Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СТРУКТУРА - РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.031

   

    Mixed 5-HT[1]/D-2 activity of a new model of arylpiperazines: 1-aryl-4-[3-(1,2-dihydronaphthalen4-yl)-n-propyl]piperazines [Text]. 1. Synthesis and structure-activity relationships / Roberto Perrone [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 1. - P99-104 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Смешаная СТ[1]/D-2 активность новых модельных арилпиперазинов: 1-арил-4-[3-(1,2-дигидронафтален-4-ил]пиперазинов. 1. Синтез и связь между структурой и активностью
Аннотация: Описывают синтез новых 4-алкил-1-арилпиперазинов, содержащих в алкильной цепи концевой дигидронафталиновый фрагмент. Методом радиорецепторного анализа показано, что значения IC[5][0] синтезированных соединений по отношению к СТ[1]-, СТ[2]- и D[2]-рецепторам колебались в пределах 1,4 - 10{4}, 119 - 10{4} и 14,7 - 10{4} нМ соотв. Для буспирона эти значения составляли 12,8, 10{4} и 222 нМ соотв. Наиболее селективными оказались 4-[3(1,2-дигидро-6-метоксинафталин-4-ил)-н-пропил]-1-(2метоксифенил)пиперазин и 4-[3-(1,2-дигидро-8-метоксинафталин-4-ил)-н-пропил]-1-(2-пиридил)пиперазин, для к-рых значения IC[5][0] по отношению к СТ[1]-рецепторам составляли 2 и 1,4 нМ, а для D[2]-рецепторов - 90,6 и 119,3 нМ соотв. Обсуждают связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных соединений. Италия, Univ. di Bari, 70126 Bari. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09 + 341.45.21.23.02
Рубрики: АРИЛПИПЕРАЗИНЫ
СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*СТ1А-

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*D2-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА - РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Perrone, Roberto; Berardi, Francesco; Colabufo, Nicola A.; Tortorella, Vincenzo; Fiorentini, Francesco; Olgiati, Vincenzo; Vanotti, Ermes; Govoni, Stefano

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т1.140

    Meyer, Michael D.

    Synthesis and structure activity relationships of cisand trans-2,3,4,4а-9,9а-hexahydro-1Н-indeno[2,1-с]pyridines for 5-НТ receptor subtypes [Text] / Michael D. Meyer, John F. DeBernardis, Arthur A. Hancock // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 1. - P105-112 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и связь между структурой и активностью по отношению к подтипам СТ-рецепторам у циси транс-2,3,4,5а,9,9а-гексагидро-1H-индено[2,1-c]пиридинов
Аннотация: Описан синтез новых цис- и транс-гексагидроиндено [2,1-c]пиридинов. Методом радиолигандного анализа показано, что транс-5-метокси-N-пропил-2,3,4,4а,9,9а-гексагидро-1Н-индено[2,1-c]пиридин характеризовался высокой селективностью по отношению к СТ[1]-рецепторам, для к-рых величина K[i] была снижена по сравнению с СТ[1]- и СТ[2]-рецепторами с 5010 и 688 до 76,2 нМ. Для цис-изомера значения К[i], полученные для СТ[1] -, СТ[1] - и СТ[2]-рецепторам составляли 1410, 48500 и 965 нМ соотв. США, Pharmac. Discovery, Abbott Lab., Abbott Park, IL 60064. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ

ГЕКСАГИДРО-1Н-ИНДЕНО[2,1-C]ПИРИДИНЫ*2,3,4,5А,9, 9А-

ЦИС- И ТРАНС-ФОРМЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА - РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ


Доп.точки доступа:
DeBernardis, John F.; Hancock, Arthur A.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.390

   

    1-Phenyl-3-(aminomethyl)pyrroles as potential antipsychotic agents. Synthesis and dopamine receptor binding [Text] / Andrew Thurkauf [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 25. - P4950-4952 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 1-Фенил-3-(аминометил)пирролы как потенциальные антипсихотические средства. Синтез и связывание с дофаминовыми рецепторами
Аннотация: На основе анилина проведен синтез ряда 1-фенил-3-(аминометил)пирролов, и оценено их сродство к подтипам клонированных рецепторов дофамина. Значения K[j] для взаимодействия с D[2]-, D[3]- и D[4]-рецепторами колебались у синтезированных соединений в интервале 0,7-237, 10-477 и 1,3-646 нМ соотв. Для галоперидола, ремоксиприда и клозапина эти значения составляли 5, 3 и 7 нМ, 873, 4603 и 3872 нМ и 254, 466 и 71 нМ соотв. Обсуждают связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных соединений. США, Neurogen Corporation, Branford, CT 06405. Библ. 13
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.15
Рубрики: НЕЙРОЛЕПТИКИ
ФЕНИЛ-3-(АМИНОМЕТИЛ)ПИРРОЛЫ * 1-

СИНТЕЗ

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ПОДТИПЫ

СТРУКТУРА - РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Thurkauf, Andrew; Yuan, Jun; Chen, Xi; Wasley, Jan W.F.; Meade, Robin; Woodruff, Kristien Harris; Huston, Kevin; Ross, Philip C.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.06-04Т1.221

   

    1,2,3-Triazolo [4,5-d] pyridazines [Text]. V. Preparation and adenosine receptor binding of new 4-amino derivatives / Giuliana Biagi [et al.] // Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 8-9. - P601-608 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: 1,2,3-триазоло[4,5-d] пиридазины. V. Получение новых 4-аминопроизводных и связывание их с аденозиновыми рецепторами
Аннотация: На изолированных мембранах коры мозга овец показано, что синтезированные производные в конц-ии 20 мкМ ингибировали связывание {3}H-N(6)-циклогексиаденозина с А[1]-рецепторами на 55-96%. Величина K[i] ингибирования ими связывания {3}H-2-[п-(2-карбоксиэтил)-фениламино]-5'-N-этилкарбоксамидо аденозина с A[2]-рецепторами мембран стриатума крыс составляла 11-62 мкМ. Показано, что введение ('+-')-'альфа'-метилбензильного заместителя в положение 1 гетероцикла снижало сродство и избирательность по отношению к A[1]-рецепторам. Обсуждена связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных производных. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 11
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЛИГАНДЫ

1,2,3-ТРИАЗОЛО[4,5-D]ПИРИДАЗИНЫ

СТРУКТУРА - РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ

КОРА МОЗГА

ОВЦЫ


Доп.точки доступа:
Biagi, Giuliana; Giorgi, Irene; Livi, Oreste; Manera, Clementina; Scartoni, Valerio; Lucacchini, Antonio; Senatore, Generoso

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)