Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ДИФЕНИЛ-АЦЕТОКСИ-N-МЕТИЛПИПЕРИДИН* 4-<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.01-04Т1.120

   

    Binding properties of nine 4-diphenyl-acetoxy-N-methylpiperidine (4-DAMP) analogues to M[1], M[2], M[3] and putative M[4] muscarinic receptor subtypes [Text] / M. Waelbroeck [et al.] // Brit. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 105, N 1. - P97-102 . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Характеристики связывания девяти аналогов 4-дифенил-ацетокси-N-метилпиперидина (4-DAMP) с м[1]-, м[2]-, м[3]- и вероятным мi-подтипами мускариновых рецепторов
Аннотация: Методом радиолигандного анализа исследовали влияние 4-дифенил-ацетокси-N-метилпиперидина (I) и его 9 аналогов на взаимодействие [{3}H]-N-метилскополамина с мускариновыми рецепторами клеток нейробластомы человека, сердца, поджелудочной железы и стриатума крысы, относящимися к м[1]-, м[2]-, м[3]- и вероятному м[4]-подтипам соотв. Значения рК[i] взаимодействия I с этими подтипами рецепторов составляли 9,1; 8,1; 9 и 9,1 соотв. Величина показателя селективности м[1]/м[2] у I составляла 10, у 4-дифенилацетокси-N-метилпиперидин-это-бромида - 13, а у остальных аналогов была снижена до 1,6-8. При оценке изменений связывания I и аналогов с рецепторами при изменении т-ры среды от 4'ГРАДУС' до 37'ГРАДУС' обнаружено, что связывание I и 7 аналогов ассоциировалось с отрицат. изменениями энтальпии и положит. изменениями энтропии. Атропин и все аналоги I в конц-ии 1 мкМ уменьшали скорость диссоциации радиолиганда с м[2]-рецепторами миокарда. При этом не обнаружено корреляции между структурой и активностью соединений. Способность соединений различать подтипы рецепторов не коррелировала с их сродством к определенным подтипам. Бельгия, Univ. Libre de Bruxelles, B-1070 Brussels. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.09.15 + 341.45.21.23.09.02
Рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ

ДИФЕНИЛ-АЦЕТОКСИ-N-МЕТИЛПИПЕРИДИН* 4-

АНАЛОГИ

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

НЕЙРОБЛАСТОМА

СЕРДЦЕ

СТРИАТУМ

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

ЧЕЛОВЕК

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Waelbroeck, M.; Camus, J.; Tastenoy, M.; Christophe, J.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)