Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 5
Показаны документы с 1 по 5
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.457

    Casy, A. F.

    Structure-activity studies of fentanyl [Text] / A. F. Casy, M. R. Huckstep // J. Pharm. and Pharmacol. - 1988. - Vol. 40, N 9. - P605-608
Перевод заглавия: Исследование структура-активность среди аналогов фентанила
Аннотация: Сообщают о синтезе аналогов фентанила (I). Хотя все пара-замещенные аналоги обладали сниженной антиноцицептивной активностью в различных тестах ноцицепции у крыс, большинство аналогов по эффективности превосходили активность морфина (II), и p-F, S и Me производные лишь в несколько раз уступали I по активности. Сепарация анилинового азота от фенила приводила к снижению активности N-фенетиловых аналогов, обеспечивая умеренную степень активности (II). Все фенациловые аналоги проявляли низкую активность или не были активными. На основании параметров масс-спектрометрии аналоги I были оценены как "сконструированные средства". Великобритания, Univ. of Bath, Bath BA2 7AY. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.57.15
Рубрики: ФЕНТАНИЛ
АНАЛОГИ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Huckstep, M.R.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.238

    Опарин, Д. А.

    Количественные соотношения биологическая активность - структура в ряду эфиров окситиамина и дикарбоновых кислот [Текст] / Д. А. Опарин, А. А. Денисковец, Ю. М. Островский // Хим.-фармац. ж. - 1988. - Т. 22, N 10. - С. 1225-1229
Аннотация: Изучали влияние хим. структуры на антивитаминную активность полных эфиров окситиамина и дикарбоновых к-т жирного ряда, определяемую по степени ингибирования транскетолазы (КФ 2.2.I.I.) - основного фермента пентозофосфатного пути обмена углеводов. Установлено, что между величиной ингибирующего эффекта (формула определения приведена) и приведенной активностью транскетолазы в срок макс. ее угнетения, с одной стороны, и значениями рК[a]{1} исследуемых к-т - с другой стороны, имеются линейные корреляционные зависимости. СССР, Ин-т биохимии СССР, Гродно. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.53.15
Рубрики: АНТИВИТАМИНЫ
ОКСИТИАМИН

ПОЛНЫЕ ЭФИРЫ

КИСЛОТЫ ДИКАРБОНОВЫЕ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

ИНГИБИРОВАНИЕ ТРАНСКЕТОЛАЗЫ

ВИТАМИН В1

АНТИГОНИСТЫ


Доп.точки доступа:
Денисковец, А.А.; Островский, Ю.М.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.418

    Bankowski, Krzysztof.

    [4-(О-methyl)-L-tehreonine]oxytocin Synthesis and uterotonic activity [Text] / Krzysztof Bankowski // Pol. F. Pharmacol. and Pharm. - 1988. - Vol. 40, N 3. - P331-335
Перевод заглавия: [4-(О-метил)-L-треонин]-окситоцин. Синтез и утеротоническая активность
Аннотация: Синтезировали новый аналог окситоцина - [4-(О-метил)L-треонин]-окситоцин (I). Способность I вызывать сокращения матки изучали на крысах с помощью методики Munsick. Показали, что утеротонич. активность (УА) I была равна 150 мед/мг. Сравнили УА I с УА др. аналогов окситоцина. Полагают, что высокая УА обусловлена как расположением гидро- и липофильных групп в 4-ом положении боковой цепи, так и их св-вами. ПНР, Warsaw Univ., Pasteura 1, 02 - 093 Warszawa. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.73
Рубрики: ОКСИТОЦИН
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

УТИРОТОНИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.688

    Harnden, Michael R.

    Analogues of the antiviral acyclonucleoside 9-(4-hydroxy-3-hydroxymethylbutyl)guanine [Text]. Part 1. Substitutions on C-2' of the acyclic N-9 substituent / Michael R. Harnden, Ann Parkin, Paul G. Wyatt // J. Chem. Soc. Perkin Trans. Pt 1. - 1988. - N 10. - P2757-2765
Перевод заглавия: Аналоги противовирусного ациклического нуклеозида 9-(4-гидрокси-3-гидроксиметилбутил)гуанина. Часть 1. Замещения при C-2' ациклического N-9 заместителя
Аннотация: Описывают синтез новых 2'-замещенных аналогов ациклонуклеозида 9-(4-гидрокси-3-гидроксиметилбутил)гуанина (I). Значения IC[5][0] синтезир. аналогов в отношении вируса простого герпеса типа 1 составляли 100 мкг/мл. Величина IC[5][0] в отношении вируса типа 2 у наиболее активных аналогов (2-метилбутильное, бис-гидроксиметильное и 2-фторпроизводное) колебалась в пределах 32 - 72 мкг*мл1}. Незначит. цитотоксичность в отношении клеток Vero в монослойной культуре обнаружена у бис-гидроксиметильного аналога в конц-ии 100 мкг*мл1}. Сделан вывод, что синтезир. аналоги обладают существенно меньшей противовирусной активностью в отношении вирусов герпеса простого обоих типов по сравнению с I. Великобритания, Beecham Pharmaceuticals Research Division, Great Burgh, Epsom, Surrey. Библ. 12.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.47
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
АЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ

ГИДРОКСИ-3-ГИДРОКСИМЕТИЛБУТИЛ ГУАНИН* И 9-(4-

ВИРУС ГЕРПЕСА ПРОСТОГО

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Parkin, Ann; Wyatt, Paul G.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.708

    Ballard, Stephen A.

    A comparative study of 1-substituted imidazole and 1,2,4-triazole antifungal compounds as inhibitors of testosterone hydroxylations catalysed by mouse hepatic microsomal cytochromes P-450 [Text] / Stephen A. Ballard, Alberto Lodola, Michael H. Tarbit // Biochem. Pharmacol. - 1988. - Vol. 37, N 24. - P4643-4651
Перевод заглавия: Сравнительное изучение противогрибковых производных 1-замещенного имидазола и 1,2,4-триазола как ингибиторов реакций гидроксилирования тестостерона, катализируемых цитохромами макросом мкросом печени мышей
Аннотация: Исследовали взаимосвязь между активностью по ингибированию окислит. метаболизма тестостерона, катализируемого цитохромами Р-450 печени мышей и структурой имидазольных противогрибковых в-в - кетаконазола (I), миконазола (II) и тиоконазола (III), а также производных I-замещ. имидазола и 1,2,4-триазола. Показано, что I был активным ингибитором 6'бета'-гидроксилазы, но был менее активен в отношении др. гидроксилаз и 17'бета'-оксидазы, окисляющей андростендион (Ад-он). Влияние II и III на эти р-ции было менее избирательным. В-во "1" - аналог имидазола и в-во "2" - аналог триазола, к-рые отличались друг от друга только типом азольного кольца, наиболее активно подавляли 16'бета'-гидроксилазу, причем в-во "2" было более активно в этой р-ции, чем в-во "1". Оба они обладали одинаковой активностью по влиянию на р-цию образования Ад-она, и были менее активны в отношении других гидроксилаз. Два др. полярных бис-азольных аналога (в-ва "3" и "4") были активными ингибиторами образования Ад-она, но были менее активны, чем липофильные азолы. Заключают, что противогрибковые в-ва производные азола различной структуры обладают разным избират. взаимодействием с цитохромом Р-450, что в большей степени зависит от характера замещения в 1-м положении азольного кольца и меньше зависит от типа азольного кольца (имидазол или триазол). Великобритания, The Biol. Lab., The Univ., Canterbury, Kent, СТ2 7NJ. Библ. 38.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.53
Рубрики: ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИДАЗОЛЫ

ТРИАЗОЛЫ* И 1,2,4-

ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ ТЕСТОСТЕРОНА

ЦИТОХРОМ P-450 ПЕЧЕНИ МЫШЕЙ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

АНДРОСТЕНДИОН

ОКСИДАЗЫ*417 БЕТА


Доп.точки доступа:
Lodola, Alberto; Tarbit, Michael H.

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)