Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ<.>)
Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.235

   

    Stereospecific taurine conjugation of the trans-OH metabolite (active metabolite) of CS-670, a new 2-arylpropionic acid nonsteroidal anti-inflammatory drug, in dogs [Text] / Masato Asami [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 11. - P1584-1589 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Стереоспецифическое конъюгирование с таурином транс-ОН метаболита (активного метаболита) нового нестероидного противовоспалительного средства на основе 2-арилпропионовой кислоты CS-670 у собак
Аннотация: Методами масс-спектрометрии и ЯМР-спектроскопии идентифицировали основной метаболит нового нестероидного противовоспалительного средства CS-670 в моче собак, к-рый является тауриновым конъюгатом (ТК) транс-ОН-формы и образовывался первым путем стереоизбирательного восстановления двойной связи и карбоксильной функции молекулы CS-670. ТК экскретировался с мочой в виде основного метаболита независимо от оптической конфигурации введенного CS-670. Атом 2-С ТК находился практически полностью в (S)-конфигурации. Предполагается, что (2S)-энантиомер ТК служит субстратом для ацил-КоА-лигазы собак, также как и (2R)-энантиомер, но субстратом таурин-N-ацилтрансферазы является только КоА-тиоэфир в (S)-конфигурации. Япония, Analytical and Metabolic Research Lab., Sankyo Co., Ltd., 2-58, Tokyo 140. Библ. 11
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ

CS-670

КОНЪЮГИРОВАНИЕ

ТАУРИН

СТЕРЕОСПЕЦИФИЧНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Asami, Masato; Takasaki, Wataru; Iwabuchi, Haruo; Haruyama, Hideyuki; Wachi, Kazuyuki; Terada, Atusuke; Tanaka, Yorihisa


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.07-04Т2.212

   

    Metabolic studies on CS-670, a new 2-arylpropionic acid nonsteroidal anti-inflammatory drug (1) absorption, metabolism and excretion of {14}C-CS-670 in mice, rats and dogs [Text] / Masato Asami [et al.] // Sankyo kenkyujo nenpo = Annu. Rept Sankyo Res. Lab. - 1996. - Vol. 48. - P203-204 . - ISSN 1341-741X
Перевод заглавия: Изучение метаболизма CS-670, нового нестероидного противовоспалительного средства, производного 2-арилпропионовой кислоты. Всасывание, метаболизм и экскреция C{14}-CS-670 у мышей, крыс и собак
Аннотация: Изучали всасывание, метаболизм и экскрецию CS-670 (I) у мышей крыс и собак после п/о введения. При этом установлены межвидовые различия в его метаболизме. I быстро восстанавливался по двойной связи у всех видов животных. Последующее восстановление карбонильной группы приводило к образованию основного метаболита транс-ОН формы у крыс и собак и цис-ОН формы у мышей. Эти моноолы экскретировались с мочой после трансформации в диолы у крыс, возможно, в конъюгаты с аминокислотами у собак и в конъюгаты с глюкуроновой кислотой у мышей. У крыс обнаружены межполовые различия в образовании диолов. Япония, Tokai Res. Lab., Daiichi Pure Chemicals Co., Ltd.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ

CS-670

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕТАБОЛИЗМ

МЕЖВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

МЫШИ

СОБАКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Asami, Masato; Yamamura, Mayumi; Nakajima, Eiichi; Takasaki, Wataru; Tanaka, Yorihisa; Ohtsuki, Toshiharu; Takaichi, Matsuo; Mitsui, Takayoshi; Yokoshima, Tetsuyoshi


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т2.251

   

    Dual effects of anti-inflammatory 2-arylpropionic acid derivatives on a major isoform of human liver 3'альфа'-hydroxysteroid dehydrogenase [Text] / Tomohiro Yamamoto [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1998. - Vol. 21, N 11. - P1148-1153 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Двойное действие производных противовоспалительного средства 2-арилпропионовой кислоты на главную изоформу 3'альфа'-гидроксистероиддегидрогеназы печени человека
Аннотация: Изучали влияние различных конц-ий производных 2-арилпропионовой к-ты (флурбипрофен, фенопрофен, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, супрофен) на активность основной изоформы 3'альфа'-гидроксистероиддегидрогеназы, выделенной из печени человека. Установили, что низкие конц-ии противовоспалительных средств (менее 20-100 мкМ) стимулировали активность фермента, тогда как высокие конц-ии подавляли активность. Кинетический анализ двойного действия R- и S-энантиомеров ибупрофена выявил два различных сайта связывания с ферментом, активирующий сайт и ингибирующий сайт, с к-ми энантиомеры стереоселективно связываются. Библ. 40
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ

ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗА ЧЕЛОВЕКА* 3'АЛЬФА'-

АКТИВАЦИЯ

СТЕРОИДЫ

ЖЕЛЧНЫЕ КИСЛОТЫ


Доп.точки доступа:
Yamamoto, Tomohiro; Matsuura, Kazuya; Shintani, Syunichi; Hara, Akira; Miyabe, Yoshiyuki; Sugiyama, Tadashi; Katagiri, Yoshihiro


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.451

   

    Stereochemical Pharmacokinetics of the 2 - arylpropionic acid non-steroidal antiinflammatory drug flunoxaprofen in rats and in man [Text] / S. Pedrazzini [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1988. - Vol. 38, N 8. - P1170-1175
Перевод заглавия: Стереохимическая фармакокинетика нестероидного противовоспалительного средства производного 2-арилпропионовой кислоты флуноксапрофена у крыс и человека
Аннотация: На крысах исследовали стереохимич. ФК флуноксапрофена (приаксим, I), представляющего собой S(+)-2-(4-фторфенил)-'альфа'-метил-5-бензоксазолуксусную к-ту, после введения внутрь I (рацемата) или его энантиомеров - S( - )-I (II) или R(+)-I (III) в дозе 10 мг/кг. Установлено, что после введения крысам III макс. конц-ии III в крови определяются через 6 ч и составляют 32,7 мкг/мл; в дальнейшем происходило медленное снижение конц-ий и через 120 ч III определялся в крови в конц-ии 3,1 мкг/мл. Учитывая, что чистота III составляла 95% после введения III в крови крыс определялись небольшие конц-ии II (3,9 - 0,3 мкг/мл). После введения крысам рацемата I максим. конц-ии III в крови (29,94 мкг/мл) определялись через 18 ч, а максим. конц-ии II (10,99 мкг/мл) - через 6 ч; через 120 ч конц-ии в крови III и II равнялись соотв. 2,62 и 0,24 мкг/мл. Данные свидетельствуют о биотрансформации II в III (фармакологически активную форму). После введения крысам II макс. конц-ии II в крови определялись через 3 ч (21,3 мкг/мл), а в дальнейшем конц-ии постепенно снижались до 0,13 мкг/мл через 120 ч; после введения II максим. конц-ии III в крови определялись через 6 ч (13,7 мкг/мл) и через 18 ч (23,6 мкг/мл). Эти данные также свидетельствуют о превращении II в III. Т[1][2] III в крови крыс после введения III, рацемата I и II равнялись соотв. 32,4; 29,1 и 27,5 ч. Т[1][2] II в крови крыс после введения рацемата I и II составляли 25,5 и 24,9 ч. Т[1][2] биотрансформации II в III после введения крысам рацемата I и II равнялись 4,57 и 5,12 ч. Исследования ФК у 3-х здоровых людей (мужчины в возрасте 28 - 35 лет и массой тела 62 - 86 кг) показали, что после приема рацемата I или II не наблюдалось увеличения конц-ий III в крови в течение 48 ч, что не позволило установить превращение II в III, возможно из-за очень малой скорости этого процесса. Италия, Research and Development Dep., Ravizza S. p. A., Milan. Dr. Forgione A. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.79
Рубрики: ФЛУНОКСАПРОФЕН
ЭНАНТИОМЕРЫ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

СТЕРЕОХИМИЧЕСКИЕ РАЗЛИЧИЯ

КРЫСЫ

ЧЕЛОВЕК

КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ


Доп.точки доступа:
Pedrazzini, S.; De, Angelis M.; Muciaccia, W.Zanoboni; Sacchi, C.; Forgione, A.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.258

    Arima, Noriyuki.

    Stereoselective acyl glucuronidation and glucosidation of pranoprofen, 2-arylpropionic acid derivative, in mice in vivo [Text] / Noriyuki Arima // J. Pharmacobio-Dyn. - 1990. - Vol. 13, N 12. - P733-738
Перевод заглавия: Стереоселективное образование ацилглюкуронидов и глюкозидов производного 2-арилпропионовой кислоты пранопрофена у мышей in vivo
Аннотация: При введении мышам ddY RS('+-')-пранопрофена (I) в дозе 25 мг/кг внутрь выведение с мочой на протяжении 24 ч его ацилглюкуронида (II), и ацилглюкозида (III) составляло 10,7% и 46,4% от дозы соответственно. При введении (S)-энантиомера I в дозе 25 мг/кг выведение с мочой II и III составляло 5% и 56,5% соответственно. При введении (R)-энантиомера I эти значения составляли 10,8% и 13,9% соответственно. Абсолютная конфигурация агликоновой части II на 92-96% была представлена (R)-энантиомером. Делают вывод о стереоселективности процессов образования конъюгатов I у мышей. Япония, Research Lab., Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd., Fukuoka, 871. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: ПРАНОПРОФЕН
АЦИЛГЛЮКУРОНИДЫ

ГЛЮКОЗИДЫ

СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОЕ ОБРАЗОВАНИЕ

МЫШИ

КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т2.188

    Hulst, A. D.

    Chiral separation of 2-arylpropionic nsaids by HPCE [Text] : [Abstr.] 4th Int. Symp. Drug Anal., Liege, 5-8 May, 1992 / A. D. Hulst, N. Verbeke // J. pharm. belg. - 1992. - Vol. 47, N 3. - P199 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Разделение энантиомеров 2-арилпропионовой кислоты с помощью капиллярного электрофореза
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: КИСЛОТА 2-АРИЛПРОПИОНОВАЯ
ЭНАНТИОМЕРЫ

РАЗДЕЛЕНИЕ


Доп.точки доступа:
Verbeke, N.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)