Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.10-04Т1.236

   

    Radiolabelling of the human 5-HT[2A] receptor with an agonist, a partial agonist and an antagonist: Effets on apparent agonist affinities [Text] / Andrew J. Sleight [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 51, N 1. - P71-76 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Связывание 5-HT[2A]-рецептора человека с радиолигандами - агонистом, частичным агонистом и антагонистом: влияние на кажущееся сродство к агонистам
Аннотация: Значения K[d] и B[макс.] взаимодействия {3}H-СТ с 5-HT[2A]-рецепторами человека, экспрессированными в клетках NIH 3T3, составляли 1,3 нМ и 3461 фмоль/мг белка соотв. Значения pK[i] сродства 4-йодо-2,5-диметоксифенилизопропиламина к участкам связывания [{3}H]-СТ, [{3}H]-4-бром-2,5-диметоксифенилизопропиламином и [{3}H]-кетансерином составляли 9,22, 8,78 и 7,97 соотв. Для квипазина эти значения составляли 7,51, 6,75 и 5,81 соотв., а для спиперона - 8,6, 8,57 и 8,71 соотв. Не обнаружено изменения сродства антагонистов при меченьи участков связывания [{3}H]-агонистами или [{3}H]-антагонистами. В то же время агонисты проявляли большее сродство к участкам, меченным [{3}H]-агонистами, чем к участкам, меченным [{3}H]-антагонистами. Считают, что выявляемое сродство агонистов к 5-HT[2A]-рецепторам зависит от внутренней активности используемых радиолигандов. Швейцария, F. Hoffman-La Roche Ltd, 4002-Basel. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
РАДИОЛИГАНДЫ

ПЕТАНСЕРИН

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

КЛЕТКИ NIH 3T3

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Sleight, Andrew J.; Stam, Nico J.; Mutel, Vincent; Vanderheyden, Patrick M.L.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.11-04Т1.242

   

    Dose-response relations for unnatural amino acids at the agonist binding site of the nicotinic acetylcholine receptor: Tests with novel side chains and with several agonists [Text] / Patrick C. Kearney [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1996. - Vol. 50, N 5. - P1401-1412 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Взаимоотношение между дозой и реакцией неприродных аминокислот на уровне участков связывания агониста никотинового холинорецептора: пробы с новыми боковыми цепями и с различными агонистами
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах Xenopus laevis, экспрессирующих мутантные формы никотинового холинорецептора (НР), содержащие неприродные ароматические аминок-ты, замещающие тирозин в положениях 'альфа'93, 'альфа'190 и 'альфа'198. Электрофизиологическими методами показано, что величина EC[50] генерации мембранного тока под действием АЦХ при экспрессировании НР дикого типа, составляла 49 мкМ. При замещении остатка тирозина в положении 'альфа'93, 'альфа'190 или 'альфа'198 значения EC[50] составляли 38-570 мкМ, 570-920 и 84-770 мкМ, соотв. АЦХ, а также никотин и тетраметиламмоний не различают остатки тирозина в положениях 'альфа'93 и 'альфа'198. Считают, что использование мутантных форм НР, содержащих неприродные аминокислоты, позволит получить дополнительную информацию о структуре участков связывания агонистов. США, California Instit. Technology, Pasadena, CA 91125. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
АРОМАТИЧЕСКИЕ АМИНОКИСЛОТЫ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ


Доп.точки доступа:
Kearney, Patrick C.; Nowak, Mark W.; Zhong, Wenge; Silverman, Scott K.; Lester, Henry A.; Dougherty, Dennis A.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.12-04Т1.66

    Bremner, D. H.

    Modeling of the agonist binding site of serotonin human 5-HT[1A], 5-HY[1D'альфа'] and 5-HY[1D'бета'] receptors [Text] / D. H. Bremner, N. S. Ringan, G. Wishart // Eur. J. Med. Chem. - 1997. - Vol. 32, N 1. - P59-69 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Моделирование участков связывания серотониновых 5-HT[1A]-, 5-HT[1D'альфа']- и CT[1D'бета']-рецепторов человека с агонистами
Аннотация: Разработана трехмерная модель 5-HT[1A]-, 5-HT[1D'альфа']- и 5-HT[1D'бета']-рецепторов серотонина человека с использованием в кач-ве координат первичной матрицы молекулу бактериородопсина. Предложенная модель предполагает присутствие участка связывания агонистов среди трансмембранных доменов 3, 4, 5 и 6. Великобритания, Univ. of Abertay Dundee, Dundee, DD1 1HG. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

МОДЕЛИРОВАНИЕ

БАКТЕРИОРОДОПСИН


Доп.точки доступа:
Ringan, N.S.; Wishart, G.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 98.08-04М3.116

   

    Quantitative autoradiographic studies of dopamine D[3] receptors in rat cerebellum using [{125}I]S(-)5-OH-PIPAT [Text] / Janet M. Vessotskie [et al.] // Brain Res. - 1997. - Vol. 778, N 1. - P89-98 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Количественные радиоавтографические исследования рецепторов Д[3] дофамина в мозжечке крыс с использованием [{125}I]S (-)5-OH-PIPAT
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ДОФАМИН
СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ГТФ-ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Vessotskie, Janet M.; Kung, Mei-Ping; Chumpradit, Sumalee; Kung, Hank F.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 99.08-04М3.30

    Colquhoun, David.

    GABA and the single oocyte: Relating binding to gating [Text] / David Colquhoun // Nature Neurosci. - 1999. - Vol. 2, N 3. - P201-202 . - ISSN 1097-6256
Перевод заглавия: ГАМК и одиночный ооцит: связь между связыванием [лиганда с рецептором] и "воротным" механизмом
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ГАМК
РЕЦЕПТОРНО-КАНАЛЬНЫЕ КОМПЛЕКСЫ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

"ВОРОТНЫЙ" МЕХАНИЗМ

КОНФОРМАЦИОННЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ

ООЦИТЫ XENOPUS



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.02-04М3.100

   

    Interaction of 'бета'-adrenergic receptors with the inhibitory guanine nucleotide-binding protein of adenylate cyclase in membranes prepared from cyc')='49 lymphoma cells [Text] / Stewart N. Abramson [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1988. - Vol. 37, N 22. - P4289-4297
Перевод заглавия: Взаимодействие 'бета'-адренорецепторов с гуаниннуклеотид-связывающим ингибиторным белком аденилатциклазы в мембранах, выделенных из клеток лимфомы cyc')='49
Аннотация: 'бета'-Адренорецепторы мембран, выделенных из миобластов L6, клеток лимфомы S49 дикого типа и клеток лимфомы cyc')='49, дефицитных по АЦ, с высоким сродством связывали агонист [{3}H]-гидроксибензилизопротеренол ([{3}H]-ГБИ). [{3}H]-ГБИ связывался с большим по размеру комплексом, по сравнению с антагонистом [{1}{2}{5}I)-иодпиндололом; связывание [{3}H]-ГБИ ингибировалось ГТФ. Обработка клеток S49 коклюшным токсином (КТ) уменьшала измеренное in vitro [{3}{2}P]-АДФ-фосфорилирование белка с мол. массой 41 кДа, катализируемое КТ, и уменьшала ингибирование АЦ соматостатином и аналогами ГТФ. Изопротеренолстимулируемая АЦ активность увеличивалась после обработки клеток S49 дикого типа и миобластов L6 КТ. Обработка клеток КТ не влияла на связывание [{3}H]-ГБИ рецепторами мембран из миобластов L6, но значительно уменьшала связывание [{3}H]-ГБИ рецепторами мембран из клеток cyc')='49, что м. б. объяснено взаимодействием 'бета'-адренорецепторов и G[i]-белка АЦ. Считают, что подобный механизм может участвовать в регуляции АЦ 'бета'-адренорецепторами. США, Dept. of Pharmacol., Univ. of Pennsylvania School of Medicine, Philadelphia, PA 19104-6084. Библ. 34.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* БЕТА-
СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ГИДРОКСИБЕНЗИЛИЗОПРОТЕРЕНОЛ

АДЕНИЛАТЦИКЛАЗА

КОКЛЮШНЫЙ ТОКСИН

МИОБЛАСТЫ

ЛИМФОМА


Доп.точки доступа:
Abramson, Stewart N.; Martin, Michael W.; Hughes, Arlene R.; Harden, T.; Kendall, Kendall; Neve, Kim A.; Barrett, Debra A.; Molinoff, Perry B.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.02-04М3.158

    Plager, Michael David.

    'мю'-And 'дельта'-opioid receptor binding peaks and 'каппа'-homogeneity in the molecular layers of rat hippocampal formation [Text] / Michael David Plager, Brent Alan Vogt // Brain Res. - 1988. - Vol. 460, N 1. - P150-154
Перевод заглавия: Пики связывания [агонистов] 'мю'{5} И 'дельта'-опиоидных рецепторов и гомогенность распределения 'каппа'-рецепторов в молекулярных слоях гиппокамповой формации крысы
Аннотация: Радиоавтографич. методами, включающими технику подсчета отдельных гранул, исследовали послойное распредление участков связывания (Св) агонистов 'мю'-, 'дельта'- и 'каппа'-опиоидных рецепторов (ОР) в поле СА1 и зубчатой извилине (ЗИ) гиппокамповой формации крысы. Максимальное Св агониста 'мю'-OP (D-Ala-NMe-Phe-Gly-ол)-энкефалина (I) наблюдали в пирамидном слое (ПС) и 2-пик - в дистальной части радиального слоя (РС). СВ I в ЗИ было гомогенным. Макс. плотность участков СВ агониста 'дельта'-ОР (2-D-пеницилламин, 5-D-пеницилламин)-энкефалина (II) также была обнаружена в ПС, однако 2-й пик СВ отсутствовал. В ЗИ наиболее высокое СВ II отмечено во внутренней трети молекулярного слоя. Послойное распределение Св эндогенного опиоида динорфина (III) было сходно с распределением I, однако при совместной инкубации срезов с меченым III и немеченными I и II 'ЭКВИВ'90% участков СВ III было заблокировано, а оставшиеся участки СВ были распределены равномерно с небольшим пиком в ПС. Второй пик СВ I в РС совпадал с областью, в к-рой ранее были обнаружены отростки, содержащие иммунореактивность к энкефалину и ГАМК. Предполагают, что локализованные здесь опиоиды могут опосредовать растормаживание пирамидных нейронов. Характер распредления III может свидетельствовать о том, что он действет как на 'мю'-, так и на 'дельта'-ОР. США, Boston Univ. School of Medicine, MA 02118. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ГИППОКАМП


Доп.точки доступа:
Vogt, Brent Alan


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 90.03-04М3.126

   

    In human brain two subtypes of D[1] dopamine receptors can be distinguished on the basis of differences in guanine nucleotide effect on agonist binding [Text] / Keyser Jacques De [et al.] // J. Neurochem. - 1989. - Vol. 53, N 4. - P1096-1102 . - ISSN 0022-3042
Перевод заглавия: В мозге человека два подтипа D[1] дофаминовых рецепторов могут различаться на основе разного эффекта гуаниновых нуклеотидов на связывание агониста
Аннотация: Исследовалось связывание антагониста D[1] дафаминовых рецепторов [{3}H]-(+)-R-8-хлор-2,3,4,5-тетрагидро-3-метил-5фенил-1Н-бензазепин-7-ола (SCH 23 390; I) с мембранами, выделенными из образцов хвостатого ядра (ХЯ), прилежащего ядра (ПЯ), миндалины (МН) и бледного шара (БШ), к-рые получали при аутопсии от людей, не страдавших заболеваниями ЦНС, и от 3 б-ных, перенесших инфаркт в области средней мозговой артерии и связанную с ним унилатеральную дегенерацию кортикостриатных путей. Компьютерный анализ данных по вытеснению I со связывающих участков дофамином показал наличие высоко- и низкоаффинной субпопуляций участков. В 4 исследованных ядрах способность гуаниновых нуклеотидов вызывать переход участков в низкоаффинное состояние была различной: в МН ГТФ (0,4 мМ) или 5'-гуанилилимидодифосфат (0,1 мМ) вызывали полный переход высокоаффинных участков в низкоаффинное состояние, в БШ - не оказывали эффекта, а в ХЯ и ПЯ инициировали переход в низкоаффинное состояние лишь части высокоаффинных участков связывания I. Аналоогичное гуаниновым нуклеотидам действие на связывание I оказывало нагревание мембран до 60'ГРАДУС' в течение 5 мин. Фармакол. х-ки обеих субпопуляций участков связывания I не различались. В ХЯ разрушение кортикостриатных путей не влияло, а мезостриатных - приводило к эффекту повышающей регуляции обеих субпопуляций участков связывания I. Заключают, что D[1] рецепторы в мозге человека гетерогенны лишь по степени сопряжения с эффекторными системами; при этом в ХЯ оба подтипа рецепторов локализованы, вероятно, на внутренних нейронах - в синапсах, образуемых на них мезостриатными аксонами. Бельгия, Dep. Neurol., Akademisch Ziekenhuis Vrije Univ. Brussel, B-1090 Brussels. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ДОФАМИН
РЕЦЕПТОРЫ D1

ПОДТИПЫ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ГУАНИНОВЫЕ НУКЛЕОТИДЫ

ЛИМБИЧЕСКАЯ СИСТЕМА

СТРИАТУМ

БЛЕДНЫЙ ШАР

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
De, Keyser Jacques; Walraevens, Hilde; Ebinger, Guy; Vauquelin, Georges


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.261

    Laitinen, Jarmo T.

    The chick retinal melatonin receptor revisited: localization and modulation of agonist binding with guanine nucleotides [Text] / Jarmo T. Laitinen, Juan M. Saavedra // Brain Res. - 1990. - Vol. 528, N 2. - P349-352 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Повторное изучение рецептора мелатонина сетчатки цыпленка: локализация и модуляция связывания агонистов гуаниновыми нуклеотидами
Аннотация: В сагитальных срезах глазного яблока цыплят в возрасте 2 дн с помощью метода радиоавтографии обнаружены участки связывания 2-{1}{2}{5}I-мелатонина (МТ), локализованные в сетчатке и в пигментном эпителии. Значения К и В[м][а][к][с] составляли для них 19,8 пМ и 96,7 фмоля/мг белка соответственно. Значения IC[5][0] связывания МТ для 6-гидрокси-МТ и N-ацетил-СТ составляли 4,5 и 97 нМ соответственно. ГТФ и ГТФ[s] зависимо от конц-ии ингибировали связывание МТ 015,8 и 3,2 мкМ соответственно). Считают, что сетчатке цыпленка является удобным объектом для изучения трансдуцирующих систем, связанных с рецепторами МТ. США, National Inst. of Mental Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.65.15
Рубрики: МЕЛАТОНИН
РЕЦЕПТОРЫ

СЕТЧАТКА ЦЫПЛЕНКА

ЛОКАЛИЗАЦИЯ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ГУАНИНОВЫЕ НУКЛЕОТИДЫ


Доп.точки доступа:
Saavedra, Juan M.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 91.08-04М3.98

    Buck, Melissa A.

    Muscarinic acetylcholine receptor sbutypes which selectively couple to phospholipase C: Pharmacological and biochemical properties [Text] / Melissa A. Buck, Claire M. Fraser // Biochem. and Biophys. Res. Commun. - 1990. - Vol. 173, N 2. - P666-672
Перевод заглавия: Подтипы мускариновых холинорецепторов, избирательно сопряженных с фосфолипазой С: фармакологические и биохимические свойства
Аннотация: В клетки СНО (К-1 клетки яичников китайского хомячка) проводили трансфекцию выделенных ранее геномов крысы, кодирующих М[1] и M[3]-холинорецепторы. Экспрессированные в этих клетках белки M[1] и М[3]-холинорецепторов (М-ХР) выделяли и исследовали их биохимич. фармакол. св-ва. Оба типа М-ХР показали насыщающее и высокоаффинное связывание [{3}H]-хинуклидинилбензилата ({3}H-ХНБ), а также других классич. антагонистов, сродство к-рых к этим рецепторам убывало в ряду: ХНБатропинпирензепинАF-DX 116. Карбахол замещал связавшийся [{3}H]-ХНБ в М[3]-ХР в 17 раз интенсивнее, чем в М[1]-ХР. Меченные [{3}H]-пропил -бензилхолин-ипритом M[1] и M[3]-ХР при электрофорезе на геле полиакриламид/додецилсульфат натрия показали мол. м. 80 000 и 94 000, соответственно М[1] и М[3]-ХР находящиеся в составе плазматич. мембран клеток СНО, усиливали в клетках гидролиз фосфоинозитидов в ответ на стимуляцию их агонистами. Эта способность у М[1]-ХР оказалась в 17 раз выше, чем у М[3]-ХР. Активация М[1]-ХР вызывала также активацию аденилатциклазы в клетках как без, так и в присутствии форсколина. М[3]-ХР не оказывали такого влияния на активность аденилатциклазы. Заключили, что М[1] и М[3]-ХР, несмотря на их высокую структурную гомологичность, имеют различные биохимич. и фармакол. св-ва. США, Nat. Inst. on Alcohol Abuse and Alcoholism, Rockville, MD 20852. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
МУСКАРИНОВЫЕ

ПОДТИПЫ

СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ХИНУКЛИЗИНИЛБЕНЗИЛАТ

АТРОПИН

ПЕРЕНЗЕПИН

ФОСФОЛИПАЗА С


Доп.точки доступа:
Fraser, Claire M.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.301

    Wiener, Harvey L.

    Species-dependent attenuation of adenosine A[1] agonist binding by guanine nucleotides [Text] / Harvey L. Wiener, Saul Maayani // Eur. J. Pharmacol. Mol. Pharmacol. Sec. - 1991. - Vol. 208, N 3. - P271-272 . - ISSN 0922-4106
Перевод заглавия: Зависящее от вида животного ослабление гуаниновыми нуклеотидами связывания агонистов аденозиновых А[1]-рецепторов
Аннотация: Исследовали аллостерич. взаимодействие между участками связывания (СВ) агонистов А[1]-аденозиновых рецепторов (АРц) и гуаниновыми нуклеотидами, зависящее от вида животного. В опытах на мембранах клеток гиппокампа быка (Б), крысы (Кр) и морской свинки (МС) 5'-гуанилилимидодифосфат вызывал угнетение СВ радиолиганда А[1]-АРц - [{3}H]R(-)N{6}-(2-фенилизопропил) аденозина (I). Кривые конц-ия-эффект обнаруживали видовые различия по 2 параметрам: макс. угнетение (31; 47 и 69 для Б, Кр и МС соотв.) и IC[5][0] (2,95; 0,94 и 0,4 мкМ для Б, Кр и МС соотв.). При исследовании использовались K[d] I, определенные отдельно для каждого вида, что обеспечивало одинаковую степень занятия рецепторов. Указывают на наличие видовых различий в аллостерич. взаимодействии между участками Св агонистов А[1]-АРц и регуляторного G-белка, связывающего гуаниновые нуклеотиды. США, St. John's Univ., Jamaica, NY 11439. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ АГОНИСТОВ

ГУАНИНОВЫЕ НУКЛЕОТИДЫ

ВИДЫ ЖИВОТНЫХ


Доп.точки доступа:
Maayani, Saul


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)