Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ<.>)
Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.09-04Т6.330

    File, Sandra E.

    The role of the benzodiazepine receptor in mediating long-lasting anticonvulsant effects and the lateappearing reductions in motor activity and exploration [Text] / Sandra E. File, Lucy J. Wilks, P. S. Mabbutt // Psychopharmacology. - 1989. - Vol. 97, N 3. - P349-354 . - ISSN 0033-3158
Перевод заглавия: Роль бензодиазепиновых рецепторов в реализации длительного противосудорожного действия и поздно развивающегося снижения двигательной и исследовательской активности
Аннотация: Лоразепам (I, 0,25 мг/кг) снижает кол-во заглядываний в отверстия "норки") (КЗН), время заглядывания в норки (ВЗН), кол-во вставаний (КВ) и двигат. активность (ДВА) у мышей линии ТО в норковой камере через 1 и 1,5 ч после введения внутрь. Это снижение устраняется БД-антагонистом флумазенилом (II, 1 мг/кг). Активность возвращается к контрольным значениям через 3-4,5 ч по КЗН и ВЗН и через 3-12 ч по КВ и ДВА. Однако, наблюдаемое снова через длительное время снижение КЗН и ВЗН (через 6 ч) и КВ и ДВА (через 15 ч) не устраняется II. Аналог. изменения наблюдаются после введения оксазепама (III, 7 мг/кг). III снижает КЗН и ВЗН через 1-3 ч, и II устраняет этот эффект. Снижение КЗН и ВЗН, нечувствительное к II, также наблюдается через 1-7,5 ч. Т. обр., поздно развивающееся подавление активности в норковой камере при введении БД не опосредовано через БД-рецепторы; % занятых рецепторов при изучении связывания in vivo остается постоянным через 3-15 ч после введения I и III. В отличие от норкового рефлекса, противосудорожное действие этих в-в хорошо коррелирует с % занятых БД-рецепторов. Великобритания, UMDS Div. of Pharmacology, Univ. of London, Guy's Hospital. London SE1 9RT. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.69
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЛОРАЗЕПАМ

ОКСАЗЕПАН

ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СНИЖЕНИЕ

ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Wilks, Lucy J.; Mabbutt, P.S.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.325

   

    Detection of benzodiazepine receptor occupancy in the human brain by positron emission tomography [Text] / Hitoshi Shinotoh [et al.] // Psychopharmacology. - 1989. - Vol. 99, N 2. - P202-207 . - ISSN 0033-3158
Перевод заглавия: Определение занятости бензодиазепиновых рецепторов в мозге человека с помощью позитронно-эмиссионной томографии
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых определили занятость БД-рецепторов в головном мозге после приема внутрь клоназепама (I; 30 или 50 мкг/кг) с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на основе меченного {1}{1}C Ro 15-1788 (II). Оценили также действие I на латентные периоды (Р[3][0][0]) слуховых вызванных потенциалов. На 30 мин после введения II общий захват {1}{1}C головным мозгом в случае предв. приема I оказался сниженным по сравнению с контролем. Повторный прием возрастающих доз I (30 и 50 мкг/кг) приводил к зависимому от дозы снижению захвата {1}{1}C в коре головного мозга. Латентный период потенциала Р[3][0][0] возрастал под действием I. Считают, что ПЭТ с применением [{1}{1}C]-II позволяет сопоставить фармакол. действие БД с занятостью рецепторов в головном мозге человека. Потенциал Р[3][0][0] можно использовать для оценки фармакол. действия БД. Япония, Nat. Inst. of Radiological Sci., Chiba 260. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.05
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ

ПОЗИТРОННО-ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ

СЛУХОВЫЕ ВЫЗВАННЫЕ ПОТЕНЦИАЛЫ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Shinotoh, Hitoshi; Iyo, Masaomi; Yamada, Tatsuo; Inoue, Osamu; Suzuki, Kazutoshi; Itoh, Takashi; Fukuda, Hiroshi; Yamasaki, Toshiro; Tateno, Yukio; Hirayama, Keizo


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.469

   

    Nonlinear relationship between benzodiazepine receptor occupancy and glucose metabolic response in the conscious mouse brain in vivo [Text] / Hitoshi Ishizuka [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 251, N 1. - P362-367 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Нелинейные взаимоотношения между занятостью бензодиазепиновых рецепторов и реакцией метаболизма глюкозы в мозге бодрствующих мышей in vivo
Аннотация: На протяжении 1 ч после введения мышам- vvY клоназепама (I; 0,01-1 мг/кг, в/в) изменений рН, РСО[2] и РО[2] крови не обнаружено. Утилизация глюкозы (Гл) в коре мозга, к-рую оценивали при введении 3-0-[{3}H]метил-Гл и 2-[{1}{4}C]дезокси-Гл, падала при этом со 110 до 90-80 мкмоль/ /мин/100 г. Введение антагониста БД Ro-15-1788 (5 мг/кг) после I предупреждало возникновения снижения утилизации Гл. Содержание в крови мышей Гл после введения I не изменялось и составляло 19-23 мМ. Макс. изменения утилизации Гл развивались при занятости 30-40% рецепторов БД. Значения ID[5][0] дозозависимой занятости рецепторов и DE[5][0] ингибирования утилизации Гл в ЦНС составляли 0,3 и 0,007 мг/кг соотв. Япония, Univ. of Tokyo, Tokyo, 113. Библ. 48.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.69
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КЛОНАЗЕПАМ

ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ

МЕТАБОЛИЗМ ГЛЮКОЗЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Ishizuka, Hitoshi; Sawada, Yasufumi; Ito, Kiyomi; Sugiyama, Yuichi; Suzuki, Hiroshi; Iga, Tatsuji; Hanano, Manabu


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.184

   

    Fractional vesamicol receptor occupancy and acetylcholine active transport inhibiton in synaptic vesicles [Text] / Rose Kaufman [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, N 3. - P452-458
Перевод заглавия: Фракционная занятость рецепторов везамикола и ингибирование активного транспорта ацетилхолина в синаптических везикулах
Аннотация: На изолир. холинергич. синаптич. везикулах (СВ), выделенных из эл. органа Torpedo, исследовали специфич. связывание {3}Н-везамикола [(-)-(транс)-2"(4-фенилпиперидино)циклогексанол; I] и состояние активного транспорта {1}{4}C-АЦХ. Присутствие в пробе {3}H-I и {1}{4}C-АЦХ в индикаторных конц-иях позволяло с использованием метода двойной метки оценивать изучаемые соединения по величине IC[5][0] ингибирования активного транспорта АЦХ в СВ и величине константы ингибирования (К[i]) взаимодействия {3}H-I с рецепторами. В связи с тем, что значения IC[5][0] и K[i] для нерадиоактивного I не совпадали, составляя 22 и 86 нМ соотв., считают, что ингибирование активного транспорта АЦХ в СВ и занятость рецепторов I не взаимосвязаны. Значения IC[5][0] и К[i] для (+)-I были повышены до 430 и 3600 нМ соотв. Величина отношения К[i]/IC[5][0] для I составляла 3,9, а для его аналогов колебалась от 1,5 до 24. Считают, что занятость небольшой части популяции рецепторов I приводит к ингибированию активного транспорта АЦХ в СВ. Показано, что способностью к взаимодействию с рецепторами I в микромолярном диапазоне конц-ий обладают также галоперидол, хинакрин, леворфанол и имипрамин. США, Univ. of California, Santa Barbara, CA93106. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: АЦЕТИЛХОЛИН
АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ

СИНАПТИЧЕСКИЕ ПУЗЫРЬКИ

ВЕЗАМИКОЛ

ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ

ЭЛЕКТРИЧЕСКИЕ ОРГАНЫ

TORPEDO


Доп.точки доступа:
Kaufman, Rose; Rogers, Gary A.; Fehlmann, Catherine; Parsons, Stanley M.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.517

   

    Quantitative relationship between in vivo benzodiazepine receptor occupancy and cerebral metabolic change in the mouse [Text] / Kiyomi Ito [et al.] // J. Pharmacobio-Dyn. - 1990. - Vol. 13, N 6. - P5-130
Перевод заглавия: Количественные взаимоотношения между занятостью in vivo бензодиазепиновых рецепторов и изменениями метаболизма в мозге у мышей
Аннотация: Введение мышам клоназепама (I; 0,005-1 мг/кг, в/в) вызывало на протяжении 1 ч снижение утилизации глюкозы (Гл) в коре больших полушарий до 70-80% по сравнению с контролем. Бензодиазепиновый антагонист Ro-15-1788 (II; 5 мг/кг) полностью блокировал этот эффект I. Радиолигандным анализом с помощью [{3}H]-II показано, что величина ID[5][0] I для занятости бензодиазепиновых рецепторов (БДР) составляла 0,3 мг/кг, а величина DE[5][0] для снижения I утилизации Гл - 0,007 мг/кг. Рассчитано, что занятость 30%-40% БДР вызывает макс. изменения утилизации Гл. Япония, Univ. of Tokyo, Tokyo 113.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.69 + 341.45.21.15.21
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КЛОНАЗЕПАМ

ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ

УТИЛИЗВАЦИЯ ГЛЮКОЗЫ

КОРА БОЛЬШИХ ПОЛУШАРИЙ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Ito, Kiyomi; Sawada, Yasufumi; Ishizuka, Hitoshi; Sugiyama, Yuichi; Suzuki, Hiroshi; Iga, Tatsuji; Hanano, Manabu


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т1.223

   

    Central dopamine receptor binding in relation to pharmacological effects in man [Text] : [Abstr.] 20 Nord. Congr. Physiol. and Pharmacol., Copenhagen, Aug. 16-19, 1992 / L. Farde [et al.] // Acta physiol. scand. - 1992. - Vol. 146, N 608 Suppl. - P35 . - ISSN 0302-2994
Перевод заглавия: Связывание [нейролептиков] с центральными дофаминовыми рецепторами и их фармакологическими эффекты у человека
Аннотация: Кр. обзор результатов собственных исследований авт., к-рые, используя метод ПЭТ с применением радиолигандов D[2]-рецепторов (Рц) ([{1}{1}C]раклоприд) и D[1]-Рц ([{1}{1}C]SCH 23390), обнаружили прямую зависимость между кол-вом занятых D[2]-Рц мозга типичными и атипичными (клозапин) нейролептиками и их побочными эффектами (экстрапирамидальный синдром, ЭПС). В частности, обнаружили, что ЭПС возникает при блокаде 70-89% D[2]-Рц в базальных ганглиях. I, не блокирующий в такой мере D[2]-Рц, не вызывает ЭПС даже при высокой дозировке. Классич. нейролептики типа галоперидола или сульпирида не занимают значит. числа D[1]-Рц, однако флупентиксол при введении его в макс. терапевтических дозах, блокирует 36-41%, а клозапин - 38-52% D[1]-Рц базальных ганглиев, что обеспечивает антипсихотич. эффективность данных соединений. Что касается связи между занятостью D[1]-Рц и побочными эффектами таких лигандов, то авт. показали, что при 3 кратном введении [{1}{1}C]SCH 23390 в дозах 310-810 мкг происходит блокирование 45-59% центр. D[1]-Рц и у б-ных возникает акатизия. При введении [{1}{1}C] раклопирида в дозах, вызывающих макс. блокирование Рц ДА базальных ганглиев, также возникает акатизия как у б-ных (шизофрения), так и у здоровых испытуемых. Т. обр., впервые показана связь между степенью и длительностью связывания радиолигандов с D[1]- и D[2]-Рц и их фармакол. эффектами. Швеция, Karolinska Hosp., S-104 01 Stockholm. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15 + 341.45.21.23.21
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИПЫ

РАДИОЛИГАНДЫ

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ЗАНЯТОСТЬ РЕЦЕПТОРОВ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Farde, L.; Nordstrom, A.-L.; Halldin, C.; Sedvall, G.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)