СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ТЕЛЕНЗЕПИН<.>)

Общее количество найденных документов : 25
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-25

Патент 2455981 Российская Федерация, МКИ A61K 31/137.

Сид, Брайан.
Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора М1 [Текст] / Брайан Сид, Джордан Мекэник ; Теракос, Инк. - № 2009101146/15 ; Заявл. 15.06.2007 ; Опубл. 20.07.2012
Аннотация: Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с, по меньшей мере, одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использвоано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. Ил.15. Табл.3

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15 + 341.45.21.15.27.02
Рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ТЕЛЕНЗЕПИН
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
КОМПОЗИЦИИ
ОЖИРЕНИЕ
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
ПАТЕНТЫ
РОССИЯ

Доп.точки доступа:
Мекэник, Джордан; Теракос; Инк
Свободных экз. нет

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.19.23.13
Рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ТЕЛЕНЗЕПИН
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
КОМПОЗИЦИИ
ОЖИРЕНИЕ
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
ПАТЕНТЫ
РОССИЯ

Доп.точки доступа:
Мекэник, Джордан; Теракос; Инк
Свободных экз. нет

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.204

Pozzoli, C.
Selective antimuscarinic effects of telenzepine and pirenzepine in the gastrointestinal tract [Text] / C. Pozzoli, E. Poli // Pharmacol. Res. - 1990. - Vol. 22, Suppl. N1. - P131-132 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Избирательные антимускариновые эффекты тилензепина и пирензепина в желудочно-кишечном тракте
Аннотация: Использовали продольные срезы дна желудка, проксимальной части двенадцатиперстной кишки и толстой кишки крыс. Тормозные и стимуляторные ответы вызывали соединением MCN-А-343, бетанехолом и АЦХ. В желудке пирензепин и телензепин сдвигали кривые доза-эффект вправо для всех агонистов, кроме АЦХ. В мышцах двенадцатиперстной кишки обнаружили ответы, опосредованные м[1]- и м[2]-рецепторами. В толстой кишке получили ответы, позволяющие предполагать существование возбуждающих м[1]-рецепторов. Италия, Inst. of Pharmacology, Univ. of Parma, 43100 Parma. Библ. 3.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
АГОНИСТЫ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Poli, E.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.11-04Т3.391

An M[1] - selective muscarinic receptor antagonist telenzepine improves lung function in patients with chronic obstructive bronchitis [Text] / M. Cazzola [et al.] // Pulm. Pharmacol. - 1990. - Vol. 3, N 4. - P185-189 . - ISSN 0952-0600
Перевод заглавия: Селективный антагонист М[1] мускариновых рецепторов - телензепин - улучшает функциональные показатели легких у больных хроническим обструктивным бронхитом
Аннотация: Авт. исследовали эффект селективного антагониста М[1]- мускариновых рецепторов - телензепина (I) на функцию легких у 18 б-ных хронич. обструктивным бронхитом (ХОБ) в двойном "слепом" перекрестном исследовании с плацебо контролем. Регистрация дыхат. объемов проводилась каждые 30 мин в течение 2 ч, затем каждый ч в течение 6 ч после однократного приема 5 мг I перорально утром. По сравнению с плцебо, I улучшал все функцион. экспираторные показатели на фоне неизменной ЧСС. Таким обр., у б-ных ХОБ улучшение функцион. дыхат. параметров может быть достигнуто с помощью антагониста М[1] - рецепторов. Стабильная ЧСС указывает на незначительное воздействие I на кардиальные М[2]-рецепторы. Италия, Via del Parco Margherita 24, 80121 Napoli. Библ. 34.

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.13.15.13
Рубрики: БРОНХИТ
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Доп.точки доступа:
Cazzola, M.; D'Amato, G.; Guidetti, E.; Staudinger, H.; Steinijans, V.W.; Kilian, U.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.140

Direct comparison between the ulcer-healing effects of two H+-K+-ATPase inhibitors, one M[1]-selective antimuscarinic and one H[2] receptor antagonist in the rat [Text] / W. Kromer [et al.] // Pharmacology. - 1990. - Vol. 41, N 6. - P333-337 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Прямое сравнение между противоязвенными эффектами двух ингибиторов H+ K+-АТФазы, избирательного M[1]-холиноблокатора и антагониста
Аннотация: У крыс аппликацией на серозную оболочку желудка (Ж) и двенадцатиперстной кишки (ДК) уксусной к-ты вызывали язвенные поражения слизистой оболочки. Введение дважды в день в течение последующих 9 дн пантопразола (I) или омепразола (II), ингибиторов H+-K+-АТФазы, или телензепина (III) блокатора m[1]-рецепторов или циметидина (IV), блокатора H[2]-рецепторов, вызывало более бстрое заживление повреждений, по сравнению с контрольной группой. Наибольшими противоязвенными св-вами обладали I, II и III (DE[5][0] 11; 25 и 30 мкмоль/кг соответственно для желудка и 5; 6 и 31 мкмоль/кг для ДК). DE[5][0] для IV 490 и 742 мкмоль/ /кг соответственно для Ж и ДК. Сопоставление с ранее выявленные антисекреторными св-вами тестируемых в-в показало тот же самый порядок для DE[5][0]. Обсуждают вопрос о близости противоязвенного потенциала m[1]-блокаторов и блокаторов АТФазы. ФРГ, Dep. of Pharmacology, Byk Gulden Pharmaceuticals, Konstanz. Библ. 18.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.21.17.02
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПАНТОПРАЗОЛ
ОМЕПРАЗОЛ
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЦИМЕТИДИН
АНТИУЛЬЦЕРОГЕННЫЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kromer, W.; Gonne, S.; Riedel, R.; Postius, S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.196

Eltze, M.
Onset and offset rate of M[1]-receptor blockade by telenzepine in the rabbit isolated vas deferens [Text] / M. Eltze // Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, Suppl. - P109 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Скорость развития и исчезновения блокады м[1]-рецепторов телензепином в изолированном семявыносящем протоке кролика
Аннотация: В изолир. семявыносящем протоке (СВП) кролика м-холиноблокаторы конкурентно блокировали угнетающее влияние McN-A-343 (I; 106} M, EC[7][0]) на вызываемые трансмуральной эл. стимуляцией сокращения. Наиболее медленно развивалось (при добавлении препарата на фоне развившегося эффекта I) и исчезало (при добавлении I на фоне развившегося эффекта препарата) антагонистич. действие телензепина (t[1] [2] развития и исчезновения эффекта соотв. 24,5 и 162 мин). Относительно медленно развился эффект ВТМ-1086 и атропина (t[1] [2] соотв. 14 и 13,5 мин), а относительно медленно исчезал антагонистич. эффект пирензепина (t[1] [2] 13 мин). Полагают, что особенности кинетики взаимодействия телензепина с м[1]-холинорецепторами могут обусловливать весьма продолжит. действие этого препарата in vivo. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, 7750 Konstanz.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПИРЕНЗЕПИН
АТРОПИН
СЕМЯВЫНОСЯЩИЕ ПРОТОКИ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
КРОЛИКИ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.197

Eltze, Manfrid.
Telenzepine enantiomers block muscarinic M[1]-receptors with opposite kinetics [Text] / Manfrid Eltze // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 180, N 1. - P161-168 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Энантиомеры телензепина блокируют мускариновые рецепторы м[1]-[подтипа] с противоположной кинетикой
Аннотация: На изолир. семявыносящем протоке кролика показано, что избират. агонист мускариновых холинорецепторов м[1]-подтипа McN-A-343 зависимо от конц-ии ингибировал развитие сокращений, вызываемых эл. стимуляцией, с ЕС[5][0] 4*107} M. Значения рА[2] для антагонизма (-)- и (+)-энантиомеров телензепина (I) с м[1]-агонистом составили 6,98 и 9,12 соотв. Период полумакс. обращения ингибирования составил для (-)- и (+)-I 3 и 23 мин соотв. Скорость диссоциации комплекса холинорецептор - (+)-I по сравнению с (-)-I была резко снижена. Считают, что это обстоятельство объясняет длительность фармакологич. эффектов (+)-I iv vivo. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
БЛОКАДА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРОЛИКИ

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.184

Selective labelling of muscarinie M[1] receptors in calf superior cervical ganglia by [0.ceн2 4H]('+-')-telenzepine [Text] / Roland Feifel [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 1. - P115-123 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Селективное мечение мускариновых м[1]-рецепторов верхнего шейного ганглия теленка [0.ceн2 3H]('+-')-телензепином
Аннотация: Во фракции мембран верхнего шейного ганглия теленка обнаружена гомогенная популяция участков связывания [0.ceн2 3H]('+-')-телензепина (I), значения К и В[м][а][к][с] к-рого составляли 1,12 нМ и 22,6 пмоль/мг белка соотв. Значения констант скорости ассоциации и диссоциации I с участками связывания составляли 1,7*100.ceн2 -0.ceн2 2 мин0.ceн2 -0.ceн2 1 и 1,7* *100.ceн2 -0.ceн2 2 мин0.ceн2 -0.ceн2 1 соотв. Значения рК[i] ингибирования связывания I составляли у пирензепина, гексагидросиладифенидола, (R)-тригексифенидола и (R)-гексагидродифенидола 7,85; 7,62; 9,01 и 7,97 соотв. Считают, что I является адекватным лигандом м[1]-холинорецепторов. ФРГ, Univ. of Frankfurt D 6000 Frankfurt/Main. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-Н ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ МЕЧЕНИЕ
ВЕРХНИЙ ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
ТЕМЕТА

Доп.точки доступа:
Feifel, Roland; Rodrigues, de Miranda Jaap F.; Strohmann, Carsten; Tacke, Reinhold; Aasen, Arne J.; Mutschler, Ernst; Lambrecht, Gunter

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 92.08-04Т3.184

Levin, S. L.
Salivatory effects induced by selective and non-selective cholinolytics in the chronically denervated human parotid gland [Text] / S. L. Levin // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 32, N 2. - P259 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Слюнотечение, вызванное избирательными и неизбирательными холинолитиками, у больных с хронически денервированной околоушной железой
Аннотация: Исследовали у 8 б-ных 20-54 лет с хронич. односторонней преганглионарной денервацией околоушной железы в результате травмы или оперативного вмешательства влияние различных холинолитиков на саливацию. 0,1% р-р атропина (I) и бензилилхолина (II) в дозе 0,5 мл вводили п/к, пирензепин (III) в дозе 10 мг вводили в/м, телензепин (IV) в дозе 3 мг принимали внутрь и 0,05% р-р скополамина (V) в дозе 0,6 мл вводили п/к. I, II, III, IV и V вызывали однотипную парадоксальную саливацию из денервированной железы при сохранении тормозящего эффекта на секрецию интактной железы. Пришли к заключению, что холинолитики действуют как антагонисты на интактные слюнные железы и как агонисты на денервированные железы. Россия, Medcial Pediatric College, Leningrad. Библ. 6.

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.09.21.13
Рубрики: АТРОПИН
БЕНЗИЛИЛХОЛИН (МЕТАЦИН)
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
СКОПОЛАМИН
ДЕНЕРВАЦИЯ ОКОЛОУШНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
СЛЮНОТЕЧЕНИЕ
ЛЕЧЕНИЕ
БОЛЬНЫЕ

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.01-04Т2.088

Amylase release from isolated rat exocrine pancreatic acinar cells after in vivo treatment with the muscaring M1 selective receptor antagonist telenzepine [Text] : [Abstr.] 26th Annu. Sci. Meet. Eur. Soc. Clin. Invest., Vienna, Apr. 1-4, 1992 / T. P. Kemmer [et al.] // Eur. J. Clin. Invest. - 1992. - Vol. 22, N 4. - P21 . - ISSN 0014-2972
Перевод заглавия: Освобождение амилазы и изолированных ацинарных экзокринных клеток поджелудочной железы крысы после воздействия in vivo селективного антагониста м[1]-мускариновых рецепторов телензепина
Аннотация: Инкубация изолир. экзокринных ацинарных клеток поджелудочной железы интактных крыс в течение 30 мин с карбахолом (10{-}{5} М) приводила к увеличению суммарной экскреции амилазы (Ам) с 51 до 133,4%/мин. Инкубация с церулетидом (3*10{-}{1}{0} М) увеличивала экскрецию Ам с 44,8 до 128,9%/мин. Введение крысам на протяжении 7 дн перед выделением ацинарных клеток антагониста мускариновых рецепторов подтипа М1 телензепина в дозе 20 мкг/кг внутрь ежедневно не влияло на базальную и стимулир. секрецию Ам. Сделан вывод о быстрой адаптации клеток к блокаде М1-рецепторов. ФРГ, Univ. of Ulm, Ulm.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.37.27
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
АМИЛАЗА
ЭКЗОКРИННАЯ СЕКРЕЦИЯ
ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА КРЫСЫ
АЦИНАРНЫЕ КЛЕТКИ
МУСКАРИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ

Доп.точки доступа:
Kemmer, T.P.; Malfertheiner, P.; Buchler, M.; FrieSS, H.; Weber, A.Kunz J.; Ditschuneit, H.

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.181

Importance of cholinergic pathways in the regulation of colonic motility in the rabbit [Text] / Ponti F. De [et al.] // Pharmacol. Res. - 1990. - Vol. 22, Suppl. N3. - P25-26 . - ISSN 1043-6618
Перевод заглавия: Значение холинергических путей в регуляции подвижности толстого кишечника кролика
Аннотация: In situ атропин (I; 0,06-2 мкмоль/кг) ингибировал амплитуду сокращений толстого кишечника у кролика, не влияя на частоту этих сокращений. В дозах 1-2 мкмоль/ /кг I полностью подавлял подвижность кишки и вызывал макс. тахикардию у кроликов. Телензепин (II; 0,125- 0,5 мкмоль/кг) полностью угнетал сократит. активность толстого кишечника и только в высоких дозах вызывал тахикардию. DF 594 (III; антагонист м[3]-холинорецепторов (ХР) в дозах 0,06-2 мкмоль/кг подавлял спонтанные сокращения кишки и не вызывал тахикардия. DE[5][0] I-III в тесте ингибирования сокращений толстой кишки составили 229; 20 и 141 нмоль/кг, соотв. Считают, что м[1]-ХР нейронов и м[3]-ХР гладкомышечных клеток кишки участвуют в регуляции спонтанных сокращений толстого кишечника у кролика. Италия, Univ. of Pavia, 27100 Pavia. Библ. 2.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: АНТРОПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
DF 594
ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
СЕРДЦЕ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*М-
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
De, Ponti F.; Cosentino, M.; D'Angelo, L.; Lecchini, S.; Frigo, G.M.; Crema, A.

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.143

Christofi, Fievos L.
Neuropharmacology of the muscarinic antagonist tolenzepine in myenteric ganglia of the guinea-pig small intestine [Text] / Fievos L. Christofi, Jeffrey M. Palmer, Jackie D. Wood // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 3. - P333-339 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Нейрофармакология мускаринового антагониста телензепина в миентеральных ганглиях тонкого кишечника морской свинки
Аннотация: Методом микроэлектродной регистрации показано, что суперфузия сегментов тонкой кишки морской свинки телензепином (I; 0,1-2000 нМ) не вызывала изменений мембранного потенциала покоя гетерогенной популяции нейронов миентеральных ганглиев. I в конц-ии 100 нМ ингибировал на 80-90% развитие деполяризации мембраны нейронов типа S/1 и АН/2, вызываемой мускарином (1 мМ). Возникновение тормозного действия I отмечено в отсутствие изменений входного сопротивления нейронной мембраны. Величина IC[5][0] I на уровне постсинаптич. мускариновых рецепторов (МР) составляла 8,5 нМ. Влияния I (0,1 нМ-1 мкМ) на никотиновые эффекты внутриклеточного введения АЦХ (1 мМ) не обнаружено. При повышении конц-ии I до 10-100 мкМ наблюдали неспецифич. ингибирование постсинаптич. никотиновых эффектов АЦХ. Считают, что I является высокоэффективным и селективным блокатором постсинаптич. МР типа м[1] в нейронах миентерального сплетения. США, Dep. of Physiology, 4196 Graves Hall, Columbus, OH 43210-1239. Библ. 17.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ М1-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МИЕНТЕРАЛЬНЫЕ ГАНГЛИИ
ТОНКИЙ КИШЕЧНИК
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Palmer, Jeffrey M.; Wood, Jackie D.

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.144

Telenzepine inhibits electrically-stimulated, acetylcholine plus histamine-mediated acid secretion in the mouse isolated stomach by blockade of M[1] muscarine receptors [Text] / W. Kromer [et al.] // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1991. - Vol. 343, N 1. - P7-13 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Телензепин ингибирует электрически стимулируемую, опосредуемую ацетилхолином в сочетании с гистамином секрецию кислоты в изолированном желудке мыши, блокируя м[1]-мускариновые рецепторы
Аннотация: Электрическая стимуляция изолир. перфузируемого желудка мышей NMRI вызывала секрецию Н{+} со скоростью 89 нмоль/мин в среднем, блокируемую тетродотоксином (1 мкМ). Опустошение запасов гистамина (Гс) в ткани в-вом 48/80 (100 мкМ) первоначально стимулировало секрецию Н{+}, а затем предупреждало ее увеличение в ответ на эл. стимуляцию. Преинкубация изолир. желудка с блокатором Н[2]-рецепторов циметидином вызывала зависимое от конц-ии (1-100 мкМ) торможение стимулируемой секреции Н{+}. Ранитидин в конц-ии 10 и 100 мкМ не влиял на стимулир. секрецию. При изучении влияния мускариновых блокаторов на стимулир. секрецию Н{+} показано, что наименьшее торможение вызывали гимбацин, AF-DX 116 и п-F-гексагидросила-дифенидол, а наиболее эффективным блокатором окался специфич. ингибитор м[1]-холинорецепторов телензепин. Считают, что эл. стимуляция ведет к активации м[1]-рецепторов паракринных клеток слизистой оболочки желудка и последующему усилению секреции Гс. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 35.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
СЕКРЕЦИЯ КИСЛОТЫ
ЖЕЛУДОК
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Kromer, W.; Baron, E.; Boer, R.; Eltze, M.

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.159

[{3}H]-('+-')-telenzepine selectively labels muscarinic M[1]-receptors in calf superior cervical ganglia [Text] / R. Feifel [et al.] // Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, Suppl. - P110 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: [{3}H]-('+-')-телензепин избирательно метит мускариновые м[1]-рецепторы в верхнем шейном ганглии телят
Аннотация: В изолир. мембранах верхнего шейного ганглия (МВШГ) телят {3}H-('+-')-телензепин (I) взаимодействовал с гомогенной популяцией участков специфич. связывания [скоррегиррованная К[d] для активного (+)-энантиомера 0,56 нМ]. При т-ре инкубации 37'ГРАДУС' С связывание I достигало равновесного состояния через 90-120 мин. Показатели -log K[i], характеризующие сродство пирензепина, метоктрамина и гексагидросиладифенидола к участкам специфич. связывания I в МВШГ, были близки по величине к показателям рА[2] этих соединений, рассчитанных в функциональных исследованиях на изолир. семявыносящем протоке кролика. Заключают, что МВШГ телят пригодны для определения сродства м-холиноблокирующих средств к м[1]-холинорецепторам при использовании в качестве радиолиганда I. ФРГ, Univ. of D6000 Frankfurt/Main. Библ. 1.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ВЕРХНИЙ ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕЛЯТА

Доп.точки доступа:
Feifel, R.; Rodrigues, de Miranda J.F.; Strohmann, C.; Tacke, R.; Lambrecht, G.; Mutschler, E.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.114

Hagan, J. J.
The relative potencies of cholinomimetics and muscarinic antagonists on the rat iris in vivo: effects of pH on potency of pirenzepine and telenzepine [Text] / J. J. Hagan, B.van der Heijden, C. L.E. Broekkamp // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1988. - Vol. 338, N 5. - P476-483 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Сравнительное действие холиномиметиков и мускариновых антагонистов на радужную оболочку крысы in vivo; влияние pH на активность пирензепина и телензепина
Аннотация: У наркотизир. крыс изучали влияние холиномиметиков и m-холиноблокаторов при внутриглазном применении. Мидриаз вызывали клонидином (0,3 мг/кг). Физостигмин, неостигмин, тетрагидроаминоакридин, аминопиридин, 3,4-диаминопиридин вызывали зависимый от дозы миоз. Оксотреморин оказался наиболее активным среди изученных прямых агонистов. Избирательные m[1]-агонисты пилокарпин, АН 6405, Mc-A-343, изоареколин обладали слабым эффектом или действовали как частичные агонисты. m[2]-селективные антагонисты гексагидрозиладифенидол и 4-DAMP были более активны, чем AFDX 116 и m[1]-избирательные соединения пирензепин и телензепин. Эффективность 2 последних препаратов возрастала в 60 раз при низкой рН. Нидерланды, CNS Pharmacol. Labs, Organon Intern. B. V., POB 20, NL-5340 ВН Oss. Библ. 41.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*М-
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
РАДУЖНАЯ ОБОЛОЧКА
IN VIVO
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
PH
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Heijden, B.van der; Broekkamp, C.L.E.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.261

Tien, X. -Y.
Effects of muscarinic receptor antagonist telenzepine on Clsecretion in guinea pig distal colon [Text] / X. -Y. Tien, H. J. Cooke, J. D. Wood // FASEB Journal. - 1989. - Vol. 3, N 3. - P389 . - ISSN 0892-6638
Перевод заглавия: Влияние антагониста мускариновых рецепторов телензепина на секрецию Clв дистальном отделе толстого кишечника морской свинки
Аннотация: Исследовали влияние нового синтетич. антагониста м-холинорецепторов (м-ХР) телензепина (I), атропина (II) и пирензепина (III) на секрецию Clв дист. отделе толстого кишечника (ТК) морских свинок. Активность в-в оценивали по изменению токов короткого замыкания (ТКЗ), регистрируемых в опытах на препарате изолир. мышечных полосок ТК. ТКЗ вызывали нейронной стимуляцией (НС) и бетанехолом (IV). I и III значительно уменьшали вызванные НС ТКЗ, но уступали по активности II. При действии II, но не I, кривые конц-ия-эффект для IV смещались вправо. Такая зависимость отмечена как в присутствии, так и в отсутствие тетродотоксина (V). Напротив, I уменьшал макс. р-цию на IV в большей степени в присутствии V и в меньшей степени в его отсутствие. Сделан вывод, что I относится к антимускариновым в-вам, угнетающим секрецию Cl вызванную НС и IV. I, в отличие от II, не является простым конкурентным антагонистом м-ХР. США, The Ohio State Univ., Columbis, OH 43210.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
АТРОПИН
ПИРЕНЗЕПИН
ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
СЕКРЕЦИЯ ХЛОРА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Cooke, H.J.; Wood, J.D.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.06-04Т6.164

Does the prolonged occupancy of M[1] receptors by telenzepine protect them against the action of vagally released acetylcholine? [Text] / C. Schudt [et al.] // Pharmacology. - 1988. - Vol. 37, N S1. - P32-93 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Защищает ли от действия ацетилхолина, высвобождаемого из блуждающего нерва, продолжительная занятость m[1]-рецепторов телензепином?
Аннотация: Радиоизотопным методом определяли сродство телензепина (I), пирензепина (II) и атропина к мускариновым рецепторам (Р) мембран коры мозга и сердца телят и крыс. Соотношения сродства I и II к m[1]-Р коры, "не-m[1]"-Р коры и m[2]-Р сердца было 50:5:1 и 80:5:1 соотв. Кинетика связывания I и II с m[1]-Р была сходной, тогда как время полудиссоциации составляло 35 и 2,3 мин соотв. Показано, что низкая скорость диссоциации I из центров связывания является лимитирующей стадией для связывания m[1]-Р др. лигандов. Обсуждается возможный механизм защиты I m[1]-Р от Ацх, высвобождаемого волокнами блуждающего нерва. ФРГ, Dep. of Biochem., Byk Gulden Res. Lab., Konstanz. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПИРЕНЗЕПИН
АТРОПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*M-
СРОДСТВО
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА
БЛУЖДАЮЩИЙ НЕРВ
КОРА МОЗГА
СЕРДЦЕ
ТЕЛЯТА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Schudt, C.; Auriga, C.; Birdsall, N.J.M.; Boer, R.

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.190

Sturm, E.
Determination of telenzepine in human serum by gas chromatography - mass spectrometry [Text] / E. Sturm, A. Junker // J. Chromatogr. Boimed. Appl. - 1988. - Vol. 430, N 1. - P43-51
Перевод заглавия: Определение телензепина в человеческой сыворотке крови методом газовой хроматографии - массспектрометрии
Аннотация: Для определения телензепина (I) к 2 мл Св добавляли 25 мкл метанола, содержащих 50 нг внутр. стандарта, перемешивали, добавляли 1 М р-р NaOH до рН 9,5 - 10,5, пропускали через патрон с обращеннофазовым сорбентом - С[1][8]. Патрон промывали 10 мл дист. воды, I элюировали 3 мл метанола, метанол выпаривали в токе азота. К остатку добавляли 0,5 мл смеси метанол - HCl, нагревали при т-ре 60'ГРАДУС'С в течение 16 ч в вакуумной центрифуге до удаления растворителя. К остатку добавляли 0,5 мл уксусной к-ты, нагревали при т-ре 60'ГРАДУС' в течение 4 ч, растворитель удаляли, к остатку добавляли водный р-р Na[2]CO[3] (10%, 0,5 мл) и экстрагировали дихлорметаном (II). Слой II отделяли, упаривали, остаток растворяли в 7,5 мкл ацетонитрила и 7,5 мкл бистриметилсилилтрифторацетамида при нагревании в течение 10 мин при 60'ГРАДУС' и 3 - 4 мкл вводили в систему газовый хроматограф - масс-спектрометр с колонкой (1500*1,5 мм), заполненной сорбентов Volasper А4 с 3% OV - 17. После ввода пробы т-ру колонки поднимали от 190 до 315'ГРАДУС' со скоростью 12'ГРАДУС'/мин. Т-ра ионного источника - 250'ГРАДУС'. Масс-спектрометр работал в режиме электронного удара, энергия ионизации - 70 эВ. I регистрировали по иону с m/z 302. Калибр. график линеен в диапазоне 0 - 40 нг/мл. Предел обнаружения составлял I 2 нг/мл, а коэф. вариации - 7%. ФРГ, Byk Gulden Pharm., Box 6500, D - 7750 Konstanz. Библ. 10.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТЕЛЕНЗЕПИН
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ХРОМАТОМАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ
СЫВОРОТКА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Junker, A.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.05-04Т6.130

Kromer, W.
An acidindependent antiulcer effect of M[1] antimuscarinics in the rat [Text] / W. Kromer, S. Gonne // Pharmacology. - 1988. - Vol. 37, N S1. - P48-52 . - ISSN 0031-7012
Перевод заглавия: Независимый от кислотности противоязвенный эффект блокаторов М[1]-холинорецепторов у крыс
Аннотация: У крыс Sprague-Dawley вызывали развитие язвы 12перстной кишки введением цистеамина (I) внутрь в дозе 200 мг/кг трижды с интервалом в 3 ч. Введение блокаторов м[1]-холинорецепторов пирензепина и телензепина в дозе 230 и 9,2 мкмоль/кг внутрь за 1 ч до 1-го и 3-го введения I тормозило развитие язвы у 50% животных. Блокатор Н[2]рецепторов гистамина циметидин и ингибитор Н+/К+-АТФазы омепразол обладали существенно меньшим противоязв. действием. Значения DE[5][0], рассчитанные по торможение секреции к-ты в желудке в условиях введения I, составили для телензепина, омепразола, циметидина и пирензепина 1,4; 5; 100 и 150 мкмоль/кг соотв. Считают, что возникновение язвы 12-перстной кишки у крыс при воздействии I не м. б. полностью объяснено стимуляцией секреции к-ты в желудке. ФРГ, Byk Gulden Res. Lab., Konstanz. Библ. 30.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.37.21
Рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
АМЕПРАЗОЛ
ЦИМЕТИДИН
СЕКРЕЦИЯ КИСЛОТЫ
ЖЕЛУДОК
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Gonne, S.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.335

The affinity, selectivity and biological activity of telenzepine enantiomers [Text] / C. Schudt [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 165, N 1. - P87-96 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Сродство, селективность и биологическая активность энантиомеров телензепина
Аннотация: Телензепин (I) - новый конкурентный антагонист м-холинорецепторов (м-ХР), применяемый для лечения язвенной болезни (пептич. язва), существует в виде стабильных энантиомеров (Э). Изучено связывание I с изолир. мембранами коры головного мозга, миокарда и слюнных желез морских свинок. (+)-I, по сравнению с (-)-I был более активен на всех исслед. тканях и проявлял высокую селективность в отношении м-ХР. На изолир. семявыносящем протоке и предсердиях крыс значения сродства и активности Э I сходны с данными, полученными на изолир. мембранах. У Э I также выявлена высокая активность на моделях экспериментальных изъязвлений слизистой желудка крыс. Считают, что (+)-I блокирует м[1]-ХР; антиульцерогенное действие I осуществляется за счет блокады м-ХР (+)-I и действия (-)-I, не связ. с влиянием на м-ХР. Великобритания, National Inst. for Med. Research, London NW7 1АА. Библ. 15.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Schudt, C.; Boer, R.; Eltze, M.; Riedel, R.; Grundler, G.; Birdsall, N.J.M.

1-20 21-25

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска