СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.048

Dipeptide phosphonates as inhibitors of dipeptidyl peptidase IV [Text] / Bogdan Bodyszek [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - P3969-3976 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Дипептидные фосфонаты в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы IV
Аннотация: Синтезировали ряды дипептидов, содержащих фосфонатные аналоги пролина и гомопролина (Pip; пиперидин2-карбоновая к-та) и характеризовавшихся умеренной ингибирующей активностью в отношении дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV), но высокой избирательностью. Наиболее мощным ингибитором ДПП-IV является AlaPip(OPh-4-Cl)[2] (I; k[i][n][a][c][t]=0,353 с{-}{1}, К=236 мкМ). Ингибиторы ДПП-IV Ala-Pro(OPh)[2] (II), Ala-Pro(OPh4-Cl)[2] (III) и I не ингибировали трипсин, эластазу лейкоцитов человека, эластазу поджелудочной железы свиньи, АХЭ, папаин или катепсин В. I и III оказались медленными ингибиторами химотрипсина. Большинство дипептидов, содержащих остатки Pip-фосфоната (Pip) или Pro-фосфоната (Pro) в положении Р[1] были стабильны в буфере при рН 7,8 с Т[1] [2] от нескольких часов до нескольких дней. ДПП-IV после ингибирования II, AlaPip(OPh)[2], III и I оставалась стабильной. После удаления избытка ингибиторов и инкубации ДПП-IV в буфере в течение 1 дн восстановления активности ДПП-IV не наблюдалось. Предполагается возможное использование синтезированных ингибиторов ДПП-IV для изучения биологических ф-ций ДПП-IV и предотвращения отторжения трансплантированной ткани. США, School of Chemisty and Biochemistry, Georgia Institute of Technology, Atlanta, Georgia 30332-0400. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.77
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ФОСФОНАТЫ ПРОЛИНА
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ТРАНСПЛАНТАНТЫ ТКАНЕЙ
ОТТОРЖЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Bodyszek, Bogdan; Oleksyszyn, Jozef; Kam, Chih-Min; Selzler, Joe; Smith, Robert E.; Powers, James C.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 08.01-04М6.194

Vildagliptin therapy reduces postprandial intestinal triglyceride-rich lipoprotein particles in patients with type 2 diabetes [Text] / N. Matikainen [et al.] // Diabetologia. - 2006. - Vol. 49, N 9. - P2049-2057 . - ISSN 0012-186X
Перевод заглавия: Лечение вилдаглиптином снижает концентрации кишечных частиц липопротеинов, богатых триглицеридами, после приема пищи у больных диабетом 2 типа
Аннотация: 15 б-ных диабетом 2 типа получали новый ингибитор дипептидилпептидазы IV, вилдаглиптин (ВДГ), в дозе 50 мг 2 раза в день в течение 4 недель. 16 б-ных получали плацебо. Ряд показателей липидного и глюкозного обмена определяли через 8 ч после приема пищи, богатой жирами. ВДГ снижал площадь под фармакокинетической кривой за 8-час. период (AUC[0-8]) общ. триглицеридов (ТГ) в среднем на 22%, возрастающую часть AUC[0-8] общ. ТГ - на 85%, AUC[0-8] ТГ хиломикронов (ХМ) - на 65% и возрастающую часть AUC[0-8] ТГ ХМ - на 91%, по сравнению с плацебо. Отмеченные изменения были связаны со снижением AUC[0-8] аполипопротеина В-48 и холестерина ХМ. ВДГ повышал базальные конц-ии глюкагоноподобного пептида-1, снижал конц-ии глюкозы в плазме крови натощак и после приема пищи и уровни HbA[1c] по сравнению с плацебо. Сделан вывод, что ВДГ способствует нормализации обмена ХМ после приема пищи, богатой жирами. Финляндия, Helsinki Univ. Central Hosp. and Biomedicum, 00029 Helsinki

ГРНТИ	34.39.39

ВИНИТИ 341.39.39.21.61.23
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
2-ГО ТИПА
ЛИПОПРОТЕИНЫ
ЧАСТИЦЫ
КИШЕЧНЫЕ
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ВИЛДАГЛИПТИН
ВЛИЯНИЕ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Matikainen, N.; Manttari, S.; Schweizer, A.; Ulvestad, A.; Mills, D.; Dunning, B.E.; Foley, J.E.; Taskinen, M.-R.

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 08.01-04Т3.190

Vildagliptin therapy reduces postprandial intestinal triglyceride-rich lipoprotein particles in patients with type 2 diabetes [Text] / N. Matikainen [et al.] // Diabetologia. - 2006. - Vol. 49, N 9. - P2049-2057 . - ISSN 0012-186X
Перевод заглавия: Лечение вилдаглиптином снижает концентрации кишечных частиц липопротеинов, богатых триглицеридами, после приема пищи у больных диабетом 2 типа
Аннотация: 15 б-ных диабетом 2 типа получали новый ингибитор дипептидилпептидазы IV, вилдаглиптин (ВДГ), в дозе 50 мг 2 раза в день в течение 4 недель. 16 б-ных получали плацебо. Ряд показателей липидного и глюкозного обмена определяли через 8 ч после приема пищи, богатой жирами. ВДГ снижал площадь под фармакокинетической кривой за 8-час. период (AUC[0-8]) общ. триглицеридов (ТГ) в среднем на 22%, возрастающую часть AUC[0-8] общ. ТГ - на 85%, AUC[0-8] ТГ хиломикронов (ХМ) - на 65% и возрастающую часть AUC[0-8] ТГ ХМ - на 91%, по сравнению с плацебо. Отмеченные изменения были связаны со снижением AUC[0-8] аполипопротеина В-48 и холестерина ХМ. ВДГ повышал базальные конц-ии глюкагоноподобного пептида-1, снижал конц-ии глюкозы в плазме крови натощак и после приема пищи и уровни HbA[1c] по сравнению с плацебо. Сделан вывод, что ВДГ способствует нормализации обмена ХМ после приема пищи, богатой жирами. Финляндия, Helsinki Univ. Central Hosp. and Biomedicum, 00029 Helsinki

ГРНТИ	76.31.29

ВИНИТИ 761.31.29.19.13
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
2-ГО ТИПА
ЛИПОПРОТЕИНЫ
ЧАСТИЦЫ
КИШЕЧНЫЕ
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ВИЛДАГЛИПТИН
ВЛИЯНИЕ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Matikainen, N.; Manttari, S.; Schweizer, A.; Ulvestad, A.; Mills, D.; Dunning, B.E.; Foley, J.E.; Taskinen, M.-R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 08.12-04М4.83

Vildagliptin therapy reduces postprandial intestinal triglyceride-rich lipoprotein particles in patients with type 2 diabetes [Text] / N. Matikainen [et al.] // Diabetologia. - 2006. - Vol. 49, N 9. - P2049-2057 . - ISSN 0012-186X
Перевод заглавия: Лечение вилдаглиптином снижает концентрации кишечных частиц липопротеинов, богатых триглицеридами, после приема пищи у больных диабетом 2 типа
Аннотация: 15 б-ных диабетом 2 типа получали новый ингибитор дипептидилпептидазы IV, вилдаглиптин (ВДГ), в дозе 50 мг 2 раза в день в течение 4 недель. 16 б-ных получали плацебо. Ряд показателей липидного и глюкозного обмена определяли через 8 ч после приема пищи, богатой жирами. ВДГ снижал площадь под фармакокинетической кривой за 8-час. период (AUC[0-8]) общ. триглицеридов (ТГ) в среднем на 22%, возрастающую часть AUC[0-8] общ. ТГ - на 85%, AUC[0-8] ТГ хиломикронов (ХМ) - на 65% и возрастающую часть AUC[0-8] ТГ ХМ - на 91%, по сравнению с плацебо. Отмеченные изменения были связаны со снижением AUC[0-8] аполипопротеина В-48 и холестерина ХМ. ВДГ повышал базальные конц-ии глюкагоноподобного пептида-1, снижал конц-ии глюкозы в плазме крови натощак и после приема пищи и уровни HbA[1c] по сравнению с плацебо. Сделан вывод, что ВДГ способствует нормализации обмена ХМ после приема пищи, богатой жирами. Финляндия, Helsinki Univ. Central Hosp. and Biomedicum, 00029 Helsinki

ГРНТИ	34.39.41

ВИНИТИ 341.39.41.07.29.19
Рубрики: САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
2-ГО ТИПА
ЛИПОПРОТЕИНЫ
ЧАСТИЦЫ
КИШЕЧНЫЕ
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ВИЛДАГЛИПТИН
ВЛИЯНИЕ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Matikainen, N.; Manttari, S.; Schweizer, A.; Ulvestad, A.; Mills, D.; Dunning, B.E.; Foley, J.E.; Taskinen, M.-R.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.07-04Т1.130

(R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthien-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors [Text] / Leo Thomas [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 325, N 1. - P175-182 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: R-8-(3-амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3,7-дигидропурин-2,6-дион(BI 1356), новый ингибитор дипептидилпептидазы-4 на основе ксантина обладает повышенной эффективностью и длительностью действия по сравнению с другими ингибиторами дипептидилпептидазы-4
Аннотация: На изолированной из клеток Сасо-2 дипептидилпептидазе-4(Дп) показано, что величина IC[50] ее ингибирования под действием BI 1356(I) составляла около 1 нМ, а для ситаглиптина, алоглиптина, саксаглиптина и вилдаглиптина была повышена до 19, 24, 50 и 62 нМ. соотв. Селективность I в отношении ингибирования Дп по сравнениюс дипептидилдипептидазами-8 и -0, аминопептидазами N и Р, пролилолигопептидазой, трипсином, плазмином и тромбином была повышена в '=' 10000 раз. При введении I крысам HanWistar в дозе 10 мг/кг п/о активность Дп плазмы через 24 часа была снижена до 10%, а при введении саксаглиптина, алоглиптина, вилдаглиптина или ситаглиптина - до 30, 30, 45 и 80% мин. до нагрузки глюкозой ее конц-ия в крови через 20 мин. после нагрузки составляла около 7,5 мМ, а укрыс контрольной группы была повышена до 10,5 мМ. Германия, Boehringer Ingelheim Pharma GmbH and Co., D-88397 Biberach. Ил.8. Табл.2. Библ. 34

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.09 + 341.45.21.61
Рубрики: ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ИЗОФОРМЫ
СОЕДИНЕНИЕ BI 1356
ДИАБЕТ
ОЖИРЕНИЕ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Thomas, Leo; Eckhardt, Matthias; Langkopf, Elke; Tadayyon, Moh; Himmelsbach, Frank; Mark, Michael

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.01-04Т2.271

Synthesis and biological evaluation of azapeptides as potential inhibitors of dipeptidyl peptidase IV [Text] / M. Borloo [et al.] // J. pharm. Belg. - 1993. - Vol. 48, N 2. - P139 . - ISSN 0047-2166
Перевод заглавия: Синтез и биологическая оценка азапептидов как потенциальных ингибиторов дипептидилпептидазы IV
Аннотация: Проведен синтез производных мочевины, карбаматных и амидных производных, содержащих в кач-ве отщепляемой группы Gly-аза-Pro, в кач-ве возможных ингибиторов дипептидилпептидазы IV. В связи с тем, что экспрессия фермента на поверхности Т-лимфоцитов существенно возрастает после стимуляции этих клеток, предполагают, что синтезир. ингибиторы могут использоваться в кач-ве иммуномодуляторов. Бельгия, Univ. of Antwerp (UIA), В-2610 Antwerpen.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АЗАПЕПТИДЫ
СИНТЕЗ
ЛИМФОЦИТЫ* И Т

Доп.точки доступа:
Borloo, M.; De, Meester I.; Scharpe, S.; Haemers, A.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска