Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Melchers, Bert P. C.$<.>)
Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.01-04Т4.327

   

    Comparison of the therapeutic effects and pharmacokinetics of HI-6, HLo-7, HGG-12, HGG-42 and obidoxime following non-reactivatable acetylcholinesterase inhibition in rats [Text] / Herman P. M.van Helden [et al.] // Arch. Toxicol. - 1994. - Vol. 68, N 4. - P224- 230 . - ISSN 0340-5761
Перевод заглавия: Сравнение терапевтических эффектов и фармакокинетики HI-6, HLo-7, HGG-12, HGG-42 и обидоксима после нереактивируемого ингибирования ацетилхолинэстеразы у крыс
Аннотация: Опыты поставлены на крысах WAG/Rij самцах, к-рым вводили в/в кротилзарин (I) в дозе 3DL[5][0], вызывающий нереактивируемое оксимами ингибирование АХЭ. Пи введении через 5 мин. после I реактиваторов HLo-7 (II), HI-6 (III), HGG-12 (IV), обидоксима (V) или HGG-42 (VI) в дозах 150, 150, 75, 150 и 75 мкмолей/кг в/в соотв. продолжительность жизни животных в течение первых 12 ч существенно возрастала. В отсутствие реактиваторов гибель животных, отравленных I, наступала в течение 15 мин. Наиболее выраженным защитным эффектом обладали II, III и IV. Период полусуществования II, III, IV, V и VI в плазме крови составлял 67, 63, 27, 55 и 179 мин соотв. Значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]-хинуклидинилбензилата с мускариновыми рецепторами мозга составляли для II, III, IV, V и VI 29, 89, 2, 12 и 3,2 мкМ соотв. Параметры фармакокинетики оксимов и их сродство к рецепторам не коррелировали с лечебной эффективностью. Считают, что терапевтический эффект оксимов при отравлении I связан с невыясненными до настоящего времени механизмами их действия. Нидерланды, TNO Med. Biol. Lab., P. O. Box 5815, 2280 HV Rijswijk. Библ. 29.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.51.31 + 341.47.21.13
Рубрики: КРОТИЛЗАРИН
АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА

РЕАКТИВАТОРЫ

HLO-7

HJ-6

HGG-12

HGG-42

ОБИДОКСИМ

ФАРМАКОКИНЕТИКА


Доп.точки доступа:
Helden, Herman P.M.van; Wiel, Herma J.van der; Zijlstra, Jelly J.; Melchers, Bert P.C.; Busker, Ruud W.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 95.10-04Т4.100

   

    Non-reactivating effects of HI-6 on hippocampal neurotransmission [Text] / Bert P. C. Melchers [et al.] // Arch. Toxicol. - 1994. - Vol. 69, N 2. - P118-126 . - ISSN 0340-5761
Перевод заглавия: Влияние H1-6 на нейропередачу в гиппокампе, не связанное с реактивацией
Аннотация: В опытах на изолированных срезах гиппокампа крыс Wistar самцов показано, что ингибирование ацетилхолинэстеразы (АХЭ) под действием S-2-ди-n-пропиламиноэтилметилфосфонофтортиоатом(S27;I) в конц-ии 10 мкМ снижало амплитуду популяционных спайков, индуцированных электростимуляцией перфорантного пути. Преинкубация срезов с атропином (0,1-1 мкМ) или с пирензепином (1 мкМ) предотвращало развитие эффекта I. Аналогичный результат получен при преинкубации срезов с пикротоксином (20 мкМ). При введении крысам кротилзарина в дозе 3DL[50] в/в, ингибированная к-рым АХЭ, аналогично I, не подвергается реактивации оксимами, наблюдали как повышение, так и снижение амплитуды спайков. В опытах in vitro оксим HI-6 в конц-ии 0,2-0,6 мМ зависимым от конц-ии образом восстанавливал амплитуду спайков, сниженную в результате инкубации с I. Введение оксима в дозе 150 мкмолей/кг в/в через 5 мин. после кротилзарина предупреждало падение импульсной активности нейронов гиппокампа. Считают, что эффекты оксима HI-6 обусловлены модуляцией активности ГАМК-ергической системы. Нидерланды, TNO-Pharma. 2280 HV Rijswijk. Ил. 7. Табл. 1. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.13 + 341.47.51.31
Рубрики: ДИПРОПИЛАМИНОЭТИЛМЕТИЛФОСФОНОФТОРТИОАТ
КРОТИЛЗАРИН

МОЗГ

ГИППОКАМП

НЕЙРОПЕРЕДАЧА

ОКСИМЫ

H1-6

АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА


Доп.точки доступа:
Melchers, Bert P.C.; Laaken, Anton L.van der; Busker, Ruud W.; Bruijnzeel, Pieter L.B.; Helden, Herman P.M.Van


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.187

    Melchers, Bert P. C.

    On the mechanism whereby HI-6 improves neuromuscular funstion after oxime-resistant acetylcholinesterase inhibition and subsequent impairment of neuromuscular transmission [Text] / Bert P. C. Melchers, der Laaken Anton L. Van, Helden Herman P. M. Van // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 200, N 2-3. - P331-337 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: О механизме улучшения HI-6 нервно-мышечной функции после резистентного к оксимам ингибирования ацетилхолинэстеразы и последующего восстановления нервно-мышечной передачи
Аннотация: На френико-диафрагмальном препарате крыс оо Wistar после необратимого ингибирования АХЭ инкубацией с S 27 (1,4 мкМ) показано, что 2-гидроксииминометил-пиридиний-1-метил-4' -карбамоил-пиридиний-1' -метиловый эфир дихлорида моногидрата (HI-6; I) в конц-ии 1-2 мМ восстанавливал сокращения диафрагмальной мышцы при непрямой эл. стимуляции с частотой 25 или 50 Гц. Тетанич. сокращения, вызываемые повышением частоты стимулирующего тока до 100 Гц, при воздействии I не восстанавливались. Отмывание препарата от I восстанавливало нарушения нервно-мышечной проводимости, обусловленные необратимым ингибированием АХЭ. После ингибирования АХЭ амплитуда миниатюрных потенциалов (МП) концевой пластинки возрастала с 0,44 до 0,73 мВ. В присутствии I амплитуда МП восстанавливалась зависимо от конц-ии. Влияния I на потенциал покоя мембран мышечных волокон не обнаружено. Считают, что обнаруженные эффекты I обусловлены его пресинаптич. действием. Нидерланды, Med. Biol. Lab. T. N. O., P. O. Box 45, 2280 АА Rijswijk. Библ. 29.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09
Рубрики: HI-6
НЕРВНО-МЫШЕЧНАЯ ПЕРЕДАЧА

ОКСИМЫ

АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА

ИНГИБИРОВАНИЕ

ФРЕНИКО-ДИАФРАГМАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ

КРЫС


Доп.точки доступа:
Van, der Laaken Anton L.; Van, Helden Herman P.M.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 92.05-04Т4.168

   

    Therapy of organophosphate poisoning in the rat by direct effects of oximes unrelated to ChE reactivation [Text] / Herman P. M.van Helden [et al.] // Arch. Toxicol. - 1991. - Vol. 65, N 7. - P586-593 . - ISSN 0340-5761
Перевод заглавия: Терапия отравления фосфорорганическим соединением у крыс с помощью прямых эффектов оксимов, не связанных с реактивацией холинэстеразы
Аннотация: В эксперименте на изолированной диафрагме крысы, обработанной оксим-резистентным ингибитором холинэстеразы (ХЭ) S27, авт. наблюдали восстановление нервномышечной проводимости (НМП) при инкубации с (бис)пиридин оксимами HI-6, HGG-12, P[2]S и обидоксимом. По мн. авт., восстановление НМП в этом случае связано с синаптической адаптацией к длительному ингибированию ХЭ, а выживание животных обусловлено сочетанием синаптической адаптации и центральных прямых эффектов HI-6. Нидерланды, Med. Biol. Labor. TNO, Rijswijk. Библ. 32.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.21.13
Рубрики: ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
S27

ТОКСИЧНОСТЬ

ОКСИМЫ

Н1-6

HCG-12

P2S

ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Helden, Herman P.M.van; Lange, Jan de; Busker, Ruud W.; Melchers, Bert P.C.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)