Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПОДТИП D[2]<.>)
Общее количество найденных документов : 9
Показаны документы с 1 по 9
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.183

   

    Structural studies on D[2] dopamine receptors: Mutation of a hidtidine residue specifically affects the binding of a subgroup of substituted benzamide drugs [Text] / Robert Woodward [et al.] // J. Neurochem. - 1994. - Vol. 62, N 5. - P1664-1669 . - ISSN 0022-3042
Перевод заглавия: Структурные исследования дофаминовых D[2]-рецепторов: мутация по гистидиновому остатку специфически влияет на связывание подгруппы замещенных бензамидиновых соединений
Аннотация: Опыты поставлены на клетках COS-7, экспрессирующих нативный D[2]-рецептор или рецептор с замещением His{394} на Leu{394}. Величина K[d] специфического связывания [{3}H] спиперона у мутантного и нативного рецепторов оказаласб практически одинаковой и составляла 'ЭКВИВ' 40 пМ. Сродство замещенных бензамидиновых антагонистов, раклоприда, ремоксиприда и немонаприда, к обеим формам рецептора оказалось одинаковым. Сродство метоклопрамида и клебоприда к мутантному рецептору оказалось в 20 раз выше, а у сультоприда, (-)-сульпирида и DO 710 - в 8-20 раз ниже, чем к нативному рецептору. Великобритания, Canterbury, Univ., Kent. CT2 7 NJ. Библ. 19
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

МУТАГЕНЕЗ

ЛИГАНДНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ГИСТИДИНОВЫЕ ОСТАТКИ

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗАМИДЫ


Доп.точки доступа:
Woodward, Robert; Daniel, Sarah J.; Strange, Philip G.; Naylor, Louise H.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т1.160

    Javitch, Jonathan A.

    Differentiating dopamine D[2] ligands by their senstivities to modification of the cysteine exposed in the binding-site crevice [Text] / Jonathan A. Javitch, Dingyi Fu, Jiayun Chen // Mol. Pharmacol. - 1996. - Vol. 49, N 4. - P692-698 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Диференцирование лигандов D[2] [-рецепторов] по их чувствительности к модификации [остатка] цистеина в полости участка связывания
Аннотация: Инкубация клеток почки эмбриона человека линии 293, экспрессирующих D[2]-рецепторы дикого типа, в присутствии метантиосульфоната этиламмония в конц-ии 2,5 мМ в течение 2 мин приводила к снижению специфического связывания [{3}H]YM-09151-2 на 95%. Сродство рецептора к радиолиганду снижалось при этом в 45 раз. Сродство модифицированного рецептора к [{3}H]N-метил-спиперону снижалось в 6 раз. Замена цистеина в положении 118 на лизин оказывала аналогичное воздействие на сродство мутантного рецептора к радиолигандам. Обсуждена роль модификации связывающего участка D[2]-рецептора в изменениях его сродства к лигандам. США, Columbia Univ., New York, NY 10032. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

МОДИФИКАЦИЯ СВЯЗЫВАЮЩЕГО УЧАСТКА

СРОДСТВО К ЛИГАНДАМ


Доп.точки доступа:
Fu, Dingyi; Chen, Jiayun


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 97.08-04Я6.30

    Javitch, Jonathan A.

    Differentiating dopamine D[2] ligands by their senstivities to modification of the cysteine exposed in the binding-site crevice [Text] / Jonathan A. Javitch, Dingyi Fu, Jiayun Chen // Mol. Pharmacol. - 1996. - Vol. 49, N 4. - P692-698 . - ISSN 0026-895X
Перевод заглавия: Диференцирование лигандов D[2] [-рецепторов] по их чувствительности к модификации [остатка] цистеина в полости участка связывания
Аннотация: Инкубация клеток почки эмбриона человека линии 293, экспрессирующих D[2]-рецепторы дикого типа, в присутствии метантиосульфоната этиламмония в конц-ии 2,5 мМ в течение 2 мин приводила к снижению специфического связывания [{3}H]YM-09151-2 на 95%. Сродство рецептора к радиолиганду снижалось при этом в 45 раз. Сродство модифицированного рецептора к [{3}H]N-метил-спиперону снижалось в 6 раз. Замена цистеина в положении 118 на лизин оказывала аналогичное воздействие на сродство мутантного рецептора к радиолигандам. Обсуждена роль модификации связывающего участка D[2]-рецептора в изменениях его сродства к лигандам. США, Columbia Univ., New York, NY 10032. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.17.05.13
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

МОДИФИКАЦИЯ СВЯЗЫВАЮЩЕГО УЧАСТКА

СРОДСТВО К ЛИГАНДАМ


Доп.точки доступа:
Fu, Dingyi; Chen, Jiayun


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.185

    Vallar, Lucia.

    Mechanisms of signal transduction at the dopamine D[2] receptor [Text] / Lucia Vallar, Jacopo Meldolesi // Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, N 2. - P74-77 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Механизм передачи сигнала через D[2]-рецептор дофамина
Аннотация: При изучении культур клеток опухолей гипофиза человека и лактотрофных клеток гипофиза, а также нейронов черной субстанции (компактная зона) и стриатума, отличающихся высоким содержанием D[2]-рецепторов ДА, показано, что активация D[2]-рецепторов вызывает торможение аденилатциклазы (АЦ) и снижение уровня цАМФ в клетке. Эффект блокируется антагонистами D[2]-рецепторов. Активация D[2]рецепторов ДА негативно сопряжена с гидролизом фосфатидилинозит-4,5-бифосфата (ФИФ[2]) фосфолипазой С, в результате к-рого образуются 2 вторичных мессенджера: инозит-1,4,5-трифосфат (ИФ[3]) и диацилглицерол. Выход Ca{2}+ из внутриклеточных депо является ИФ[3]-зависимым, т. обр., снижение уровня ИФ[3] при активации D[2]-рецепторов приводит к снижению содержания Ca{2}+ в цитоплазме ([Ca{2}+][i]). В сенсорных нейронах ДА блокирует низкопороговые Ca{2}+-каналы (Т-тип) и задерживает активацию высокопороговых Ca{2}+-каналов (L-тип), тогда как К+-каналы под его влиянием активируются, что приводит к гиперполяризации мембраны. Полагают, что изменение К+-проводимости может иметь значение для прекращения Ca{2}+-потенциала действия и изменения [Ca{2}+] [i], наблюдаемых в покое и при активации рецепторов, сопряженных с гидролизом ФИФ[2]. Предлагается рабочая модель сопряжения D[2]-рецепторов с 2 эффекторными системами - АЦ и ионными каналами - посредством G-белков. По-видимому, модуляция активности этих эффекторов объясняет большинство физиол. эффектов, опосредованных D[2]-рецепторами. Италия, Dep. of Pharmacology, CNR Center of Cytopharmacology, Sci. Inst. of S. Raffaele, Univ. of Milan. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

ПЕРЕДАЧА СИГНАЛА

МЕХАНИЗМ

АНТАГОНИСТЫ

ИОННЫЕ КАНАЛЫ


Доп.точки доступа:
Meldolesi, Jacopo


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.260

    Elazar, Zvulun.

    Phosphorylation by cyclic AMP-dependent protein kinase modulates agonist binding to the D[2] dopamine receptor [Text] / Zvulun Elazar, Sara Fuchs // J. Neurochem. - 1991. - Vol. 56, N 1. - P75-80 . - ISSN 0022-3042
Перевод заглавия: Фосфорилирование [с участием] цАМФзависимой протеинкиназы модулирует связывание агониста с D[2]-рецептором дофамина
Аннотация: Фосфорилирование очищенных из мембран стриатума быка D[2]-дофаминовых рецепторов (Рц) с помощью ['гамма'-{3}{2}P] АТФ (10 мкМ) и очищенной каталитич. субъединицы цАМФ-зависимой протеинкиназы (0,1 мкг) вызывало снижение сродства D[2]-Рц к агонисту N-пропилнорапоморфину (I) без изменения сродства к антагонистам. Гуаниновые нуклеотиды (ГТФ) также снижали сродство D[2]-Рц к I, причем их действие и эффект фосфорилирования на сродство D[2]-Рц были аддитивны. Фосфорилирование D[2]-Рц с участием цАМФ-зависимой протеинкиназы было специфичными и включало в белок рецептора 0,7 моля фосфата на моль D[2]Рц. Способность связывать агонисты у фосфорилированного т. обр. D[2]-Рц оказалась сниженной без изменения связывания антагонистов. Фосфорилирование очищенных и внутримембранных D[2]-Рц цАМФ-зависимой протеинкиназы подавлялось специфическим ингибитором. Т. обр., фосфорилирование D[2]-Рц указанной фосфопротеинкиназой является одним из механизмов физиол. модуляции связывающей активности данного рецептора. Израиль, Weizmann Inst. of Sci., Rehovot. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

СВЯЗЫВАНИЕ

АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

ФОСФОРИЛИРОВАНИЕ

ЦАМФ-ЗАВИСИМАЯ ПРОТЕИНКИНАЗА

СТРИАТУМ

БЫКИ


Доп.точки доступа:
Fuchs, Sara


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.207

    Crocker, A. D.

    Effects of adrenalectomy on D2 dopamine agonist sensitivity are reversed by treatment with a selective glucocorticoid agonist, RU 28362 [Text] / A. D. Crocker, J. E. Faunt-Stanley // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 183, N 5. - P2022 . - ISSN 0014-2990
Перевод заглавия: Влияния адреналэктомии на чувствительность к дофаминовым D[2]-агонистам изменяется под действием избирательного агониста глюкокортикоидов RU 28362
Аннотация: Адреналэктомия (АЭ) приводила к увеличению чувствительности D[2]-рецепторов, о чем свидетельствовало усиление выраженности стереотипного принюхивания в ответ на введение квинпирола (I; 0,7 мкмоль/кг) 7-мидневное введение агониста глюкокортикоидов RU 28362 (II; 0,25-4 мг/кг) животным с АЭ снижало поведенческую гиперчувствительность к I до нормы. 7-мидневное введение животным с АЭ альдостерона (III; 10 и 100 мкг/кг) не меняло их реакции на I. Рез-ты указывают, что стимуляция 1, но не 2 типа глюкокортикоидных рецепторов препятствует развитию гиперчувствительности D[2]-рецепторов, вызванной АЭ. Австралия, Dep. of Clin. Pharmacology, The Flinders Univ. of South Australia, Bedford Park, South Australia, 5042. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

ИЗМЕНЕНИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Faunt-Stanley, J.E.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.198

    Drukarch, Benjamin.

    Sustained actiyation does not desensitize the dopamine D[2] receptor-mediated control of evoked in vitro release of radiolabeled acetylcholine from rat striatum [Text] / Benjamin Drukarch, Erik Schepens, Johannes C. Stoof // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 196, N 2. - P209-212 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Поддерживаемая активация не вызывает десенситизации опосредуемой дофаминовыми D[2]-рецепторами [регуляции] вызванного in vitro высвобождения меченого ацетилхолина из стриатума крысы
Аннотация: Опыты поставлены на срезах стриатума крыс Wistar преинкубированных с {3}H-холином (5 мкКи/2 мл). Стимуляцию высвобождения меченого [{3}H]-АЦХ осуществляли эл. током (10 Гц, 24 мА, 4 мс). Добавление к среде для суперфузии срезов ДА (1-30 мкМ) или избират. агониста D[2]-рецепторов LY 171555 (0,03-1 мкМ) вызывало зависимое от конц-ии ингибирование стимулир. секреции АЦХ максимум на 50 и 60% соответственно. Значения ЕС[5][0] ДА и I составляли 5 и 0,05 мкМ соотв. Преинкубация срезов на протяжении 2 ч в присутствии ДА в конц-ии 30 мкМ не влияла на захват срезами [{3}H]-холина и на ингибирование ДА стимулир. высвобождения АЦХ. Однако преинкубация с ДА уменьшала его макс. эффект на секрецию АЦХ. Полученные данные обсуждены исходя из представлений о регуляции баланса АЦХ и ДА в полосатом теле. Нидерланды, Free Univ. Van 1081 BT Amsterdam. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АЦЕТИЛХОЛИНА

ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ

СТРИАТУМ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Schepens, Erik; Stoof, Johannes C.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т1.082

   

    The C-terminal neurotensin-(8-13) fragment potently modulates rat neostriatal dopamine D[2] receptors [Text] / Xi-Ming Li [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 234, N 1. - P125-128 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: C-концевой фрагмент нейротензин-(8-13) [оказывает значительные модулирующие влияния] на дофаминовые D[2]-рецепторы неостриатума крыс
Аннотация: Изучали изменения связывания дофаминовых D[2]-рецепторов (Рц) мембран неостриатума крыс Sprague-Dawley под действием фрагментов нейротензина (I). Обнаружили, что I-(8-13) уменьшает сродство D[2]-Рц в высоко- и низкоаффинном состоянии. Предположили, что I(8-13), возможно, является эндогенным лигандом Рц I в неостриатуме. Швеция, Karolinska Inst. q Box 60400, S-104 01 Stockholm. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

МОДУЛЯЦИЯ

НЕЙРОТЕНЗИН

ФРАГМЕНТЫ

НЕОСТРИАТУМ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Li, Xi-Ming; Von, Euler Gabriel; Hedlund, Peter B.; Finnman, Ulla-Britt; Fuxe, Kjell


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.10-04Т1.153

   

    Characterization of the inhibitory effect of adrenocorticotropin/Melanocyte-stimulating hormone-like peptides on the binding of dopamine receptor ligands to the dopamine D[2] receptor in vitro [Text] / Wouter J. Florijn [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 263, N 2. - P787-791 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика ингибиторного действия пептидов, подобных адренокортикотропину [и] меланоцитостимулирующему гормону, на связывание лигандов дофаминовых рецепторов с дофаминовыми D[2]-рецепторами in vitro
Аннотация: На изолированных мембранах стриатума крыс оо Wistar показано, что АКТГ-(1-24) (I) в конц-ии 10 мкМ снижал величину константы ассоциации [{3}H]N-н-пропилнорапоморфина (II) с D[2]-рецепторами с 1,03 до 0,46 мин{-}{1} нМ{-}{1}. Не обнаружено влияния I на переход популяции D[2]-рецепторов в низкоаффинное состояние под действием Gpp(NH)p в конц-ии 100 мкМ. Величина К[d] связывания II в присутствии I или в его отсутствие составляло 0,022 и 0,03 нМ соответственно. Полилизин в конц-ии 0,3 или 3 мкМ частично устранял ингибиторное воздействие I на связывание II. Влияние I на связывание II не зависело от возраста животных. Снижение т-ры среды инкубации мембран с 25'ГРАДУС' до 4'ГРАДУС' С не изменяло эффекта I. Делают вывод о возможности непосредственного взаимодействи I с D[2]рецепторами. Нидерланды, Univ. of Utrecht, 3521GD Utrecht. Библ. 36.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.21 + 341.45.21.23.02
Рубрики: ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП D[2]

ЛИГАНДЫ

СВЯЗЫВАНИЕ

АКТГ-(1-24)

ИЗОЛИРОВАННЫЕ МЕМБРАНЫ СТРИАТУМА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Florijn, Wouter J.; De, Boer Thijs; Tonnaer, Jeroen A.D.H.; VersFeeg, Dirk H.G.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)