Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА:ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 3
Показаны документы с 1 по 3
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.137

   

    N-[2-[N'-pentyl-(6,6-dimethyl-2,4-heptadiynyl)amino]ethyl]-(2-methyl-1-naphthylthio)acetamide (FY-087). A new acyl coenzyme a: Cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor of diet-induced atherosclerosis formation in mice [Text] / Yasufumi Nagata [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 5. - P643-651 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: N-[2-[N'-пентил-(6,6-диметил-2,4-гептадиинил)амино] этил]-(2-метил-1-нафтилтио)ацетамид (FY-087). Новый ингибитор ацил-КоА:холестеролацилтрансферазы, угнетающий развитие алиментарного атеросклероза у мышей
Аннотация: N-[2-[N'-пентил-(6,6-диметил-2,4-гептадиинил)амино] этил]- (2-метил-1-нафтилтио)ацетамид (FY-087) конкурентно ингибировал ацил-КоА:холестеролацилтрансферазу (АХАТ) в микросомах человека и в нагруженных ацетилированными липопротеинами низкой плотности макрофагах человека (IC[50] = 0,11 и 0,17 мкМ соотв.). Введение FY-087 (28 мг/кг, п/о) мышам, потреблявшим атерогенный корм, ингибировало увеличение конц-ии холестерина в плазме крови на 20%, снижало накопление свободного и этерифицированного холестерина в печени на 61 и 67% соотв. и уменьшало индуцированный рационом рост площади жировых повреждений в проксимальной части аорты на 57%. Сделан вывод о том, что FY-087 не только является терапевтически биодоступным ингибитором АХАТ, но и проявляет антиатерогенные св-ва у мышей, потреблявших атерогенный корм. Япония, Tsukuba Research Inst., Banyu Pharmaceutical Co., Ltd., Tsukuba 300-33. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15.15
Рубрики: АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА:ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ

FY-087

АНТИАТЕРОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ

АЛИМЕНТАРНЫЙ АТЕРОСКЛЕРОЗ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Nagata, Yasufumi; Yonemoto, Mari; Iwasawa, Yoshikazu; Shimizu-Nagumo, Akiko; Hattori, Hiromi; Sawazaki, Yoshio; Kamei, Toshio


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 96.04-04М4.76

   

    N-[2-[N'-pentyl-(6,6-dimethyl-2,4-heptadiynyl)amino]ethyl]-(2-methyl-1-naphthylthio)acetamide (FY-087). A new acyl coenzyme a: Cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor of diet-induced atherosclerosis formation in mice [Text] / Yasufumi Nagata [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 5. - P643-651 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: N-[2-[N'-пентил-(6,6-диметил-2,4-гептадиинил)амино] этил]-(2-метил-1-нафтилтио)ацетамид (FY-087). Новый ингибитор ацил-КоА:холестеролацилтрансферазы, угнетающий развитие алиментарного атеросклероза у мышей
Аннотация: N-[2-[N'-пентил-(6,6-диметил-2,4-гептадиинил)амино] этил]- (2-метил-1-нафтилтио)ацетамид (FY-087) конкурентно ингибировал ацил-КоА:холестеролацилтрансферазу (АХАТ) в микросомах человека и в нагруженных ацетилированными липопротеинами низкой плотности макрофагах человека (IC[50] = 0,11 и 0,17 мкМ соотв.). Введение FY-087 (28 мг/кг, п/о) мышам, потреблявшим атерогенный корм, ингибировало увеличение конц-ии холестерина в плазме крови на 20%, снижало накопление свободного и этерифицированного холестерина в печени на 61 и 67% соотв. и уменьшало индуцированный рационом рост площади жировых повреждений в проксимальной части аорты на 57%. Сделан вывод о том, что FY-087 не только является терапевтически биодоступным ингибитором АХАТ, но и проявляет антиатерогенные св-ва у мышей, потреблявших атерогенный корм. Япония, Tsukuba Research Inst., Banyu Pharmaceutical Co., Ltd., Tsukuba 300-33. Библ. 31
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.41.07.29.02
Рубрики: АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА:ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ

FY-087

АНТИАТЕРОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ

АЛИМЕНТАРНЫЙ АТЕРОСКЛЕРОЗ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Nagata, Yasufumi; Yonemoto, Mari; Iwasawa, Yoshikazu; Shimizu-Nagumo, Akiko; Hattori, Hiromi; Sawazaki, Yoshio; Kamei, Toshio


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.06-04Т2.148

   

    Inhibitors of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase. 4. A novel series of urea ACAT inhibitors as potential hypocholesterolemic agents [Text] / Bharat K. Trivedi [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 22. - P3300-3307 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы ацил-Ко А:холестеролацилтрансферазы (АХАТ). 4. Новые ряды производных мочевины, ингибиторов AXAT в качестве потенциальных гипохолестеринемических средств
Аннотация: Синтезированы новые ряды производных N-фенил-N'аралкил- и N-фенил-N'-(1-фенилциклоалкил)мочевины. При оценке ингибирующего действия соединений на активность ацил-Ко А:холестеролацилтрансферазы (АХАТ) in vitro обнаружено, что увеличение объема 2,6-заместителей в фенильном кольце приводило к усилению ингибирующего действия, а расстояние между ароматич. кольцами играло важную роль в ингибировании. Расстояние в 5 атомов между фенильным кольцом и 2,6-диизопропилфенильной группой являлось оптимальным. Замещение в N'-фенильной группе повышало активность in vitro. Ингибирующее действие фенилциклоалкильных мочевин на АХАТ не зависело от размера циклоалкильного кольца. Соединение PD 129337, являвшееся эффективным ингибитором АХАТ in vitro (IC[5][0]=0,017 мкМ), при введении с кормом зависимо от дозы снижало конц-ию холестерина в крови крыс с гиперхолестеринемией в такой же степени, как известный ингибитор АХАТ CL 277082. США, Parke-Davis Pharmaceutical Research, Division of Warner-Lambert Company, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ АЦИЛ-КОА:ХОЛЕСТЕРОЛАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Trivedi, Bharat K.; Holmes, Ann; Stoeber, Terri L.; Blankley, C.John; Roark, W.Howard; Picard, Joseph A.; Shaw, Mary K.; Essenburg, Arnold D.; Stanfield, Richard L.; Krause, Brian R.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)