СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 5
Показаны документы с 1 по 5

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т1.200

Zerning, G.
Using irreversible opioid antagonists to calculate agonist receptor reserve and in vivo affinity in behavioral assays [Text] : abstr. 5th Meet. Eur. Behav. Pharmacol Soc., Berlin, 11-15 Sept., 1994 / G. Zerning, J. H. Woods // Behav. Pharmacol. - 1994. - Vol. 5, Suppl. N1. - P25 . - ISSN 0955-8810
Перевод заглавия: Использование необратимых опиоидных антагонистов для подсчета рецепторного резерва агонистов и сродства in vivo в поведенческих опытах
Аннотация: Специальные методы расчета позволяют вычислить сродство 'мю'-опиоидных рецепторов по эффекту ряда необратимых 'мю'-опиоидных антагонистов, таких как клоциннамокс, в некоторых поведенческих тестах. Результаты хорошо согласуются с результатами опытов по связыванию in vitro. США, Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI 48109-0626. Библ. 4.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.27
Рубрики: ОПИОИДЫ
НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ
СРОДСТВО СВЯЗЫВАНИЯ
ПОВЕДЕНИЕ
МЕТОДЫ РАСЧЕТА

Доп.точки доступа:
Woods, J.H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т1.079

Substituted 1,3-dipropylxanthines as irreversible antagonists of А[1] adenosine receptors [Text] / Peter J. Scammells [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 17. - P2704-2712 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Замещенные 1,3-дипропилксантины как необратимые антагонисты аденозиновых А[1]-рецепторов
Аннотация: Проведен синтез 29 ксантинов, содержащие различные группировки в кач-ве экзоциклических 1-, 3- или 8-заместителей. Синтезированные соединения ингибировали связывание [{3}H]-8-циклопентил-1,3-дипропилксантина с клетками MF2 с IC[5][0] 0,008 - 100 мкМ. Семь соединений необратимо ингибировали связывание этого радиолиганда, не влияя при этом на величину равновесной константы диссоциации К. Из них 5 в положении 8 содержали (бромацетамидо)метильную, -этильную или -пропильную группы. Соединения, содержащие (бромацетамидо) пропильную группу и [4-(фторсульфонил)бензамидо]метильную группу, ингибировали взаимодействие [{3}H]NECA с А[2][а]-рецепторами клеток РС12. При этом их взаимодействие с рецепторами характеризовалось обратимостью. Обсуждена возможность применения синтезированных соединений для изучения структуры и функции рецепторов аденозина. США, Univ. of South Florida, Tampa, FL 33612. Библ. 37.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.45
Рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ДИПРОПИЛКСАНТИНЫ
НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Scammells, Peter J.; Baker, Stephen P.; Belardinelli, Luiz; Olsson, Ray A.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т1.261

YMO22 [(R)-1[2,3-dihydro-1-(2'-methylphenacyl)-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-(3-methylphenyl)urea]: An irreversible cholecystokinin type-B receptor antagonist [Text] / John Kunlop [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 54, N 1. - P81-85 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: YM022 [(R)-1-[2,3-дигидро-1-(2{'}-метилфенацил)-2-оксо-5-фенил- 1Н-1,4-бензодиазепин-3-ил]-3-(3-метилфенил)мочевина]: Необратимый антагонист рецептора холецистокинина B-типа
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах китайского хомячка, стабильно экспрессирующих B-рецепторы холецистокинина. Значения IC[50] ингибирования связывания с изолированными клеточными мембранами [{125}I]холецистокинина-8 под действием YM022 (I), L-365260 и холецистокинина-4 составляли 0,05, 12,6 и 23,4 нМ, соотв. Для ингибирования связывания радиолиганда с А-рецепторами эти значения были повышены до 316, 589 и 15 848 нМ, соотв. Показано, что I эффективно ингибировал мобилизацию Ca{2+} в клетках, индуцированную холецистокинином-4. Отмывание клеток от I не восстанавливало мобилизацию Ca{2+} до исходного уровня. Считают, что I является избирательным и необратимым антагонистом B-рецепторов холецистокинина. Великобритания, Wyeth Research (UK) Ltd, Maidenhead, SL6 OPH. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ХОЛЕЦИСТОКИНИН-8
НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ
YM022
ООЦИТЫ
ХОМЯКИ
РЕЦЕПТОР ХОЛЕЦИСТОКИНИНА-8
ЭКСПРЕССИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Kunlop, John; Brammer, Neil; Evans, Non; Ennis, Chris

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.09-04Т2.168

YMO22 [(R)-1[2,3-dihydro-1-(2'-methylphenacyl)-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-(3-methylphenyl)urea]: An irreversible cholecystokinin type-B receptor antagonist [Text] / John Kunlop [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 54, N 1. - P81-85 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: YM022 [(R)-1-[2,3-дигидро-1-(2{'}-метилфенацил)-2-оксо-5-фенил- 1Н-1,4-бензодиазепин-3-ил]-3-(3-метилфенил)мочевина]: Необратимый антагонист рецептора холецистокинина B-типа
Аннотация: Опыты поставлены на ооцитах китайского хомячка, стабильно экспрессирующих B-рецепторы холецистокинина. Значения IC[50] ингибирования связывания с изолированными клеточными мембранами [{125}I]холецистокинина-8 под действием YM022 (I), L-365260 и холецистокинина-4 составляли 0,05, 12,6 и 23,4 нМ, соотв. Для ингибирования связывания радиолиганда с А-рецепторами эти значения были повышены до 316, 589 и 15 848 нМ, соотв. Показано, что I эффективно ингибировал мобилизацию Ca{2+} в клетках, индуцированную холецистокинином-4. Отмывание клеток от I не восстанавливало мобилизацию Ca{2+} до исходного уровня. Считают, что I является избирательным и необратимым антагонистом B-рецепторов холецистокинина. Великобритания, Wyeth Research (UK) Ltd, Maidenhead, SL6 OPH. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.17.17
Рубрики: ХОЛЕЦИСТОКИНИН-8
НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ
YM022
ООЦИТЫ
ХОМЯКИ
РЕЦЕПТОР ХОЛЕЦИСТОКИНИНА-8
ЭКСПРЕССИЯ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Kunlop, John; Brammer, Neil; Evans, Non; Ennis, Chris

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.04-04Т1.237

Woods, J.
Pharmacology of irreversible opioid antagonists [Text] : probl. of Drug Depend., 1992: Proc. 54th Annu. Sci. Med. College on Probl. of Drug Depend., Inc. / J. Woods // NIDA Res. Monogr. - 1993. - Vol. 132. - P34-36
Перевод заглавия: Фармакология необратимых опиоидных антагонистов
Аннотация: Обсуждена проблема использования необратимых антагонистов опиоидных рецепторов (ОР), обладающих алкилирующими св-вами, для изучения их св-в и локализации. Показана также возможность применения для этих целей необратимых антагонистов, образующих дисульфидные связи с тиоловыми группами белка ОР. In vivo показан антагонизм нек-рых из описываемых лигандов с анальгетич. эффектом морфина. Обращено внимание на возможность неспецифич. связывания алкилирующих или образующих дисульфидные связи антагонистов ОР при их системном введении животным. Обсуждена перспективность детального изучения нового лиганда, клоциннамокса, обладающего при введении животным высокой избирательностью к ОР 'мю'-типа. США, Univ. of Michigan, Ann Arbor, MI.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.27
Рубрики: ОПИОИДЫ
НЕОБРАТИМЫЕ АНТАГОНИСТЫ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска