СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ГЛУКУРОНИДАЗА<.>)

Общее количество найденных документов : 3
Показаны документы с 1 по 3

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.07-04Н3.34

Characterization of novel anthracycline prodrugs activated by human 'бета'-glucuronidase for use in antibody-directed enzyme prodrug therapy [Text] / Pieter H. J. Houba [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 52, N 3. - P455-463 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Характеристика нового антрациклинового пролекарства, активируемого 'бета'-глюкуронидазой человека для использования в терапии антитело-направленными ферментными пролекарствами
Аннотация: The efficacy of chemotherapy for cancer is limited by the occurrence of side effects, because drugs do not distinguish neoplastic cells from normal cell. New methods to increase the selectivity of anticancer agents are under study, including the use of monoclonal antibodies to target cytotoxic treatment to tumor cells. Antibody-directed enzyme prodrug therapy (ADEPT) aims at the specific activation of a prodrug by an enzyme-immuoconjugate localized in tumor tissue. The use of an enzyme of human origin is preferable in ADEPT because it might not be immunogenic when administered to patients. In the case of human 'бета'-glucuronidase, prodrugs should be designed that are rapidly and completely activated at a neutral pH. Four new daunorubicin glucuronides were synthesized by coupling a glucuronide group to daunorubicin via an aliphatic (GA1 and GB1) or an aromatic (GA3, GB6) carbamate spacer, to be released by electron shift (A-type) or by ring closure (B-type). These prodrugs were characterized in vitro for their usefulness in ADEPT and were compared with the previously described prodrugs epirubicin-glucuronide and doxorubicin-nitrophenyl-glucuronide. The four new prodrugs were stable in serum, hydrophilic when compared to the lipophilic daunorubicin, and at least 20-fold less toxic than the parent compound. The hydrolysis rate at clinically relevant enzyme and prodrug concentrations (1 'мю'g/mL human 'бета'-glucuronidase, 100 'мю'M prodrug) at pH 6.8 were similar for GA3 (T[1/2] 160 min) and higher for GB6 (T[1/2] 40 min) when compared to that of doxorubicin-nitrophenyl-glucuronide (T[1/2] 170 min). Epirubicin-glucuronide, GA1, and GB1 showed a low hydrolysis rate (T[1/2]400 min). GA1 and GA3, but not GB1 or GB6, were activated to the parent compound. Complete activation was confirmed in OVCAR-3 cells pretreated with a specific antibody-human 'бета'-glucuronidase conjugate, where GA3 had similar antiproliferative effects to those of daunorubicin. Библ. 16

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.05
Рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ПРОЛЕКАРСТВА
ADEPT
АНТРАЦИКЛИНЫ
ГЛУКУРОНИДАЗА 'БЕТА'
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Houba, Pieter H.J.; Leenders, Ruben G.G.; Boven, Epie; Scheeren, Johannes W.; Pinedo, Herbert M.; Haisma, Hidde J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 04.02-04Т4.142

Наблюдение в динамике влияния карбофурана на маркерные ферменты семенников крыс [Text] / Zhiwen Duan [et al.] // Weisheng yanjiu = J. Hyg. Res. - 2003. - Vol. 32, N 1. - С. 8-9 . - ISSN 1000-8020
Аннотация: Крысам 'VENUS''VENUS' вводили внутрь карбофуран (I) в дозах 0,3, 1,5 и 3 мг/кг в течение 7, 35 и 77 дней. Оценивали активность ферментов 'бета'-глукуронидазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (ГФД) и изофермента x лактатдегидрогеназы (ЛДГ-x) в сыворотке крови и ткани семенников. Через 7 дней I во всех дозах снижал активность 'бета'-глукуронидазы в сыворотке крови; в семенниках I в дозе 0,3 мг/кг повышал активность фермента, в дозе 3 мг/кг - снижал таковую. Через 35 дней активность всех изученных ферментов не изменялась. Через 77 дней I в дозах 1,5 и 3 мг/кг снижал активность ГФД в сыворотке крови, кроме того, в дозе 3 мг/кг снижал активность ЛДГ-x в семенниках. Делают вывод, что I способен вызывать поражение семенников. КНР, Dep. of Toxicol., Shenyang Med. Coll., Shenyang 110031. Табл. 3. Библ. 3

ГРНТИ	34.47.21

ВИНИТИ 341.47.21.25.99
Рубрики: КАРБОФУРАН
ФЕРМЕНТЫ
'БЕТА'-ГЛУКУРОНИДАЗА
ГЛЮКОЗО-6 ФОСФАТДЕГИДРОГЕНАЗА
ЛАКТАТДЕГИДРОГЕНАЗА X
СЫВОРОТКА КРОВИ
СЕМЕННИКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Duan, Zhiwen; Zhang, Yumin; Li, Haishan; Cui, Jinshan

РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 89.08-04Т4.413

An activating and cytotoxic effect of asbestos on polymporphonuclear leukocytes [Text] / J. G.R. Elferink [et al.] // 77Agents and Actions. - 1989. - Vol. 26, N 1-2. - P213-215 . - ISSN 0065-4299
Перевод заглавия: Активизирующее и цитотоксическое действие асбеста в отношении полиморфонуклеаров
Аннотация: Изучено влияние мелких волокон хризотил-асбеста (I) in vitro на полиморфонуклеары (ПМН). Цитотоксичность определяли по выходу лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в культуральную жидкость, а экзоцитоз - по высвобождению лизоцима (ЛЦ) и глукоронидазы (ГР; в % от макс. величины, полученной при обработке клеток 0,05% тритоном Х 100). При конц-ии 10 мкг/мл I вызывал высвобождение ЛДГ в связи с повреждением мембран. В отсутствии Ca{2}+ высвобождение ЛЦ и ГР незначительно, в присутствии Ca{2}+ - значительно. При конц-ии 50 мкг/мл высвобождение ЛЦ и ГР сильнее, чем ЛДГ, что связано с активацией клетки при экзоцитозе и с дезинтеграцией мембран. I активирует ПМН в присутствии Ca{2}+. В присутствии Mg{2}+ высвобождение ЛДГ высокое, а ЛЦ наоборот - небольшое. И активация, и цитотоксичность способствуют высвобождению воспалительных промоторов и повреждению легочной ткани. Нидерланды, Dep. Medical Biochemistry, Pulmonol. and Electron Microscopy, Univ. Leiden. Библ. 5.

ГРНТИ	34.47.51

ВИНИТИ 341.47.51.29.13
Рубрики: АСБЕСТ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
ФЕРМЕНТЫ
НЕЙТРОФИЛЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
ЛАКТАТДЕГИДРОГЕНАЗА
ЛИЗОЦИМ
ГЛУКУРОНИДАЗА

Доп.точки доступа:
Elferink, J.G.R.; Deierkauf, M.; Kramps, J.A.; Koerten, H.K.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска