышает ЧСС в результате прямого действия. Япония, Niigata Univ. School of Med., Niigata. Библ. 24.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ЛАБЕТАЛОЛ
СОКРАЩЕНИЯ СЕРДЦА
ПЕРИФЕРИЧЕСКОЕ СОПРОТИВЛЕНИЕ СОСУДОВ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Ishibashi, T.; Ohta, H.; Jin, H.; Mitomi, A.; Tatebe, S.; Nakazawa, M.; Imai, S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.174

Partial agonist activity of celiprolol, a cardioselective 'бета'-antagonist [Text] / Seishi Ochi [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 194, N 1. - P1-5 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Частичная агонистическая активность кардиоселективного 'бета'-антагониста целипролола
Аннотация: Целипролол (I) ослаблял положит. хронотропный и инотропный эффекты изопротеренола (II) на изолир. предсердиях морской свинки и расслабляющее действие II на изолир. сегменты трахеи морской свинки (рА[2] 7,84; 7,79 и 6,45 соотв.). В то же время I оказывал слабое положит. хроно- и инотропное действие и расслаблял гладкие мышцы трахеи. Эти эффекты I ослаблялись атенололом и пропранололом в конц-ии 106} М. У крыс с разрушенным спинным мозгом I вызывал прессорный эффект в дозах, меньших, чем 0,03 мг/кг и снижал АД в дозах выше 0,3 мг/кг. Во всех применяемых дозах I повышал ЧСС. Указ. действие I ослаблялось пропранололом (1 мг/кг). Считают, что прессорное действие I м. б. связано со стимуляцией 'бета'[1]-адренорецепторов (АР) сердца, а депрессорное - со стимуляцией 'бета'[2]-АР кровеносных сосудов. Подчеркивают выраж. агонистич. действие I в отношении 'бета'[2]-АР. Япония, Niigata Univ. Sch. of Med., Niigata 951. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
ГЕМОДИНАМИКА
ТРАХЕЯ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Ochi, Seishi; Nakazawa, Mikio; Kimura, Takahito; Nakagawa, Yoshito; Imai, Shoichi

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т1.174

Jasper, Jeffrey R.
Partial agonistic activity of two irreversible 'бета'-adrenergic receptor ligands, bromoacetylated derivatives of alprenolol and pindolol [Text] / Jeffrey R. Jasper, Martin C. Michel, Paul A. Insel // Biochem. Pharmacol. - 1991. - Vol. 42, Suppl. - S212-S214 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Частичная агонистическая активность двух необратимых лигандов 'бета'-адренергических рецепторов, бромацетилированных производных алпренолола и пиндолола
Аннотация: Изучали вопрос о наличии 'бета'-агонистич. св-в у 2 высокоаффинных необратимых антагонистов 'бета'-адренорецепторов (АР), бромацетилир. производных алпренолола и пиндолола, соотв. ВААМ (N{8}-(бромацетил)-N{1}-(3-((о-аллилфенил)окси)-2-гидроксипропил)-(Z)-1,8-диамино-п-метан; I) и BIM (N{8}-(бромацетил)-N{1}-(3-(4-индолилокси)-2гидропропил)-(Z)-1,8-диамино-п-метан; II). I и II (10 нМ-1 мкМ) увеличивали стимулированное форсколином (1 мкМ) накопление цАМФ в культурах клеток лимфомы S49 и гладкомышечноподобных клеток ВС[3]Н[1]. Этот эффект устранялся пропранололом (1 мкМ). Т. обр., I и II являются частичными агонистами 'бета'-АР. США, Univ. of California San Diego, La Jolla, CA 92093. Библ. 13.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: АЛПРЕНОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* БЕТА-
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ

Доп.точки доступа:
Michel, Martin C.; Insel, Paul A.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.05-04Т3.102

Wheeldon, N. M.
Evaluation of the selectivity of antagonist and partial agonist effects of celiprolol in man [Text] : [Pap.] Brit. Pharmacol. Soc. [Meet.], London, 17-19 Dec., 1991 / N. M. Wheeldon, D. G. McDevitt, B. J. Lipworth // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1992. - Vol. 33, N 5. - P528Р-529Р . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Оценка избирательности антагонистического и частичного агонистического эффектов целипролола у человека
Аннотация: У 8 здоровых испытуемых плацебо контролир., рандомизиров., перекрестным методом сравнивали эффект целипролола (I) в дозе 200, 400 и 800 мг, атенолола (II) в дозе 50, 100 и 200 мг и надолола (III) в дозе 40 мг. Через 2,5 ч после однократного приема I, II или III измеряли ЧСС, тремор пальца (ТП) и содержание калия в сыв. Измерения проводили в покое и при дозиров. физич. нагрузке (ФН), а после 30 мин отдыха повторяли до и спустя 30 мин после ингаляции тербуталина (9 мг). I вызывал дозозависимое увеличение ТП в покое, II и III - уменьшение ТП в покое. I незначительно изменял уровень калия сыв. в покое, но уменьшал гиперкалиемию при ФН. II и III увеличивали гиперкалиемию при ФН. I вызывал повышение ЧСС и систолич. АД в покое, но уменьшал (на 14-19%) ЧСС при ФН, при этом эффект I не зависел от дозы. II и III на 24-32% уменьшали ЧСС при ФН. I менее активно, чем II и III, ослаблял эффект ингаляции тербуталина. Заключено, что I в дозе 200 мг вызывал относительно избирательную (в сравнении с II) 'бета'[1]-блокаду с выраженной частичной 'бета'[1]-агонистической активностью; с увеличением дозы I избирательность этих видов активности утрачивалась. Степень ослабления гиперкалиемии при ФН рекомендована для оценки частичной агонистической активности. Великобритания, Dep. of Clinical Pharmacology, Ninewells Hospital and Medical School, Dundee. Библ. 2.

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.11.11.02
Рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
АТЕНОЛОЛ
НАДОЛОЛ
БЛОКАДА*БЕТА-
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
McDevitt, D.G.; Lipworth, B.J.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска