Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОЗОАЛКИЛМОЧЕВИНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 00.05-04Н3.122

    Краснов, В. П.

    Синтез противоопухолевых соединений-нитрозоалкилмочевинных производных аминокислот [Текст] / В. П. Краснов, Г. Л. Левит, О. Н. Чупахин // 5-й Рос. нац. конгр."Человек и лекарство", Москва, 21-25 апр.,1998. - М., 1998. - С. 579 . - ISBN 5-85556-029-5
Аннотация: Противоопухолевые препараты на основе нитрозоалкилмочевин (НАМ) широко используются в настоящее время для лечения онкологических заболеваний. Хотя препараты этого класса известны довольно давно (с конца 70-х годов), интерес к синтезу и исследованию биологически активных НАМ не утрачен до сих пор. Применяемые в настоящее время НАМ относятся, в основном, к одной из двух больших групп: N-метил-N-нитрозо- и N-(2-хлорэтил)-N-нитрозопроизводным. Синтезирована большая группа НАМ на основе диаминокарбоновых кислот, содержащих свободные а-амино- и карбоксильную группы. Для N-(2-хлорэтил)-N-нитрозопроизводных разработаны методы регионаправленного синтеза изомеров положения нитрозогруппы. Изучение биологической активности синтезированных соединений показало, что их токсичность, противоопухолевая активность существенно зависят от структуры: природы аминокислотного фрагмента, стереоконфигурации а-углеродного атома, положения нитрозогруппы и так далее. Наибольшая противоопухолевая активность обнаружена у N-(2-хлорэтил)-N-нитрозопроизводных аминокислот, из которых в результате скрининга выбрано производное на основе лизина. Это соединение, получившее название нитруллин, прошло I и II фазы клинических испытаний. Показано, что нитруллин эффективен при лечении меланомы, лимфосаркомы и диссеминированных форм рака легкого (ОНЦ РАМН). Отмечен иммуномодулирующий эффект нитруллина и его низкая токсичность. Удачное сочетание цитостатических и иммуномодулирующих свойств, низкая токсичность нитруллина позволяет считать целесообразным его применение для лечения тяжелых больных, а также делает перспективным его внедрение в клиническую практику
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99
Рубрики: ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

АМИНОКИСЛОТЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОЗОАЛКИЛМОЧЕВИНЫ

НИТРУЛЛИН

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Левит, Г.Л.; Чупахин, О.Н.


2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 00.05-04Н1.150

    Краснов, В. П.

    Синтез противоопухолевых соединений-нитрозоалкилмочевинных производных аминокислот [Текст] / В. П. Краснов, Г. Л. Левит, О. Н. Чупахин // 5-й Рос. нац. конгр."Человек и лекарство", Москва, 21-25 апр.,1998. - М., 1998. - С. 579 . - ISBN 5-85556-029-5
Аннотация: Противоопухолевые препараты на основе нитрозоалкилмочевин (НАМ) широко используются в настоящее время для лечения онкологических заболеваний. Хотя препараты этого класса известны довольно давно (с конца 70-х годов), интерес к синтезу и исследованию биологически активных НАМ не утрачен до сих пор. Применяемые в настоящее время НАМ относятся, в основном, к одной из двух больших групп: N-метил-N-нитрозо- и N-(2-хлорэтил)-N-нитрозопроизводным. Синтезирована большая группа НАМ на основе диаминокарбоновых кислот, содержащих свободные а-амино- и карбоксильную группы. Для N-(2-хлорэтил)-N-нитрозопроизводных разработаны методы регионаправленного синтеза изомеров положения нитрозогруппы. Изучение биологической активности синтезированных соединений показало, что их токсичность, противоопухолевая активность существенно зависят от структуры: природы аминокислотного фрагмента, стереоконфигурации а-углеродного атома, положения нитрозогруппы и так далее. Наибольшая противоопухолевая активность обнаружена у N-(2-хлорэтил)-N-нитрозопроизводных аминокислот, из которых в результате скрининга выбрано производное на основе лизина. Это соединение, получившее название нитруллин, прошло I и II фазы клинических испытаний. Показано, что нитруллин эффективен при лечении меланомы, лимфосаркомы и диссеминированных форм рака легкого (ОНЦ РАМН). Отмечен иммуномодулирующий эффект нитруллина и его низкая токсичность. Удачное сочетание цитостатических и иммуномодулирующих свойств, низкая токсичность нитруллина позволяет считать целесообразным его применение для лечения тяжелых больных, а также делает перспективным его внедрение в клиническую практику
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.03.25.99
Рубрики: ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

АМИНОКИСЛОТЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОЗОАЛКИЛМОЧЕВИНЫ

НИТРУЛЛИН

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Левит, Г.Л.; Чупахин, О.Н.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)