Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ<.>)
Общее количество найденных документов : 33
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-33 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.118

   

    Hemodynamic effects of dobutamine in an intact animal model [Text] / Donald D. Vernon [et al.] // Crit. Care Med. - 1992. - Vol. 20, N 9. - P1322-1329 . - ISSN 0090-3493
Перевод заглавия: Гемодинамические эффекты добутамина на модели у интактных животных
Аннотация: Влияние добутамина (I) на 'бета'[1]-, 'бета'[2]- и 'альфа'[2]-адренорецепторы изучали на наркотизированных собаках. I (10-160 мкг/ /кг*мин) увеличивал частоту сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс и уменьшал общее периферическое сопротивление (ОПС). 'бета'-Адреноблокатор эсмолол (II) предотвращал лишь вызванные I изменения ЧСС. Среднее АД (САД) не изменялось при введении I, но уменьшалось при сочетании I с II. Вызванное фенилэфрином (III) увеличение САД не изменялось при введении I. Введенный вместе с II, III уменьшал САД. I предотвращал вызванное III увеличение ОПС; II блокировал этот эффект. Сделан вывод, что I является агонистом 'бета'[1]-, 'бета'[2]- и 'альфа'-адренорецепторов миокарда. I, по-видимому, является антагонистом 'альфа'-адренорецепторов гладких мышц периферических сосудов. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: ДОБУТАМИН
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

МИОКАРД

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ СОСУДЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НАРКОТИЗИРОВАННЫЕ СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Vernon, Donald D.; Garrett, Jeremy S.; Banner, William; Dean, J.Michael

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.141

   

    2-(2-aminoethyl)-quinoline (D-1997): a novel agonist at 5-hydroxytryptamine[1]-like receptors in the canine basilar artery [Text] / J. A. Terron [et al.] // Arch. int. phamacodyn. et ther. - 1994. - Vol. 327, N 1. - P56-68 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: 2-(2-Аминоэтил)-хинолин (D-1997): новый агонист сходных с серотониновыми[1] рецепторов в основной артерии собаки
Аннотация: На изолированной основной артерии собаки показано, что D-1997 (I) вызывает сокращения, взаимодействуя с участками связывания, сходными с СТ[1]-рецепторами и отличными от СТ[1] - и СТ[1] -подтипов. В опытах на изолированной аорте обнаружено, что I лишен свойств СТ[2]-агониста. Мексика, Inst. Politecnico Nac., MEX-14000 Mexico, D. F. Библ. 39.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ1

D-1997

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ОСНОВНАЯ АРТЕРИЯ

АОРТА

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Terron, J.A.; Lopez-Munoz, F.J.; Hong, E.; Villalon, C.M.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т1.084

   

    Tertatolol antagonises the anxiolytic effects of the 5-HT[1] receptor agonist S 20499, but has agonist properties when administered to certain brain areas [Text] : abstr. 5th Meet. Eur. Behav. Pharmacol. Soc., Berlin, 11-15 Sept., 1994 / Se File [et al.] // Behav. Pharmacol. - 1994. - Vol. 5, Suppl. N1. - P78 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Тертатолол [ингибирует] анксиолитический эффект агониста СТ[1]-рецепторов S 20499, но обладает антагонистическими свойствами при введении в определенные области мозга
Аннотация: Тертатолол (I; 2,5 и 10 мг/кг, в/б) полностью блокировал анксиолитическое действие СТ[1]-агониста S 20499 (1 мг/кг, в/б), не обладая внутренней активностью. При введении в срединное ядро шва I (3 мкг) увеличивал двигательную активность, а при введении в дорсальный гиппокамп обладал выраженным анксиогенным действием в тесте социального взаимодействия. Великобритания, Guy's Hosp., London SE1 9RT.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27 + 341.45.21.15.02
Рубрики: ТЕРТАТОЛОЛ
РЕЦЕПТОРЫ СТ 1А

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ЯДРА ШВА

ДОРСАЛЬНЫЙ ГИППОКАМП


Доп.точки доступа:
File, Se; Andrews, N.; Hoggs, S.; Gonzalez, Le

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.05-04Т1.125

   

    Chimeric galanin analogs that function as antagonists in the CNS are full agonists in gastrointestinal smooth muscle [Text] / Zeng-Fa Gu [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P912-918 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Химерные аналоги галанина, которые действуют как антагонисты в ЦНС, являются полными агонистами в гладких мышцах желудочно-кишечного тракта
Аннотация: На полосках тощей кишки и клетках гладких мышц желудка морской свинки химерные аналоги галанина галанин (1-13)=в-во Р (5-11) (I) и галанин (1-13)=брадикинин (2-9) (II), действующие как антагонисты рецепторов галанина в ЦНС, подавляли связывание [{1}{2}{5}J]галанина и активировали аденилатциклазу. Делают вывод, что в ЖКТ I и II действуют как полные агонисты галаниновых рецепторов. США, Tulane Univ. Sch. of Med., New Orleans, LA. Библ. 29.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ГАЛАНИН
ЖИМЕРНЫЕ АНАЛОГИ

ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Gu, Zeng-Fa; Rossowski, Wojciech J.; Coy, David H.; Pradhan, Tapas K.; Jensen, Robert T.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.047

   

    Neurochemical and behavioral evidence that Ro 41-9067 is a selective presynaptic dopamine receptor agonist [Text] / Enzo Nisoli [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 1. - P97-105 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Нейрохимические и поведенческие доказательства того, что Ro 41-9067 является избирательным агонистом пресинаптических дофаминовых рецепторов
Аннотация: Изучение in vitro рецепторного связывания (-)-2,3,4а,5,6,10b-гексагидро-7-гидрокси-2-метилбензо(f)-хинолин 4(1Н)-этанола (Ro 41-9067; I), его влияний на двигательную активность крыс, поведенческие эффекты амфетамина, активность аденилатциклазы, высвобождение [{3}H]ДА и содержание метаболитов ДА в стриатуме, позволило заключить, что I является относительно избирательным агонистом дофаминовых рецепторов и действует преимущественно на ауторецепторы, тормозящие синтез и высвобождение ДА. Италия, Univ. degli Studi, 25124 Brescia. Библ. 52.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: RO 41-9067
ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НЕЙРОХИМИЯ

ПОВЕДЕНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Nisoli, Enzo; Tonello, Cristina; Imhof, Rene; Scherschlicht, Richard; da, Prada Mose; Carruba, Michele O.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.77

   

    Novel benzodioxopiperazines acting as antagonists at postsynaptic 5-HT[1A] receptors and as agonists at 5-HT[1A] autoreceptors: A comparative pharmacological characterization with proposed 5-HT[1A] antagonists [Text] / Mark J. Millam [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 1. - P337-352 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новые бензодиоксопиперазины, действующие как антагонисты постсинаптических CT[1А]-рецепторов и как агонисты CT[1A]-ауторецепторов: фармакологическая характеристика по сравнению с предполагаемыми CT[1A]-антагонистами
Аннотация: С помощью радиолигандного связывания и различных фармакологических тестов показали, что S 14489 (4-(бензодиоксан-5-ил)1-[2(бензоциклобутан-1-ил)этил]пиперазин), S 15535 (4-бензодиоксан-5-ил)1-(индан-2-ил)пиперазин) и S 15931 (4-(бензодиоксан-5-ил)1-[2(индан-1-ил)этил]пиперазин) являются мощными, активными при п/о введении антагонистами постсинаптических серотониновых CT[1A]-рецепторов и агонистами CT[1A]-ауторецепторов in vivo. Указывают на особенности действия каждого соединения. Франция, Inst. de Rech. Servier, 92800-Puteaux, Paris. Библ. 58
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП CT1A

АУТОРЕЦЕПТОРЫ

БЕНЗОДИОКСОПИПЕРАЗИНЫ

S 14489

S 15535

S 15931

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Millam, Mark J.; Canton, Herve; Gobert, Alain; Lejeune, Francoise; Rivet, Jean-Michel; Bervoets, Karin; Brocco, Mauricette; Widdowson, Peter; Mennini, Titiana; Audinot, Valerie; Honore, Prisca; Renouard, Anne; Marouille-Girardon, Sylvie le; Verriele, Laurence; Gressier, Huguette; Peglion, Jean-Louis

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.86

   

    Epibatidine is a nicotinic analgesic [Text] / Changgeng Qian [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 250, N 3. - PR13-R14 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Эпибатидин является никотиновым анальгетиком
Аннотация: Epibatidine (I), an alkaloid isolated from skin of the poison frog, Epipedobates tricolor, has been shown to be a very potent analgesic with a non-opioid mechanism of action. We found that I was about 120 times more potent and has longer duration than nicotine in analgesia, which could be antagonized by pretreatment with mecamylamine. I competed with high affinity (IC[50] 70 pM, K[i] 43 pM) for [{3}H]cytisine binding in rat brain preparations. These results indicated that the analgesic-activity of is attributed to its unique property as the most potent nicotinic acetylcholine receptor agonist. США, Cyto Med, Inc., Cambridge, MA 02139. Библ. 8
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07 + 341.45.21.15.57.19
Рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НИКОТИН

АНАЛЬГЕЗИЯ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Qian, Changgeng; Li, Tongchchuan; Shen, T.Y.; Libertine-Garahan, Lyn; Eckman, Joseph; Biftu, Tesfaye; Ip, Stephen

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.178

   

    R-(-)-'бета'-phenyl-GABA is a full agonist at GABA[B] receptors in brain slices but a partial agonist in the ileum [Text] / Jennifer Ong [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 233, N 1. - P169-172 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: R-(-)-'бета'-фенил-ГАМК является полным агонистом ГАМК[B]-рецепторов в срезах мозга и частичным агонистом - в подвздошной кишке
Аннотация: На срезах гиппокампа крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что R-(-)-'бета'-фенил-ГАМК (I) зависимо от конц-ии ингибировала амплитуду популяционных спайков с EC[50] 25 мкМ. В конц-ии 100 мкМ I полностью ингибировала импульсную активность. Антагонист ГАМК[B]-рецепторов, CGP 35348 (100 мкМ), конкурентно ингибировал эффект I. Показано также, что I уменьшала интенсивность нейронных разрядов срезов неокортекса крыс. В опытах на изолированной подвздошной кишке морской свинки I проявляла св-ва частичного агониста, и ее ингибиторная эффективность в отношении вызываемых эл. стимуляцией сокращений была снижена по сравнению с баклофеном до 20%. Эффекты I в кишке были так же, как и в мозге, опосредованы ГАМК[B]-рецепторами. Австралия, The Univ. of Adelaide, Adelaide, South Australia 5000. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК В-
ФЕНИЛ-ГАМК * R-(-)-БЕТА-

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СРЕЗЫ МОЗГА

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

КРЫСЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Ong, Jennifer; Kerr, David I.S.; Doolette, David J.; Duke, Rujee K.; Mewett, Ken N.; Allen, Robin D.; Johnston, Graham A.R.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.265

    Kleven, M. S.

    In vivo pharmacological characterization of 5-HT[2] antagonist properties of mixed 5-HT[1A] 5HT[2/1C] anxiolytics [Text] : abstr. 5th Meet. Eur. Behav. Pharmacol. Soc., Berlin, 11-15 Sept., 1994 / M. S. Kleven, W. Koek // Behav. Pharmacol. - 1994. - Vol. 5, Suppl. n 1. - P78 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Фармакологическая характеристика in vivo СТ[2]-антагонистических свойств анксиолитиков, [являющихся] смешанными СТ[1А]-[агонистами] - СТ[2/1С]-[антагонистами]
Аннотация: У крыс сравнивали влияния анксиолитика WY 50, 324 (I) и СТ[2]-антагониста кетансерина и СТ[2/1С]-антагониста ритансерина на вызываемые DOI покачивания головой и стимульные свойства DOI. Не обнаружили СТ[2]-антагонистического действия I в указанных тестах, по-видимому, из-за его влияний как частичного СТ[1А]-агониста, проявляющихся в этих же дозах. Франция, Centre de Rech. Pierre Fabre, 81106 Castres Cedex
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.21 + 341.45.21.23.27
Рубрики: АНКСИОЛИТИКИ
WY 50, 324

СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИП СТ 2

АНТАГОНИЗМ

ПОДТИП СТ 1А

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПОВЕДЕНЧЕСКОЕ ТЕСТИРОВАНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Koek, W.

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 95.11-04М3.126

   

    R-(-)-'бета'-phenyl-GABA is a full agonist at GABA[B] receptors in brain slices but a partial agonist in the ileum [Text] / Jennifer Ong [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 233, N 1. - P169-172 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: R-(-)-'бета'-фенил-ГАМК является полным агонистом ГАМК[B]-рецепторов в срезах мозга и частичным агонистом - в подвздошной кишке
Аннотация: На срезах гиппокампа крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что R-(-)-'бета'-фенил-ГАМК (I) зависимо от конц-ии ингибировала амплитуду популяционных спайков с EC[50] 25 мкМ. В конц-ии 100 мкМ I полностью ингибировала импульсную активность. Антагонист ГАМК[B]-рецепторов, CGP 35348 (100 мкМ), конкурентно ингибировал эффект I. Показано также, что I уменьшала интенсивность нейронных разрядов срезов неокортекса крыс. В опытах на изолированной подвздошной кишке морской свинки I проявляла св-ва частичного агониста, и ее ингибиторная эффективность в отношении вызываемых эл. стимуляцией сокращений была снижена по сравнению с баклофеном до 20%. Эффекты I в кишке были так же, как и в мозге, опосредованы ГАМК[B]-рецепторами. Австралия, The Univ. of Adelaide, Adelaide, South Australia 5000. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.15.25.11
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * ГАМК В-
ФЕНИЛ-ГАМК * R-(-)-БЕТА-

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СРЕЗЫ МОЗГА

ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА

КРЫСЫ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Ong, Jennifer; Kerr, David I.S.; Doolette, David J.; Duke, Rujee K.; Mewett, Ken N.; Allen, Robin D.; Johnston, Graham A.R.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т1.177

   

    S 21552-1: A non sedative 5HT[1A] agonist with anxiolytic and antidepresant-like effects in animals [Text] : abstr. 8th Sardinian Conf. Neurosci.: Anxiety and Depress.: Neurobiol., Pharmacol. and Clin., Cagliari, 24-28 May, 1995 / M. -C. Rettori [et al.] // Behav. Pharmacol. - 1995. - Vol. 6, Suppl. n 1. - P149-150 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: S 21552-1: не седативный 5HT[1A]-агонист с анксиолитическим и антидепрессивным действием на животных
Аннотация: In vitro S 21552-1 ((+)спиро[(5-метоксихроман)-3,2'-{N-[4'-(8'-азаспиро[4', 5']декан-7',9'-дион-8'-ил-)-н-бут-1'-ил]пирролидин}] гидрохлорид; I, действовал как пре- и постсинаптический агонист, подавляя в конц-иях 10{-8}-10{-8} M стимулированную форсколином активность аденилатциклазы в мембранах гиппокампа и тормозя импульсную активность серотонинергических нейронов дорсальных ядер шва у крыс. Эти эффекты предотвращались 5HT[1A]-антагонистом (-)терталолом. In vivo I потенцировал (32 и 64 мг/кг, в/б) отдергивание хвоста, вызванное 8-OH-DPAT (1 мг/кг, в/б) у крыс. I увеличивал время пребывания на свету (7,5 и 10 мг/кг, в/б, за 20 мин до опыта) и число переходов в тесте темной/светлой камеры у крыс, проявлял тенденцию к увеличению числа переходов и времени, проведенного в открытых рукавах (64 мг/кг, в/б) в приподнятом крестообразном лабиринте у мышей. В то же время I сокращал длительность иммобилизации (32 и 64 мг/кг, в/б) в тестах принудительного плавания и подвешивания за хвост. Франция, I. R. I. SERVIER, 92415 Courbevoie Cedex. Библ. 1
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27 + 341.45.21.15.21
Рубрики: S 21552-1
СЕРОТОНИНОВЫЕ 5-НТ 1А-РЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНКСИОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АНТИДЕПРЕССИВНАЯ АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Rettori, M.-C.; Pfeiffer, B.; Guillaumet, G.; Hamon, M.; Misslin, R.; Porsolt, R.; Guardiola-Lemaitre, B.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 96.03-04М3.589

    Steinbach, Joe Henry.

    Antagonist and partial agonist actions of d-tubocurarine at mammalian muscle acetylcholine receptors [Text] / Joe Henry Steinbach, Qing Chen // J. Neurosci. - 1995. - Vol. 15, N 1. - P230-240 . - ISSN 0270-6474
Перевод заглавия: Эффекты d-тубокурарина как антагониста и частичного агониста холинорецепторов мышцы млекопитающего
Аннотация: В стабильно трансформированных фибробластах, экспрессирующих фетальную и зрелую формы мышечного холинорецептора (ХР), регистрировали токи в ответ на ацетилхолин (АХ), d-тубокурарин (ТК) или АХ + ТК. ТК действовал как антагонист АХ в отношении активации зрелых ХР, тогда как на фетальные ХР он действовал как частичный агонист. Каналоблокирующее действие ТК при использованных конц-иях (10-40 нМ) отсутствовало. Т. обр., х-ками ТК как частичного агониста можно объяснить менее эффективное блокирование, наблюдаемое при действии ТК на эмбриональные ХР по сравнению с его действием на зрелые ХР. Связывание ТК с двумя типами ХР было различным. Х-ки кривой доза-ответ для взаимодействия ТК и АХ с фетальными ХР соответствовали сродству ТК, оцененному в опытах со связыванием. Библ. 44
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.21.15.15.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
D-ТУБОКУРАРИН

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СКЕЛЕТНЫЕ МЫШЦЫ

ОНТОГЕНЕЗ

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ


Доп.точки доступа:
Chen, Qing

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.136

    Steinbach, Joe Henry.

    Antagonist and partial agonist actions of d-tubocurarine at mammalian muscle acetylcholine receptors [Text] / Joe Henry Steinbach, Qing Chen // J. Neurosci. - 1995. - Vol. 15, N 1. - P230-240 . - ISSN 0270-6474
Перевод заглавия: Эффекты d-тубокурарина как антагониста и частичного агониста холинорецепторов мышцы млекопитающего
Аннотация: В стабильно трансформированных фибробластах, экспрессирующих фетальную и зрелую формы мышечного холинорецептора (ХР), регистрировали токи в ответ на ацетилхолин (АХ), d-тубокурарин (ТК) или АХ + ТК. ТК действовал как антагонист АХ в отношении активации зрелых ХР, тогда как на фетальные ХР он действовал как частичный агонист. Каналоблокирующее действие ТК при использованных конц-иях (10-40 нМ) отсутствовало. Т. обр., х-ками ТК как частичного агониста можно объяснить менее эффективное блокирование, наблюдаемое при действии ТК на эмбриональные ХР по сравнению с его действием на зрелые ХР. Связывание ТК с двумя типами ХР было различным. Х-ки кривой доза-ответ для взаимодействия ТК и АХ с фетальными ХР соответствовали сродству ТК, оцененному в опытах со связыванием. Библ. 44
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.21
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
D-ТУБОКУРАРИН

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СКЕЛЕТНЫЕ МЫШЦЫ

ОНТОГЕНЕЗ

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ


Доп.точки доступа:
Chen, Qing

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.274

   

    Agonist action of (RS)-'альфа'-methyl-4-carboxyphenylglycine (MCPG) in the amygdala [Text] / N.Bradley Keele [et al.] // NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 7. - P1058-1062 . - ISSN 0959-4965
Перевод заглавия: Агонистическое действие (RS)-'альфа'-метил-4-карбоксифенилглицина (МКФГ) в миндалине
Аннотация: На изолированных срезах мозга крысы показано, что (RS)-'альфа'-метил-4-карбоксифенилглицин(I) в конц-ии 500 мкМ ингибировал возбуждающие постсинаптические потенциалы в базолатеральной зоне миндалины, вызываемые электростимуляцией латерального ядра миндалины или области stria terminalis, до 45,7 и 69,6% по сравнению с исходным уровнем. Входное сопротивление мембран нейронов при воздействии I не изменялось. В присутствии I р-ция нейронов на 'альфа'-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовую к-ту в конц-ии 1 мкМ не изменялась. Считают, что I проявляет св-ва агониста пресинаптических метаботропных ауторецепторов глутамата. США, Univ. of Texas Med. Branch, Galveston, TX 77555-1031. Библ. 27
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
МЕТИЛ-4-КАРБОКСИФЕНИЛГЛИЦИН * (RS)-АЛЬФА-

МЕТАТОТРОПНЫЕ ГЛУТАМАТНЫЕ АУТОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СРЕЗЫ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Keele, N.Bradley; Arvanov, Viktor; Holmes, Keith; Shinnick-Gallagher, Patricia

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.201

   

    Characterization of a series of anabaseine-derived compounds reveals that the 3-(4)-dimethylaminocinnamylidine derivative is a selective agonist at neuronal nicotinic 'альфа'7/{125}I-'альфа'-bungarotoxin receptor subtypes [Text] / Christopher M.de Fiebre [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 47, N 1. - P164-171 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Характеристика серии производных анабазина выявляет, что 3-(4)-диметиламиноциннамилидиновое производное является селективным агонистом подтипов нейронного никотинового рецептора 'альфа'7/{125}I-'альфа'-бунгаротоксина
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах Xenopus, в к-рых были экспрессированы подтипы нейронного никотинового рецептора (НР). Показано, что 3-(4)-диметиламиноциннамилидиновое производное анабазина (I) является селективным агонистом 'альфа'7-НР, более эффективным по сравнению с никотином, ацетилхолином и анабазином. По отношению к 'альфа'4'бета'2 и др. подтипам НР I проявлял менее выраженную агонистическую активность. Обнаружено, что I более эффективно блокировал связывание {125}I-'альфа'-бунгаротоксина с нейронными мембранами, чем связывание [{3}H]цитизина. Считают, что I может использоваться для оценки роли 'альфа'7-НР в когнитивных функциях мозга. США, Univ. of Flirida College of Med., Gainesville, FL. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
АНАБАЗИН

ДИМЕТИЛАМИНОЦИННАМИЛИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ* 3-(4)-

ПОДТИПЫ РЕЦЕПТОРОВ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ООЦИТЫ XENOPUS


Доп.точки доступа:
Fiebre, Christopher M.de; Meyer, Edwin M.; Henry, Jeffrey C.; Muraskin, Samuel I.; Kem, William R.; Papke, Roger L.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.284

   

    Characterization of cholecystokinin[A] receptor agonist activity by a family of cholecystokinin[B] receptor antagonists [Text] / George T. Blevins [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 3. - P911-916 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика агонистической активности [по отношению] к холецистокининовым[A] рецепторам с помощью семейства антагонистов холецистокининовых[B] рецепторов
Аннотация: The dipeptoid cholecystokinin (CCK)[B] antagonists PD136450, Cam-1279 and C1988 stimulated amylase release from isolated rat pancreatic acini with an efficacy similar to CCK8, but with a much weaker potency. In contrast to CCK8, however, none of these compounds elicited inhibition of amylase release at supramaximal concentrations. In addition, 10{-4} M PD136450 blocked the inhibition induced by high concentrations of CCK8. Competitive inhibition of [{125}I]BH-CCK8 binding by PD136450 indicated that this compound bound with a single affinity state to all CCK receptors on acini. Maximal stimulation of amylase release by PD136450 was dependent upon occupation of virtually the entire complement of CCK receptors. PD136450 at all concentrations examined had only a limited ability to stimulate total phosphoinositide hydrolysis and at maximum induced only 20% of maximal CCK stimulation. Measurement of intracellular calcium ([Ca{++}][i]) indicated that 1 'мю'M PD136450 induced repetitive [Ca{++}][i] oscillations with a magnitude of 346.0'+-'4.5 nM and frequency of 1.3 cycles per min. These oscillations were still present in Ca{++}-free medium and were blocked by the phospholipase C inhibitor, U73122. Because the dipeptoid compounds can occupy all available pancreatic CCK[A] receptors, these compounds must induce a configuration of the receptor different from either CCK8 or the previously characterized partial agonist CCK-JMV-180, thereby inducing a distinct signaling pattern. Because the dipeptoid compounds do not fully mimic CCK actions, it is likely that they interact with only some of the critical binding sites within the CCK[A] receptor normaly occupied by CCK8. США, Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI 48109-0622. Библ. 38
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ХОЛЕЦИСТОКИНИН
РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИПЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Blevins, George T.; Westerlo, Els M.A.van de; Yule, David I.; Williams, John A.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т2.256

   

    Characterization of cholecystokinin[A] receptor agonist activity by a family of cholecystokinin[B] receptor antagonists [Text] / George T. Blevins [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 3. - P911-916 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика агонистической активности [по отношению] к холецистокининовым[A] рецепторам с помощью семейства антагонистов холецистокининовых[B] рецепторов
Аннотация: The dipeptoid cholecystokinin (CCK)[B] antagonists PD136450, Cam-1279 and C1988 stimulated amylase release from isolated rat pancreatic acini with an efficacy similar to CCK8, but with a much weaker potency. In contrast to CCK8, however, none of these compounds elicited inhibition of amylase release at supramaximal concentrations. In addition, 10{-4} M PD136450 blocked the inhibition induced by high concentrations of CCK8. Competitive inhibition of [{125}I]BH-CCK8 binding by PD136450 indicated that this compound bound with a single affinity state to all CCK receptors on acini. Maximal stimulation of amylase release by PD136450 was dependent upon occupation of virtually the entire complement of CCK receptors. PD136450 at all concentrations examined had only a limited ability to stimulate total phosphoinositide hydrolysis and at maximum induced only 20% of maximal CCK stimulation. Measurement of intracellular calcium ([Ca{++}][i]) indicated that 1 'мю'M PD136450 induced repetitive [Ca{++}][i] oscillations with a magnitude of 346.0'+-'4.5 nM and frequency of 1.3 cycles per min. These oscillations were still present in Ca{++}-free medium and were blocked by the phospholipase C inhibitor, U73122. Because the dipeptoid compounds can occupy all available pancreatic CCK[A] receptors, these compounds must induce a configuration of the receptor different from either CCK8 or the previously characterized partial agonist CCK-JMV-180, thereby inducing a distinct signaling pattern. Because the dipeptoid compounds do not fully mimic CCK actions, it is likely that they interact with only some of the critical binding sites within the CCK[A] receptor normaly occupied by CCK8. США, Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI 48109-0622. Библ. 38
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.17
Рубрики: ХОЛЕЦИСТОКИНИН
РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИПЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Blevins, George T.; Westerlo, Els M.A.van de; Yule, David I.; Williams, John A.

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т1.168

    Kawasuji, Toru.

    Chronotropic effects of optical isomers of ephedrine and methylephedrine in the isolated rat right atria and in vitro assessment of direct and indirect actions on 'бета'[1]-adrenoceptors [Text] / Toru Kawasuji, Katsuo Koike, Haruo Saito // Biol. and Pharm. Bull. - 1996. - Vol. 19, N 11. - P1423-1428 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Хронотропное воздействие оптических изомеров эфедрина и метилэфедрина на изолированное правое предсердие крысы и оценка их прямого и непрямого действия на 'бета'[1]-адренорецепторы
Аннотация: На изолированном правом предсердии крыс 'MARS''MARS' Wistar показано, что положительный хронотропный эффект исследованных соединений снижался в ряду: l-изомер эфедрина (I)d-изомер Il-изомер метилэфедрина (II). Обнаружено, что d-изомер II в конц-ии 3*10{-5}-3*10{-4} М снижал частоту сокращений предсердия. Предварительное п/к введение крысам резерпина в дозе 8 мг/кг снижало положительный хронотропный эффект d- и l-изомеров I и l-изомера II. Атенолол обладал аналогичным эффектом. Считают, что изомеры I и l-II обладают св-вами агонистов 'бета'[1]-адренорецепторов. Япония, Toyama Prefectural Inst. for Pharmaceutical Research, Toyama 939-03. Библ. 25
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: ЭФЕДРИН
МЕТИЛЭФЕДРИН

'БЕТА'[1]-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПРЕДСЕРДИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Koike, Katsuo; Saito, Haruo

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т2.8

    Kawasuji, Toru.

    Chronotropic effects of optical isomers of ephedrine and methylephedrine in the isolated rat right atria and in vitro assessment of direct and indirect actions on 'бета'[1]-adrenoceptors [Text] / Toru Kawasuji, Katsuo Koike, Haruo Saito // Biol. and Pharm. Bull. - 1996. - Vol. 19, N 11. - P1423-1428 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Хронотропное воздействие оптических изомеров эфедрина и метилэфедрина на изолированное правое предсердие крысы и оценка их прямого и непрямого действия на 'бета'[1]-адренорецепторы
Аннотация: На изолированном правом предсердии крыс 'MARS''MARS' Wistar показано, что положительный хронотропный эффект исследованных соединений снижался в ряду: l-изомер эфедрина (I)d-изомер Il-изомер метилэфедрина (II). Обнаружено, что d-изомер II в конц-ии 3*10{-5}-3*10{-4} М снижал частоту сокращений предсердия. Предварительное п/к введение крысам резерпина в дозе 8 мг/кг снижало положительный хронотропный эффект d- и l-изомеров I и l-изомера II. Атенолол обладал аналогичным эффектом. Считают, что изомеры I и l-II обладают св-вами агонистов 'бета'[1]-адренорецепторов. Япония, Toyama Prefectural Inst. for Pharmaceutical Research, Toyama 939-03. Библ. 25
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ЭФЕДРИН
МЕТИЛЭФЕДРИН

'БЕТА'[1]-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПРЕДСЕРДИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Koike, Katsuo; Saito, Haruo

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т1.202

    Zou, Ling-Long.

    involvement of receptor reserve in D[1] agonistic action of (-)-stepholidine in lesioned rats [Text] / Ling-Long Zou, Jian Liu, Guo-Zhang Jin // Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 54, N 2. - P233-240 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Вовлечение рецепторного резерва в D[1]-агонистическое действие (-)-стефолидина у крыс с повреждением [мозга]
Аннотация: У крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley после одностороннего введения в черную субстанцию 6-гидрокси-дофамина в дозе 9,7 мкг обнаружено, что введение (-)-стефолидина (I) в дозе 4 мг/кг п/к подобно апоморфину (II) индуцировало контралатеральные вращательные движения. В малых дозах (0,5 или 1 мг/кг) I потенцировал эффект II, а в дозах 4 или 10 мг/кг - ингибировал его. В опытах in vitro показано, что значения EC[50] стимуляции образования цАМФ в интактном стриатуме под действием I и II составляли 8,37 и 8,01 мкМ, а в денервированном стриатуме - 5,4 и 6,91 мкМ, соотв. В опытах с инактиватором рецепторов дофамина, N-этоксикарбонил-2-этокси-1,2-дигидрохинолином, показано, что снижение накопления цАМФ, стимулированного I, протекало параллельно уменьшению популяции рецепторов в интактном стриатуме, что отражало отсутствие рецепторного резерва. В денервированном стриатуме снижение активности аденилатциклазы было менее выражено, чем уменьшение кол-ва рецепторов, что отражало наличие рецепторного резерва. Считают, что I является частичным агонистом D[1]-рецепторов. Наличие рецепторного резерва позволяет ему проявлять ему св-ва агониста в денервированном стриатуме. КНР, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200031. Библ. 30
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
D[1]

СТЕФОЛИДИН

АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПОВРЕЖДЕНИЕ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Liu, Jian; Jin, Guo-Zhang

 1-20    21-33 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)