Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 186
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.106

   
    Pharmacological aspects of R-(+)-7-ОН-DPAT, a putative dopamine D[3] receptor ligand [Text] / Geert Damsma [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 249, N 3. - PR9-R10 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Фармакологические [влияния] R-(+)-7-OHDPAT, предполагаемый лиганд D[3]-рецепторов
Аннотация: R-(+)-изомер 7-гидрокси-2-(N,N-ди-н-пропиламино) тетралина (I) в 200 раз активнее связывался с клонированными D[3]-рецепторами человека, чем с D[2]-рецепторами. S-(-)-1 обладал меньшим сродством к дофаминовым рецепторам обоих подтипов. У крыс I зависимо от дозы (10-1000 нмоль/кг) уменьшал высвобождение ДА в стриатуме и вызывал жевание. Введение I в дозе 1000 нмоль/кг вызывало принюхивание. Считают, что поведенческие влияния I опосредованы, возможно, D[3]-рецепторами. Нидерланды, Univ. Centre for Pharmacy, NL9713 AW Groningen. Библ. 6.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: DPAT* R-(+)-7-ОН-
ДОФАМИНОВЫЕ D3-РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ЖЕВАНИЕ
ПРИНЮХИВАНИЕ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
КЛЕТКИ СНО-KL

Доп.точки доступа:
Damsma, Geert; Bottema, Tjibbe; Westerink, Ben H.C.; Tepper, Pieter G.; Dijkstra, Durk; Pugsley, Thomas A.; MacKenzie, Robert G.; Heffner, Thomas G.; Wikstrom, Hakan
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI13) 95.03-04Б3.37

   
    The potential of lyases for the industrial production of optically active compounds [Text] / Mariet J.van der Werf [et al.] // Trends Biotechnol. - 1994. - Vol. 12, N 3. - P95-103 . - ISSN 0166-9430
Перевод заглавия: Возможности использования лиаз для промышленного получения оптически активных соединений
Аннотация: Обзор посвящен лиазам, к-рые в последнее время привлекают внимание технологов вследствие своей биосинтетической и стереоселективной специфичности. Рассмотрены типы катализируемых лиазами р-ций, в т. ч. р-ция присоединения по двойным связям С-С; ацилоиновая конденсация; образование цианогидрина; альдольная конденсация; конденсация Клайдена; р-ции с участием пиридоксальфосфат-зависимых лиаз аминокислот; р-ция декарбоксилирования. Обсуждены вопросы: стереохимия катализа, осуществляемого лиазами; образование нехиральных соед.; региоспецифичность; субстратная специфичность; требования кофактора; термодинамика катализируемых лиазами р-ций; возможности использования в промышленности. Нидерланды, Div. Ind. Microbiol., Dept Food Sci., Wageningen Agr. Univ., PO Box 8129, 6700 EV Wageningen. Библ. 73
ГРНТИ  
34.27.39
ВИНИТИ 341.27.39.09.25
Рубрики: ЛИАЗЫ
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
БИОСИНТЕТИЧЕСКАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ПОЛУЧЕНИЕ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
ПРОМЫШЛЕННЫЕ ПРОЦЕССЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 73

Доп.точки доступа:
Werf, Mariet J.van der; Tweel, Will J.J.van den; Kamphuis, Johan; Hartmans, Sybe; Bont, Jan A.M.de
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.004

   
    Aging effects on stereoselective pharmacokinetics and pharmacodynamics of verapamil [Text] / Janice B. Schwartz [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 265, N 2. - P690-698 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияния возраста на стереоселективную фармакокинетику и фармакодинамику верапамила
Аннотация: У здоровых испытуемых в возрасте 24-40 лет (1-я гр.) и 63-83 лет (2-я гр.) определяли клиренс Ca{2}{+}-блокатора верапамила (I), который вводили в виде двух изомеров. Показали зависимость фармакокинетических характеристик энантиомеров I от возраста. Стереоселективные фармакодинамические характеристики I сохранялись с возрастом, однако АД, ЧСС и интервал P=R на ЭКГ изменялись по-разному в 1-й и 2-й гр. Реакции атриовентрикулярного проведения на I при навязывании ритма оставались без изменений. США, Univ. of California, San Francisco, CA. Библ. 38.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.02
Рубрики: ВЕРАПАМИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ВОЗРАСТ

Доп.точки доступа:
Schwartz, Janice B.; Troconiz, Inaki F.; Verotta, Davide; Liu, Stephen; Capili, Helen
4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.07-04Т3.133

   
    The effects of liver and renal disease on stereoselective serum binding of flurbiprofen [Text] / Robert Blouin [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1993. - Vol. 35, N 1. - P62-64 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Влияние связанного сывороткой флурбипрофена на стереоселективность при болезни печени и почки
Аннотация: Stereoselectivity in the serum binding of flurbiprofen, a non-steroidal anti-inflammatory drug which is highly bound to albumin, was studied in patients with liver and renal disease. Subjects with renal disease or liver disease with ascites had significantly lower serum albumin concentrations than normals, resulting in higher free fractions of both the R(-) and S(+) enantiomers of flurbiprofen as determined by equilibrium dialysis. The ratio ('+-' s. d.) of R/S-flurbiprofen free fractions was lower in the subjects with ascites (0.714'+-' 0.298) than in those without ascites (0.796'+-'0.090) (Р0.05). США, College of Pharmacy, Univ. of Kentucky, Lexington, KY 40536-0082. Библ. 8.
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.15.07
Рубрики: ФЛУРБИПРОФЕН
БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ
БОЛЕЗНИ ПОЧКИ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Blouin, Robert; Chaudhary, Inder; Nishihara, Karen; Cox, Steve
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.347

   
    Species differences in stereoselective metabolism of mephenytoin by cytochrome P450 (CYP2C and CYP3A) [Text] / Toshio Yasumori [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 1. - P89-94 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Видовые различия в стереоселективности метаболизма мефенитоина цитохромом P450 (CyP2C и CyP3A)
Аннотация: На изолированных микросомах печени кролика, собаки и крысы показано, что скорость 4'-гидроксилирования R-энантиомера мефенитоина (I) оказалась по сравнению с S-энантиомером в 2-6 раз выше. Интенсивность 4'-гидроксилирования S-энантиомера I в микросомах печени обезьян и человека была повышена по сравнению с 4'-гидроксилированием R-энантиомера с 13 - 15,5 до 76,5 - 86,8 и с 4,7 до 71,6 пмоль/мин мг белка соотв. Скорость микросомального N-деметилирования R-энантиомера у крыс 'MARS''MARS' и собак 'MARS''VENUS' оказалась в 2 раза выше по сравнению с S-энантиомером. Антитела к изозиму CYP2C11 ингибировали 4'-гидроксилирование S-I и N-деметилирование R-I у крыс, обезьян и человека, а антитела к CYP3A2 - 4'-гидроксилирование R-I у крыс. Сделан вывод о видовых различиях стереоселективности метаболизма I. Япония, Keio Univ. [Tokyo]160. Библ. 27
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.69
Рубрики: МЕФЕНИТОИН
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ P450
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ВИДОВЫЕ ОСОБЕННОСТИ
ОБЕЗЬЯНЫ
СОБАКИ
КРЫСЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Yasumori, Toshio; Chen, Laishun; Nagata, Kiyoshi; Yamazoe, Yasushi; Kato, Ryuichi
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.539

    Knoche, Beate.
    Stereoselectivity of the in vitro metabolism of thalidomide [Text] : [Pap.] 4th Int. Symp. Chiral Discriminat., Montreal, Sept. 19-22, 1993. Pt 2 / Beate Knoche, Gottfried Blaschke // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 4. - P221-224 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность метаболизма талидомида in vitro
Аннотация: При изучении метаболизма талидомида (I) в гомогенатах печени кроликов и крыс in vitro методом аналитической высокоэффективной жидкостной хроматографии обнаружили высокую стереоизбирательность биотрансформации I. 5-гидрокси-I более предпочтительно образовывался из (-)-(S)-I. (+)-(R)-I метаболизировался в 2 ранее неизвестных метаболита, к-рые, предположительно, образовывались в результате окисления или гидроксилирования глутарамидной группировки. При изучении метаболизма более стабильного аналога I EM 12 выявили 4 новых метаболита. Германия, Univ. of Munster, Munster. Библ. 12
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.81
Рубрики: ТАЛИДОМИД
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
МЕТАБОЛИТЫ
ПЕЧЕНЬ
IN VITRO
КРОЛИКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Blaschke, Gottfried
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.12

   
    Stereoselective verapamil disposition and dynamics in aging during racemic verapamil administration [Text] / Darrell R. Abernethy [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P904-911 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Стереоселективное распределение и динамика верапамила при старении в условиях введения рацемического верапамила
Аннотация: Stereoselective verapamil disposition and dynamics were evaluated after racemic verapamil administration of single i.v. doses, simulated steady-state intravenous infusions, chronic (1 week) administration of oral immediate-release tablets (120 mg three times daily) and chronic (1 week) administration of oral sustained-release tablets (240 mg once daily) to 15 young (mean'+-'S.E.M. age 22'+-'1 year) and 15 older (69'+-'1 year) healthy male volunteers. After single i.v. doses S-verapamil clearance (young, 102'+-'6 vs. older, 77'+-'6 l/hr; P.01) and R-verapamil clearance (young, 61'+-'3 vs. older, 45'+-'3 l/hr; P.01) were similarly decreased. Electrocardiographic P-R prolongation using S-verapamil concentrations and an E[max] model (young E[max], 69'+-'8 vs. older, 42'+-'6 msec; P.05: young EC[50], 15'+-'1 vs. older, 23'+-'3 ng/ml; P.05) was greater in the young. Simulated steady-state i.v. S-verapamil clearance (young, 76'+-'3 vs. older, 49'+-'2 l/hr; P.01) and R-verapamil clearance (young, 47'+-'2 vs. older, 28'+-'1 l/hr; P.01) were similarly less in older subjects and this was unrelated to infusion rate. Qualitatively similar findings were observed during chronic oral (immediate release) treatment and chronic oral (sustained release) treatment. Plasma protein binding of S-verapamil was less in both groups (young, 8.5'+-'0.4 and older, 8.0'+-'0.5% unbound) than that of R-verapamil (young, 5.4'+-'0.2 and older, 5.1'+-'0.3% unbound) and not different between groups. Clearance of both pharmacologically active S-verapamil and R-verapamil is less in older subjects after nonsteady-state and steady-state i.v. and oral racemic verapamil administration. Verapamil-induced cardiac A-V nodal conduction delay is greater in young subjects and this is not due to age-related stereoselective verapamil disposition.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.09 + 341.45.21.83.09.09
Рубрики: ВЕРАПАМИЛ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
ДИНАМИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ВОЗРАСТ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Abernethy, Darrell R.; Wainer, Irving W.; Longstreth, James A.; Andrawis, Nabil S.
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.158

   
    Stereoselective hydroxylation of tacrine in rats and humans [Text] / Wayne D. Hooper [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1994. - Vol. 22, N 5. - P719-724 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Стереоселективное гидроксилирование такрина у крыс и человека
Аннотация: An enantiospecific method was developed for assessing the stereochemistry of tacrine (9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine monohydrochloride monohydrate; THA) metabolism to 1-hydroxytacrine (1-OH-THA) in humans and rats. In addition, limited metabolic studies with human liver microsomal preparations were conducted, and the stereochemistry of rac-1-OH-THA disposition was also examined. The analytical method incorporates an achiral normal phase separation and isolation of 1-OH-THA, followed by a chromatographic step using chiral normal-phase chromatography to resolve the enantiomers of 1-OH-THA. The achiral method was applied to quantitation of total 1-OH-THA in human urine specimens collected for 24 hr following administration of a single 40 mg oral dose of tacrine to 15 healthy elderly volunteers. Total 1-OH-THA accounted for 'ЭКВИВ'5% of the administered dose. THA and 2-OH-THA were also quantitated and found to comprise 1% and 'ЭКВИВ'2% of the administered dose, respectively. 4-OH-THA was not detectable. The dextrorotatory (+)-isomer comprised 'ЭКВИВ'94% of the 1-OH-THA recovered in urine. In vitro studies utilizing human liver microsomes found enantioselective formation of the (+)-isomer ('ЭКВИВ'90%), whereas incubations with rac-1-OH-THA showed residual substrate to be racemic. The method was also applied to determination of the enantiomeric composition of 1-OH-THA in the urine of rats given a single oral 16 mg/kg dose of THA. The percentage of 1-OH-THA excreted in urine as the (+)-isomer was 94%. Following administration of rac-1-OH-THA to rats (2 mg/kg dose), urinary 1-OH-THA was racemic. Thus, in humans and rats, the metabolism of THA to 1-OH-THA is highly stereoselective, whereas metabolism of 1-OH-THA appears to be nonstereoselective. Австралия, Royal Brisbane Hosp., Queensland 4029. Библ. 27
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09
Рубрики: ТАКРИН
МЕТАБОЛИЗМ
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ВИДОВЫЕ ОСОБЕННОСТИ
КРЫСЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Hooper, Wayne D.; Pool, William F.; Woolf, Thomas F.; Gal, Joseph
9.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.03-04Т3.13

   
    In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Pharmakogenetik und zur Stereoselektivitat des Metabolismus von Tramadol [Text] : [Vortr.] Klin. Pharmakol. und Anaesth. Symp. DGPT und DGAI, Bad Honnef, 23-23 Sept., 1994. Teil 1 / W. D. Paar [et al.] // Anasthesiol. Intensivmed. Notfallmed. Schmerzther. - 1995. - Vol. 30, N 2. - S127 . - ISSN 0939-2661
Перевод заглавия: Изучение in vitro и in vivo фармакогенетики и стереоселективности метаболизма трамадола
Аннотация: На изолированных микросомах печени человека показано, что величина V[макс.] его O-деметилирования трамадола (I) была повышена по сравнению с величиной V[макс.] его N-деметилирования с 125 до 210 пмоль*мин{-1}*мг{-1} белка. Значения K[i] конкурентного ингибирования О-деметилирования I под действием хинидина и пропафенона составляли 15 и 34 нМ соотв. Методом ВЭЖХ определяли содержание метаболитов I в моче здоровых испытуемых после его приема внутрь в дозе 50 мг. Показано, что величина отношения содержания в моче I и его О- и N-деметилированного метаболитов определяется фенотипом обследованных, к-рый тестировали по интенсивности метаболизма спартеина, зависимого от цитохрома P-450IID6. Германия, Grunenthal GmbH, Aachen
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ТРАМАДОЛ
МЕТАБОЛИЗМ
ФАРМАКОГЕНЕТИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Paar, W.D.; Frankus, P.; Poche, S.; Gerloff, J.; Dengler, H.J.
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.447

   
    Stereoselective pharmacokinetics of methadone in beagle dogs [Text] / Norbert Schmidt [et al.] // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 6. - P492-495 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность фармакокинетики метадона у собак-биглей
Аннотация: При введении собакам (S)-или (R)-энантиомеров метадона (I) в дозе 0,25 мг/кг, в/в различий в параметрах фармакокинетики не обнаружено. При введении рацемата энантиомеров I в дозе 0,5 мг/кг показано, что клиренс (S)-I возрастал по сравнению с его клиренсом при введении индивидуальной формы с 316 до 487 мл/мин. Величина AUC (S)-I снижалась при этом с 248 до 165 нг*ч/мл. Сделан вывод о возможности взаимодействия энантиомеров I, что следует учитывать при проведении фармакодинамических исследований. Германия, Univ. of Erlangen-Nurnberg, Erlangen. Библ. 15
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: МЕТАДОН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Schmidt, Norbert; Brune, Kay; Williams, Kenneth M.; Geisslinger, Gerd
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.448

   
    In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Pharmakogenetik und zur Stereoselektivitat des Metabolismus von Tramadol [Text] : [Vortr.] Klin. Pharmakol. und Anaesth. Symp. DGPT und DGAI, Bad Honnef, 23-23 Sept., 1994. Teil 1 / W. D. Paar [et al.] // Anasthesiol. Intensivmed. Notfallmed. Schmerzther. - 1995. - Vol. 30, N 2. - S127 . - ISSN 0939-2661
Перевод заглавия: Изучение in vitro и in vivo фармакогенетики и стереоселективности метаболизма трамадола
Аннотация: На изолированных микросомах печени человека показано, что величина V[макс.] его O-деметилирования трамадола (I) была повышена по сравнению с величиной V[макс.] его N-деметилирования с 125 до 210 пмоль*мин{-1}*мг{-1} белка. Значения K[i] конкурентного ингибирования О-деметилирования I под действием хинидина и пропафенона составляли 15 и 34 нМ соотв. Методом ВЭЖХ определяли содержание метаболитов I в моче здоровых испытуемых после его приема внутрь в дозе 50 мг. Показано, что величина отношения содержания в моче I и его О- и N-деметилированного метаболитов определяется фенотипом обследованных, к-рый тестировали по интенсивности метаболизма спартеина, зависимого от цитохрома P-450IID6. Германия, Grunenthal GmbH, Aachen
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.15
Рубрики: ТРАМАДОЛ
МЕТАБОЛИЗМ
ФАРМАКОГЕНЕТИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Paar, W.D.; Frankus, P.; Poche, S.; Gerloff, J.; Dengler, H.J.
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.03-04Т5.57

   
    Stereoselective pharmacokinetics of methadone in beagle dogs [Text] / Norbert Schmidt [et al.] // Chirality. - 1994. - Vol. 6, N 6. - P492-495 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность фармакокинетики метадона у собак-биглей
Аннотация: При введении собакам (S)-или (R)-энантиомеров метадона (I) в дозе 0,25 мг/кг, в/в различий в параметрах фармакокинетики не обнаружено. При введении рацемата энантиомеров I в дозе 0,5 мг/кг показано, что клиренс (S)-I возрастал по сравнению с его клиренсом при введении индивидуальной формы с 316 до 487 мл/мин. Величина AUC (S)-I снижалась при этом с 248 до 165 нг*ч/мл. Сделан вывод о возможности взаимодействия энантиомеров I, что следует учитывать при проведении фармакодинамических исследований. Германия, Univ. of Erlangen-Nurnberg, Erlangen. Библ. 15
ГРНТИ  
34.47.67
ВИНИТИ 341.47.67.11.11
Рубрики: МЕТАДОН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Schmidt, Norbert; Brune, Kay; Williams, Kenneth M.; Geisslinger, Gerd
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.253

    Pietri-Rouxel, F.
    Pharmacological characteristics of 'бета'[3]-adrenergic receptor [Text] : pap. 4th Int. Symp. Pharmacol. Adrenoceptors, King of Prussia, Pa, 21-23 July, 1994 / F. Pietri-Rouxel, M. F. Drumare, A. D. Strosberg // Pharmacol. Commun. - 1995. - Vol. 6, N 1-3. - P229-236 . - ISSN 1060-4456
Перевод заглавия: Фармакологическая характеристика 'бета'[3]-адренорецепторов
Аннотация: Краткий обзор. Рассмотрены основные св-ва 'бета'[3]-адренорецепторов (АР), к числу к-рых прежде всего относят низкое сродство к типичным 'бета'-агонистам, а также слабо выраженную стереоселективность по отношению к агонистам и антагонистам. В опытах с клонированными АР показано, что селективными и эффективными агонистами АР являются каразолол, тертатолол и CI 316243. Полными, но неселективными агонистами являются ZD 2079 и салметерол. Обсуждены перспективы расшифровки структуры лиганд-связывающего участка молекулы АР. Франция, Inst. Cochin de Genetique Mol., F-75014 Paris. Библ. 23
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ * БЕТА 3-
АГОНИСТЫ
НИЗКОЕ СРОДСТВО
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ЖИРОВАЯ ТКАНЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 23

Доп.точки доступа:
Drumare, M.F.; Strosberg, A.D.
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.54

    Mehvar, Reza.
    Input rate-dependent stereoselective pharmacokinetics: Experimental evidence in verapamil-infused isolated rat livers [Text] / Reza Mehvar, James Reynolds // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 6. - P637-641 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Зависимая от скорости введения стереоселективная фармакокинетика: доказательство в опытах с изолированной печенью крыс при инфузии верапамила
Аннотация: Опыты поставлены на изолированной печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley, перфузируемой Кребс-бикарбонатным буфером со скоростью 15 мл/мин. При инфузии рацемата верапамила (I) в дозе 50 мкг/мин внутренний клиренс S- и R-энантиомеров I, определяемых методом хиральной жидкостной хроматографии, составлял 140 и 214 мл/мин соотв. При повышении скорости поступления I до 100 мкг/мин клиренс S- и R-I снижался до 64,5 и 71,4 мл/мин соотв. Величина отношения конц-ии S- и R-энантиомеров нор-I в вытекающем перфузате при введении I в дозе 50 или 100 мкг/мин составляла 2,42 и 1,88 соотв. Обращено внимание на то, что с повышением скорости поступления рацемата I в систему перфузии стереоселективность его захвата тканью снижалась. США, Drake Univ., Des Moines, IA 50311. Библ. 21
ГРНТИ  
34.45.15
ВИНИТИ 341.45.15.09.35
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ВЕРАПАМИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
СКОРОСТЬ ВВЕДЕНИЯ
ИЗОЛИРОВАННАЯ ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Reynolds, James
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.138

   
    Beta-3 adrenoceptor selectivity of the dioxolane dicarboxylate phenethanolamines [Text] / Jo Alene Dolan [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 3. - P1000-1006 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Селективность диоксолан-дикарбоксилатов фенэтаноламинов по отношению к 'бета'[3]-адренорецепторам
Аннотация: При исследовании св-в бензодиоксол-содержащих фенэтаноламинов показано, что ('+-')-рацемат, CL 314514, и (-)-энантиомер, CL 316243, стимулировали липолиз в изолированных адипоцитах крысы, но не влияли на сокращения изолированного предсердия морской свинки и не предотвращали стимулированного инсулином синтеза гликогена в камбаловидной мышце крысы. В опытах на ооцитах хомячка, в к-рых были экспрессированы 'бета'[3]-адренорецепторы, показано, что CL 314514 взаимодействовал с ними с K[i] 2 мкМ и активировал синтез цАМФ. Его сродства к экспрессированным 'бета'[1]- и 'бета'[2]-рецепторам не обнаружено. Близкие данные получены для (-)-энантиомера. Считают, что изученные соединения проявляют св-ва высокоизбирательных агонистов 'бета'[3]-адренорецепторов и могут применяться для лечения ожирения и диабета. США, American Cyanamid Co., Med. Res. Div., Pearl River, NY 10965. Библ. 31
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: АДРЕНОМИМЕТИКИ* 'БЕТА'3-
ДИОКСОЛАН-ДИКАРБОКСИЛАТЫ ФЕНЭТАНОЛАМИНОВ
CL 314514
CL 316243
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* 'БЕТА'3-
ЛИПОЛИЗ
КРЫСЫ
ООЦИТЫ ХОМЯЧКА

Доп.точки доступа:
Dolan, Jo Alene; Muenkel, Helen A.; Burns, Michael G.; Pellegrino, Susan M.; Fraser, Claire M.; Pietri, France; Strosberg, A.Donny; Largis, Elwood E.; Dutia, Minu D.; Bloom, Jonathan D.; Bass, Alan S.; Tanikella, Tarak K.; Cobuzzi, Agnes; Lai, Fong M.; Claus, Thomas H.
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.173

   
    Synthesis of (+)-(R)- and (-)-(S)-trans-8-hydroxy-2-[N-n-propyl-N-(3'-iodo-2'-propenyl)]aminotetralin: New 5-HT[1A] receptor ligands [Text] / Zhi-Ping Zhuang [et al.] // Chirality. - 1995. - Vol. 7, N 6. - P452-458 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Синтез (+) -(R)- и (-)-(S)-транс-8-гидрокси-2-[N-n-пропил-N-(3'-йод-2'- пропенил)]аминотетралина: новые лиганды 5-HT[1A]-рецепторов
Аннотация: Синтезировали и изучили стереоселективность диастереоизомеров нового радиолиганда (R, S)-транс-8-гидрокси-2-[N-n-пропил-N-(3'-йод-2'- пропенил)амино]тетралина (I). Заключили, что при исследовании функций и фармакологических св-в 5-HT[1A]-рецепторов в центральной нервной системе in vivo и in vitro предпочтительнее использовать (+)-(R)-I. США, Univ. of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104. Библ. 35
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП 5-HT 1A
РАДИОЛИГАНДЫ
СИНТЕЗ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Zhuang, Zhi-Ping; Kung, Mei-Ping; Clarke, William; Maayani, Saul; Mu, Mu; Kung, Han F.
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.259

   
    Involvement of 'сигма'[1] receptor in (+)-N-allylnormetazocine-stimulated hippocampal cholinergic functions in rats [Text] / Kiyoshi Matsuno [et al.] // Brain Res. - 1995. - Vol. 690, N 2. - P200-206 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Участие 'сигма'[1]-рецепторов в стимулируемых (+)-N-аллил-норметазоцином холинергических функциях гиппокампа у крыс
Аннотация: The effects of the stereoisomers of N-allylnormetazocine (SKF-10,047) on the hippocampal cholinergic functions were compared in rats. A putative 'сигма'[1] receptor agonist, (+)-SKF-10,047, elicited an increase of hippocampal extracellular acetylcholine level and anti-amnesic effect against scopolamine-induced memory dysfunctions in rats. These phenomena were not produced by (-)-SKF-10,047, and were reversed by haloperidol, a putative 'сигма'[1] receptor antagonist. Япония, Santen Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka 533. Библ. 55
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.99 + 341.45.21.23.02
Рубрики: АЛЛИЛНОРМЕТАЗОЦИН * (+)-N-7
РЕЦЕПТОРЫ * 'СИГМА'1-
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ФУНКЦИИ
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ГАЛОПЕРИДОЛ
АМНЕЗИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Matsuno, Kiyoshi; Senda, Toshihiko; Kobayashi, Tetsuya; Mita, Shiro
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.16

    Mehvar, Reza.
    Input rate-dependent stereoselective pharmacokinetics: Experimental evidence in verapamil-infused isolated rat livers [Text] / Reza Mehvar, James Reynolds // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 6. - P637-641 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Зависимая от скорости введения стереоселективная фармакокинетика: доказательство в опытах с изолированной печенью крыс при инфузии верапамила
Аннотация: Опыты поставлены на изолированной печени крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley, перфузируемой Кребс-бикарбонатным буфером со скоростью 15 мл/мин. При инфузии рацемата верапамила (I) в дозе 50 мкг/мин внутренний клиренс S- и R-энантиомеров I, определяемых методом хиральной жидкостной хроматографии, составлял 140 и 214 мл/мин соотв. При повышении скорости поступления I до 100 мкг/мин клиренс S- и R-I снижался до 64,5 и 71,4 мл/мин соотв. Величина отношения конц-ии S- и R-энантиомеров нор-I в вытекающем перфузате при введении I в дозе 50 или 100 мкг/мин составляла 2,42 и 1,88 соотв. Обращено внимание на то, что с повышением скорости поступления рацемата I в систему перфузии стереоселективность его захвата тканью снижалась. США, Drake Univ., Des Moines, IA 50311. Библ. 21
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ВЕРАПАМИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
СКОРОСТЬ ВВЕДЕНИЯ
ИЗОЛИРОВАННАЯ ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Reynolds, James
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.129

   
    Beta-3 adrenoceptor selectivity of the dioxolane dicarboxylate phenethanolamines [Text] / Jo Alene Dolan [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 3. - P1000-1006 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Селективность диоксолан-дикарбоксилатов фенэтаноламинов по отношению к 'бета'[3]-адренорецепторам
Аннотация: При исследовании св-в бензодиоксол-содержащих фенэтаноламинов показано, что ('+-')-рацемат, CL 314514, и (-)-энантиомер, CL 316243, стимулировали липолиз в изолированных адипоцитах крысы, но не влияли на сокращения изолированного предсердия морской свинки и не предотвращали стимулированного инсулином синтеза гликогена в камбаловидной мышце крысы. В опытах на ооцитах хомячка, в к-рых были экспрессированы 'бета'[3]-адренорецепторы, показано, что CL 314514 взаимодействовал с ними с K[i] 2 мкМ и активировал синтез цАМФ. Его сродства к экспрессированным 'бета'[1]- и 'бета'[2]-рецепторам не обнаружено. Близкие данные получены для (-)-энантиомера. Считают, что изученные соединения проявляют св-ва высокоизбирательных агонистов 'бета'[3]-адренорецепторов и могут применяться для лечения ожирения и диабета. США, American Cyanamid Co., Med. Res. Div., Pearl River, NY 10965. Библ. 31
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.49.15.99
Рубрики: АДРЕНОМИМЕТИКИ* 'БЕТА'3-
ДИОКСОЛАН-ДИКАРБОКСИЛАТЫ ФЕНЭТАНОЛАМИНОВ
CL 314514
CL 316243
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* 'БЕТА'3-
ЛИПОЛИЗ
КРЫСЫ
ООЦИТЫ ХОМЯЧКА

Доп.точки доступа:
Dolan, Jo Alene; Muenkel, Helen A.; Burns, Michael G.; Pellegrino, Susan M.; Fraser, Claire M.; Pietri, France; Strosberg, A.Donny; Largis, Elwood E.; Dutia, Minu D.; Bloom, Jonathan D.; Bass, Alan S.; Tanikella, Tarak K.; Cobuzzi, Agnes; Lai, Fong M.; Claus, Thomas H.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.398

    Yang, Shen K.
    Stereoselectivity in acid-catalyzed heteronucleophilic substitution of enantiomeric 3-O-methyloxazepam and 3-O-ethyloxazepam [Text] / Shen K. Yang // Chirality. - 1995. - Vol. 7, N 1. - P34-39 . - ISSN 0899-0042
Перевод заглавия: Стереоселективность катализируемого кислотой гетеронуклеофильного замещения энантиомерных 3-O-метилоксазепама и 3-O-этилоксазепама
Аннотация: Изучена кинетика катализируемого к-той гетеронуклеофильного замещения и рацемизации энантиомерных 3-O-метилоксазепама (I) в этаноле и 3-O-этилоксазепама (II) в метаноле. Стереоселективность замещения, рассчитанная как величина энантиомерного отношения продукта замещения, образующегося из энантиомерно чистого субстрата, составляла для I 58:42, а для II - 87:13. США, Uniformed. Services Univ. of Health Sci., Bethesda, MD. Библ. 16
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.15.21
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ * 1,4-
НОЗЕПАМ ОКСАЗЕПАМ
МЕТИЛОКСАЗЕПАМ * 3-O-
ЭТИЛОКСАЗЕПАМ * 3-O-
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
РАЦЕМИЗАЦИЯ
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)