Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ДЕЛЬТОРФИНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 18
Показаны документы с 1 по 18
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.375

   

    Degradation of deltorphins and their analogs by rat brain synaptosomal peptidases [Text] / Yusuke Sasaki [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 42, N 3. - P592-594 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Деградация дельторфинов и их аналогов под действием пептидаз синаптосом мозга крысы
Аннотация: Методом ВЭЖХ показано, что инкубация дельторфина (I) в кол-ве 100 нмоль с изолированными синаптическими мембранами мозга крыс сопровождалась его деградация с появлением в инкубационной среде I (1-4) и I (1-5). Величина периода полураспада I составляла 45 мин. По мере увеличения продолжительности инкубации I с мембранами кол-во I (1-4) возрастало, а кол-во образующегося I (1-5) - снижалось. Обнаружена высокая стабильность [D-Ala{2}] I к действию мембранных пептидаз. Показано, что мишенью воздействия этих ферментов в молекуле I является связь Leu{5}-Met{6}. Фосфорамидон (10 мкМ), тиорфан (100 мкМ) и каптоприл (100 мкМ) ингибировали деградацию I на 32, 37 и 2% соотв. Считают, что ферменты, вызывающие деградацию I, относятся к металлоэндопептидазам. Япония, Tohoku College of Pharmacy, Sendai 981. Библ. 11
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДЕЛЬТОРФИНЫ
ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ПЕПТИДАЗЫ СИНАПТОСОМ

ДЕГРАДАЦИЯ ДЕЛЬТОРФИНОВ

СТАБИЛЬНОСТЬ

БИОАКТИВНОСТЬ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Sasaki, Yusuke; Chiba, Takako; Ambo, Akihiro; Suzuki, Kenji


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т1.331

   

    Opioid infidelity: Novel opioid peptides with dual high affinity for 'дельта'- and 'мю'-receptors [Text] / Lawrence H. Lazarus [et al.] // Trends Neurosci. - 1996. - Vol. 19, N 1. - P31-35 . - ISSN 0166-2236
Перевод заглавия: Неселективность опиоидов: новые опиоидные пептиды с двойственным высоким сродством к 'дельта'- и 'мю'-рецепторам
Аннотация: Обзор. Приведены современные представления об опиоидных рецепторах (ОР) - гетерогенности, локализации в структурах мозга, участии в физиологических р-циях и др. Представлены данные об аналогах дельторфинов, обладающих высоким сродством к 'дельта'-ОР. Показано, что замещение одного аминокислотного остатка в N-концевом фрагменте не влияет на сродство к 'дельта'-ОР, но резко повышает сродство к 'мю'-ОР. Обсуждены возможности использования модифицированных дельторфинов для анализа структуры лиганд-связывающих доменов подтипов ОР и для разработки новых эффективных анальгетиков. США, National Inst. of Environmental Health Sciences, Res. Triangle Park, NC 27709. Библ. 64
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ

'МЮ'-РЕЦЕПТОРЫ

НЕСЕЛЕКТИВНОСТЬ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 64


Доп.точки доступа:
Lazarus, Lawrence H.; Bryant, Sharon D.; Salvadori, Severo; Attila, Martti; Jones, Leslie Sargent


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 97.11-04М3.103

   

    Opioid infidelity: Novel opioid peptides with dual high affinity for 'дельта'- and 'мю'-receptors [Text] / Lawrence H. Lazarus [et al.] // Trends Neurosci. - 1996. - Vol. 19, N 1. - P31-35 . - ISSN 0166-2236
Перевод заглавия: Неселективность опиоидов: новые опиоидные пептиды с двойственным высоким сродством к 'дельта'- и 'мю'-рецепторам
Аннотация: Обзор. Приведены современные представления об опиоидных рецепторах (ОР) - гетерогенности, локализации в структурах мозга, участии в физиологических р-циях и др. Представлены данные об аналогах дельторфинов, обладающих высоким сродством к 'дельта'-ОР. Показано, что замещение одного аминокислотного остатка в N-концевом фрагменте не влияет на сродство к 'дельта'-ОР, но резко повышает сродство к 'мю'-ОР. Обсуждены возможности использования модифицированных дельторфинов для анализа структуры лиганд-связывающих доменов подтипов ОР и для разработки новых эффективных анальгетиков. США, National Inst. of Environmental Health Sciences, Res. Triangle Park, NC 27709. Библ. 64
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ

'МЮ'-РЕЦЕПТОРЫ

НЕСЕЛЕКТИВНОСТЬ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 64


Доп.точки доступа:
Lazarus, Lawrence H.; Bryant, Sharon D.; Salvadori, Severo; Attila, Martti; Jones, Leslie Sargent


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.01-04Т1.359

    Zhao, Guo-Min.

    Effects of multiple intracerebroventricular injections of [D-Pen{2},D-Pen{5}]enkephalin and [D-Ala{2},Glu{4}]deltorphin II on tolerance to their analgesic action and on brain 'сигма'-opioid receptors [Text] / Guo-Min Zhao, Hemendra N. Bhargava // Brain Res. - 1997. - Vol. 745, N 1-2. - P243-247 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Влияние многократного введения в желудочки мозга [D-Pen{2}, D-Pen{5}]энкефалина и [D-Ala{2}, Glu{4}]дельторфина II на толерантность к их обезболивающему действию и на 'дельта'-опиоидные рецепторы мозга
Аннотация: В тесте нагревания хвоста показано, что введение мышам 'MARS''MARS' Swiss-Webster [D-Pen{2}, D-Pen{5}]энкефалина (I) в дозе 20 мкг в латеральный желудочек мозга дважды в день в течение 2 или 4 дн. снижало его антиноцицептивный эффект на 44 и 76%, соотв. Величина В[макс.] связывания {3}H-I с гомогенатом мозга животных после предварительного введения I на протяжении 2 или 4 дн снижалась на 77 и 76%, соотв. Величина K[d] при этом не изменялась. Введение мышам дельторфина II (II) в дозе 20 мкг дважды в день в течение 2 или 4 дн. снижало антиноцицептивную активность II на 51 и 78% соотв. Величина В[макс.] связывания {3}H-I уменьшалась при этом на 76 и 87%, соотв., а величина K[d] возрастала на 58%. Считают, что многократное введение 'дельта'[1]- и 'дельта'[2]-агонистов вызывает развитие толерантности к их аналгезирующему эффекту. США, The Univ. of Illinois at Chicago, Chicago, IL 60612. Библ. 16
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

МНОГОКРАТНОЕ ВВЕДЕНИЕ

РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ

'ДЕЛЬТА'-ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Bhargava, Hemendra N.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т1.355

   

    Involvement of dopamine-dependent and -independent mechanisms in the rewarding effects mediated by 'дельта' opioid recepter subtypes in mice [Text] / Tsutomu Suzuki [et al.] // Brain Res. - 1997. - Vol. 744, N 2. - P327-334 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Вовлечение зависимых и независимых от дофамина механизмов эффектов вознаграждения у мышей, опосредованных рецепторами опиоидов 'дельта'-подтипа
Аннотация: Введение мышам 'MARS''MARS' агонистов 'дельта'[1]- или 'дельта'[2]-рецепторов опиоидов, [D-Pen{2}, Pen{5}]энкефалина (I) и [D-Ala{2}]дельторфина II (II), в дозе 15 и 5 нмоль в латеральный желудочек мозга соотв. поддерживало у животных выработанный рефлекс выбора места. Введение 7-бензилидинналтрексона в дозе 0,5 мг/кг п/к, но не налтрибена в той же дозе, блокировало эффект I. Налтрибен, в отличие от 7-бензилидинналтрексона, блокировал эффект II. Введение I или II в латеральный желудочек мозга не влияло на оборот ДА в стриатуме. Обсуждена роль ДА-ергической нейропередачи в мезолимбических структурах мозга в вознаграждающем эффекте активации центральных 'дельта'[1]-рецепторов. Япония, Hoshi Univ., Tokyo 142. Библ. 51
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

ЭФФЕКТ ВОЗНАГРАЖДЕНИЯ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Suzuki, Tsutomu; Tsuji, Minoru; Mori, Tomohisa; Ikeda, Hiroko; Misawa, Miwa; Nagase, Hiroshi


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т1.341

   

    Antinociceptive effects of isoleucine derivatives of deltorphin I and deltorphin II in rat spinal cord: A search for selectivity of delta receptor subtypes [Text] / D. Labuz [et al.] // Neuropeptides. - 1998. - Vol. 32, N 6. - P511-517 . - ISSN 0143-4179
Перевод заглавия: Антиноцицептивные эффекты изолейциновых производных дельторфина I и дельторфина II в спинном мозге крысы: исследование селективности подтипов дельта-рецепторов
Аннотация: Опыты поставлены на крысах 'MARS''MARS' Wistar, к-рым в область поясничного расширения спинного мозга были имплантированы катетеры. Введение через катетер дельторфина I (I) или дельторфина II (II) дозозависимо (0,15-15 мкг) увеличивало продолжительность латентного периода р-ции при болевом воздействии на хвост. Близкие результаты были получены при введении изолейцин-I или изолейцин-II, однако длительность их антиноцицептивного действия была меньшей по сравнению с I и II. В тесте сжатия лапы длительность антиноцицептивного эффекта I и изолейцин-I была более значительной, чем у II и изолейцин-II. Предварительное введение 3 мкг налтрибена, 30 мкг налтриндола или 1 мкг 7-бензилидин-налтрексона антагонизировало с антиноцицептивным действием I в дозе 1,5 мкг в обоих тестах. В тесте сдавления лапы 7-бензилидин-налтрексон потенцировал эффект II. Налтриндол снижал эффективность изолейцин-I и изолейцин-II в тесте болевого воздействия на хвост. Обсуждена роль подтипов 'дельта'-рецепторов в антиноцицептивных эффектах I и II и их изолейциновых производных. Польша, Inst. of Pharmacol., 31-343 Krakow. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДЕЛЬТОРФИНЫ
ИЗОЛЕЙЦИНПРОИЗВОДНЫЕ

ОПИОИДНЫЕ ДЕЛЬТА-РЕЦЕПТОРЫ

НАЛТРИНДОЛ

АНТИНОЦИЦЕПЦИЯ

СПИННОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Labuz, D.; Toth, G.; Machelska, H.; Przewlocka, B.; Borsodi, A.; Przewlocki, R.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 02.03-04М3.343

   

    Antinociceptive effects of isoleucine derivatives of deltorphin I and deltorphin II in rat spinal cord: A search for selectivity of delta receptor subtypes [Text] / D. Labuz [et al.] // Neuropeptides. - 1998. - Vol. 32, N 6. - P511-517 . - ISSN 0143-4179
Перевод заглавия: Антиноцицептивные эффекты изолейциновых производных дельторфина I и дельторфина II в спинном мозге крысы: исследование селективности подтипов дельта-рецепторов
Аннотация: Опыты поставлены на крысах 'MARS''MARS' Wistar, к-рым в область поясничного расширения спинного мозга были имплантированы катетеры. Введение через катетер дельторфина I (I) или дельторфина II (II) дозозависимо (0,15-15 мкг) увеличивало продолжительность латентного периода р-ции при болевом воздействии на хвост. Близкие результаты были получены при введении изолейцин-I или изолейцин-II, однако длительность их антиноцицептивного действия была меньшей по сравнению с I и II. В тесте сжатия лапы длительность антиноцицептивного эффекта I и изолейцин-I была более значительной, чем у II и изолейцин-II. Предварительное введение 3 мкг налтрибена, 30 мкг налтриндола или 1 мкг 7-бензилидин-налтрексона антагонизировало с антиноцицептивным действием I в дозе 1,5 мкг в обоих тестах. В тесте сдавления лапы 7-бензилидин-налтрексон потенцировал эффект II. Налтриндол снижал эффективность изолейцин-I и изолейцин-II в тесте болевого воздействия на хвост. Обсуждена роль подтипов 'дельта'-рецепторов в антиноцицептивных эффектах I и II и их изолейциновых производных. Польша, Inst. of Pharmacol., 31-343 Krakow. Библ. 17
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.19.33
Рубрики: ДЕЛЬТОРФИНЫ
ИЗОЛЕЙЦИНПРОИЗВОДНЫЕ

ОПИОИДНЫЕ ДЕЛЬТА-РЕЦЕПТОРЫ

НАЛТРИНДОЛ

АНТИНОЦИЦЕПЦИЯ

СПИННОЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Labuz, D.; Toth, G.; Machelska, H.; Przewlocka, B.; Borsodi, A.; Przewlocki, R.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.05-04М3.342

   

    Selective opioid 'дельта' agonists elicit antinociceptive supraspinal/spinal synergy in the rat [Text] / Carl J. Kovelowski [et al.] // Brain Res. - 1999. - Vol. 843, N 1-2. - P12-17 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Избирательный опиоидный 'дельта'-агонист проявляет у крыс супраспинальный/спинальный синергизм антиноцицептивного действия
Аннотация: На крысах в тесте горячей пластинки, в тесте погружения хвоста в горячую воду и в тесте отдергивания лапы при болевом воздействии показано, что при введении 'дельта'[1]-агониста, [D-Pen{2}, D-Pen{5}]энкефалина, или 'дельта'[2]-агониста, [D-Ala{2}, Glu{4}] дельторфина, в ростровентральный отдел продолговатого мозга или интратекально они оказывали дозозависимое антиноцицептивное действие. Методом изоболографического анализа показано, что при введении агонистов одновременно в ростровентральный отдел продолговатого мозга и интратекально, их антиноцицептивный эффект характеризовался синергизмом. Обсуждены возможности клинического использования 'дельта'-агонистов. США, Univ. of Arizona Health Sci. Center, Tucson, AZ 85724. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.19.33
Рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

АНАЛЬГЕЗИЯ

СИНЕРГИЗМ

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Kovelowski, Carl J.; Bian, Di; Hruby, Victor J.; Lai, Josephine; Ossipov, Michael H.; Porreca, Frank


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.05-04Т1.238

   

    Selective opioid 'дельта' agonists elicit antinociceptive supraspinal/spinal synergy in the rat [Text] / Carl J. Kovelowski [et al.] // Brain Res. - 1999. - Vol. 843, N 1-2. - P12-17 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Избирательный опиоидный 'дельта'-агонист проявляет у крыс супраспинальный/спинальный синергизм антиноцицептивного действия
Аннотация: На крысах в тесте горячей пластинки, в тесте погружения хвоста в горячую воду и в тесте отдергивания лапы при болевом воздействии показано, что при введении 'дельта'[1]-агониста, [D-Pen{2}, D-Pen{5}]энкефалина, или 'дельта'[2]-агониста, [D-Ala{2}, Glu{4}] дельторфина, в ростровентральный отдел продолговатого мозга или интратекально они оказывали дозозависимое антиноцицептивное действие. Методом изоболографического анализа показано, что при введении агонистов одновременно в ростровентральный отдел продолговатого мозга и интратекально, их антиноцицептивный эффект характеризовался синергизмом. Обсуждены возможности клинического использования 'дельта'-агонистов. США, Univ. of Arizona Health Sci. Center, Tucson, AZ 85724. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

АНАЛЬГЕЗИЯ

СИНЕРГИЗМ

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Kovelowski, Carl J.; Bian, Di; Hruby, Victor J.; Lai, Josephine; Ossipov, Michael H.; Porreca, Frank


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.01-04Т1.268

    Ахвердиева, Г. А.

    Теоретический подход к разработке анальгетических средств [Текст] / Г. А. Ахвердиева, А. М. Набиев, Н. М. Годжаев // 15 Российский национальный конгресс "Человек и лекарство", Москва, 14-18 апр., 2008. - М., 2008. - С. 379
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21 + 341.45.05.09
Рубрики: ДЕРМОРФИНЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

ГЕМОРФИНЫ

КОНФОРМАЦИОННЫЙ АНАЛИЗ

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ДИНАМИКА

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Набиев, А.М.; Годжаев, Н.М.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 09.06-04Т5.53

   

    Рецепторная природа и механизм кардиопротекторного и антиаритмического действия опиоидов [Текст] : докл. [Российско-норвежский научный симпозиум "Защита миокарда: молекулярные, патофизиологические и клинические аспекты", Санкт-Петербург, 2008] / Л. Н. Маслов [и др.] // Регионар. кровообращ. и микроциркуляция. - 2008. - N 2. - С. 30-31 . - ISSN 1682-6655
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.11
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ

МОРФИН

ДЕЛЬТОРФИНЫ

КАРДИОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТИАРИТМИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ

СЕРДЦЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Маслов, Л.Н.; Лишманов, Ю.Б.; Буданкова, Е.В.; Платонов, А.А.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.07-04Т1.236

   

    Рецепторная природа и механизм кардиопротекторного и антиаритмического действия опиоидов [Текст] : докл. [Российско-норвежский научный симпозиум "Защита миокарда: молекулярные, патофизиологические и клинические аспекты", Санкт-Петербург, 2008] / Л. Н. Маслов [и др.] // Регионар. кровообращ. и микроциркуляция. - 2008. - N 2. - С. 30-31 . - ISSN 1682-6655
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.15.99
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ

МОРФИН

ДЕЛЬТОРФИНЫ

КАРДИОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТИАРИТМИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ

СЕРДЦЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Маслов, Л.Н.; Лишманов, Ю.Б.; Буданкова, Е.В.; Платонов, А.А.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.535

   

    Deltorphins: A family of naturally occur ping peptides with high affinity and selectivity for 'дельта' opioid binding sites [Text] / Vittorio Erspamer [et al.] // Proc. Nat. Acad. Sci USA. - 1989. - Vol. 86, N 13. - P5188-5192 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: Дельторфины: семейство природных пептидов с высокой аффинностью и селективностью к 'дельта'-опиоидным центрам связывания
Аннотация: Из метанольного экстракта кожи лягушки Phyllomedusa bicolor выделены 2 пептида, относящиеся к группе дельторфинов: Tyr-D-Ala-Phe-Asp (или Glu)-Val-Val-Gly-NH[2] и названные [D-Ala{2}]-дельторфинами I и II. Фармакол. активность этих соединений определена методом радиорецепторного связывания на мембранах мозга крысы ('мю'- и 'дельта'-центры) и мозжечка морской свинки ('каппа'-центры), а также на изолир. гладкомышечных органах (тонкий кишечник морской свинки, семявыносящий проток мыши, крысы и кролика). Исследуемые пептиды обладали большим сродством к 'мю'-рецепторам, чем описанные ранее дельторфины, содержащие во 2-ом положении D-Met. Отмечено структурное сходство дельторфинов с др. группой пептидов из кожи амфибийдермофинами, обладающими высоким сродством к 'мю'-рецепторам. У всех этих пептидов на N-конце находится последовательность Tyr-D-Ala (или D-Met)-Phe. Высказано предположение, что именно эта структура определяет высокое сродство к 'мю' и 'дельта'-рецепторам, а С-концевой фрагмент обеспечивает наблюдаемую селективность. Италия, Univ. La Sapienza, 00185 Rome. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.57.09
Рубрики: НЕЙРОПЕПТИДЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

АФФИННОСТЬ

СЕЛЕКТИВНОСТЬ

РЕЦЕПТОРЫ*ДЕЛЬТА-

ЛЯГУШКИ


Доп.точки доступа:
Erspamer, Vittorio; Melchiorri, Pietro; Falconieri-Erspamer, Giuliana; Negri, Lucia; Corsi, Rita; Severini, Cinzia; Bara, Donatella; Simmaco, Maurizio; Kreil, Gunther


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 91.06-04М3.140

   

    cDNAs encoding [D-Ala{2}]deltorphin precursors from skin of Phyllomedusa bicolor also contain genetic information for three dermorphin-related opioid peptides [Text] / Klaus Richter [et al.] // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. - 1990. - Vol. 87, N 12. - P4836-4839 . - ISSN 0027-8424
Перевод заглавия: кДНК, кодирующая предшественники [Д-Ала{2}]дельторфинов кожи лягушки Phyllomedusa bicolor, также содержит генетическую информацию о трех опиоидных пептидах семейства дерморфина
Аннотация: Методом ДНК-гибридизации выявляли фрагменты ДНК кожи лягушки, содержащие нуклеотидную последовательность, кодирующую пептиды [Д-Ала{2}]-дельторфин-I (I) и [Д-Ала{2}]-дельторфин-II (II). Выявлены 4 типа фрагментов ДНК, кодирующих аминокислотную последовательность предшественников I и II. Предшественник 1-го типа содержит три последовательности I, одну последовательность II и две последовательности дерморфин (III)-подобных пептидов. Предшественник 2-го типа сходен с 1-м типом с той разницей, что в одной из последовательностей III-подобных пептидов отсутствуют две аминокислоты. Предшественники 3-го и 4-го типов содержат только одну последовательность соответствующую II или I. Содержащиеся в структуре предшественников 1-го и 2-го типа последовательности III-подобных пептидов имеют свободную терминальную карбоксильную группу: [Лиз{7}]-III-OH, [Три{4}, Асн{7}]-III-OH и [Три{4}, Асн{5}]-III[1]5]OH. Гептапептиды [Лиз{7}]-III-OH и [Три{4},Асн{7}]-III-OH имеют сходную с III активность в препаратах семявыносящего протока мыши и тонкой кишки морской свинки, а также сходную селективность 'мю'/'дельта' (по вытеснению связывания [{3}H]-DAGO и [{3}H]-DPDPE в препарате мембран мозга крысы). Пентапептид [Три{4},Асн{5}]-III[1]5]-ОН в 5-10 раз менее активен, чем III, и имеет селективность 'мю'/'дельта', близкую к селективности [Три{4}Асн{7}]-III-OH. Австрия, Inst. Mod. Biol., Austrian Acad. Sci., A-5020 Salzburg. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
ДЕРМОРФИНЫ

ДЕЛЬТОРФИНЫ

КОЖА ЛЯГУШКИ

PHYLLOMEDUSA BICOLOR


Доп.точки доступа:
Richter, Klaus; Egger, Richard; Negri, Lucia; Corsi, Rita; Severini, Cinzia; Kreil, Gunther


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.525

    Negri, L.

    Structure-activity relationships of the 'дельта'-opioid selective agonists, deltorphins [Text] / L. Negri // Pharmacol. Res. - 1990. - Vol. 22, Suppl. N2. - P353 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Связь между структурой и активностью дельторфинов - селективных 'дельта'-опиоидных агонистов
Аннотация: Исследовали сродство к 'дельта'-опиоидным рецепторам дельторфинов и их биол. активность при С-концевом дезаминировании, укорочении структуры и при замещении отдельных аминокислот. Показано, что гидрофобные боковые цепи С-концевого трипептида ответственны за сродство к 'дельта'-рецепторам, а наличие отрицательно заряженных боковых цепей в положении 4 ингибирует связывание дельторфинов с 'мю'-рецепторами. Избирательный 'дельта'-антагонист налтриндол ингибировал развитие поведенческих р-ций на введение дельторфинов крысам в/ж (повышение двигательной активности, груминг и др.). Италия, Ist. di Farmacologia Medica, Roma.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДЕЛЬТОРФИНЫ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ* ДЕЛЬТА-

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ



16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.526

   

    Structure-activity relationships of the 'дельта'-opioid-selective agonists, deltorphins [Text] / Pietro Melchiorri [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 2. - P201-207 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Связь между структурой и активностью у селективных 'дельта'-опиоидных агонистов дельторфинов
Аннотация: Исследовали влияние модификации структуры пептидных агонистов 'дельта'-опиоидных рецепторов (Рц), дельторфинов, на взаимодействие с Рц мембран мозга крыс и на сократит. активность изолир. тонкой кишки морской свинки и семявыносящего протока мыши. Укорочение пептидной цепи [D-Ala0.ceн2 2] дельторфина I (Дт) с С-конца вызывало повышение значения К[i] ингибирования специфич. связывания лиганда 'дельта'-Рц, [0.ceн2 3H] DPDPE, с 0,22 до 1,07-1254 нМ. Величина IC[5][0] ингибирования стимулированной эл. током сократит. активности семявыносящего протока и тонкой кишки также возрастала с 0,19 до 2000 нМ и с 1239 до 3000 нМ соотв. Деамидирование С-концевой аминокислоты в структуре Дт приводило к снижению биол. активности и селективности по отношению к 'дельта'-Рц. Замещение D-Ala на D-Met в структуре Дт вызывало миним. изменения сродства к 'дельта'-Рц. Замена Gly в положении 4 на Asp приводила к полной инактивации дерморфина. Замена Asp или Glu в положении 4 структуры дельторфинов на His снижала их избирательность в отношении 'дельта'-Рц и повышала сродство к 'мю'-Рц. Считают, что домен, определяющий сродство различных дельторфинов к опиоидным Рц различных типов, экспрессирован в структуре С-концевой последовательности. Италия, Univ. La Sapienza, 00158 Rome. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
ДЕЛЬТОРФИНЫ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

СЕЛЕКТИВНОСТЬ

ТОНКАЯ КИШКА

СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Melchiorri, Pietro; Negri, Lucia; Falconieri-Erspamer, Giuliana; Severini, Cinzia; Corsi, Rita; Soaje, Marta; Erspamer, Vittorio; Barra, Donatella


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т1.480

    Negri, Lucia.

    Behavioural effects of deltorphins in rats [Text] / Lucia Negri, Vittoria Noviello, Flavia Angelucci // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 209, N 3. - P163-168 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Поведенческие влияния дельторфинов у крыс
Аннотация: У крыс Wistar в/ж введение дельторфина (I) и [D-Ala{2}]дельторфина II(II) в дозах 0,13-3,8 нмоль вызывало синдром поведенческой стимуляции (усиление двигат. активности, увеличение числа вертикальных стоек и принюхиваний); эффекты полностью устранялись 'дельта'-антагонистом налтриндолом. В дозах 20,8 нмоль I вызывал спонтанные контралатеральные вращения и переворачивания, к-рые не блокировались предварит. введением налоксона или галоперидола. II в дозе 1,3 нмоль увеличивал число социальных контактов. Италия, Univ. of Rome, 00185 Rome. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДЕЛЬТОРФИНЫ
ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*ДЕЛЬТА-

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Noviello, Vittoria; Angelucci, Flavia


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т1.440

   

    On the degradation of the delotorphin peptides by plasma and brain homogenate [Text] / M. Marastoni [et al.] // Farmaco. - 1991. - Vol. 46, N 11. - P1273-1279
Перевод заглавия: О деградации пептидов дельторфинов в плазме и гомогенате мозга
Аннотация: Исследовали кинетику деградации дельторфинов в плазме (Пл) и гомогенате мозга (ГМ) крыс. Время полураспада DEL-A(H-Tyr-D-Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH[2]) в Пл составляло 131,6 мин, в ГМ - 57,4 мин.; DEL-C-(HTyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH[2]) в Пл оставался стабильным в течение 420 мин., а время полураспада в ГМ составляло 278 мин. Оба пептида обладали высокой селективностью и высоким сродством к 'дельта'-опиоидным рецепторам. Италия, Univ. of Ferrara, 44100 Ferrara. Библ. 16.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.21
Рубрики: ДЕЛЬТОРФИНЫ
ДЕГРАДАЦИЯ

ПЛАЗМА

ГОМОГЕНАТЫ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Marastoni, M.; Tomatis, R.; Balboni, G.; Salvadori, S.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)