Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ<.>)
Общее количество найденных документов : 48
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-48 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.08-04Т1.083

   

    A nonprimate animal model applicable to zidovudine pharmacokinetics in humans. Inhibition of glucuronidation and renal excretion of zidovudine by probenecid in rats [Text] / Dennis C. Mays [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1991. - Vol. 259, N 3. - P1261-1270 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Неприматы как экспериментальная модель для оценки фармакокинетики зидовудина у человека. Ингибирование образования глюкуронидов и почечной экскреции зидовудина у крыс пробенецидом
Аннотация: В первой серии опытов на интактных крысах SpragueDawley изучали ФК в плазме крови и экскрецию с мочой {3}H-зидовудина ({3}H-I) и 5'-О-глюкуронида-I (II). После в/в введения {3}H-I в дозах 19, 60 и 187 ммоль/кг общий клиренс I составлял 2,4; 2,3 и 1,8 л*ч{-}{1}*кг{-}{1}; почечный клиренс - 1,7; 1,8 и 1,5 л*ч{-}{1}*кг{-}{1}; стационарный объем распределения - 1,3; 1,0 и 0,84; Т[1] [2] - 0,55; 0,44 и 0,46 ч; кумулятивная экскреция неизмененного I с мочой - 70, 79 и 83% от дозы соответственно. Во второй серии опытов у крыс с каннюлированным желчным протоком изучали ФК {3}H-I после в/в введения в дозе 60 ммоль/кг. У животных с интактным желчным протоком экскреция II с мочой и желчью составляла 11% от дозы, а на фоне введения пробеницида (ПБ) - 1,4%. У животных с каннюлированным желчным протоком общий, почечный и метаболич. клиренс I составлял 2,0; 1,5 и 0,21 л*ч{-}{1}*кг{-}{1}, а у крыс, получавших ПБ, - 0,92; 0,62 и 0,015 л*ч{-}{1}*кг{-}{1} соответственно. Считают, что по результатам изучения на крысах можно прогнозировать фармакокинетич. взаимодействие лекарств. средств у человека. США, The Ohio State Univ., Columbus, OH 43210. Библ. 44.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЗИДОВУДИН
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ГЛЮКУРОНИДЫ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПРОБЕНЕЦИД

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Mays, Dennis C.; Dixon, Kimberly F.; Balboa, Alex; Pawluk, Lew J.; Bauer, Mark R.; Nawoot, Sopone; Gerber, Nicholas


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.57

    Semmes, Robin L. O.

    A reversible clearance model for the enterohepatic circulation of brug and conjugate metabolite pair [Text] / Robin L. O. Semmes, Danny D. Shen // Drug Metab. and Disposit. - 1990. - Vol. 18, N 1. - P80-87 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Модель обратимого клиренса для печеночнокишечной циркуляции лекарственного вещества и [продукта его конъюгации]
Аннотация: Предложена 4-частевая модель, позволяющая описать ФК лекарственного в-ва (ЛВ), подвергающегося экскреции с желчью как в неизменном виде, так и в виде конъюгата. Последний частично гидролизуется кишечной микрофлорой с образованием исходного ЛВ, способного всасываться в системное русло. Модель предусматривает также описание экскреции ЛВ с мочой и формализацию альтернативных путей метаболизма, не связанных с конъюгацией. Решением системы дифференц. уравнений получено уравнение для общего клиренса ЛВ. Последний равен сумме почечного, метаболического (без учета конъюгации) клиренсов, клиренса с желчью, умноженного на фракцию дозы ЛВ, не подвергающуюся реабсорбции, и клиренса, отвечающего конъюгации, умноженного на разность между 1 и произведением фракций дозы, реабсорбирующейся из кишечника, экскретирующейся с желчью в виде конъюгата и возникающей в кишечнике в результате гидролиза конъюгата. С помощью данного уравнения проанализировано влияние разлиных факторов на общий клиренс ЛВ. К недостаткам модели относится игнорирование факта периодичности освобождения желчного пузыря, что не дает возможности описывать реальные профили конц-ии ЛВ в крови, содержащие множественные максимумы. Тем не менее, на величине общего клиренса ЛВ в стац. состоянии это не сказывается. США, Univ. of Washington, Seattle, WA 98195. Библ. 34.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
КИШЕЧНО-ПЕЧЕНОЧНАЯ ЦИРКУЛЯЦИЯ

МАТЕМАТИЧЕСКАЯ МОДЕЛЬ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КОНЪЮГАЦИЯ

ОБЩИЙ КЛИРЕНС


Доп.точки доступа:
Shen, Danny D.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.05-04Т2.531

   

    Aztreonam biliary excretion in bile duct ligated jaundiced rats [Text] / F. Rulli [et al.] // J. Chemother. - 1991. - Vol. 3, N 2. - P98-100
Перевод заглавия: Экскреция азтреонама с желчью у крыс с механической желтухой после перевязки желчного протока
Аннотация: Известно, что механич. желтуха резко снижает экскрецию азтреонама (I) с желчью, что ставит под сомнение целесообразность лечебно-профилактич. применения I при сопутствующей инфекции желчевыводящих путей. Исследовали экскрецию I с желчью у крыс с эксперим. механической желтухой после двухкратной перевязки желчного протока за 10 дн (1-ая гр.) и за 5 дн (2-ая гр.) до однократного в/м введения 1 в дозе 20 мг/кг. Конц-ии I в пробах желчи через 1, 2 и 3 ч после инъекции определяли методом диффузии в агар тест-культура - E. coli ATCC 25922). Не выявлено различий в экскреции I с желчью у крыс 1-й и 2-й гр. Макс. конц-ия 1 - 0,76 мкг/мл - отмечена через 2 ч после инъекции, через 3 ч уровень I в желчи составлял 0,33 мкг/мл. Считают, что конц-ии I достаточны для подавления большинства штаммов энтеробактерий. По мнению авт., даже полная обструкция лежчного протока не препятствует созданию эффективной конц-ии I в желчи. Предполагают, что желчекаменная болезнь, стеноз или новообразование также не смогут полностью подавить экскрецию I с желчью. Италия, II Univepsita degli Studi di Roma, 00168 Roma. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.15.99
Рубрики: АЗТРЕОНАМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

МЕХАНИЧЕСКАЯ ЖЕЛТУХА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Rulli, F.; Muzi, M.; Zanella, E.; Cipriani, P.; Magni, A.; Giordano, A.; Filadoro, F.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.03-04Т2.238

   

    Biliary and urinary excretion of aluminoxamine and ferrioxamine in the dog [Text] : abstr. Pap. Clin. Pharmacol. Meet., Gent, 3 Apr., 1992 / P. C. D'Haese [et al.] // Pharm. weekEl. Sci. Ed. - 1992. - Vol. 14, N 4 Suppl. D. - P10 . - ISSN 0167-6555
Перевод заглавия: Экскреция алюминоксамина и ферриоксамина с желчью и мочой у собак
Аннотация: У собак с почечной недостаточностью (ПН) и контрольных собак изучали роль почек и печени в выведении десферриоксамина (I), алюминоксамина (II) и ферриоксамина (III). После введения II или III в желчи собак обнаружены низкие конц-ии II или III. Объем распределения II или III ограничивался внеклеточным пространством. Экскреция II или III с мочой коррелировала со степенью почечной недостаточности. Введение I собакам после предварит. нагрузки Fe и Al приводило к повышенной экскреции III с желчью без изменения экскреции II. Почечный клиренс образующихся in vivo II и III коррелировал с ф-цией почек. Сделан вывод о низком выведении II и III с желчью после в/в введения даже при ПН. Предполагается, что введение I собакам после нагрузки Fe и Al приводит к внепеченочному образованию III, к-рый частично экскретируется с желчью. Бельгия, Dep. of Nephrology-Hypertension, Univ. of Antwerp.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.87
Рубрики: ДЕСФЕРРИОКСАМИН
НАГРУЗКА FE

AL

АЛЮМИНОКСОМИН

ФЕРРИОКСАМИН

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЭКСКРЕЦИЯ С МОЧОЙ

ПОЧЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
D'Haese, P.C.; Lamberts, L.V.; Verpooten, G.A.; Vaneerdeweg, W.; Jurgens, A.; Arakelian, S.; Babloyan, A.; Digenis, P.; Tjalma, W.; De, Broe M.E.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.11-04Т1.025

   

    Biliary elimination of bromsulphtalein, phenolphthalein, and doxorubicin released from microspheres following intravenous administration [Text] / A. J. Hickey [et al.] // Biopharm. and Drug Dispos. - 1993. - Vol. 14, N 2. - P181-186 . - ISSN 0142-2782
Перевод заглавия: Выведение с желчью бромсульфофталеина, фенолфталеина и доксорубицина, высвобождаемых из микросфер после внутривенного введения
Аннотация: У наркотизированных крыс изучали выведение с желчью бромсульфофталеина, фенолфталеина и доксорубицина, высвобождаемых из полимерных микросфер [поли(молочная к-та), поли(гликолевая к-та) и бычий сывороточный альбумин соответственно] размером 10 мкм после в/в введения. Включение исследованных средств в полимерные матрицы приводило к существенному замедлению их появления в желчи. Предполагается, что оптимизация ФК органоспецифичных лекарственных средств в комбинации с направленным введением может существенно повысить терапевтич. индекс этих средств. США, Univ. of Illinois at Chicago, Box 6998, Chicago, IL 60680. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.07
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
МИКРОСФЕРЫ

БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ДОКСОРУБИЦИН

ФЕНОЛФТАЛЕИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Hickey, A.J.; Tian, Y.; Parasrampuria, D.; Kanke, M.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 96.05-04Т4.207

   

    Biliary excreation of pyrrolic metabolites of [{14}C]monocrotaline in the rat [Text] / Michel W. Lame [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 3. - P422-429 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Экскреция пиррольных метаболитов [{14}C]монокроталина с желчью у крыс
Аннотация: The biliary excretion of amphoteric pyrroles was studied using in situ isolated rat liver preparations perfused in a recirculatory manner for 60 to 90 min with {14}C-monocrotaline (40'мю'mol/120 ml of Krebs-Henseleit buffer). After 90 min, 20% of the administered {14}C and an amount of pyrrole equivalent to 9 'мю'mol of dehydroretronecine was recovered in the bile. Bile collected between 15 and 30 min contained the highest levels of {14}C and pyrrolic metabolites. Isoelectric focusing (IEF) and electrophoretic separations on matrices of polyacrylamide and silica were used to isolate and estimate levels of pyrrolic conjugates. IEF and electrophoretic separations on silica revealed the presence of six pyrrole-positive metabolites. Reactions of monocrotaline pyrrole with glutathione produced three conjugates that had the same pl values as components found in bile. Electrophoretic separations on silica and polyacrylamide followed by reversed phase chromatography removed sufficient biliary matrix contaminants to permit identification of glutathione and cysteinyl-glycine conjugates of 6,7-dihydro-7-hydroxy-1-hydroxymethyl-5H-pyrrolizine and 1-formyl-7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolizine with fast atom bombardment MS/MS. This study revealed a complexity in the biliary pyrrolic excretion profile that had not previously been realized. США, Univ. of California at Davis. Ил. 10. Табл. 1. Библ. 40
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.29.11.13
Рубрики: CROTALARIA
МОНОКРОТАЛИН

МЕТАБОЛИТЫ ПИРРОЛЬНЫЕ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПЕЧЕНЬ


Доп.точки доступа:
Lame, Michel W.; Jones, A.Daniel; Morin, Dexter; Segall, H.J.; Wilson, Dennis W.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.06-04Т5.65

    Ouellet, Daniele M. -C.

    Biliary excretion and enterohepatic recirculation of morphine-3-glucuronide in rats [Text] / Daniele M. -C. Ouellet, Gary M. Pollack // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 4. - P478-484 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Экскреция с желчью и энтерогепатическая рециркуляция морфина-3-глюкуронида у крыс
Аннотация: Morphine elimination is characterized by a prolonged terminal elimination phase, at least in part because of enterohepatic recirculation (EHR) of morphine as its major metabolite, morphine-3-glucuronide (M3G). This experiment was conducted to characterize M3G disposititon after direct administration of the metabolite to intact or bile duct-cannulated (BC) rats, and to develop a pharmacokinetic model of EHR for M3G. Male Sprague-Dawley intact and BC rats (N=4/group) received a 5 mg/kg iv bolus of M3G, with serum and bile sampled at timed intervals after the dose; urine was collected in toto at the end of the experiment. A pharmacokinetic model of EHR was developed to describe M3G serum concentration vs. time profiles in intact and BS rats and the biliary excretion rate vs. time profile in BC rats. Two pharmacokinetic compartments were necessary to describe M3G disposition in serum; three consecutive recycling compartments were required to describe the secondary EHR peak. The results of these studies suggest that M3G of both hepatic and extrahepatic origin can contribute to EHR of morphine. США, Univ. of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599-7360. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.11.11
Рубрики: МОРФИН
МОРФИН-3-ГЛЮКУРОНИД

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЭНТЕРОГЕПАТИЧЕСКАЯ РЕЦИРКУЛЯЦИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Pollack, Gary M.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.447

    Ouellet, Daniele M. -C.

    Biliary excretion and enterohepatic recirculation of morphine-3-glucuronide in rats [Text] / Daniele M. -C. Ouellet, Gary M. Pollack // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 4. - P478-484 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Экскреция с желчью и энтерогепатическая рециркуляция морфина-3-глюкуронида у крыс
Аннотация: Morphine elimination is characterized by a prolonged terminal elimination phase, at least in part because of enterohepatic recirculation (EHR) of morphine as its major metabolite, morphine-3-glucuronide (M3G). This experiment was conducted to characterize M3G disposititon after direct administration of the metabolite to intact or bile duct-cannulated (BC) rats, and to develop a pharmacokinetic model of EHR for M3G. Male Sprague-Dawley intact and BC rats (N=4/group) received a 5 mg/kg iv bolus of M3G, with serum and bile sampled at timed intervals after the dose; urine was collected in toto at the end of the experiment. A pharmacokinetic model of EHR was developed to describe M3G serum concentration vs. time profiles in intact and BS rats and the biliary excretion rate vs. time profile in BC rats. Two pharmacokinetic compartments were necessary to describe M3G disposition in serum; three consecutive recycling compartments were required to describe the secondary EHR peak. The results of these studies suggest that M3G of both hepatic and extrahepatic origin can contribute to EHR of morphine. США, Univ. of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599-7360. Библ. 26
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: МОРФИН
МОРФИН-3-ГЛЮКУРОНИД

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЭНТЕРОГЕПАТИЧЕСКАЯ РЕЦИРКУЛЯЦИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Pollack, Gary M.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.69

   

    Biliary excretion of furosemide glucuronide in rabbits [Text] / Hitoshi Sekikawa [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 3. - P447-453 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Экскреция глюкуронида фуросемида с желчью у кроликов
Аннотация: Furosemide (F) was administered to rabbits intravenously and intraduodenaly and the biliary excretion was studied. The major metabolite excreted in bile was furosemide glucuronide (FG). F and acyl migration isomers of FG (FG-iso) were also excreted in bile. The biliary excretion rates of total F (F+FG+FG-iso) following intraduodenal administration of F were much smaller than those following intravenous administration. The fraction of (F+FG-iso) in bile following intraduodenal administration of F were larger than those following intravenous administration. Stability of FG or FG-iso in bile and supernatant solution of the duodenum homogenate of rabbits was studied. FG was unstable in both media and its degradation followed apparent first-order kinetics in both media. In bile, FG degraded to produce several FG-iso and F, while in the supernatant solution of the duodenum homogenate, it hydrolyzed immediately to F. FG-iso were hardly detected in the supernatant solution. These results indicated that FG excreted in bile degraded easily to FG-iso and F. FG might easily hydrolyze to F enzymatically in the duodenum, and the resultant F might be reabsorbed from the intestinal tract. Unabsorbed FG-iso and F might be excreted in the feces. США, Univ. of California, San Francisco, CA 94143-0446. Библ. 24
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.35.11
Рубрики: ФУРОСЕМИД
ГЛЮКУРОНИД

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Sekikawa, Hitoshi; Yagi, Naimi; Oda, Katsuhiko; Kenmotsu, Harumi; Takada, Masahiko; Chen, Hsue-fen; Lin, Emil T.; Benet, Leslie Z.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.134

   

    Biliary excretion of furosemide glucuronide in rabbits [Text] / Hitoshi Sekikawa [et al.] // Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 3. - P447-453 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Экскреция глюкуронида фуросемида с желчью у кроликов
Аннотация: Furosemide (F) was administered to rabbits intravenously and intraduodenaly and the biliary excretion was studied. The major metabolite excreted in bile was furosemide glucuronide (FG). F and acyl migration isomers of FG (FG-iso) were also excreted in bile. The biliary excretion rates of total F (F+FG+FG-iso) following intraduodenal administration of F were much smaller than those following intravenous administration. The fraction of (F+FG-iso) in bile following intraduodenal administration of F were larger than those following intravenous administration. Stability of FG or FG-iso in bile and supernatant solution of the duodenum homogenate of rabbits was studied. FG was unstable in both media and its degradation followed apparent first-order kinetics in both media. In bile, FG degraded to produce several FG-iso and F, while in the supernatant solution of the duodenum homogenate, it hydrolyzed immediately to F. FG-iso were hardly detected in the supernatant solution. These results indicated that FG excreted in bile degraded easily to FG-iso and F. FG might easily hydrolyze to F enzymatically in the duodenum, and the resultant F might be reabsorbed from the intestinal tract. Unabsorbed FG-iso and F might be excreted in the feces. США, Univ. of California, San Francisco, CA 94143-0446. Библ. 24
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: ФУРОСЕМИД
ГЛЮКУРОНИД

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
Sekikawa, Hitoshi; Yagi, Naimi; Oda, Katsuhiko; Kenmotsu, Harumi; Takada, Masahiko; Chen, Hsue-fen; Lin, Emil T.; Benet, Leslie Z.


11.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 92.01-04Т3.345

    Klotz, U.

    Biliary excretion of H[2]-receptor antagonists in man [Text] / U. Klotz, S. Walker // World Congr. Gastroenterol., Sydney, 26-31 Aug., 1990. - Abington, 1990. - P114 . - ISBN 1-85113-111-6
Перевод заглавия: Экскреция с желчью антагонисов H[2]-рецепторов у человека
Аннотация: При приеме внутрь антагонистов H[2]-рецепторов ранитидина (I) или фамотидина (II) у нек-рых б-ных наблюдается второй пик содержания в плазме. Предположили, что он м. б. связан с экскрецией с желчью I или II. Провели колич. изучение билиарной экскреции I (50 мг в/в, затем 300 мг/дн внутрь) у 3 б-ных с полной экстрагепатич. билиарной обструкцией, вызванной карциномой поджелудочной железы, и наложенным чрезкожным билиарным дренажем. За 24 ч содержание I в собранной желчи составило 0,7-2,6% от примененной дозы. Во время равновесного состояния с желчью выделялось 0,3-1% примененной дозы I внутрь. Билиарная экскреция II (20 мг в/в+40 мг внутрь) была еще ниже - от 0,1 до 0,4% в/в дозы или дозы при приеме внутрь за 24 ч. Заключили, что билиарная экскреция I и II незначительна у человека, и что очень маловероятно, что энтнрогепатич. рециркуляцией можно объяснить феномен второго пика. ФРГ, Robert Bosch Hospital Stuttgart.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.15.07
Рубрики: РАНИТИДИН
ФАМОТИДИН

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

БОЛЬНЫЕ


Доп.точки доступа:
Walker, S.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.092

   

    Chronic stress impairs oxidative metabolism and hepatic excretion of model xenobiotic substrates in the rat [Text] / Gary M. Pollack [et al.] // Drug Metab. and Disposit. - 1991. - Vol. 19, N 1. - P130-134 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Хронический стресс, ингибирующий окислительный метаболизм и печеночную экскрецию модельных ксенобиотиков у крысы
Аннотация: На крысах оо Sprague-Dawley исследовали влияние стресса (Ст) на метаболизм антипирина (I) - маркера активности микросомной окислит. системы и индоцианового зеленого (II) - маркера секреторной функции печени. Конц-ию I и II в Св и желчи после в/в введения (соответственно 20 и 2,5 мг) определяли методом ВЭЖХ. Сравнивали параметры ФК в контрольной (А) и испытавшей Ст (Б) группах животных. Под влиянием Ст происходило снижение массы тела и скорость потока желчи. Конц-ии I и II в Св животных гр. Б были выше, чем в гр. А, и снижались медленнее. Скорость экскреции II с желчью у крыс гр. Б ниже, чем для гр. А. Хронич. Ст вызывает снижение кровотока через печень или способность гепатоцитов экстрагировать I и II. Отмечена взаимосвязь между клиренсом I и скоростью секреции желчи. Клиренс II коррелировал как со скоростью секреции желчи, так и с клиренсом I. США, Univ. of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599. Библ. 37.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
МЕТАБОЛИЗМ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

СТРЕСС

АНТИПИРИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Pollack, Gary M.; Browne, Jerry L.; Marton, Jeno; Haberer, Lynda J.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.132

   

    Competing pathways in drug metabolism [Text]. I. Effect of input concentration on the conjugation of gentisamide in the once-through in situ perfused rat liver preparation / Marilyn E. Morris [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 245, N 2. - P614-624 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Конкурирующие пути лекарственного метаболизма. I. Влияние концентрации на входе на конъюгацию гентизамида в перфузируемой печени крысы при однократном прохождении in situ
Аннотация: Гентизамид (I), продукт биотрансформации салициламида у крыс и человека, подвергающийся последующей конъюгации с серной и глюкуроновой к-тами. Соотв. конъюгаты синтезированы, выделены с использованием методов радиохроматографии и идентифицированы методами ЯМР. Установлено, что при перфузии р-рами I изолир. печени крысы образуется один глюкуронид (по гидроксилу в положении 5 бензольного кольца) и два изомерных сульфата (по гидроксилам в положениях 2 и 5). В условиях однократного прохождения печени экстракц. отношение I (0,89) практически не зависит от его конц-ии в перфузате (0,9-120 мкМ); при дальнейшем увеличении конц-ии I величина того же параметра снижается. Конц-ия сульфатов I снижается, а глюкуронида - увеличивается с ростом конц-ии I на входе в систему, но тем не менее сульфат по гидроксилу в положении 5 остается главным метаболитом I. Скорость экскреции с желчью составила в среднем 5,3% от скорости поступления I; в экскрете содержался в основном глюкуронид I. Оценены параметры уравнения Михаэлиса-Ментена, описывающего процессы образования всех 3 конъюгатов I. Канада, Fac. of Pharmacy, Univ. of Toronto, Toronto, Ontario M5S 1А1. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.11
Рубрики: САЛИЦИЛАМИД
ГЕНТИЗАМИД

КОНЪЮГАЦИЯ

ГЛЮКУРОНИД

СУЛЬФОКОНЪЮГАТ

ИЗОЛИРОВАННАЯ ПЕРФУЗИРУЕМАЯ ПЕЧЕНЬ

ЭКСТРАКЦИОННОЕ ОТНОШЕНИЕ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Morris, Marilyn E.; Yuen, Vincent; Tang, Bing K.; Pang, K.Sandy


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т1.041

   

    Construction of a physiologically based pharmacokinetic model to describe the hepatobiliary excretion process of ligands. Quantitative estimation of intracellular diffusion [Text] / Korbtham Sathirakul [et al.] // Biol. and Pharmaceut. Bull. - 1993. - Vol. 16, N 3. - P273-279 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Построение физиологической фармакокинетической модели для описания процесса гепатобилиарной экскреции лигандов. Количественная оценка внутриклеточной диффузии
Аннотация: Разработана физиол. модель экскреции с желчью лекарств. средств (ЛС), не подвергающихся метаболизму в печени. В модели учитываются процессы транспорта ЛС через мембрану синусоидов печени, внутриклеточная диффузия и экскреция ЛС через каналикуллярную мембрану в желчь. Составлены и решены (с использованием преобразований Лапласа) дифференц. уравнения, описывающие перечисленные процессы. В качестве ф-ции ввода используются данные о конц-ии ЛС в плазме крови, на выходе получают скорости экскреции ЛС с желчью. Разработанная модель использована для описания экскреции с желчью у крыс дибромсульфофталеина (I; 6,8 мг/кг) и цефадизима (II; 15,0 мг/кг) после их струйного в/в введения; I и II были использованы как эталонные ЛС, соответственно сильно и слабо связывающиеся с белками цитозоля. Рассчитанные с помощью модели профили изменения скорости экскреции I и II с желчью хорошо совпадали с эксперим. данными. Показано, что коэф. внутриклеточной диффузии I ниже (3,4*10{-}{6} см{2}*мин{-}{1}), чем соотв. коэф. II (2,1*10{-}{5} см{2}*мин{-}{1}). Модель не позволяет определить абс. значения скорости транспорта ЛС через мембраны. Япония, Univ. of Tokyo, Tokyo 113. Библ. 40.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.05
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ МОДЕЛИ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ЦЕФТАЗИДИМ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Sathirakul, Korbtham; Suzuki, Hiroshi; Yasuda, Kayoko; Hanano, Manabu; Sugiyama, Yuichi


15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.11-04Т1.138

   

    Differential involvement of Mrp2 (Abcc2) and Bcrp (Abcg2) in biliary excretion of 4-methylumbelliferyl glucuronide and sulfate in the rat [Text] / Maciej J. Zamek-Gliszczynski [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 319, N 1. - P459-467 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Дифференциальное участие Mrp2 (Abcc2) и Bcrp (Abcg2) в экскреции 4-метилумбеллиферил-глюкуронида и -сульфата у крыс с желчью
Аннотация: На перфузируемой печени нормальных крыс или с дефицитом по Mrp2 (TR{-}) определяли экскрецию с желчью 4-метилумбеллиферил-глюкуронида (4-MUG) и -сульфата (4-MUS). Показали, что у крыс TR{-} экскреция 4-MUG с желчью является лишь следовой, но экскреция 4-MUS была значительной. Препарат GF 120918, являющееся ингибитором P-гликопротеина, резко снижал экскрецию 4-MUS с желчью у крыс TR{-} (с 149 до 13 нмоль). Заключают, что в печени крыс Mrp2 опосредует экскрецию 4-MUG с желчью, а Mrp2 и Bcrp контролируют транспорт 4-MUS. США, Univ. North Carolina, Sch. Pharm., CB#7360, Chapel Hill, NC 27599-7360. Библ. 40
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: 4-МЕТИЛУМБЕЛЛИФЕРИЛСУЛЬФАТ
4-МЕТИЛУМБЕЛЛИФЕРИЛГЛЮКУРОНИД

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

РЕЗИСТЕНТНЫЙ БЕЛОК MRP2 (ABCC2)

РЕЗИСТЕНТНЫЙ БЕЛОК BCRP (ABCG2)

УЧАСТИЕ

ПЕРФУЗИРУЕМАЯ ПЕЧЕНЬ

КРЫСЫ С ДЕФИЦИТОМ ПО MRP2


Доп.точки доступа:
Zamek-Gliszczynski, Maciej J.; Hoffmaster, Keith A.; Humphreys, Joan E.; Tian, Xianbin; Nezasa, Ken-ichi; Brouwer, Kim L.R.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.106

    Kamisako, Toshinori.

    Effect of UDP-glucuronic acid depletion by salicylamide on biliary bilirubin excretion in the rat [Text] / Toshinori Kamisako, Yukihiko Adachi, Toshio Yamamoto // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 254, N 2. - P380-382 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние снижения [пула] УДФ-глюкуроновой кислоты салициламидом на выведение билирубина с желчью у крысы
Аннотация: Через 15 мин после введения крысам Sprague-Dawley салициламида (I) в дозе 2 ммоль/кг, в/б содержание УДФ-глюкуроновой к-ты (ГК) в печени снижалось до 14% по сравнению с контролем. Через 150 мин после введения I содержание ГК возрастало до 178% по сравнению с контролем. Через 30-60 мин после введения I скорость желчеотделения возрастала до 167%. Суммарная экскреция билирубина (БР) после введения I не изменялась, а экскреция БР-диглюкуронида на протяжении 30 мин после введения падала в среднем с 47,5% до 36,9%, экскреция БР-моноглюкуронида возрастала. Повышение содержания ГК в печени в отдаленные сроки после введения I вызывало увеличение экскреции БР-диглюкуронида и снижение экскреции БР-моноглюкуронида. Делают вывод о влиянии ГК на фракционный состав БР в желчи. Япония, Kinki Univ. Sch. of Med. Osakasayama, Osaka 589. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.15.17
Рубрики: ФАРМАКОДИНАМИКА
БИЛИРУБИН

КОНЪЮГАЦИЯ

КИСЛОТА УДФ-ГЛЮКУРОНОВАЯ

ПЕЧЕНЬ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Adachi, Yukihiko; Yamamoto, Toshio


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.348

    Watt, J. A.

    Effects of blockage of urine and/or bile flow on diffunisal conjugation and disposition in rats [Text] / J. A. Watt, R. G. Dickinson // Xenobiotica. - 1990. - Vol. 20, N 8. - P835-845 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Влияние блокады моче- и (или) желчеотделения на конъюгацию и распределение дифлунисала у крыс
Аннотация: Исследовали влияние двусторонней перевязки мочеточников (ДПМ) и(или) желчного протока (ПЖП) на элиминацию дифлунисала (I) и его конъюгатов у наркотизир. крыс линии Sprague-Dawley, к-рым вводили I в/в в дозе 10 мг/кг. Образцы крови, желчи и мочи отбирали в течение 6 ч. Показано, что в норме глюкурониды I экскретируются преимущественно желчью, а сульфатные конъюгаты - только мочой. ПМ почти не влияла на элиминацию I, хотя приводила к накоплению в плазме его сульфатных конъюгатов. При ПЖП происходило снижение общего клиренса I [с 1,01 до 0,68 мл/(мин*кг)]. При этом конц-ии в плазме и экскреция с мочой глюкуронидов I увеличивались. При ДПМ и(или) ПЖП общий клиренс I снижался до 0,59 мл/(мин*кг); наблюдалось накопление всех конъюгатов I, кроме ацилглюкуронида, в плазме; максимум конц-ии последнего достигался через 30 мин, последующее снижение его конц-ии характеризовалось примерно таким же значением Т[1] [2], что и для I. Считают, что это обстоятельство указывает на нестабильность ацилглюкуронида. Австралия, Univ. of Queensland, Royal Brisbane Hospital, Brisbane, Qld, 4029. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.69
Рубрики: ДИФЛУНИСАЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭЛИМИНАЦИЯ

ПОЧЕЧНАЯ ЭКСКРЕЦИЯ

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

МЕТАБОЛИТЫ

АЦИЛГЛЮКУРОНИД

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Dickinson, R.G.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.09-04Т1.83

    Sato, Akihiro.

    Effects of organic anions and vinblastine on biliary excretion of erythromycin in rats [Text] / Akihiro Sato, Hajime Takikawa, Masami Yamanaka // Pharmacology. - 1999. - Vol. 59, N 5. - P249-256 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Влияние органических анионов и винбластина на экскрецию эритромицина с желчью у крыс
Аннотация: Введение крысам инфузионно сульфобромофталеина и таурохолата значительно тормозило экскрецию эритромицина (I) с желчью у крыс. В то же время дибромсульфофталеин, цефтирамид, урсодезоксихолат-3-О-глюкуронид и таурохолат-3 сульфат не влияли на экскрецию I. Винбластин значительно подавлял, а фенотиазин стимулировал экскрецию I. В то же время инфузионное введение I не влияло на экскрецию винбластина с желчью. Сделано заключение о существовании по крайней мере еще одного дополнительного пути экскреции органических катионов помимо механизма, опосредованного p-гликопротеином. Япония, Dep. of Medicine, Teikyo Univ. School of Medicine, Tokyo. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЭРИТРОМИЦИН
ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ОРГАНИЧЕСКИЕ АНИОНЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Takikawa, Hajime; Yamanaka, Masami


19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.09-04Т2.305

    Sato, Akihiro.

    Effects of organic anions and vinblastine on biliary excretion of erythromycin in rats [Text] / Akihiro Sato, Hajime Takikawa, Masami Yamanaka // Pharmacology. - 1999. - Vol. 59, N 5. - P249-256 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Влияние органических анионов и винбластина на экскрецию эритромицина с желчью у крыс
Аннотация: Введение крысам инфузионно сульфобромофталеина и таурохолата значительно тормозило экскрецию эритромицина (I) с желчью у крыс. В то же время дибромсульфофталеин, цефтирамид, урсодезоксихолат-3-О-глюкуронид и таурохолат-3 сульфат не влияли на экскрецию I. Винбластин значительно подавлял, а фенотиазин стимулировал экскрецию I. В то же время инфузионное введение I не влияло на экскрецию винбластина с желчью. Сделано заключение о существовании по крайней мере еще одного дополнительного пути экскреции органических катионов помимо механизма, опосредованного p-гликопротеином. Япония, Dep. of Medicine, Teikyo Univ. School of Medicine, Tokyo. Библ. 35
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.11.21
Рубрики: ЭРИТРОМИЦИН
ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ОРГАНИЧЕСКИЕ АНИОНЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Takikawa, Hajime; Yamanaka, Masami


20.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.12-04Т3.048

   

    Evaluation of cefixime biliary disposition in the isolated perfused rabbit liver model and in humans [Text] / I. F. Westphal [et al.] // Drugs Exp. and Clin. Res. - 1992. - Vol. 18, N 8. - P329-336 . - ISSN 0378-6501
Перевод заглавия: [Экскреция] цефиксима с желчью на модели изолированной перфузируемой печени кролика и у человека
Аннотация: С использованием изолир. перфузируемой печени кроликов, а также у 6 здоровых испытуемых и 22 б-ных, подвергнутых холецистэктомии исследовали ФК цефиксима (I). Конц-ию I в биожидкость определяли методом ВЭЖХ. У кроликов на долю экскреции I с желчью приходилось 0,28% дозы, а на долю биотрансформации - 16,2%. У здоровых испытуемых, к-рым вводили в/в (200 мг), его уровни в содержимом двенадцатиперстной кишки в 5 раз превышали таковые в Св. У б-ных макс. конц-ия I в желчи достигали 57 мг/л, что в 25 раз выше соотв. уровней в Св (2,3 мг/л). С мочой и желчью за 24 ч выводилось соответственно 53 и 10 мг I после его перорального приема в дозе 200 мг. Франция, CHRU Strasbourg. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ЦЕФИКСИМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЭКСКРЕЦИЯ С ЖЕЛЧЬЮ

ПЕЧЕНЬ

ХОЛЕЦИСТЭКТОМИЯ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

БОЛЬНЫЕ

ЖИВОТНЫЕ


Доп.точки доступа:
Westphal, I.F.; Brogard, I.M.; Iehl, F.; Schloegel, M.; Blickle, I.F.; Monteil, H.


 1-20    21-40   41-48 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)