Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=РЕЦЕПТОРЫ * NK1-<.>)
Общее количество найденных документов : 31
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-31 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.219

   
    Differences in the effects of tachykinin NK[1] receptor antagonists: neuronal versus smooth muscle tissues [Text] / Guy R. Seabrook [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 250, N 1. - P125-131 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Различия в эффектах антагонистов тахикининовых NK[1]-рецептороов: сравнение [влияний на] нервную и гладкомышечную ткани
Аннотация: На срезах голубого пятна мозга морских свинок показано, что величина pEC[50] возбуждения нейронов сенктидом, нейрокинином B, O-метиловым эфиром в-ва P, в-вом P и нейрокинином А составляла 8,23; 7,2; 7,1; 7,07 и 5,77 соотв. Величина pK[a] блокады р-ций, вызываемых избирательным агонистом NK[1]-рецепторов, O-метиловым эфиром в-ва P, под действием ('+-')-CP-96345 составляла 7,59. Влияния L-668169 и ('+-')-RP-67580 в конц-ии 1 мкМ на стимуляцию импульсной активности нейронов голубого пятна под действием NK[1]-агониста не обнаружено. Показано, что ('+-')-RP 67580 устранял эффекты O-метилового эфира в-ва P при стимуляции сокращений изолированного мочевого пузыря крысы с pK[a] 7,4. Значения pK[a]ингибирования L-668169 и ('+-')-CP 96345 индуцированных NK[1]-агонистом сокращений изолированных полосок подвздошной кишки морской свинки составляли 7 и 9,3 соотв. Делают вывод о сниженной чувствительности NK[1]-рецепторов голубого пятна к NK[1]-антагонистам по сравнению с рецепторами гладкой мышцы. Великобритания, Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Neuroscience Research Centre, Terlings Park, Harlow, Essex, CM20 2QR. Библ. 34
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ВЕЩЕСТВО P
ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ
НЕЙРОНЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Seabrook, Guy R.; Main, Martin J.; Razzaque, Zerin; Longmore, Jeanette
2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.221

   
    A new NK[1] receptor antagonist (CP-99,994) prevents the increase in tracheal vascular permeability produced by hypertonic saline [Text] / Giovanni Piedimonte [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 1. - P270-273 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новый антагонист NK[1]-рецепторов (CP-99994) предупреждает увеличение проницаемости сосудов трахеи, вызываемое гипертоническим раствором
Аннотация: У наркотизированных крыс непептидный антагонист тахикининовых рецепторов типа NK[1] CP-99994 ((+)-(2S-3S)-3-(2-метоксибензиламино) 2-фенилпиперидин; I) предупреждал увеличение проницаемости в сосудах трахеи, вызываемую ингаляцией гипертонического р-ра, в-вом P и капсаицином, но не влиял на эффект фактора активации тромбоцитов (PAF). Влияния I были стереоселективными. США, Central Res. Div. Pfizer Inc., Groton, CN. Библ. 33
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТ
CP-99994
ТРАХЕЯ
ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДОВ
ГИПЕРТОНИЧЕСКИЙ РАСТВОР
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Piedimonte, Giovanni; Bertrand, Claude; Geppetti, Pierangelo; Snider, R.Michael; Desai, Manoj C.; Nadel, Jay A.
3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.330

   
    Differences in the effects of tachykinin NK[1] receptor antagonists: neuronal versus smooth muscle tissues [Text] / Guy R. Seabrook [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 250, N 1. - P125-131 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Различия в эффектах антагонистов тахикининовых NK[1]-рецепторов: сравнение [влияний на] нервную и гладкомышечную ткани
Аннотация: На срезах голубого пятна мозга морских свинок показано, что величина pEC[50] возбуждения нейронов сенктидом, нейрокинином B, O-метиловым эфиром в-ва P, в-вом P и нейрокинином А составляла 8,23; 7,2; 7,1; 7,07 и 5,77 соотв. Величина pK[a] блокады р-ций, вызываемых избирательным агонистом NK[1]-рецепторов, O-метиловым эфиром в-ва P, под действием ('+-')-CP-96345 составляла 7,59. Влияния L-668169 и ('+-')-RP-67580 в конц-ии 1 мкМ на стимуляцию импульсной активности нейронов голубого пятна под действием NK[1]-агониста не обнаружено. Показано, что ('+-')-RP 67580 устранял эффекты O-метилового эфира в-ва P при стимуляции сокращений изолированного мочевого пузыря крысы с pK[a] 7,4. Значения pK[a]ингибирования L-668169 и ('+-')-CP 96345 индуцированных NK[1]-агонистом сокращений изолированных полосок подвздошной кишки морской свинки составляли 7 и 9,3 соотв. Делают вывод о сниженной чувствительности NK[1]-рецепторов голубого пятна к NK[1]-антагонистам по сравнению с рецепторами гладкой мышцы. Великобритания, Merck Sharp & Dohme Res. Lab., Neuroscience Research Centre, Terlings Park, Harlow, Essex, CM20 2QR. Библ. 34
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ВЕЩЕСТВО P
ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ
НЕЙРОНЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Seabrook, Guy R.; Main, Martin J.; Razzaque, Zerin; Longmore, Jeanette
4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 95.10-04М2.434

   
    A new NK[1] receptor antagonist (CP-99,994) prevents the increase in tracheal vascular permeability produced by hypertonic saline [Text] / Giovanni Piedimonte [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 1. - P270-273 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новый антагонист NK[1]-рецепторов (CP-99994) предупреждает увеличение проницаемости сосудов трахеи, вызываемое гипертоническим раствором
Аннотация: У наркотизированных крыс непептидный антагонист тахикининовых рецепторов типа NK[1] CP-99994 ((+)-(2S-3S)-3-(2-метоксибензиламино) 2-фенилпиперидин; I) предупреждал увеличение проницаемости в сосудах трахеи, вызываемую ингаляцией гипертонического р-ра, в-вом P и капсаицином, но не влиял на эффект фактора активации тромбоцитов (PAF). Влияния I были стереоселективными. США, Central Res. Div. Pfizer Inc., Groton, CN. Библ. 33
ГРНТИ  
34.39.29
ВИНИТИ 341.39.29.15.13
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТ
CP-99994
ТРАХЕЯ
ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДОВ
ГИПЕРТОНИЧЕСКИЙ РАСТВОР
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Piedimonte, Giovanni; Bertrand, Claude; Geppetti, Pierangelo; Snider, R.Michael; Desai, Manoj C.; Nadel, Jay A.
5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.174

   
    A new NK[1] receptor antagonist (CP-99,994) prevents the increase in tracheal vascular permeability produced by hypertonic saline [Text] / Giovanni Piedimonte [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 1. - P270-273 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новый антагонист NK[1]-рецепторов (CP-99994) предупреждает увеличение проницаемости сосудов трахеи, вызываемое гипертоническим раствором
Аннотация: У наркотизированных крыс непептидный антагонист тахикининовых рецепторов типа NK[1] CP-99994 ((+)-(2S-3S)-3-(2-метоксибензиламино) 2-фенилпиперидин; I) предупреждал увеличение проницаемости в сосудах трахеи, вызываемую ингаляцией гипертонического р-ра, в-вом P и капсаицином, но не влиял на эффект фактора активации тромбоцитов (PAF). Влияния I были стереоселективными. США, Central Res. Div. Pfizer Inc., Groton, CN. Библ. 33
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТ
CP-99994
ТРАХЕЯ
ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДОВ
ГИПЕРТОНИЧЕСКИЙ РАСТВОР
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Piedimonte, Giovanni; Bertrand, Claude; Geppetti, Pierangelo; Snider, R.Michael; Desai, Manoj C.; Nadel, Jay A.
6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т1.381

   
    The species selectivity of chemically distinct tachykinin nonpeptide antagonists is dependent on common divergent residues of the rat and human neurokinin-1 receptors [Text] / Claus J. Jensen [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 2. - P294-299 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Видовая избирательность химически различных непептидных тахикининовых антагонистов зависит от общих дивергентных остатков в рецепторах нейрокининов 1-го типа у крысы и человека
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток COS-7, экспрессирующих мутантные и химерные NK[1]-рецепторы. Методом радиолигандного анализа с использованием {125}I -в-в P показано, что значения IC[50] ингибирования связывания радиолиганда с экспрессированными NK[1]-рецепторами человека составляли для CP 96345, FK 888, SR 140333 и SR 48969 0,38; 1,08; 0,51 и 320 нМ соотв. Для NK[1]-рецепторов крысы эти значения были повышены до 8,1, 82, 1 и 4900 нМ соотв. Для мутантных форм NK[1]-рецептора крысы величина IC[50] ингибирования связывания радиолиганда под действием FK 888 и CP 96345 колебалась в пределах 3,4-120 и 0,67-14 нМ соотв. При анализе связи между структурой участков узнавания NK[1]-рецепторов и структурой взаимодействующих непептидных антагонистов сделано заключение относительно особенностей этих рецепторов у человека и крысы. Дания, Univ. Dep. of Clin. Biochemistry, Copenhagen 2100. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ЛИГАНДЫ
НЕПЕПТИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ВИДОВЫЕ ОСОБЕННОСТИ
ЧЕЛОВЕК
КРЫСА

Доп.точки доступа:
Jensen, Claus J.; Gerard, Norma P.; Schwartz, Thue W.; Gether, Ulrik
7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.318

   
    The species selectivity of chemically distinct tachykinin nonpeptide antagonists is dependent on common divergent residues of the rat and human neurokinin-1 receptors [Text] / Claus J. Jensen [et al.] // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 2. - P294-299 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Видовая избирательность химически различных непептидных антагонистов тахикининов зависит от общих дивергентных остатков в рецепторах нейрокининов 1-го типа у крысы и человека
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток COS-7, экспрессирующих мутантные и химерные NK[1]-рецепторы. Методом радиолигандного анализа с использованием {125}I -в-в P показано, что значения IC[50] ингибирования связывания радиолиганда с экспрессированными NK[1]-рецепторами человека составляли для CP 96345, FK 888, SR 140333 и SR 48969 0,38; 1,08; 0,51 и 320 нМ соотв. Для NK[1]-рецепторов крысы эти значения были повышены до 8,1, 82, 1 и 4900 нМ соотв. Для мутантных форм NK[1]-рецептора крысы величина IC[50] ингибирования связывания радиолиганда под действием FK 888 и CP 96345 колебалась в пределах 3,4-120 и 0,67-14 нМ соотв. При анализе связи между структурой участков узнавания NK[1]-рецепторов и структурой взаимодействующих непептидных антагонистов сделано заключение относительно особенностей этих рецепторов у человека и крысы. Дания, Univ. Dep. of Clin. Biochemistry, Copenhagen 2100. Библ. 32
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ЛИГАНДЫ
НЕПЕПТИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ВИДОВЫЕ ОСОБЕННОСТИ
ЧЕЛОВЕК
КРЫСА

Доп.точки доступа:
Jensen, Claus J.; Gerard, Norma P.; Schwartz, Thue W.; Gether, Ulrik
8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.336

    Sachais, Bruce S.
    Both extracellular and transmembrane residues contribute to the species selectivity of the Neurokinin-1 receptor antagonist WIN 51708 [Text] / Bruce S. Sachais, James E. Krause // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 1. - P122-128 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Внеклеточные и трансмембранные [аминокислотные] остатки вносят вклад в видовую селективность WIN 51708, антагониста нейрокининовых рецепторов 1 [типа]
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах китайского хомячка, в к-рых были экспрессированы химерные и мутантные формы NK[1]-рецептора (Рц). Значения IC[50] ингибирования связывания [{125}J-Tyr{-1}] в-ва P под действием WIN 51708 (I) с Рц дикого типа у крысы и человека составляли 25 и '=' 10000 нМ соотв. Для мутантных и химерных форм Рц эта величина составляла 40-'=' 10000 нМ. Показано, что 97-й аминокислотный остаток внеклеточной петли Рц и 290-й остаток 7-го трансмембранного домена вносят основной вклад в избирательность I по отношению к Рц крысы. Мутация одновременно по обоим остаткам в Рц человека необходима для повышения сродства к I до уровня Рц крысы дикого типа. США, Washington Univ. Sch. of Med. St. Louis, MO 63110. Библ. 30
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: WIN 51708
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ОСТАТКИ
СРОДСТВО
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ООЦИТЫ
КИТАЙСКИЕ ХОМЯЧКИ

Доп.точки доступа:
Krause, James E.
9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.314

    Sachais, Bruce S.
    Both extracellular and transmembrane residues contribute to the species selectivity of the Neurokinin-1 receptor antagonist WIN 51708 [Text] / Bruce S. Sachais, James E. Krause // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 1. - P122-128 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Внеклеточные и трансмембранные [аминокислотные] остатки вносят вклад в видовую селективность WIN 51708, антагониста нейрокининовых рецепторов 1 [типа]
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах китайского хомячка, в к-рых были экспрессированы химерные и мутантные формы NK[1]-рецептора (Рц). Значения IC[50] ингибирования связывания [{125}J-Tyr{-1}] в-ва P под действием WIN 51708 (I) с Рц дикого типа у крысы и человека составляли 25 и '=' 10000 нМ соотв. Для мутантных и химерных форм Рц эта величина составляла 40-'=' 10000 нМ. Показано, что 97-й аминокислотный остаток внеклеточной петли Рц и 290-й остаток 7-го трансмембранного домена вносят основной вклад в избирательность I по отношению к Рц крысы. Мутация одновременно по обоим остаткам в Рц человека необходима для повышения сродства к I до уровня Рц крысы дикого типа. США, Washington Univ. Sch. of Med. St. Louis, MO 63110. Библ. 30
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: WIN 51708
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ОСТАТКИ
СРОДСТВО
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ООЦИТЫ
КИТАЙСКИЕ ХОМЯЧКИ

Доп.точки доступа:
Krause, James E.
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.318

   
    4,4-Disubstituted piperidines: A new class of NK[1] antagonists [Text] / Graeme I. Stevenson [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 8. - P1264-1266 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 4,4-двузамещенные пиперидины: новый класс антагонистов NK[1][-рецепторов]
Аннотация: На клетках яичника китайского хомячка, экспрессирующих NK[1]-рецепторы, показано, что величина IC[50] ингибирования связывания [{125}I] в-ва P 4,4-двузамещенными пиперидинами с бензильными заместителями составляла для синтезированных производных 0,95 - 1100 нМ. Обсуждают связь между структурой и сродством к NK[1]-рецепторам синтезированных соединений. Великобритания, Merck, Sharp and Dohme Res. Lab., Terlings Park, Harlow. Библ. 18
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ДВУЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ * 4,4-
СТРУКТУРА - СРОДСТВО
КЛЕТКИ ЯИЧНИКА
ХОМЯЧКИ

Доп.точки доступа:
Stevenson, Graeme I.; MacLeod, Angus M.; Huscroft, Ian; Cascieri, Margaret A.; Sadowski, Sharon; Baker, Raymond
11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т2.196

   
    4,4-Disubstituted piperidines: A new class of NK[1] antagonists [Text] / Graeme I. Stevenson [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 8. - P1264-1266 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 4,4-двузамещенные пиперидины: новый класс антагонистов NK[1][-рецепторов]
Аннотация: На клетках яичника китайского хомячка, экспрессирующих NK[1]-рецепторы, показано, что величина IC[50] ингибирования связывания [{125}I] в-ва P 4,4-двузамещенными пиперидинами с бензильными заместителями составляла для синтезированных производных 0,95 - 1100 нМ. Обсуждают связь между структурой и сродством к NK[1]-рецепторам синтезированных соединений. Великобритания, Merck, Sharp and Dohme Res. Lab., Terlings Park, Harlow. Библ. 18
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ДВУЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ * 4,4-
СТРУКТУРА - СРОДСТВО
КЛЕТКИ ЯИЧНИКА
ХОМЯЧКИ

Доп.точки доступа:
Stevenson, Graeme I.; MacLeod, Angus M.; Huscroft, Ian; Cascieri, Margaret A.; Sadowski, Sharon; Baker, Raymond
12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.240

   
    Adrenergic receptors as models for the family of G protein coupled receptors [Text] : pap. 4th Int. Symp. Pharmacol. Adrenoceptors, King of Prussia, Pa, 21-23 July, 1994 / Catherine D. Strader [et al.] // Pharmacol. Commun. - 1995. - Vol. 6, N 1-3. - P195-202 . - ISSN 1060-4456
Перевод заглавия: Адренорецепторы как модель семейства рецепторов, сопряженных с G-белками
Аннотация: Обзор. Приведены данные о классификации и молекулярной гетерогенности адренорецепторов (АР). Обращено внимание на структурное сходство участков связывания лигандов 'бета'-адренорецепторов и NK[1]-рецепторов. Обсуждены особенности макромолекулярной структуры отдельных подтипов АР. США, Merck Res. Lab., Rahway, NJ 07065. Библ. 19
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02 + 341.45.21.23.02
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ГЕТЕРОГЕННОСТЬ
КЛАССИФИКАЦИЯ
БЕЛКИ * G-
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 19

Доп.точки доступа:
Strader, Catherine D.; Fong, Tung M.; Candelore, Mari R.; Cadcieri, Margaret A.; Weinberg, David; Bayne, Marvin
13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.254

    Beattie, D. T.
    Recent developments in tachykinin NK[1] receptor antagonists: Prospects for the treatment of migraine headache [Text] : [Pap.] 2nd Int. Symp. CGRP Montreal 31 July -5 Aug., 1994 / D. T. Beattie, H. E. Connor, R. M. Hagan // Can. J. Physiol. and Pharmacol. - 1995. - Vol. 73, N 7. - P871-877 . - ISSN 0008-4212
Перевод заглавия: Современная разработка антагонистов тахикининовых NK[1]-рецепторов: перспективы лечения головных болей при мигрени
Аннотация: Обзор. Рассматривают современные представления о патогенезе мигрени и роли в-ва Р в патогенезе мигрени. Приведены данные о его распределении в сосудах мозга и афферентных волокнах системы тройничного нерва. Обращено внимание на развитие отека при освобождении в-ва Р и последующей активации NK[1]-рецепторов. Показана возможность использования антагонистов этих рецепторов для ингибирования дилатации сосудов и выхода из них белков плазмы, опосредуемых в-вом P. Приводят экспериментальные данные о возможности блокады вазодилатации антагонистами NK[1]-рецепторов - CP-96345, GR82334 и RP67580. Великобритания, Glaxo Res. and Development Ltd., Ware, Herts SG12 ODP. Библ. 53
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ПАТОГЕНЕЗ МИГРЕНИ
ЛЕЧЕНИЕ ГОЛОВНОЙ БОЛИ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 53

Доп.точки доступа:
Connor, H.E.; Hagan, R.M.
14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.267

    Beattie, D. T.
    Recent developments in tachykinin NK[1] receptor antagonists: Prospects for the treatment of migraine headache [Text] : [Pap.] 2nd Int. Symp. CGRP Montreal 31 July -5 Aug., 1994 / D. T. Beattie, H. E. Connor, R. M. Hagan // Can. J. Physiol. and Pharmacol. - 1995. - Vol. 73, N 7. - P871-877 . - ISSN 0008-4212
Перевод заглавия: Современная разработка антагонистов тахикининовых NK[1]-рецепторов: перспективы лечения головных болей при мигрени
Аннотация: Обзор. Рассматривают современные представления о патогенезе мигрени и роли в-ва Р в патогенезе мигрени. Приведены данные о его распределении в сосудах мозга и афферентных волокнах системы тройничного нерва. Обращено внимание на развитие отека при освобождении в-ва Р и последующей активации NK[1]-рецепторов. Показана возможность использования антагонистов этих рецепторов для ингибирования дилатации сосудов и выхода из них белков плазмы, опосредуемых в-вом P. Приводят экспериментальные данные о возможности блокады вазодилатации антагонистами NK[1]-рецепторов - CP-96345, GR82334 и RP67580. Великобритания, Glaxo Res. and Development Ltd., Ware, Herts SG12 ODP. Библ. 53
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ПАТОГЕНЕЗ МИГРЕНИ
ЛЕЧЕНИЕ ГОЛОВНОЙ БОЛИ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 53

Доп.точки доступа:
Connor, H.E.; Hagan, R.M.
15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.318

   
    De l'analyse conformationnelle d'antagonistes peptidiques a la conception d'antagonistes pseudo-peptidiques et non petitiques [Text] : [Rapp.] 8 emes Journees Fr.-Belg. pharmacochim., Liege, 26-27 mai, 1994 / S. Goldstein [et al.] // J. pharm. belg. - 1995. - Vol. 50, N 2-3. - P213-222 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Структурный анализ антагонистов пептидов в концепции антагонистов псевдопептидов и непептидов
Аннотация: Сравнительный структурный анализ четырех антагонистов в-ва P, имеющих различную химическую структуру, позволил высказать гипотезу строения пептидного фармакофора (NK[1]). Эта гипотеза может являться отправной точкой концепции создания новых антагонистов NK[1]-рецепторов, являющихся псевдопептидами и непептидами. Подобная стратегия производства новых лекарственных средств м. б. также применена для поиска антагонистов рецепторов брадикинина B[2]. Бельгия, Drug Discovery Chemin du Foriest, 1420 Braine-l'Alleud. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ПСЕВДОПЕПТИДЫ
НЕПЕПТИДЫ
СТРУКТУРНЫЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Goldstein, S.; Neuwels, M.; Lassoie, M.A.; Houssin, R.; Caumont, K.; Differding, K.; Differding, E.; Hanichart, J.P.
16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.255

   
    Identification of a series of 3-(benzyloxy)-1-azabicyclo[2.2.2]octane human NK[1] antagonists [Text] / Christopher J. Swain [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 24. - P4793-4805 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Оценка серии производных 3-(бензилокси)-1-азабицикло[2.2.2]октана как антагонистов NK[1] [-рецепторов] человека
Аннотация: Величина IC[50] ингибирования синтезированными соединениями связывания [{125}I] в-ва P с NK[1]-рецепторами человека, экспрессированными в ооцитах хомячка, колебалась в пределах 0,11-2933 мкМ. На модели воспаления у морских свинок, индуцированного внутрикожным введением в-ва P, показано, что наиболее активное производное, содержащее 3,5-бис(трифторметил)бензильный фрагмент, в дозе 10 мкг/кг, п/о или в дозе 30 мкг/кг, в/б ингибировало развитие воспаления на 70 и 100% соотв. На основе связи между структурой и активностью синтезированных соединений обсуждены особенности структуры NK[1]-рецептора. Великобритания, Merck, Sharp and Dohme Res. Lab., Terlings Park CM20 2QR. Библ. 36
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
БЕНЗИЛОКСИ)-1-АЗАБИЦИКЛО[2.2.2]ОКТАН * 3-(
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Swain, Christopher J.; Seward, Eileen M.; Cascieri, Margaret A.; Fong, Tung M.; Herbert, Richard; MacIntyre, D.Euan; Merchant, Kevin J.; Owen, Simon N.; Owens, Andrew P.; Sabin, Verity; Teall, Martin; VanNiel, M.Bodil; Williams, Brian J.; Sadowski, Sharon; Strader, Catherine; Ball, Richard G.; Baker, Raymond
17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.279

   
    De l'analyse conformationnelle d'antagonistes peptidiques a la conception d'antagonistes pseudo-peptidiques et non petitiques [Text] : [Rapp.] 8 emes Journees Fr.-Belg. pharmacochim., Liege, 26-27 mai, 1994 / S. Goldstein [et al.] // J. pharm. belg. - 1995. - Vol. 50, N 2-3. - P213-222 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Структурный анализ антагонистов пептидов в концепции антагонистов псевдопептидов и непептидов
Аннотация: Сравнительный структурный анализ четырех антагонистов в-ва P, имеющих различную химическую структуру, позволил высказать гипотезу строения пептидного фармакофора (NK[1]). Эта гипотеза может являться отправной точкой концепции создания новых антагонистов NK[1]-рецепторов, являющихся псевдопептидами и непептидами. Подобная стратегия производства новых лекарственных средств м. б. также применена для поиска антагонистов рецепторов брадикинина B[2]. Бельгия, Drug Discovery Chemin du Foriest, 1420 Braine-l'Alleud. Библ. 20
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.17.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ПСЕВДОПЕПТИДЫ
НЕПЕПТИДЫ
СТРУКТУРНЫЙ АНАЛИЗ

Доп.точки доступа:
Goldstein, S.; Neuwels, M.; Lassoie, M.A.; Houssin, R.; Caumont, K.; Differding, K.; Differding, E.; Hanichart, J.P.
18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т1.311

   
    Identification of a series of 3-(benzyloxy)-1-azabicyclo[2.2.2]octane human NK[1] antagonists [Text] / Christopher J. Swain [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 24. - P4793-4805 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Оценка серии производных 3-(бензилокси)-1-азабицикло[2.2.2]октана как антагонистов NK[1] [-рецепторов] человека
Аннотация: Величина IC[50] ингибирования синтезированными соединениями связывания [{125}I] в-ва P с NK[1]-рецепторами человека, экспрессированными в ооцитах хомячка, колебалась в пределах 0,11-2933 мкМ. На модели воспаления у морских свинок, индуцированного внутрикожным введением в-ва P, показано, что наиболее активное производное, содержащее 3,5-бис(трифторметил)бензильный фрагмент, в дозе 10 мкг/кг, п/о или в дозе 30 мкг/кг, в/б ингибировало развитие воспаления на 70 и 100% соотв. На основе связи между структурой и активностью синтезированных соединений обсуждены особенности структуры NK[1]-рецептора. Великобритания, Merck, Sharp and Dohme Res. Lab., Terlings Park CM20 2QR. Библ. 36
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
БЕНЗИЛОКСИ)-1-АЗАБИЦИКЛО[2.2.2]ОКТАН * 3-(
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Swain, Christopher J.; Seward, Eileen M.; Cascieri, Margaret A.; Fong, Tung M.; Herbert, Richard; MacIntyre, D.Euan; Merchant, Kevin J.; Owen, Simon N.; Owens, Andrew P.; Sabin, Verity; Teall, Martin; VanNiel, M.Bodil; Williams, Brian J.; Sadowski, Sharon; Strader, Catherine; Ball, Richard G.; Baker, Raymond
19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 96.12-04Я6.63

    Sachais, Bruce S.
    Both extracellular and transmembrane residues contribute to the species selectivity of the Neurokinin-1 receptor antagonist WIN 51708 [Text] / Bruce S. Sachais, James E. Krause // Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 46, N 1. - P122-128 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Внеклеточные и трансмембранные [аминокислотные] остатки вносят вклад в видовую селективность WIN 51708, антагониста нейрокининовых рецепторов 1 [типа]
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах китайского хомячка, в к-рых были экспрессированы химерные и мутантные формы NK[1]-рецептора (Рц). Значения IC[50] ингибирования связывания [{125}J-Tyr{-1}] в-ва P под действием WIN 51708 (I) с Рц дикого типа у крысы и человека составляли 25 и '=' 10000 нМ соотв. Для мутантных и химерных форм Рц эта величина составляла 40-'=' 10000 нМ. Показано, что 97-й аминокислотный остаток внеклеточной петли Рц и 290-й остаток 7-го трансмембранного домена вносят основной вклад в избирательность I по отношению к Рц крысы. Мутация одновременно по обоим остаткам в Рц человека необходима для повышения сродства к I до уровня Рц крысы дикого типа. США, Washington Univ. Sch. of Med. St. Louis, MO 63110. Библ. 30
ГРНТИ  
34.19.17
ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: WIN 51708
АМИНОКИСЛОТНЫЕ ОСТАТКИ
СРОДСТВО
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
ООЦИТЫ
КИТАЙСКИЕ ХОМЯЧКИ

Доп.точки доступа:
Krause, James E.
20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 97.01-04М3.185

    Beattie, D. T.
    Recent developments in tachykinin NK[1] receptor antagonists: Prospects for the treatment of migraine headache [Text] : [Pap.] 2nd Int. Symp. CGRP Montreal 31 July -5 Aug., 1994 / D. T. Beattie, H. E. Connor, R. M. Hagan // Can. J. Physiol. and Pharmacol. - 1995. - Vol. 73, N 7. - P871-877 . - ISSN 0008-4212
Перевод заглавия: Современная разработка антагонистов тахикининовых NK[1]-рецепторов: перспективы лечения головных болей при мигрени
Аннотация: Обзор. Рассматривают современные представления о патогенезе мигрени и роли в-ва Р в патогенезе мигрени. Приведены данные о его распределении в сосудах мозга и афферентных волокнах системы тройничного нерва. Обращено внимание на развитие отека при освобождении в-ва Р и последующей активации NK[1]-рецепторов. Показана возможность использования антагонистов этих рецепторов для ингибирования дилатации сосудов и выхода из них белков плазмы, опосредуемых в-вом P. Приводят экспериментальные данные о возможности блокады вазодилатации антагонистами NK[1]-рецепторов - CP-96345, GR82334 и RP67580. Великобритания, Glaxo Res. and Development Ltd., Ware, Herts SG12 ODP. Библ. 53
ГРНТИ  
34.39.15
ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
РЕЦЕПТОРЫ * NK1-
АНТАГОНИСТЫ
ПАТОГЕНЕЗ МИГРЕНИ
ЛЕЧЕНИЕ ГОЛОВНОЙ БОЛИ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 53

Доп.точки доступа:
Connor, H.E.; Hagan, R.M.
 1-20    21-31 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)