Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ<.>)
Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.248

    Anderson, J. J.

    Effect of local inhibition of 'гамма'-aminobutyric acid uptake in the dorsomedial hypethalamus on extracellular levels of 'гамма'-aminobutyric acid and on stress-induced tachycardia: a study using microdialysis [Text] / J. J. Anderson, J. A. DiMicco // J. Phasmacol. and Exp. Ther. - 1990. - Vol. 255, N 3. - P1399- 1407 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние локального ингибирования обратного поглощения 'гамма'-аминомасляной кислоты в дорсомедиальном гипоталамусе на внеклеточное содержание 'гамма'-аминомасляной кислоты и на вызываемую стрессом тахикардию; исследование с применением микродиализа
Аннотация: У наркотизир. крыс локальный микродиализ (МД) ингибитора обратного поглощения ГАМК нипекотиновой к-ты (I; 2,5; 10 и 40 мМ в течение 15 мин) в область дорсомедиального гипоталамуса (ДМГ) вызывал зависимое от конц-ии увеличение содержания ГАМК и таурина (II) во внеклеточном пространстве; достоверных изменений ЧСС и АД при этом не возникало. МД I вместе с KCl (37,5; 75 и 150 мМ) приводил к зависимому от конц-ии увеличению содержания ГАМК, аспартата, глутамата, II, глицина и аланина. На фоне действия высоких конц-ий KCl отмечалось умеренное и нестабильное увеличение ЧСС, но не АД. У бодрствующих крыс односторонний МД в ДМГ I (0,5 мМ) за 2-2,5 ч до вызова стресса и контралатеральное введение мусцимола (88 пмоль) за 5 мин до стресса значительно уменьшали вызываемую стрессом тахикардию; одновременно с этим регистрировалось выраженное увеличение содержания ГАМК в диализате ДМГ. Полагают, что внеклеточное содержание ГАМК в ДМГ оказывает регуляторное влияние на р-ции ССС на стресс. США, Indiana Univ. Sch. of Med. Indianapolis. In 46202. Библ. 31.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ
ГАМК

ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ

ГИПОТАЛАМУВС

СЕРДЦЕ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
DiMicco, J.A.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.05-04Т1.152

   

    Structure-activity studies on benzhydrol-containing nipecotic acid and guvacin derivatives as potent, orally-active inhibitors of GABA uptake [Text] / Michael R. Pavia [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 22. - P4238-4248 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Изучение связи структура-активность бензгидрол-содержащих производных нипекотиновой кислоты и гувацина как потенциальных ингибиторов захвата ГАМК, активных при пероральном введении
Аннотация: Введение липофильных групп по месту атома азота пиразинового кольца молекулы нипекотиновой к-ты (I) или тетрагидропиридинового кольца гувацина (II) существенно увеличивало противосудорожную эффективность вводимых п/о препаратов. Для выявления оптим. структуры таких производных были синтезированы аналоги I и II, содержащие в качестве липофильного заместителя у атома азота ароматические, гетероциклические и трициклич. группы. Анализ связи структура-активность этих производных показал, что наибольшей эффективностью в тесте ингибирования захвата ГАМК обладают бензидрол-производные I и II. Одно из бензидрол-производных I, IC[5][0] к-рого в указанном тесте составила 0,34 мкМ (для I эта величина равна 8 мкМ), отобрано для доклинич. исследования. США, Warner Lambert Company, Ann Arbor, MI 48105-2430. Библ. 61.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ
ГУВАЦИН

ПРОИЗВОДНЫЕ

ЗАХВАТ ГАМК

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Pavia, Michael R.; Lobbestael, Sandra J.; Nugiel, David.; Mayhung, Daniel R.; Gregor, Vlad E.; Taylor, Charles P.; Schwarz, Roy D.; Brahce, Laura; Vartanian, Mark G.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т1.132

    Guha, Sephali.

    Effect of hydration on the conformational properties and pharmacophoric pattern of several GABA mediators [Text] / Sephali Guha, Devashis Majumbar // J. Mol. Struct. Theochem. - 1992. - Vol. 257, N 3-4. - P451-473 . - ISSN 0166-1280
Перевод заглавия: Влияние гидратации на конформационные свойства и фармакофорный паттерн некоторых ГАМКмедиаторов
Аннотация: Исследовали геометрич. параметры структуры нипекотиновой к-ты (I), изонипекотиновой к-ты (II), гомо-'бета'-пролина (III), ГАМК (IV), гувацина (V), и изогувацина (VI), а также топографич. хар-ки их молекул, находящихся в ионизир. состоянии. Авт. рассчитали энергию сольватации I-VI, а также влияние сольватации на конформацию I-VI и на образование их низкоэнергетич. конформеров. Рассчитаны мол. электростатич. потенциалы (МЭП) I-VI, построены карты МЭП этих молекул. На основании анализа указанных параметров гидратированных и негидратир. молекул I-VI сделано предложение о строении их фармакофоров, ответственных за проявление ГАМК-агонистической и антагонистич. активности, за ингибирование мех-ма захвата ГАМК. Индия, Saha Inst. of Nuclear Physics, Sector-1, Block-AF, Bidhannagar, Calcutta 700 064. Библ. 38.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ГАМК
МЕДИАЦИЯ

КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ

КИСЛОТА ИЗОНИПЕКОТИНОВАЯ

ГУВАЦИН

ИЗОГУВАЦИН

ГОМО-БЕТА-ПРОЛИН

ГИДРАТАЦИЯ

КОНФОРМАЦИОННЫЕ СВОЙСТВА


Доп.точки доступа:
Majumbar, Devashis


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.09-04Т1.135

    Sundman, Ingrid.

    [{3}H] Nipecotic acid binding to GABA uptake sites in human brain [Text] / Ingrid Sundman, Ulrika Lernmark, Jan Marcusson // Brain Res. - 1992. - Vol. 580, N 1-2. - P311-316 . - ISSN 0006-8993
Перевод заглавия: Связывание [{3}H] нипекотиновой кислоты с участками захвата ГАМК в мозге человека
Аннотация: Изучали связывание [{3}H] нипекотиновой к-ты (I) с участками захвата ГАМК ткани мозга человека (секционный материал). Сделано, заключение, что I связывается с высокоаффинными (85%) нейронными, но не глиальными, участками захвата. К[d] изменялась в пределах 0,5-0,6 мкМ. Распределение участков связывания в различных областях мозга было относительно гомогенным. Считают, что I может использоваться в качестве маркера участков захвата ГАМК в тканях мозга человека. Швеция, Univ. fo Umea, S-901 85 Umea. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ГАМК
УЧАСТКИ ЗАХВАТА

КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ

ГОЛОВНОЙ МОЗГ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Lernmark, Ulrika; Marcusson, Jan


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.03-04Т1.252

    Якимова, К.

    Температурни ефекти на средства, повлияващи ГАМК-ергичната медиация. Взаимодействия с морфина [Текст] / К. Якимова // Пробл. фармакол. и фармацията. - 1990. - Vol. 4. - С. 17-23 . - ISSN 0205-3659
Перевод заглавия: Температурные эффекты веществ, влияющих на ГАМК-ергическую передачу. Взаимодействие с морфином
Аннотация: В/б введение крысам ингибитора фермента синтеза ГАМК глутаматдекарбоксилазы тиосемикарбазида (I; 5 мг/кг) вызывает кратковременную (в течение 60 мин) слабую гипертермию, сопровождающуюся более длительной (в течение минимум 2 ч) гипотермией. Введение ингибитора обратного захвата ГАМК нипекотиновой к-ты (II; 25 мг/кг, в/б) вызывает гипертермию в течение 2 ч с максимумом эффекта через 30 мин после инъекции. Введение морфина (III; 10 мг/кг, в/б) вызывает длительную (в течение минимум 3 ч) гипертермию; предварит. введение субэффективной дозы I (1 мг/кг) усиливает эффект III в период 120-180 мин после инъекции, а предварит. введение субэффективной дозы II (5 мг/кг), наоборот, ослабляет эффект III в период 30-90 мин после инъекции. Обсуждают мех-мы участия ГАМК- и опиоидергич. систем ЦНС в терморегуляции. Библ. 17.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.15.02
Рубрики: ГАМК
ГАМК-ЕРГИЧЕСКАЯ ПЕРЕДАЧА

ТИОСЕМИКАРБАЗИД

КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ

МОРФИН

ТЕРМОРЕГУЛЯЦИЯ

КРЫСЫ



6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.10-04Т1.182

    Vargas, Froylan.

    Characterization of the nipecotic binding to rat brain membranes [Text] / Froylan Vargas, Francoise Thuret, Kenneth G. Lloyd // Gen. Pharmacol. - 1993. - Vol. 24, N 2. - P321-327 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Характеристика связывания нипекотиновой [кислоты] с мембранами мозга крысы
Аннотация: Показано, что ионы Na кооперативно влияли на связывания [{3}H]нипекотиновой к-ты (I) и [{3}H]ГАМК(II) с мембранами мозга крыс оо Sprague-Dawley, и значения коэф. Хилла составляли 2,2 и 2,4 соответственно. Максимальное связывание I и II наблюдали при 2'ГРАДУС'. Значения K[d] специфического связывания I и II составляли 2,6 и 1,6 мкМ, а величина B[м][а][к][с] - 138 пмоль/мг белка. Значения IC[5][0] ингибирования немеченой ГАМК захвата I и II изолированными синаптосомами коры мозга составляли 6,4 и 7 мкМ, а ингибирования немеченой нипекотиновой к-той захвата I и II - 7,4 и 6,4 мкМ соответственно. Считают, что I является специфическим маркером системы нейронного захвата ГАМК. Франция, Unite de Neurobiologie et Pharmacologie (U. 109) de l'INSERM, Centre Paul Broca, 75014 Paris. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: ГАМК
НЕЙРОННЫЙ ЗАХВАТ

КИСЛОТА НИПЕКОТИНОВАЯ

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

МЕМБРАНЫ МОЗГА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Thuret, Francoise; Lloyd, Kenneth G.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)