СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ДИГИДРО-3-АМИНО-2Н-1-БЕНЗОПИРАН * 3,4-<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.257

3,4-Dihydro-3-amino-2H-1-benzopyran derivatives as 5-HT[1A] receptor ligands and potential anxiolytic agents [Text]. 1. Synthesis and structure activity relationship studies / Tchao Podona [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 12. - P1779-1793 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Производные 3,4-дигидро-3-амино-2Н-1-бензопирана как лиганды СТ[1A]-рецепторов и потенциальные анксиолитические средства. 1. Синтез и изучение связи между структурой и активностью
Аннотация: Проведен синтез производных 3,4-дигидро-3-амино-2H-1-бензопирана с меняющимися внециклическими аминозаместителями и длиной алкильной боковой цепи и ее заместителями. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]-8-OH-DPAT в кач-ве специфического лиганда СТ[1А]-рецепторов в опытах на изолированных мембранах гиппокампа крыс показано, что величина IC[50] для синтезированных соединений составляла 2*10{-5}-2*10{-10} М, а для немеченого 8-OH-DPAT, буспирона и ипсапирона - 2,4*10{-9}, 6*10{-8} и 3,5*10{-8} М соотв. В отношении СТ[1B]- и СТ[2]-рецепторов эта величина оказалась не менее 6*10{-7} М. Наиболее эффективными лигандами оказались соединения, содержащие функциональные имидо- или сульфонамидогруппу и 4 метиленовых группы в боковой цепи. Одним из наиболее активных оказалось соединение с брутто-формулой C[26]H[38]N[2]O[4]*C[2]H[2]O[4]. В тесте выбора светлого и темного отсека в конфликтной ситуации, характеризующем анксиолитическую активность соединений у мышей, величина DE[50] этого соединения составвляла 2 мг/кг, в/б для рацемата и 1 мг/кг - для (+)-энантиомера. Обсуждают связь между структурой, сродством к СТ[1A]-рецепторам и анксиолитической активностью. Франция, Univ. d'Orleans, B.P. 6759, 45067 Orleans Cedex 2, Cedex. Библ. 46

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.21.23.27
Рубрики: АНКСИОЛИТИКИ
ДИГИДРО-3-АМИНО-2Н-1-БЕНЗОПИРАН * 3,4-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СЕРОТОНИНОВЫЕ СТ1А-РЕЦЕПТОРЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Podona, Tchao; Guardiola-Lemaitre, Beatrice; Caignard, Daniel-Henri; Adam, Gerard; Pfeiffer, Bruno; Renard, Pierre; Guillaument, Gerald

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска