Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЛЕВКРОМАКАЛИМ<.>)
Общее количество найденных документов : 19
Показаны документы с 1 по 19
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 95.09-04Т3.235

   

    The effect of levcromakalim (BRL 38227) on bladder function in patients with high spinal cord lesions [Text] / K. Komersova [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1995. - Vol. 39, N 2. - P207-209 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Действие левкромакалима (BRL 38227) на функцию мочевого пузыря у больных с повреждениями спинного мозга на высоком уровне
Аннотация: The effects of the potassium channel opener levcromakalim (BRL 38227) 7.5 'мю'g kg{-1} were examined on urodynamic variables and blood pressure during inflow and voiding cystometry in six high spinal cord lesion patients. Levcromakalim administration significantly increased the duration of bladder contraction (197'+-'128 s to 267'+-'167 s, P0.05) and also reduced blood pressure (126'+-'13/67'+-'9 mm Hg to 104'+-'25/52'+-'12 mm Hg) but was without effect on other urodynamic parameters. Because of concerns about hypotensive responses, further studies involving higher doses of levcromakalim should be considered only if the drug was administered intravesically
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.41.11
Рубрики: ТРАВМЫ
ПОВРЕЖДЕНИЕ СПИННОГО МОЗГА

ФУНКЦИЯ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

КЛИНИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ

БОЛЬНЫЕ


Доп.точки доступа:
Komersova, K.; Rogerson, J.W.; Conway, E.L.; Lim, T.C.; Brown, D.J.; Krum, H.; Jackman, G.P.; Murdoch, R.; Louis, W.J.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.9

   

    Effects of three K{+} channel openers on airways and pulmonary circulation in the isolated guinea-pig lung [Text] / Monique Dumas [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 239, N 1-3. - P141-147 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияние трех активаторов K{+}-каналов на [тонус] дыхательных путей и кровообращение в изолированных легких морской свинки
Аннотация: В опытах на изолированных и перфузируемых легких морской свинки показано, что пинацидил (I) в конц-иях 0,3-100 мкМ угнетал контрактильную р-цию дыхательных путей (ДП) на карбахол в большей степени, чем левкромакалим (II) и априкалим (III). I-III в одинаковой степени угнетали контрактильную р-цию ДП, вызываемую K{+} в конц-иях 25 или 30 мМ. Показано, что I и II снижали контрактильную р-цию сосудов легочной паренхимы на K{+} в большей степени, чем р-цию на K{+} гладких мышц ДП. Считают, что I и II обладают избирательностью в отношении K{+}-каналов сосудов легких. Франция, Fac. de Medecine, 21000 Dijon. Библ. 36
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ЛЕВКРОМАКАЛИМ

ПИНАЦИФИЛ

АПРИКАЛИМ

ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ

СОСУДЫ ЛЕГКИХ

СОКРАЩЕНИЕ

КАРБАХОЛ

K(+)

СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

МОРСКИЕ СВИНКИ


Доп.точки доступа:
Dumas, Monique; Dumas, Jean-Paul; Advenier, Charles; Giudicalli, Jean-Francois

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.316

    Kontani, Hitoshi.

    Effects of levcromakalim on ureteral peristaltic function and cystometrogram in rats [Text] / Hitoshi Kontani, Masumi Jinkawa, Takeshi Sakai // Jap. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 63, N 4. - P503-511 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: Действие левкромакалима на перистальтическую функцию мочеточника и цистометрограмму у крыс
Аннотация: У наркотизированных крыс левкромакалим (I; 0,03 и 0,3 мг/кг, в/в) более сильно ингибировал перистальтику в области мочеточника (МЧ), удаленной от почечной лоханки, чем вблизи нее. Глибенкламид (0,1 мг/кг, в/в или 10 мг/кг, в/б) не влиял на действие I. Местное введение I (10{-4}-10{-3} М, 0,1 мл) в просвет МЧ оказывало аналогичное действие на перистальтику МЧ. I не нарушал мочеиспускание (МЧИ) у наркотизированных или бодрствующих крыс, но удлинял интервалы между МЧИ у бодрствующих крыс и уменьшал макс. давление при МЧИ у наркотизированных крыс. Сделан вывод о том, что I более выраженно подавляет перистальтику МЧ, чем перистальтику мочевого пузыря или мочеиспускательного канала. Япония, Dep. of Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokuriku Univ., Kanagawa-machi, Kanazawa 920-11. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: КРОМАКАЛИМ
ЭНАНТИОМЕР

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

МОЧЕВЫВОДЯЩИЕ ПУТИ

ПЕРИСТАЛЬТИКА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Jinkawa, Masumi; Sakai, Takeshi

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.163

   

    Potassium channel-opening and vasorelaxant profiles of a novel compound YM099 in rat isolated portal vein and rabbit isolated aorta [Text] / W. Uchida [et al.] // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1994. - Vol. 327, N 3. - P330-343 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Открывание калиевых каналов и сосудорасширяющее действие нового соединения YM099 в изолированных воротной вене крысы и аорте кролика
Аннотация: В изолированной воротной вене крысы производное бензоксадиазола YM099 (I) и производное бензопирана левкромакалим (II) снижали частоту спонтанных ритмических сокращений, при этом IC[50] этих соединений равнялись 104 нМ и 38 нМ соответственно. I (10{-7}-3*10{-5} М) и II (10{-7}-3*10{-5} М) вызывали релаксацию изолированной аорты кролика, угнетая сокращения, вызванные 20 мМ KCl. I, в отличие от нифедипина, уменьшал также частоту сокращений, изолированной аорты, вызываемых норадреналином или простагландином F[2'альфа']. Эти эффекты I и II подавлялись блокатором K-каналов глибенкламидом. Делают вывод, что I является мощным сосудорасширяющим средством и обладает действием, отличным от нифедипина. Эффект I осуществляется через чувствительные к глибенкламиду K-каналы. Япония, Cardiovascular and Atherosclerosis Research Lab., Yamanouchi Ins. for Drug Discovery Research, Tsukuba, Ibaraki 305. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09 + 341.45.21.29.15.09.17
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
YM 099

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

ВОРОТНАЯ ВЕНА КРЫСЫ

АОРТА КРОЛИКА

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Uchida, W.; Hirano, Y.; Shirai, Y.; Taguchi, T.; Masuda, N.; Shibasaki, K.; Hirano, S.; Matsumoto, Y.; Tsuzuki, R.; Yanagisawa, I.; Satoh, N.; Takenaka, T.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 95.11-04М2.405

   

    Potassium channel-opening and vasorelaxant profiles of a novel compound YM099 in rat isolated portal vein and rabbit isolated aorta [Text] / W. Uchida [et al.] // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1994. - Vol. 327, N 3. - P330-343 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Открывание калиевых каналов и сосудорасширяющее действие нового соединения YM099 в изолированных воротной вене крысы и аорте кролика
Аннотация: В изолированной воротной вене крысы производное бензоксадиазола YM099 (I) и производное бензопирана левкромакалим (II) снижали частоту спонтанных ритмических сокращений, при этом IC[50] этих соединений равнялись 104 нМ и 38 нМ соответственно. I (10{-7}-3*10{-5} М) и II (10{-7}-3*10{-5} М) вызывали релаксацию изолированной аорты кролика, угнетая сокращения, вызванные 20 мМ KCl. I, в отличие от нифедипина, уменьшал также частоту сокращений, изолированной аорты, вызываемых норадреналином или простагландином F[2'альфа']. Эти эффекты I и II подавлялись блокатором K-каналов глибенкламидом. Делают вывод, что I является мощным сосудорасширяющим средством и обладает действием, отличным от нифедипина. Эффект I осуществляется через чувствительные к глибенкламиду K-каналы. Япония, Cardiovascular and Atherosclerosis Research Lab., Yamanouchi Ins. for Drug Discovery Research, Tsukuba, Ibaraki 305. Библ. 20
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.29.15.13
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
YM 099

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

ВОРОТНАЯ ВЕНА КРЫСЫ

АОРТА КРОЛИКА

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Uchida, W.; Hirano, Y.; Shirai, Y.; Taguchi, T.; Masuda, N.; Shibasaki, K.; Hirano, S.; Matsumoto, Y.; Tsuzuki, R.; Yanagisawa, I.; Satoh, N.; Takenaka, T.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т2.250

    Zhang, F.

    Effect of levcromakalim on hypoxia-, KCl- and prostaglandin F[2'альфа']-iduced contractions in isolated rat pulmonary artery [Text] / F. Zhang, A. H. Morice // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 1. - P326-333 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние левкромакалима на сокращение изолированной легочной артерии крысы, вызванное гипоксией, KCl и простагландином F[2'альфа']
Аннотация: The effect of levcromakalim on vascular reactivity was examined in rat isolated pulmonary arterial (PA) rings. Vasoconstriction in response to KCl, prostaglandin F[2'альфа'] (PGF[2'альфа']) and hypoxia and vasodilatation in response to levcromakalim were studied isometrically in a small-vessel myograph. Levcromakalim caused a dose-dependent inhibition of hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV) in pulmonary resistance vessels (PRV). At 10 'мю'M, levcromakalim caused 58% inhibition in PRV compared with control. In contrast, HPV in large PAs was not significantly inhibited by levcromakalim. At a higher concentration, levcromakalim (100 'мю'M) caused 88% inhibition in PRV and 80% inhibition in PA. The first phase of HPV is not endotheliumdependent, but second-phase contraction is partially endothelium dependent. Levcromakalim (1-10 'мю'M) inhibited contractions induced by low KCl concentrations (10-30 mM) and had no effect on those elicited by 50 to 100 mM KCl in PRV. However, a higher concentration of levcromakalim (100 'мю'M) significantly decreased KCl efficacy in PRV. In PA, all of the concentrations of levcromakalim (1-100 'мю'M) significantly decreased KCl efficacy. The vasorelaxant effects of levcromakalim (1-100 'мю'M) on PRV and PA rings contracted with a low KCl concentration (30 mM) were prevented by tetrabutylammonium (10 'мю'm). PGF[2'альфа'] (1-100 'мю'M) -induced contractions were diminished in both vessel types by levcromakalim (0.1-10 'мю'M). The maximal response to PGF[2'альфа'] was decreased by 77.72% in PRV and 68.50% in PA, respectively, in the presence of 10 'мю'M levcromakalim. Levcromakalim (1 'мю'M) has no additional effect on the transient contraction induced by PGF[2'альфа'] in Ca{++}-free solution in PRV and PA. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09 + 341.45.21.29.15.02
Рубрики: ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ЛЕГОЧНАЯ АРТЕРИЯ КРЫСЫ

СОКРАЩЕНИЯ

ГИПОКСИЯ

KCL

ПРОСТАГЛАНДИН F2'АЛЬФА'

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА

АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ


Доп.точки доступа:
Morice, A.H.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 97.05-04М2.596

   

    Impaired action of levcromakalim on ATP-sensitive K{+} channels in mesenteric artery cells from spontaneously hypertensive rats [Text] / Yusuke Ohya [et al.] // Hypertension. - 1996. - Vol. 27, N 6. - P1234-1239 . - ISSN 0194-911X
Перевод заглавия: Нарушенное воздействие левкромакалима на АТФ-чувствительные K{+}-каналы в клетках брыжеечной артерии спонтанно гипертензивных крыс
Аннотация: С помощью метода фиксации напряжения изучалось влияние левкромакалима (I) - в-ва, активирующего K{+}-каналы, на мембранные токи в сосудистых гладких мышцах крыс-гипертоников (СГК), не получавших и получавших гидрализин (СГКГл; 0.1 мг/мл с питьевой водой, 12-18 нед.), а также в препаратах нормотензивных крыс линии Вистар-Киото (ВКК). Показано, что АД (бескровный метод на хвосте) у СГК было выше, чем у животных др. групп. Выявлено, что I, в зависимости от дозы, вызывал усиление тока K{+} через вольт-независимые каналы. Применение glibenclamide (специфический блокатор АТФ-чувствительных K{+}-каналов) подавляло усиление K{+}-тока под воздействием I, но тетраметиламоний и харибдотаксин не оказывали такого действия. Выявлено, что у СГК макс. усиление проводимости K{+}-каналов под действие I, менее выражено, чем у ВКК и кривые доза-ответная р-ция сдвинуты вправо. Эффект I не претерпевал изменений у СГКГл, что свидетельствовало об эффективности длительного антигипертензивного лечения. Япония, Second Dep. of Internal Med., Fac. of Med., Kyushu Univ., Fukuoka 812-82. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.29.19.17.23
Рубрики: ГИПЕРТЕНЗИЯ
СПОНТАННАЯ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

АТФ

ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Ohya, Yusuke; Setoguchi, Motoko; Fujii, Koji; Nagao, Tetsuhiko; Abe, Isao; Fujishima, Masatoshi

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.11-04Т1.432

    Gantenbein, M.

    Kinetics of bupivacaine after levcromakalim treatment in mice [Text] / M. Gantenbein, L. Attolini, B. Bruguerolle // J. Pharm. and Pharmacol. - 1997. - Vol. 49, N 3. - P293-295 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Кинетика бупивакаина у мышей после введения левкромакалима
Аннотация: Введение мышам 'MARS''MARS' NMRI левкромакалима(I) в дозе 0,01 мг/кг в/б за 30 мин до бупивакаина(II) в дозе 20 мг/кг в/б не вызывало изменений основных параметров его фармакокинетики. В результате предварительного введения I величина макс. конц-ии в сыворотке N-десбутил-II возрастала с 0,272 до 0,296 мкг/мл. Считают, что I не оказывает значительного воздействия на фармакокинетику II. Франция, Faculte de Medecine de Marseille, F-13385 Marseille Cedex. Библ. 8
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.25.09
Рубрики: ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ВЛИЯНИЕ

БУПИВАКАИН

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Attolini, L.; Bruguerolle, B.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 99.06-04М1.208

   

    The comparison of the responsiveness of human isolated internal mammary and gastroepiploic arteries to levcromakalim: An alternative approach to the management of graft spasm [Text] / Fatma Akar [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1997. - Vol. 44, N 1. - P49-56 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Сравнение реакции изолированных внутренней артерии молочной железы и желудочно-сальниковой артерии на левкромакалим: альтернативный способ воздействия на спазм трансплантируемых сосудов
Аннотация: Изучали влияние активатора калиевых каналов левкромакалима (I) in vitro на релаксацию колец внутренней артерии молочной железы (АМЖ) и желудочно-сальниковой артерии (ЖА), выделенных от 109 больных. Спазм сосудов вызывали воздействием норадреналина (НА), аналога тромбоксана U46619, эндотелина-1(ЭТ-1) и K{+}. Указанные вещества вызывали более выраженное сокращение ЖА по сравнению с АМЖ. Предварительное воздействие I значительно подавляло спазм ЖА и АМЖ, вызванный НА и U 46619, но не ЭТ-1 и К{+}. I снижал чувствительность сосудов ко всем испытанным веществам, кроме ЭТ-1. Спазмолитическое действие I проявлялось сильнее в ЖА по сравнению с АМЖ даже при более сильном сокращении ЖА. При сокращениях, стимулированных ЭТ-1, действие I на АМЖ и ЖА было сходным. Сделан вывод о перспективности применения I для уменьшения спазма сосудов, трансплантируемых при коронарном шунтировании. Турция, Gazi Univ., Fac. of Pharmacy, Dep. of Pharmacol. Etiler, 06330, Ankara. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.03.35.13
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ЛЕВКРОМАКАЛИМ

СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

АРТЕРИЯ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

ЖЕЛУДОЧНО-САЛЬНИКОВАЯ АРТЕРИЯ

ТРАНСПЛАНТАЦИЯ

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

КОРОНАРНОЕ ШУНТИРОВАНИЕ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Akar, Fatma; Uydes-Dogan, B.Sonmez; Tufan, Hale; Aslamaci, Sait; Koksoy, Cuneyt; Kanzik, Ilker

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.06-04Т2.40

   

    The comparison of the responsiveness of human isolated internal mammary and gastroepiploic arteries to levcromakalim: An alternative approach to the management of graft spasm [Text] / Fatma Akar [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1997. - Vol. 44, N 1. - P49-56 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Сравнение реакции изолированных внутренней артерии молочной железы и желудочно-сальниковой артерии на левкромакалим: альтернативный способ воздействия на спазм трансплантируемых сосудов
Аннотация: Изучали влияние активатора калиевых каналов левкромакалима (I) in vitro на релаксацию колец внутренней артерии молочной железы (АМЖ) и желудочно-сальниковой артерии (ЖА), выделенных от 109 больных. Спазм сосудов вызывали воздействием норадреналина (НА), аналога тромбоксана U46619, эндотелина-1(ЭТ-1) и K{+}. Указанные вещества вызывали более выраженное сокращение ЖА по сравнению с АМЖ. Предварительное воздействие I значительно подавляло спазм ЖА и АМЖ, вызванный НА и U 46619, но не ЭТ-1 и К{+}. I снижал чувствительность сосудов ко всем испытанным веществам, кроме ЭТ-1. Спазмолитическое действие I проявлялось сильнее в ЖА по сравнению с АМЖ даже при более сильном сокращении ЖА. При сокращениях, стимулированных ЭТ-1, действие I на АМЖ и ЖА было сходным. Сделан вывод о перспективности применения I для уменьшения спазма сосудов, трансплантируемых при коронарном шунтировании. Турция, Gazi Univ., Fac. of Pharmacy, Dep. of Pharmacol. Etiler, 06330, Ankara. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.17 + 341.45.21.29.15.17
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ЛЕВКРОМАКАЛИМ

СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ

АРТЕРИЯ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

ЖЕЛУДОЧНО-САЛЬНИКОВАЯ АРТЕРИЯ

ТРАНСПЛАНТАЦИЯ

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

КОРОНАРНОЕ ШУНТИРОВАНИЕ

IN VITRO


Доп.точки доступа:
Akar, Fatma; Uydes-Dogan, B.Sonmez; Tufan, Hale; Aslamaci, Sait; Koksoy, Cuneyt; Kanzik, Ilker

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 99.07-04М6.163

    Crijns, Francy R. L.

    Arteriolar reactivity in conscious diabetic rats: Influence of aminoguanidine treatment [Text] / Francy R. L. Crijns, Boudier Harry A. J. Struijker, Bruce H. R. Wolffebuttel // Diabetes. - 1998. - Vol. 47, N 6. - P918-923 . - ISSN 0012-1797
Перевод заглавия: Реактивность артериол у бодрствующих крыс с диабетом. Влияние введения аминогуанидина
Аннотация: У крыс со стрептозотоциновым диабетом базальное среднее АД было ниже нормального и не изменялось после введения аминогуанидина. Сосудорасширяющее действие ацетилхолина и вызывающего открытие К{+}-каналов левкромакалима было слабее, чем у контрольных крыс. Это ослабление не устранялось аминогуанидином. Реакция на сосудосуживающие препараты при диабете оставалась нормальной. У получавших аминогуанидин контрольных крыс после инфузии ангиотензина II развивалась гиперчувствительность промежуточных артериол и гипочувствительность после инфузии ацетилхолина и левкромакалима. Полученные результаты показывают, что экспериментальный диабет сопровождается уменьшением способности артериол к зависимому и независимому от эндотелия расслаблению и свидетельствуют об отсутствии коррегирующего действия аминогуанидина на это расстройство. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.17
Рубрики: СТРЕПТОЗОТОЦИНОВЫЙ ДИАБЕТ
АРТЕРИОЛЫ

СПОСОБНОСТЬ К РАССЛАБЛЕНИЮ

АЦЕТИЛХОЛИН

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

АМИНОГУАНИДИН

ВЛИЯНИЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Struijker, Boudier Harry A.J.; Wolffebuttel, Bruce H.R.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.12-04Т1.128

    Villagrasa, V.

    Study about the relaxant activity of theophylline, isoprenaline and levcromakalim in human isolated bronchus [Text] : pap. 22 Nat. Congr. Span. Soc. Pharmacol., Valencia, Sept. 14-17, 1999 / V. Villagrasa, J. Cortijo, E. J. Morcillo // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 21, Suppl. A. - P68 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Исследование релаксирующей активности теофиллина, изопреналина и левкромакалима в изолированных бронхах человека
Аннотация: Значение pD[2] релаксирующего эффекта теофиллина составляло в опытах на изолированном фрагменте бронха человека 3,56, не изменялось в присутствии уабаина (10 мкМ) и амилорида (100 мкМ) и возрастало до 3,97 в присутствии форбол-12,13-диацетата (1 мкМ). Величина pD[2] изопреналина составляла 7,12 и в присутствии уабаина снижалась до 6,55. Исследованные в-ва не влияли на величину pD[2] для левкромакалима. Сделан вывод, что Na{+}, K{+}-АТФаза играет роль в релаксирующем эффекте теофиллина, изопреналина и левкромакалима. Испания, Faculty of Med., Valencia
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.09
Рубрики: ИЗАДРИН (ИЗОПРЕНАЛИН)
ТЕОФИЛЛИН

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

РЕЛАКСАЦИЯ

БРОНХИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Cortijo, J.; Morcillo, E.J.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т2.3

    Villagrasa, V.

    Study about the relaxant activity of theophylline, isoprenaline and levcromakalim in human isolated bronchus [Text] : pap. 22 Nat. Congr. Span. Soc. Pharmacol., Valencia, Sept. 14-17, 1999 / V. Villagrasa, J. Cortijo, E. J. Morcillo // Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 21, Suppl. A. - P68 . - ISSN 0379-0355
Перевод заглавия: Исследование релаксирующей активности теофиллина, изопреналина и левкромакалима в изолированных бронхах человека
Аннотация: Значение pD[2] релаксирующего эффекта теофиллина составляло в опытах на изолированном фрагменте бронха человека 3,56, не изменялось в присутствии уабаина (10 мкМ) и амилорида (100 мкМ) и возрастало до 3,97 в присутствии форбол-12,13-диацетата (1 мкМ). Величина pD[2] изопреналина составляла 7,12 и в присутствии уабаина снижалась до 6,55. Исследованные в-ва не влияли на величину pD[2] для левкромакалима. Сделан вывод, что Na{+}, K{+}-АТФаза играет роль в релаксирующем эффекте теофиллина, изопреналина и левкромакалима. Испания, Faculty of Med., Valencia
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ИЗАДРИН (ИЗОПРЕНАЛИН)
ТЕОФИЛЛИН

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

РЕЛАКСАЦИЯ

БРОНХИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Cortijo, J.; Morcillo, E.J.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т2.210

    Russ, Ulrich.

    Pharmacological evidence for a K[ATP] channel in renin-secreting cells from rat kidney [Text] / Ulrich Russ, Ulrich Rauch, Ulrich Quast // J. Physiol. - 1999. - Vol. 517, N 3. - P781-790 . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Фармакологические данные об АТФ-чувствительных калиевых каналах в ренин-секретирующих клетках почки крысы
Аннотация: Изучали влияние активатора АТФ-чувствительных калиевых каналов (К[АТФ]-К) левкромакалима (I) и блокатора К[АТФ]-К глибенкламида (II) на мембранный потенциал, ток и конц-ию цитоплазматического Ca{2+} в ренин-секретирующих клетках (РСК) клубочков почки крысы. I (0,3 и 1 мкМ) вызывал гиперполяризацию РСК, к-рая устранялась II и зависимо от конц-ии усиливал ток гиперполяризации (ТГП). II (1 мкМ) не влиял на мембранный потенциал и ток, но при добавлении после I (300 нМ) подавлял ТГП. I существенно не влиял на конц-ию цитоплазматического Ca{2+} в интактных РСК или при воздействии ангиотензина II. Сделан вывод, что I стимулирует чувствительный к II ТГП в РСК, вызванный активацией К[АТФ]-К, сходной с наблюдаемой в гладкомышечных клетках сосудов. При этом стимулирующее влияние активации К[АТФ]-К на секрецию ренина не опосредовано снижением конц-ии цитоплазматического Ca{2+}. Германия, Dep. of Pharmacol., Medical Fac., Univ. of Tubingen, Wilhelmstrasse 56, D-72074 Tubingen. Библ. 50
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ГЛИБЕНКЛАМИД

РЕНИН-СЕКРЕТИРУЮЩИЕ КЛЕТКИ ПОЧКИ

ПОЧЕЧНЫЕ КЛУБОЧКИ

МЕМБРАННЫЙ ПОТЕНЦИАЛ

ТОК И КОНЦЕНТРАЦИЯ ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО CA{2+}

АТФ-ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Rauch, Ulrich; Quast, Ulrich

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 04.01-04М2.607

    Yang, Hui.

    Влияние левкромакалима на эндотелиоциты и миоциты легочной артерии при гипоксии [Text] / Hui Yang, Zhen-xiang Zhang, Yong-jian Xu // Zhongguo bingli shengli zazhi = Chin. J. Pathphysiol. - 2003. - Vol. 19, N 4. - С. 481-486 . - ISSN 1000-4718
Аннотация: Действие левкромакалима (ЛКК) на миоциты взятой у взрослых крыс легочной артерии в условиях гипоксии ослабляло экспрессию в клетках 'альфа'-протеинкиназы С, индуцируемой NО-синтазы, тромбоцитарного ростового фактора-В и соответствующих мРНК. Определяемая в надосадочной жидкости после инкубации миоцитов в присутствии ЛКК конц-ия эндотелина-1 оказывалась пониженной. Конц-ия Ca{2+} в миоцитах понижалась, пролиферация клеток усиливалась и учащалось возникновение в них апоптоза. Действие ЛКК на эндотелиоциты артерии в условиях гипоксии изменений конц-ии Ca{2+} в клетках не вызывало, но понижало конц-ию эндотелина-1 без изменений экспрессии эндотелиальной NО-синтазы. КНР, Tongji Hospital, Wuhan. Библ. 10
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.29.15.33
Рубрики: КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ
ЛЕГОЧНАЯ АРТЕРИЯ

ГИПОКСИЯ

ЛЕВКРОМАКАЛИМ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Zhang, Zhen-xiang; Xu, Yong-jian

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.244

   

    Synthetic peroxisome proliferator-activated receptor-'гамма' agonists restore impaired vasorelaxation via ATP-sensitive K{+} channels by high glucose [Text] / Hiroyuki Kinoshita [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 318, N 1. - P312-318 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Синтетические агонисты 'гамма'-рецепторов, активируемых стимуляторами пролиферации пероксисом, восстанавливают релаксацию сосудов, опосредуемую АТФ-чувствительными K{+}-каналами, при нарушении глюкозой в высокой концентрации
Аннотация: Опыты поставлены на изолированных артериях большого сальника человека диаметром 0,5-1 мм. В условиях субмаксимального сокращения артерий при воздействии U46619(10{-7} М) избирательный активатор АТФ-чувствительных K{+}-каналов, левкромакалим (I), зависимым от конц-ии образом в диапазоне 10{-8}-10{-5} М индуцировал релаксацию артерий. Преинкубация артерий с глюкозой (II) в конц-ии 20 мМ блокировала сосудорасширяющий эффект I. Синтетические агонисты 'гамма'-рецепторов, активируемых стимуляторами пролиферации пероксисом, троглитазон и росиглитазон, в конц-ии 3*10{-6}-3*10{-5} М восстанавливали сосудорасширяющий эффект I, нарушенный воздействием II. Ингибитор генерации супероксид-аниона, тирон (10 мМ), восстанавливал сосудорасширяющий эффект I в опытах на артериях, подвергнутых воздействию D-изомера II, и не влиял на эффект I при воздействии на артерии L-II. Сделан вывод, что троглитазон и росиглитазон восстанавливают функции АТФ-чувствительных K{+}-каналов, нарушенные воздействием II в высокой конц-ии, по мех-му антиоксидантной защиты. Япония, Wakayama Med. Univ., Wakayama 641-0012. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.99
Рубрики: ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ТРОГЛИТАЗОН

РОСИГЛИТАЗОН

РЕЛАКСАЦИЯ СОСУДОВ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

ГЛЮКОЗА

АРТЕРИИ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Kinoshita, Hiroyuki; Azma, Toshiharu; Iranami, Hiroshi; Nakahata, Katsutoshi; Kimoto, Yoshiki; Dojo, Mayuko; Yuge, Osafumi; Hatano, Yoshio

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.08-04Т1.268

   

    Levcromakalim and MgGDP activate small conductance ATP-sensitive K{+} channels of K{+} channel pore 6.1/sulfonylurea receptor 2A in pig detrusor smooth muscle cells: Uncoupling of cAMP signal pathways [Text] / Shunichi Kajioka [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 327, N 1. - P114-123 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Левромакалим и Mg ГДФ активируют АТФ-чувствительные K{+}-каналы малой проводимости поры K{+}-канала рецептора 2А 6.1/сульфонилмочевины в гладкомышечных клетках детрузора свиньи: разобщение сигнальных каскадов цАМФ
Аннотация: Электрофизиологическими методами показано, что воздействаие левкромакалима (I) на изолированные полоски мышцы-детрузора мочевого пузыря свиньи индуцировало мембранный выходной ток гладкомышечных клеток с EC[50] = 18 мкМ. Избирательный блокатор АТФ-чувствительных K{+}-каналов, глибенкламид, в конц-ии 1 мкМ ингибировал индуцированный I выходной ток. Внутриклеточное введение ГДФ, но не цАМФ, в конц-ии 0,1 мМ стимулировало генерацию выходного тока при воздействии I в конц-ии 10 мкМ. Нейромедиаторы, имеющие отношение к сигнальным каскадам цАМФ (пептид, генетически родственный кальцитонину, вазоинтенстинальный пептид, аденозин и соматостатин) практически не влияли на мембранные токи. Методом полимеразной цепной р-ции в варианте обратной транскрипции в гладкомышечных клетках детрузора выявлено присутствие K{+}-каналов поры 6.1 и рецептора сульфонилмочевины 2А. Преобладающая экспрессия в гладкомышечных клетках рецепторов 2А является причиной отсутствия влияния нейромедиаторов, связанных с цАМФ, на выходной ток. Япония, Nagoya Univ. Graduate School of Med., Nagoya 466-8550. Ил.8. Табл.1. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.02
Рубрики: ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ГЛИБЕНКЛАМИД

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

РЕЦЕПТОРЫ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

ЦАМФ-СИГНАЛЬНЫЕ КАСКАДЫ

ДЕТРУЗОР

СВИНЬ


Доп.точки доступа:
Kajioka, Shunichi; Nakayama, Shinsuke; Asano, Haruhiko; Seki, Narihito; Naito, Seiji; Brading, Alison F.

18.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.12-04Т3.049

   

    The disposition and pharmacokinetics of [{1}{4}C]-levcromakalim in man [Text] / D. Kenworthy [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1992. - Vol. 34, N 5. - P449Р . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Распределение и фармакокинетика {1}{4}C-левкромакалима у человека
Аннотация: У 3 здоровых мужчин исследовали ФК антигипертензивного средства {1}{4}C-левкромакалима (I) после его однократного перорального применения в дозе 0,5 мг. Установлено, что за 10 дн 97% дозы выводится из организма; из них - 93% с мочой. Макс. конц-ия I в плазме достигалась спустя 20-40 мин; значения Т[1] [2] составляли 27 ч. AUC - 163 нг*ч/мл, кажущейся клиренс - 53 мл/мин. I интенсивно метаболизируется с образованием полярных конъюгатов. Великобритания, Smith Kline Beecham Pharmaceuticals, The, Frythe, Welwyn, Herts AL6 9AR.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.02.09
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
ЛЕВКРОМАКАЛИМ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Kenworthy, D.; Filer, C.W.; Smith, B.; Tomlinson, P.W.; Beerahee, M.; Bullman, I.N.; Allen, G.D.; Nash, M.; Tasker, T.C.

19.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.12-04Т3.182

   

    Pharmacokinetic profile of levcromakalim, a novel antihypertensive agent, following intravenous administration in healthy male volunteers [Text] : [Pap. Conf.] Brit. Pharmacol. Soc. Clin. Pharmacol. Sec., London, 9-11 Sept., 1992 / A. Beerahee [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1993. - Vol. 35, N 1. - P81Р . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Фармакокинетический профиль левкромакалима, нового гипотензивного препарата, после внутривенного применения у здоровых испытуемых мужчин
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых в течение 10 мин производили в/в инфузию левкромакалима (I) в дозе 7,5 мкг/кг и методом ВЭЖХ с флуоресцентной детекцией определяли конц-ию I в плазме и моче в течение 96 ч. Величина C[m][a][x] составляла в среднем 8,6 нг/мл. После инфузии наблюдали биэкспоненциальное снижение конц-ии I с периодом полуэлиминации в первой фазе в среднем 2,5 ч и во второй фазе - 22,3 ч. Величина MRT составляла в среднем 21,4 ч, AUC - 184 нг/мл*ч, стационарный объем распределения - 98,2 л, общий клиренс - 3,3 л/ч, почечный клиренс - 0,37 л/ч. 11% введенной дозы I выделялось в неизмененном виде с мочой. Системная биодоступность I составляла в среднем 96,7%. Индивидуальные колебания параметров ФК I были незначительны. Великобритания, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, The Frythe, Welwyn, Herts, AL6 9AR. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.11.09.07
Рубрики: ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА

ГИПОТЕНЗИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Beerahee, A.; Taylor, A.C.; Kaye, C.M.; Dierdorf, H.D.; Eckl, K.

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)