СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ФТОРИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ<.>)

Общее количество найденных документов : 5
Показаны документы с 1 по 5

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.107

Development of fluorinated 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine analogs with potent nigrostriatal toxicity for potential use in positron emission tomography studies [Text] / Sami I. Harik [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P790-795 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Разработка фторированных аналогов 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридина с выраженной токсичностью в отношении нигростриатума для возможного использования в исследованиях [методом] позитронно-эмиссионной томографии
Аннотация: Проведен синтез аналогов 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридина (I), меченных {18}F - 2'-F-I, 2'-CF[3]-I и 2'-CH[2]F-I. Величина V[макс.] для 2'-CH[2]F-I как субстрата МАО мозга мышей была повышена по сравнению с I с 39 до 118 нмоль/ч * мг белка, а величина K[m] - c 61 до 228 мкМ. Показано, что наиболее выраженным нейротоксическим действием по отношению к ДА-ергическим нейронам стриатума обладал 2'-F-I, к-рый в дозе 66 мкмоль/кг вызывал у мышей такое же снижение содержания ДА, какое отмечено при введении I в дозе 100 мкмоль/кг. Его токсический эффект м. б. блокирован паргилином и депренилом, но не клоргилином. Считают, что аналоги I, содержащие {18}F в орто-положении фенильного кольца, могут использоваться в исследованиях с применением позитронно-эмиссионной томографии. США, Case Western Reserve Univ. Sch. of Med., Cleveland, OH. Библ. 41

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.21 + 341.45.21.15.05
Рубрики: МФТП
ФТОРИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ
НИГРОСТРИАТУМ
ТОКСИЧНОСТЬ
ПОЗИТРОННО-ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Harik, Sami I.; Riachi, Naji J.; Hritz, Martin A.; Berridge, Marc S.; Sayre, Lawrence M.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 98.01-04Н3.100

Kinetic properties of fluorinated substrate analogues on 5'-methylthioadenosine nucleosidase from Escherichia coli [Text] / M. Gatel [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 31, N 1. - P37-41 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Кинетические свойства аналогов фторированного субстрата 5'-метил-тиоаденозин нуклеозидазы из Escherichia coli
Аннотация: Исследовано влияние 5'-дезокси-5'(фторметилтио)аденозина (I), 5'-дезокси-5'(дифторметилтио)аденозина (II) и 5'-дезокси-5'(трифторметилтио)аденозина (III) на активность бактериального 5'-метилтиоаденозина (МТА), важного метаболита S-аденозилметионина в биосинтезе метионина. Константы ингибирования МТА-нуклеозидазы для соединений I-III (0,19; 2,1 и 0,2 мкМ, соотв.) оказались близкими по значению к Km МТА, что указывает на их конкурентоспособность и поддерживает концепцию о роли МТА-нуклеозидазы в биологической активности I-III. Франция, Universite de Reims, Champagne-Ardenne. UFR Sciences, BP 347, 51062 Reims Cedex. Ил. 3. Табл. 1. Библ. 24

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.07.09.09
Рубрики: МЕТИЛТИОАДЕНОЗИННУКЛЕОТИДАЗА
СУБСТРАТЫ
ФТОРИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ
IN VITRO

Доп.точки доступа:
Gatel, M.; Muzard, M.; Guillerm, D.; Guillerm, G.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.04-04Т1.115

Upthagrove, Alana L.
Importance of amine pK[a] and distribution coefficient in the metabolism of fluorinated propranolol analogs: Metabolism by CYP1A2 [Text] / Alana L. Upthagrove, Wendel L. Nelson // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 11. - P1389-1395 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Значения pK[a] амина и коэффициента распределения при метаболизме фторированных аналогов пропранолола: метаболизм с участием CYP 1A2
Аннотация: Показали, что P-450 1A2 катализирует реакции N-деалкилирования и ароматического гидроксилирования 1'-моно-; ди- и трифторированных аналогов пропранолола. Отмечают корреляцию между величиной K[M] и k[cat]/K[M] и величинами pK[a] и log P, т. е. повышенная липофильность связана с повышенным сродством и каталитической эффективностью P-450 1A2. При увеличении размера N-заместителя повышается реакция ароматического гидроксилирования, а удаление гидроксила из боковой цепи приводит к аналогичным изменениям в региоселективности метаболизма изученных соединений. США, Dep. Med. Chem., Univ. Washington, Seattle, WA 98195-7610. Библ. 36

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
ПРОПРАНОЛОЛ
ФТОРИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ
ЦИТОХРОМ P450 1A2
КАТАЛИЗ
МОДЕЛЬНАЯ СИСТЕМА

Доп.точки доступа:
Nelson, Wendel L.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.04-04Т1.117

Upthagrove, Alana L.
Importance of amine pK[a] and distribution coefficient in the metabolism of fluorinated propranolol derivatives. Preparation, identification of metabolite regioisomers, and metabolism by CYP2D6 [Text] / Alana L. Upthagrove, Wendel L. Nelson // Drug Metab. and Disposit. - 2001. - Vol. 29, N 11. - P1377-1388 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Важное значение pK[a] амина и коэффициента распределения в метаболизме производных фторированного пропранолола. Получение идентификация региоизомеров метаболита и метаболизм с участием CYP 2D6
Аннотация: Изучали метаболизм ряда 1''-моно-; ди- и трифторированных аналогов пропранолола, катализируемый P-450 2D6. Нашли, что метаболизм этих соединений осуществляется посредством реакций ароматического 4'- и 5'-гидроксилирования и N-деалкилирования. Отмечают, что повышенная основность (увеличение значений pK[a]), т. е. меньшая липофильность связаны с возрастанием сродства к ферменту и его каталитической эффективностью. Сделан вывод, что спаривание ионов протонированного амина субстрата с остатком Asp-307 в активном центре P-450 2D6 является важным фактором, который определяет сродство субстрата к ферменту. США, Dep. Med. Chem., Univ. Washington, Seattle, WA 98195-7610. Библ. 67

ГРНТИ	34.45.15

ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: N-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ
4'(5')-ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
ПРОПРАНОЛОЛ
ФТОРИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ
ЦИТОХРОМ P450 2D6
КАТАЛИЗ
МОДЕЛЬНАЯ СИСТЕМА

Доп.точки доступа:
Nelson, Wendel L.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.12-04Н3.297

Inhibition of rat mammary gland chemical carcinogenesis by dietary dehydroepiandrosterone or a fluorinated analogue of dehydroepiandrosterone [Text] / Thomas A. Ratko [et al.] // Cancer Res. - 1991. - Vol. 51, N 2. - P481-486 . - ISSN 0008-5472
Перевод заглавия: Угнетение химического канцерогенеза в молочных железах крыс дегидроэпиандростероном или фторированным аналогом дегидроэпиандростерона, [вводимыми] с рационом
Аннотация: Изучали профилактич. действие дегидроэпиандростерона (I; перорально), I+N-(4-гидроксифенил) ретинамида (II) или аналога I 16'альфа'-фтор-5-андростен-17-она (III; перорально), вводимых в фазу инициации или промоции, при индукции рака молочной железы (РМЖ) введением крысам в 50-дневном возрасте N-метил-N-нитрозомочевины (50 мг/кг; в/в). I (0,2%) и III (0,2%) не влияли на инициацию РМЖ, однако I в комбинации с II (1 ммоль/ /кг рациона) при введении в фазу инициации существенно снижал (26%) множественность Оп. I, III и I+II при воздействии в период промоции/прогрессии уменьшали множественность РМЖ в 77, 66 и 84%, соотв. Частота РМЖ после I и I+II снижалась на 33 и 24%, соотв. Наибольший профилактич. эффект наблюдался при введении препаратов на протяжении обеих фаз канцерогенеза. Так I (0,2% и 0,1%) уменьшал частоту РМЖ на 52% и 32% и множественность Оп на 91% и 86%, соотв. III (0,2 и 0,1%), вводимый в обе фазы канцерогенеза, лишь снижал множественность Оп (61 и 56%, соотв.). Гибель животных от РМЖ была снижена у групп, получавших I или I+II по сравнению с контролем. I и III не оказывали токсич. действия. США, HT Research Inst., 10 West 35-th Street, Chicago, IL 60616. Библ. 35.

ГРНТИ	76.29.49

ВИНИТИ 761.29.49.55.09.11
Рубрики: КАНЦЕРОГЕНЕЗ ХИМИЧЕСКИЙ
ИНГИБИТОРЫ
ДЕГИДРОЭПИАНДРОСТЕРОН
ФТОРИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ
РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 35
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Ratko, Thomas A.; Detrisac, Carol J.; Mehta, Rajendra G.; Kelloff, Gary J.; Moon, Richard C.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска