Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПИКУМАСТ<.>)
Общее количество найденных документов : 19
Показаны документы с 1 по 19
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.124

   

    Pharmacokinetics and disposition of picumast in humans [Text] / A. Wittenbrink-Dix [et al.] // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, Suppl. - P315 . - ISSN 0031-6970
Перевод заглавия: Фармакокинетика и распределение пикумаста у людей
Аннотация: У 10 здоровых испытуемых изучили ФК антиаллергич. ЛС пикумаста (I) и его активных метаболитов М[1] и M[2] после однократного приема внутрь I дигидрохлорида в дозе 20 мг. Для I, M[1] и М[2] AUC составили 1752, 1200 и 701 нг.ч/мл соотв., макс. плазматич. конц-ии 130, 21 и 14 нг/мл соотв., время достижения макс. конц-ий - 1,2, 3,4 и 4,0 ч соотв., Т[1] [2] - 25,9, 41,1 и 33,6 ч соотв., почечный Cl; 28 и 0,5 мл/мин соотв. У 3 пожилых здоровых людей изучили метаболич. распределение I при приеме внутрь I, меченного С{1}{4}. T[1] [2] радиоактивности плазмы составлял 46-91 ч, Т[1] [2] выведения 55-56 ч. Через 1,5 ч после приема I 49% радиоактивности зависело от I, и 25% от неакт. метаболиа М[4]. Конц-ии М[1] и М[2] были ниже порога чувствительности измеряющей аппаратуры. До 57% принятого I выделилось с мочой в виде метаболитов и только 0,3% в виде неизменного I. В течение 24 ч 61 - 83% радиоактивности мочи зависело от оксидированных форм I - М[1] (7-18%), М[3] (10-18%), М[2] (1%), продуктов расщепления типа М[4] (3-6%) и глюкуронидов ('ПРИБЛ
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.02.09
Рубрики: ФАРМАКОКИНЕТИКА
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

ПИКУМАСТ

МЕТАБОЛИТЫ

КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Wittenbrink-Dix, A.; Besenfelder, E.; Neubert, P.; Neugebauer, G.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.482

    Witte, E. -C.

    Chemical synthesis of picumast dihydrochloride [Text] / E. -C. Witte // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1309 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Химический синтез пикумаста гидрохлорида
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: ПИКУМАСТ
СИНТЕЗ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА



3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.69

    Herberg, K. -W.

    Double-blind study on the influence of picumast dihydrochloride on safety-related performance [Text] / K. -W. Herberg // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1348-1351 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Двойное "слепое" исследование влияния пикумаст-дигидрохлорида на выполнение работ, требующих обеспечения безопасности
Аннотация: Учитывая возможные влияния вновь создаваемых ЛС на способность принимающих их людей ориентироваться в окружающей их обстановке и, в частности, обеспечивать безопасность при вождении транспортных ср-в, провели испытание пикумаст дигидрохлорида (I) с этой точки зрения. В двойном слепом исследовании с применением плацебо (II) назначили 48 здоровым исследуемым I в дозах 2 и 4 мг в день в таблетках в течение 10 дн без перерывов. В последний день выполнили еще тест на сочетание I с алкоголем (III), к-рый давали в виде игристого вина 11 об.% в индивидуально расчитанных дозах, создающих конц-ию III в крови в 0,5%%. Испытания проводили в возрастных группах 18-33 и 45-60 лет. Контролировали клинич. и психич. состояния, работоспособность, конц-ию внимания, координацию движений и др. Нашли, что обе дозы I не оказывают статистически и клинич. значимого влияния на самочувствие и успешность работы; добавка III выявила различие лишь с группой, получавшей II. ФРГ, Technischer Uberwachungsverein Rheinland e. V. Библ. 16.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.02.43
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИКУМАСТ-ДИГИДРОХЛОРИД

СОЧЕТАНИЕ С АЛКОГОЛЕМ

ВЛИЯНИЕ НА РАБОТОСПОСОБНОСТЬ

ВЛИЯНИЕ НА ПСИХИЧЕСКОЕ СОСТОЯНИЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ



4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.304

   

    Pharmacokinetics of picumast dihydrochloride in patients with liver cirrhosis [Text] / G. Neugebauer [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1343-1347 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Фармакокинетика пикумаст-дигидрохлорида у больных циррозом печени
Аннотация: Ранее было показано, что противоаллергич. ЛС пикумаст дигидрохлорид (I) эффективно при ринитах и бронхиальной астме при приемах в дозах 2-4 мг, а также, что I обладает замедленным клиренсом и элиминируется почти исключительно путем печеночного метаболизма. Провели рандомизиров. параллельное исследование ФК I и его метаболитов M1 и M2 у 16 б-ных с циррозом печени (ЦП). Назначали I в дозе 10 мг в/в в течение 1 ч или внутрь. После в/в введения максим. конц-ия в сыв. составляла 123 нг/мл, T[1] [2] - 65 ч, общий клиренс - 87 мл/мин, с мочой выделялось не более 0,11%. После приема I внутрь максим. конц-ия в сыв. составляла 31 нг/мл через 1,4 ч, T[1] [2] - 107 ч, общий клиренс - 88 мл/мин, с мочой выделялось 0,02%. По сравнению со здоровыми исследуемыми конц-ия I в сыв. у б-ных с ЦП была в 1,9 раза выше. Учитывая медленный клиренс метаболитов у б-ных, получавших I внутрь, и повышенную конц-ию их в сыв. при обоих видах приема, авт. предложили для б-ных с ЦП снизить дневную дозу I вдвое. ФРГ, Boehringer Bochringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 6.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.07
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕТАБОЛИЗМ

ПРИ ЦИРРОЗЕ ПЕЧЕНИ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Neugebauer, G.; Raedsch, R.; Stiehl, A.; Kaufmann, B.; Besenfelder, E.; Neubert, P.; Walter-Sack, I.


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.305

   

    Pharmacokinetics of picumast dihydrochloride and its active metabolites M1 and M2 in humans [Text] / G. Neugebauer [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1336-1339 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Фармакокинетика пикумаст-дигидрохлорида и его активных метаболитов M1 и M2 у людей
Аннотация: Пикумаст-дигидрохлорид (I) является новым противоаллергич. ЛС для перорального приема, обладающим св-вами подавления высвобождения медиаторов и антагонизма к ним. В двух группах здоровых исследуемых (12 и 10 чел. в возрасте 19-34 и 19-47 лет), изучали ФК I, влияние стандартного завтрака на абсорбцию I и ФК метаболитов I - М1 и М2. При применении I в дозе 10 мг в/в в течение 1 ч макс. конц-ия в сыв. составила 182 нг/мл к моменту окончания инфузии, объем распределения - 130 л, общий клиренс - 95 мл/мин, T[1] [2] - 16,5 ч. абсолютная биодоступность - 57%, относительная (после приема пищи) была на 20% выше. При назначении I внутрь в дозе 20 мг в таблетках нашли, что ФК параметры значимо не различаются с в/в введением. Макс. конц-ии M1 и M2 зарегистрировали через 3,4 и 4 ч соответственно, Т[1] [2] - 41 и 34 ч, почечный клиренс - 28 и 0,5 мл/мин. Сред. конц-ии в плазме для 1:M1:M2 составили 1:0,68:0,40, что резко отличается от величин, опубликованных по опытам на животных. ФРГ, Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.07
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕТАБОЛИЗМ

БИОДОСТУПНОСТЬ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Neugebauer, G.; Wittenbrink-Dix, A.M.; Woelke-Seidl, E.; Kaufmann, B.; Ponton, T.; Dahmen, W.; Mosberg, H.; Nieder, N.; Besenfelder, E.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.311

    Franke, W.

    Doubleblind controlled crossover study comparing the protective effect of picumast dihydrochloride versus placebo following nasal allergen challenge [Text] / W. Franke, C. Bachert, D. Messinger // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1354-1356 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Двойное слепое перекрестное сравнение защитного действия пикумастдигидрохлорида и плацебо при назальной провокационной пробе с аллергеном
Аннотация: В двойном слепом перекрестном исследовании с плацебо (I) у 20 б-ных (возраст 18-60 лет), страдавших аллергич. ринитом, изучали защитное действие пикумастдигидрохлорид (II) при назальной провокационной пробе (НПП) с аллергенами. Назначали II в таблетках в дозе 2 мг 2 раза в день-утром и вечером-в первые 3 дня (период насыщения), затем 2 мг утром в течение 4-7 дней. НПП проводили со смесью аллергенов: пыльцой 4 различных трав. Контролировали клинич. состояние и показатели риноманометрии, характеризующие назальную обструкцию. Нашли, что II по сравнению с I значимо уменьшает назальные обструкцию и секрецию в НПП. По мн. авт., можно ожидать, что II существенно снизит назальную аллергич. р-цию во время естеств. сезонного воздействия пыльцы трав на людей, подверженных таким р-циям. ФРГ, Clinical Research of Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.11.13
Рубрики: АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ
ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ В ПРОВОКАЦИОННОЙ ПРОБЕ С АЛЛЕРГЕНАМИ

БОЛЬНЫЕ


Доп.точки доступа:
Bachert, C.; Messinger, D.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.312

    Franke, W.

    Double-blind multicenter controlled clinical study comparing the efficacy of picumast dihydrochloride versus astemizole and placebo in patients with seasonal allergic rhinitis [Text] / W. Franke, D. Wessinger // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1360-1363 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Двойное слепое многоцентровое клиническое испытание эффективности пикумастдигидрохлорида в сравнении с астемизолом и плацебо у больных сезонным аллергическим ринитом
Аннотация: У 103 б-ных в возрасте 18-65 лет, страдавших сезонным аллергич. ринитом (САР) провели двойное "слепое" клинич. испытание эффективности пикумастдигидрохлорида (I) в сравнении с астемизолом (II) и плацебо (III). Назначили I (35 б-ных) в дозе 2 мг в день внутрь, II- (35 б-ных) в дозе 10 мг в день внутрь, III-33 б-ным. Все ЛС имели одинаковую форму - твердые желатиновые капсулы. В первые 3 дня б-ные принимали удвоенную дозу. Длительность курса - 28'+-'2 дня. Контролировали клинич. состояние с особым учетом динамики симптомов аллергии со стороны глаз, носа, бронхиального дерева, кожи. Нашли, что I обладает значимо более высокой терапевтич. эффективностью по сравнению с III и тенденцией к лучшей эффективности, чем у II. На удовлетворенность б-ных результатами лечения указывало то, что к 16-у дню курса в гр. I осталось около 80%, в группе II - около 65%, в группе III - около 40% чел. Существ. ПЭ не обнаружили. В гр. I зарегистрировали 4 случая (головная боль, сухость во рту, заторможенность, сонливость, пигментация), в гр. II-6 случаев (основные - сонливость, сухость во рту). Аналогичные ПЭ были и в гр. III. Сделали заключение, что I показан в лечении б-ных САР в связи с хорошей переносимостью и тенденцией к большей эффективности, чем у II. ФРГ, Clinical Res. of Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 5.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.11.13
Рубрики: АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ
ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АСТЕМИЗОЛ

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА

БОЛЬНЫЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Wessinger, D.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.313

   

    A placebo-controlled comparison of the efficacy and tolerability of picumast dihydrochloride and terfenadine in patients with seasonal allergic rhinitis [Text] / D. Boerner [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1356-1359 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Сравнение эффективности и переносимости пикумастдигидрохлорида, терфенадина и плацебо у больных сезонным аллергическим ринитом
Аннотация: В трех параллельных однородных гр. б-ных сезонным аллергич. ринитом (САР) провели сравнение эффективности действия и переносимости пикумастдигидрохлорида (I), терфенадина (II) и плацебо (III). I-III назначали по 2 раза в день: I в дозе 1 мг (33 б-ным), II-60 мг (35 б-ным), III-31 б-ному. Длительность лечения-3 нед. Контролировали клинич. состояние, гемоглобин, кол-во эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, СОЭ, биохимию крови. Нашли, что I и II одинаково эффективны по действию и значимо отличаются от III. Около 90% б-ных, получавших I или II, и только 52% б-ных, получавших III, выразили желание продолжить получаемую терапию. Курс лечения был прерван из-за отсутствия эффекта у 13 б-ных (42%), получавших III, у 2-получавших II, и ни у одного из получавших I. В группе б-ных, получавших I, в 2 случаях зарегистрировали ПЭ: ощущение усталости и отечность лица. По мн. авт., в лечении б-ных САР I и II представляют сравнимые альтернативы. ФРГ, Boehringen Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 4.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.11.13
Рубрики: АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ
ЛЕЧЕНИЕ

ТЕРФЕНАДИН

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА

БОЛЬНЫЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Boerner, D.; Metz, K.; Eberhardt, R.; Schurmann, W.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.330

    Zimmermann, I.

    Influence of picumast dihydrochloride on the ex vivo histamine release from leucocytes of allergic asthmatic patients [Text] / I. Zimmermann, A. Roesch, W. T. Ulmer // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1351-1353 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Влияние пикумаст дигидрохлорида на высвобождение ex vivo гистамина из лейкоцитов больных аллергической бронхиальной астмой
Аннотация: Пикумаст дигидрохлорид (I) относится к новому классу противоаллергич. ЛС, обладающих св-вами подавлять высвобождение медиаторов и проявлять к ним антагонизм. В исследованиях in vitro обнаружено выраженное стабилизирующее действие на различные типы воспалит. клеток. У 8 б-ных в возрасте 49,5'+-'13,2 г. с аллергич. обструктивным заболеванием дыхательных путей, получавших бронходилататоры и кортикостероиды в стационарной стадии провели лечение I в дозе 2 мг 2 раза в день в течение 8 дн. Изучали in vitro высвобождение гистамина (ВГ) из базофилов б-ных под воздействием аллергенов. Нашли, что после лечения I ВГ было значимо подавлено по сравнению с исходным (до лечения) уровнем. ПЭ не обнаружили. По мн. авт., I может иметь существ. значение при приемах внутрь в профилактич. лечении б-ных с аллергич. бронхиальной астмой. ФРГ, Med. Universitatsklinik und Poliklinik der Berufsgenossenschaftlichen Krankenanstalten "Bergmannsheil Bochum", Bochum. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.15.17
Рубрики: БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

ВЛИЯНИЕ НА ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ГИСТАМИНА ИЗ ЛЕЙКОЦИТОВ

БОЛЬНЫЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Roesch, A.; Ulmer, W.T.


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.331

    Boerner, D.

    Acceptability, safety and efficacy of picumast dihydrochloride on long-term use in patients with perennial bronchial asthma [Text] / D. Boerner, K. Metz, R. Eberhardt // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1372-1374 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Переносимость, безопасность и эффективность пикумаст дигидрохлорида при длительном применении у больных бронхиальной астмой
Аннотация: Изучали переносимость, безопасность и эффективность действия пикумаст дигидрохлорида (I), обладающего противовоспалит. и антиаллергич. св-вами, у 104 б-ных бронхиальной астмой (БА). Возраст б-ных составлял 18- 65 лет, сред. длительность заболевания 8,5 лет. Назначали I в дозе 2 мг 2 раза в день в течение 12 мес. Контролировали клинич. состояние, функцию внешнего дыхания, лабораторные показатели. Обработку результатов выполнили по 92 случаям. Нашли, что начальный терапевтич. эффект наступает после 2 нед лечения, максим. - через 4 мес. У 14 из 92 б-ных зарегистрировали ПЭ: головную боль, ощущение холода и боли в обл. почек, нарастание в крови трансаминаз. Желание продолжать приемы I высказали 92% б-ных, участвовавших в испытании. По мн. авт., I является новым и эффективным ЛС для профилактич. лечения б-ных БА при длительном применении. ФРГ, Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.15.17
Рубрики: БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

ДЛИТЕЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

БОЛЬНЫЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Metz, K.; Eberhardt, R.


11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.332

    Slapke, J.

    A one-year double-blind clinical study of the efficacy and tolerability of picumast dihydrochloride versus ketotifen in patients with bronchial asthma [Text] / J. Slapke, S. Muller, D. Boerner // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1368-1372 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Клиническое испытание эффективности и переносимости пикумаст дигидрохлорида в сравнении с кетотифеном, выполненное у больных бронхиальной астмой в течение года двойным "слепым" методом
Аннотация: Провели клинич. испытание пикумаст дигидрохлорида (I) в сравнении с кетотифеном (II) у б-ных бронхиальной астмой (БА) в возрасте 18-55 лет в двойном "слепом" исследовании в параллельных группах, длительность лечения - 1 год. Назначили I в дозе 2 мг 2 раза в день внутрь 202 б-ным, II - в дозе 1 мг 2 раза в день внутрь 198 б-ным. Контролировали клинич. состояние, потребность в приемах 'бета'-агонистов и теофиллина, функцию внешнего дыхания, бронхиальную гиперреактивность (в провокационной пробе с АЦХ), ПЭ. Нашли, что I и II аналогичны по эффективности: по улучшению у б-ных клинич. состояния, бронхиальной проходимости, реактивности бронхов. ПЭ были несущественны и отмечены у 41 б-ного, получавшего I, и 76 - получавших II. Седативное действие (усталость и заторможенность), характерное для II, зарегистрировали у 26 б-ных, получавших II, и у 7 из группы получавшей I. Р-ции со стороны ЖКТ отметили у 4 и 2 б-ных, получавших соответ. I или II. Сделали заключение, что переносимость I и II одинаково хорошая, I удовлетворяет требованиям ЛС для профилактич. лечения БА, имеет в 4 раза более редкое, чем II, возникновение седативного эффекта. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.15.17
Рубрики: БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ЛЕЧЕНИЕ

КЕТОТИФЕН

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА

БОЛЬНЫЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Muller, S.; Boerner, D.


12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.333

    Boerner, D.

    Efficacy and tolerability of picumast dihydrochloride in comparison with placebo in asthmatic patients [Text] / D. Boerner, K. Metz, R. Eberhardt // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1363-1367 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Эффективность и переносимость пикумаст дигидрохлорида в сравнении с плацебо у больных бронхиальной астмой
Аннотация: У 107 б-ных в возрасте 21-60 лет с различными формами бронхиальной астмы (БА) провели двойное слепое исследование в параллельных гр. по изучению эффективности и переносимости пикумаст дигидрохлорида (I). I назначали в дозе 1 мг 2 раза в день в течение 6 нед., аналогично назначали плацебо (II). Контролировали клиническое состояние, кол-во дополнительно требующихся ингаляций (ДТИ), функцию внешнего дыхания: ЖЕЛ, ОФВ[1], ОФВ[1]/ /ЖЕЛ, пиковую скорость форсированного выдоха. Нашли, что различий в переносимости I и II не выявлено. В группе, получавшей I, значимо улучшились клинич. состояние (ощущение стеснения в груди по утрам, кашель, одышка, кол-во приступов БА ночью и днем, сумма оценок симптомов), кол-во ДТИ, ЖЕЛ, ОФВ[1]/ЖЕЛ. В группе, получавшей II, значимо уменьшилось кол-во приступов БА в дневное время, улучшилась сумма оценок симптомов и ОФВ[1]/ЖЕЛ. ПЭ были редкими и слабо выраженными: в группе I - головная боль (1 чел.), в группе II - зуд (3), усталость (1), тошнота (1). ФРГ, Dep. of Product Development, Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.13.15.17
Рубрики: БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ЛЕЧЕНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

ПИКУМАСТ ДИГИДРОХЛОРИД

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

БОЛЬНЫЕ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ


Доп.точки доступа:
Metz, K.; Eberhardt, R.


13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.5

    Sekardi, L.

    Inhibiton of immunological histamine release from guinea pig lungs and other organs by mepyramine, ketotifen, and picumast in vivo [Text] / L. Sekardi, K. D. Friedberg // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1331-1335 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Угнетение иммунологического высвобождения гистамина из легких и других органов морских свинок мепирамином, кетотифеном и пикумастом in vivo
Аннотация: Морских свинок сенсибилизировали в/б введением овальбумина (400 мг/кг); анафилактич. р-цию вызывали в/в введением белка в дозе 20 мг/кг. При в/б введении за 60 мин до антигена 3 мг/кг мепирамина, 10 мг/кг кетотифена или 6 мг/кг пикумаста высвобождение гистамина (Г) из легких снижалось и уровень Г в плазме крови составлял соотв. 40%, 50% и 35% от контрольного; содержание Г в легких повышалось на 60%, 150% и 90% соотв.; увеличивалось число тучных клеток. Кетотифен уменьшал высвобождение Г из сердца и кишечника. Под влиянием указ. в-в значительно ослаблялась выраженность анафилактич. р-ции. При в/в введении в-в за 1 мин до антигена не отмечали влияние на дегрануляцию тучных клеток и выделение Г; ослаблялся лишь бронхоспазм. ФРГ, Universitat Heidelberg, Mannheim. Библ. 52.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.27.23 + 341.45.25.81
Рубрики: МЕПИРАМИН
КЕТОТИФЕН

ПИКУМАСТ

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ГИСТАМИНА

ЛЕГКИЕ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Friedberg, K.D.


14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.7

    Abraham, W. M.

    Effect of picumast dihydrochloride on antigen-induced early and late airway responses in allergic Sheep [Text] / W. M. Abraham // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1328-1331 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Эффект пикумаста дигидрохлорида на ранний и поздний антиген-индуцированный ответ дыхательных путей у овец с аллергией
Аннотация: Изучали эффекты пикумаста дигидрохлорида (I) (3,4-диметил-7-[4-(4-хлоробензил)пиперазин-1-ил]пропоксикумарина дигидрохлорид) - нового противоаллергич. препарата - на ранний и поздний индуцированный аллергеном ответ дыхательных путей у овец. I вводили в виде аэрозоля за 20 мин до антигена Ascaris suum. в различных дозах (1, 2,5 и 5 мг) трем группам животных. Ответ на антиген оценивали по специфич. сопротивлению легких (SR). В контр. группе антиген вызывал значит. ранний и поздний ответы дыхательных путей (SR увеличивался соответств. на 382 и 185%). В дозе 1 мг I не влиял на увеличение SR. В дозах 2,5 и 5 мг I эффективно ингибировал как ранний, так и поздний ответы дыхат. путей на введение антигена: на 48 и 55% - в дозе 2,5 мг и на 63 и 81% - в дозе 5 мг. Заключают, что I может оказаться эффективным в терапии аллергич. заболеваний дыхат. путей. США, Dep. of Res., Mount Sinai Med. Center, 4300 Alton Road, Miami Beach, FL 33140. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.27 + 341.45.25.81
Рубрики: ПИКУМАСТ
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ

АНТИГЕН

РАННИЙ ОТВЕТ

ПОЗДНИЙ ОТВЕТ

ОВЦЫ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА



15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.484

    Roesch, A.

    Antiallergic activity of picumast dihydrochloride in several animal species [Text] / A. Roesch, W. Schaumann, O. -H. Wilhelms // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1310-1316 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Противоаллергическое действие пикумаста дигидрохлорида у некоторых видов животных
Аннотация: Сравнивали противоаллергич. эффекты пикумаста (I) (3,4-диметил-7-[4-(4-хлоробензил)пиперазин-1-ил]пропоксикумарина дигидрохлорид), кромогликата (II), кетотифена (III) и мепирамина (IV) у различных видов животных. Введение I (в/в, внутрь или ингаляционно) предотвращало спазм бронхов, вызываемый гистамином или антигеном (Аг) у морских свинок. I снижал также остаточный бронхоспазм после применения IV. Системное введение I, но не III и IV, ингибировало индуцированный Аг конъюнктивит. Введение в/в и внутрь I блокировало индуцированную Аг дегрануляцию тучных клеток у крыс. Эффективная доза II были в два раза выше, по сравнению с I. На индуцированный Аг бронхоспазм у крыс I не влиял. III не влиял на на кожные р-ции, индуцированные Аг Ascaris у обезьян, в то время как I был достаточно эффективен. Оба препарата угнетали кожные р-ции, вызванные гистамином. I (3 мг/кг) ингибировал выработку IgE у высокочувствит. линии мышей, однако даже в дозе 10 мг/кг не влиял на течение аутоиммунного нефрита у мышей NZB/W. У крыс I (0,15- 15 мг/кг) не уменьшал проявление адъювантного артрита. I (1,5 мг/кг) и III (10 мкг/кг) ингибировали развитие отека, вызванного каррагенином у крыс. Заключают, что I оказывает влияние на аллергич. р-ции, вероятно за счет ингибирования высвобождения гистамина и др. медиаторов. ФРГ, W. Schaumann, Sandhofer Str., 116, P.O. Box 31 01 20, D-6800 mannheim 31. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81 + 341.45.25.27.23
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИКУМАСТ

КЕТОТИДЕН

МЕПИРАМИН

БРОНХОСПАЗМ

КОЖНЫЕ РЕАКЦИИ

ГИСТАМИН

АНТИГЕН

АУТОИММУННЫЕ РЕАКЦИИ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ


Доп.точки доступа:
Schaumann, W.; Wilhelms, O.-H.


16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.485

   

    Metabolism of picumast after administration of picumast dihydrochloride and antiallergic activity of the main metabolites [Text] / E. Besenfelder [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1317-1320 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Метаболизм пикумаста после введения пикумаста дигидрохлорида и противоаллергическая ативность его основных метаболитов
Аннотация: Методом ВЭЖХ из мочи собак после введения 3,4-диметил-7-[4-(4-хлорбензил)пиперазин-1-ил]пропоксикумарина дигидрохлорида (пикумаст, I) в дозе 15 мкг/кг внутрь были выделены и идентифицированы 5 его метаболитов. На основании изучения структуры метаболитов, сделано заключение, что биотрансформация I осуществляется ступенчато через окисление метильной группы в положении С-3 кумаринового кольца и через окисление хлорбензилпиперазиновой боковой цепи. Значение IC[5][0] для ингибирования хемилюминесцентной р-ции изолир. лейкоцитов человека, стимулированной С[3]-зимозаном, составляло 23,5 мкМ. Для кетотифена и мепирамина эти значения составляли 108 и 249 мкМ соотв., а для метаболитов I - 47,7-65,6 мкМ. При введении I собакам в дозе 0,25 мг/кг доля неизменного I в плазме через 0,5 ч составляла 2,3%, а у человека после введения I в дозе 20 мг/кг - 95% от дозы. Обсуждены видовые особенности метаболизма I. ФРГ, Research Department of Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: ПИКУМАСТ
МЕТАБОЛИЗМ

МЕТАБОЛИТЫ

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

СОБАКИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Besenfelder, E.; Neubert, P.; Roesch, A.; Schaumann, W.; Wilhelms, O.-H.


17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.462

   

    Pharmacokinetics of picumast after administration of {1}{4}C-picumast dihydrochloride in dogs, rats, rabbits and monkeys [Text] / W. Schaumann [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10А. - P1321-1327 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Фармакокинетика пикумаста после введения {1}{4}C-пикумаста дигидрохлорида собакам, крысам, кроликам и обезьянам
Аннотация: В ходе исследования ФК и метаболизма меченого углерода {1}{4}C пикумаста (3,4-диметил-7-(4-хлорбензил)-пиперазин-1-ил)-пропоксикумарин; I) у собак, крыс, обезьян циномолгус и кроликов было показано, что основным путем метаболизма I у этих животных является окисление по 3-метильной группе кумаринового кольца (КК). После перорального введения биодоступность неизмененного I составляла не более 15%. У собак степенью всасывания I в ЖКТ составляла около 68%, а на долю неизмененного I приходилось около 14% радиоактивности плазмы. После в/в введения 54,8% введенной с I метки выводилось с фекалиями и 21,8% с мочой. У крыс основным метаболитом I в плазме крови был продукт гидроксилирования I по 3-метильной группе КК, у др. видов животных - продукт дальнейшего окисления I по этой группе до карбоновой к-ты. Оба указанных метаболита были фармакологически активны. Значения Т[1] [2] суммы неизмененного I и его активных метаболитов из плазмы находились в пределах от 11 ч у крыс до 26 ч у обезьян. Сопоставление миним. токсич. конц-ий I и его активных метаболитов в плазме собак и крыс показало, что различия в миним. токсич. дозах I у животных этих видов объясняются различиями в общем клиренсе и в биодоступности I. ФРГ, Prof. Dr. W. Schaumann, Sandhofer Str. 116, P. O. Box 310120, D-6800, Mannheim 31. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.81
Рубрики: ПИКУМАСТ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

МЕТАБОЛИЗМ

БИОДОСТУПНОСТЬ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

СОБАКИ

КРЫСЫ

КРОЛИКИ

ОБЕЗЬЯНЫ


Доп.точки доступа:
Schaumann, W.; Besenfelder, E.; Boehm, E.; Neubert, P.; Roesch, A.; Sterz, H.


18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.5

    Piepenbrink, B.

    Wirkung von Picumast auf die allergische Reaktion des Respirationstrakts: Unterschiede zu reiner H[1]-Blockade [Text] / B. Piepenbrink, S. Zwerenz, H. -L. Hahn // Atemwegs-und Lungenkrankh. - 1990. - Vol. 16, N 7. - S286-287 . - ISSN 0341-3055
Перевод заглавия: Действие пикумаста на аллергическую реакцию дыхательных путей: отличие от чистой блокады гистаминовых Н[1]-рецепторов
Аннотация: Сравнивали эффект в/в введения пикумаста (I) в дозе 2 мг/кг и введения в желудок специф. блокатора Н[1]-рецепторов терфенадина (II) в дозе 8 мг/кг на аллергич. сужение бронхов, вызванное у ненаркотизированных чувствительных к аскаридам собак ингаляцией 0,5 и 1% р-ра гистамина в течение 2-3 мин или аллергеном. I и II полностью блокировали сужение бронхов при воздействии гистамина. I и I в сочетании с II не оказывали влияния на повышение сопротивления дыхат. путей, вызываемое аллергеном. II усиливал вызыванное I повышение объема вдоха как до, так и во время аллергич. р-ции. I тормозил укорочение длительности выдоха под влиянием аллергена. Предположили, что I относится к неспециф. блокаторам H[1]- и H[2]-рецепторов. ФРГ, Universitat, Wurzburg. Библ. 6.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11 + 341.45.21.81.11
Рубрики: ПИКУМАСТ
ТЕРФЕНАДИН

БРОНХИ

ТОНУС

ГИСТАМИНОВЫЙ БРОНХОСПАЗМ

АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ БРОНХОСПАСМ

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Zwerenz, S.; Hahn, H.-L.


19.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 93.08-04Т3.238

    Ukena, Dieter.

    Die Zukunft in der Asthma-Therapie [Text] : [Vortr.] 3. Davoser Diagn. und Therapiekurs "Asthma-Manag.", 24.-27. Marz, 1991 / Dieter Ukena // Atemwegs- und Lundgenkrankh. - 1992. - Vol. 18, Suppl. N1. - S2-S11 . - ISSN 0341-3055
Перевод заглавия: Перспективы терапии при бронхиальной астме
Аннотация: В лечении бронхиальной астмы есть много разл. точек приложения. В наст. время используют сравнительно немного ЛС применительно к имеющимся точкам воздействия. В качестве бронходилататоров ЛС выбора - 'бета'[2]-симпатомиметики. В длител. терапии в кач-ве противовоспалит. ср-в наиболее сильными ЛС являются ингаляц. глюкокортикоиды (буддзонид, беклометазона дипропионат). Они тормозят практически каждый этап воспалит. р-ции, текущей в стенках воздухоносных путей. Развитие их идет по линии усиления местного действия без увеличения системных ПЭ. Среди противоаллергич. ЛС перспективны пикумаст (подавляет высвобождение гистамина, медиаторов липидов, 'бета'-глукуронидазы), ибудиласт (инактивирует клетки воспаления) и новые ЛС, проходящие доклинич. испытания. Перспективны новые антигистам. ср-ва без седатив. эффекта (терфенадин, лоратидин, цетиризин). Приведены сведения о новых классах ЛС: ингибиторах 5-липоксигеназы, антагонистах лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации пластинок, рецепторов брадикинина, интерлейкинов, модуляторах нейрогенного воспаления и др. Германия, Medizinische Universitatsklinik, Homburg/Saar. Библ. 70.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.13.15.17
Рубрики: БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
ГЛЮКОРТИКОИДЫ

ПИКУМАСТ

ТЕРФЕНАД

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

БОЛЬНЫЕ



 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)