СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ФОСФОРИЛАЗА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.193

9-[(Phosphonoalkyl)benzyl]guanines. Multisubstrate analogue inhibitors of human erythrocyte purine nucleoside phosphorylase [Text] / James L. Kelley [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 22. - P3455-3463 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 9-[(Фосфоноалкил)бензил]гуанидины. Полисубстратные аналоги ингибиторов фосфорилазы пуриновых нуклеозидов из эритроцитов человека
Аннотация: Синтезированы новые аналоги слабого ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеотидов (ФПН) из эритроцитов человека 9-бензилгуанидина 9-[(фосфоноалкил)бензил]гуанидины, содержащие группу фосфоиновой к-ты, присоединенной в о-, м- или п-положениях арильной группы через цепочку в двух или трех атомов, или некоторые дополнительные м-фосфоноалкильные заместители. Ингибиторы ФНП являются Т-лимфоцит-селективными иммунодепрессивными средствами. [[3-[(2-амино-1,6-Дигидро6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метил]бензил]окси]метилфосфиновая к-та (I) и [[3-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9ил)метил]бензил]тио]-метилфосфиновая к-та (II) являлись наиболее мощными ингибиторами ФПН (К[i]=5,8 и 1,1 нМ соотв.), превышающими активность 9-бензилгуанидина более чем в 6000 раз, и проявляли конкурентную кинетику по отношению к инозину и неорганическому фосфату, что свидетельствует о наличии в I и II детерминантов связывания со связывающим пурины и связывающим фосфат доменами ФПН. Сделан вывод о том, что I и II являются полисубстратными аналогами ингибиторов ФПН. США, Divisions of Organic Chemistry and Experimental Therapy, Burroughs Wellcome Co., Research Triangle Park, NC 27709. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
ФОСФОНОАЛКИЛ)БЕНЗИЛГУАНИДИНЫ*9-[(-
ФОСФОРИЛАЗА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ
ЭРИТРОЦИТОВ ЧЕЛОВЕКА
ИНГИБИТОРЫ
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kelley, James L.; Linn, James A.; McLean, Ed W.; Tuttle, Joel V.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 02.04-04Б4.173

Purine nucleoside phosphorylase from Mycobacterium tuberculosis. Analysis of inhibition by a transition-state analogue and dissection by parts [Text] / Luiz A. Basso [et al.] // Biochemistry. - 2001. - Vol. 40, N 28. - P8196-8203 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Фосфорилаза пуриновых нуклеозидов из Mycobacterium tuberculosis. Анализ ингибирования аналогом переходного состояния и разделение на части
Аннотация: Иммуцилин-H представляет собой аналог переходного состояния, эффективно ингибирующий фосфорилазу пуриновых нуклеотидов Mycobacterium tuberculosis и млекопитающих. Его ингибирующее действие характеризуется медленным началом и быстрым обратимым связыванием, с последующей диссоциацией с константой 28 пМ. Зависимое от времени связывание происходит со скоростью 0,1 сек{-1}, а диссоциация комплекса - со скоростью 1,4*10{3} сек{-1}. Характер зависимости от pH свидетельствует о связывании ингибитора в нейтральной непротонированной форме с последующим протонированием и образованием прочно связанного комплекса. В отличие от фосфорилазы млекопитающих, бактериальный фермент независимо и в равной степени связывался с каждым из 3 каталитических мест иммуцилина. Основным источником энергии связывания служила 9-деазагипоксантиновая группа при слабом связывании 1,4-дидезокси-1,4-иминориботила. Связывающая активность обеих групп носит антагонистический характер, однако их ковалентная фиксация усиливает равновесное сродство связывания более, чем в 14000 и 108 раз по сравнению соответственно с 9-деазагипоксантином и 1,4-дидезокси-1,4-иминориботилом в отдельности. Библ. 33

ГРНТИ	34.27.29

ВИНИТИ 341.27.29.07.25.09
Рубрики: ФОСФОРИЛАЗА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ
АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ
ИММУЦИЛИН-H
ХАРАКТЕРИСТИКА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS

Доп.точки доступа:
Basso, Luiz A.; Santos, Diogenes S.; Shi, Wuxian; Furneaux, Richard H.; Tyler, Peter C.; Schramm, Vern L.; Blanchard, John S.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска