Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=БРОДИМОПРИМ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.299

   

    Seminar on Bacterial Dihydrofolate Reductase Inhibitors in Antimicrobial Chemotherapy [Text] // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P361-564
Перевод заглавия: Семинар: ингибиторы бактериальной дигидрофолатредуктазы в антимикробной химиотерапии
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.02
Рубрики: ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ТРИМЕТОПРИМ

БРОДИМОПРИМ

ЭПИРОПРИМ

БИОХИМИЯ

МИКРОБИОЛОГИЯ

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

СЕМИНАР


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.12-04Б4.130

    Periti, P.

    Brodimoprim, a new bacterial dihydrofolate reductase inhibitor: A minireview [Text] / P. Periti // J. Chemother. - 1995. - Vol. 7, N 3. - P221-223 . - ISSN 1120-009X
Перевод заглавия: Бродимоприм, новый ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы: мини-обзор
Аннотация: This brief review article synthesizes the principal literature regarding the clinical status of co-trimoxazole compared to monotherapywith one of the tow diaminopyrimidines available commercially: trimethoprim or brodimoprim. Both these inhibitors of bacterial dihydrofolate reductase compare favorably to co-trimoxazole as antimicrobial chemotherapy. Brodimoprim is characterized by its advantageous pharmacokinetics in comparison to both co-trimoxazole and trimethoprim. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.02
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ТРИМЕТОПРИМ

КОТРИМОКСАЗОЛ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 22


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.12-04Т2.425

    Periti, P.

    Brodimoprim, a new bacterial dihydrofolate reductase inhibitor: A minireview [Text] / P. Periti // J. Chemother. - 1995. - Vol. 7, N 3. - P221-223 . - ISSN 1120-009X
Перевод заглавия: Бродимоприм, новый ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы: мини-обзор
Аннотация: This brief review article synthesizes the principal literature regarding the clinical status of co-trimoxazole compared to monotherapywith one of the tow diaminopyrimidines available commercially: trimethoprim or brodimoprim. Both these inhibitors of bacterial dihydrofolate reductase compare favorably to co-trimoxazole as antimicrobial chemotherapy. Brodimoprim is characterized by its advantageous pharmacokinetics in comparison to both co-trimoxazole and trimethoprim. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.17
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ТРИМЕТОПРИМ

КОТРИМОКСАЗОЛ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 22


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 99.04-04Б4.238

   

    Brodimoprim: effects of subminimal inhibitory concentrations on virulence traits of respiratory and urinary tract pathogens, and on plasmid transfer and stability [Text] / A. Marchese [et al.] // J. Chemother. - 1996. - Vol. 8, N 3. - P171-177 . - ISSN 1120-009X
Перевод заглавия: Бродимоприм: действие субминимальных подавляющих концентраций на вирулентность возбудителей инфекций респираторного тракта и мочевыводящих путей и на передачу плазмид и устойчивости
Аннотация: Бродимоприм - новый аналог триметоприма. Изучено действие субминимальных доз этого препарата на вирулентность возбудителей инфекций респираторных и мочевыводящих путей. Связывание эпителиальными клетками трахеи культур бактерий Klebsiella pneumonia под влиянием бродимоприма составило 41-67%, Haemophilus influenza - 0-55%, Moraxella catarrhalis - 87-90%. Действие препарата на культуры Streptococcus pneumoniae не было эффективным. Выявлено статистически достоверное снижение способности к связыванию патогенных бактерий Haemophilus influenza w Streptococcus pneumonia клетками щечного эпителия. Препарат влияет на протеазу, 'бета'-гемолизин('альфа'-токсин), как чувствительных к оксациллину, так и устойчивых штаммов Staphylococcus aureus. Синтез липазы, ДНКазы, коагулазы, 'бета'-лактамазы культур Staph. aureus, пневмолизина культур Strept. pneumoniae, стрептолизина S, ДНКазы, протеазы у Strept. pyogenes, образование капсул у Klebs. pneumoniae, Haemoph. influenzae, Strept. pneumoniae, 'бета'-лактамазы Kl. pneumoniae, H. influenza, Morax. catarrhalis под действием субминимальных концентраций бродимоприма не подавлялся. У возбудителей заболеваний мочевыводящих путей Esch. coli, Prot. mirabilis, P. aeruginosa под действием бродимоприма была блокирована подвижность. Увеличился вес плазмид у Esch. coli. Бродимоприм оказывал влияние на процесс конъюгации, вызывая снижение до 50% количество рекомбинантов. Применение бродимоприма может иметь большое значение для профилактики реинфекции. Италия, University of Genoa. Библ. 31. Табл. 7
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.25.02
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ТРИМЕТОПРИМЫ

СУБМИНИМАЛЬНЫЕ ДОЗЫ

СПЕКТРЫ ДЕЙСТВИЯ


Доп.точки доступа:
Marchese, A.; Debbia, E.A.; massaro, S.; Campora, U.; Schito, G.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.04-04Т2.329

   

    Brodimoprim: effects of subminimal inhibitory concentrations on virulence traits of respiratory and urinary tract pathogens, and on plasmid transfer and stability [Text] / A. Marchese [et al.] // J. Chemother. - 1996. - Vol. 8, N 3. - P171-177 . - ISSN 1120-009X
Перевод заглавия: Бродимоприм: действие субминимальных подавляющих концентраций на вирулентность возбудителей инфекций респираторного тракта и мочевыводящих путей и на передачу плазмид и устойчивости
Аннотация: Бродимоприм - новый аналог триметоприма. Изучено действие субминимальных доз этого препарата на вирулентность возбудителей инфекций респираторных и мочевыводящих путей. Связывание эпителиальными клетками трахеи культур бактерий Klebsiella pneumonia под влиянием бродимоприма составило 41-67%, Haemophilus influenza - 0-55%, Moraxella catarrhalis - 87-90%. Действие препарата на культуры Streptococcus pneumoniae не было эффективным. Выявлено статистически достоверное снижение способности к связыванию патогенных бактерий Haemophilus influenza w Streptococcus pneumonia клетками щечного эпителия. Препарат влияет на протеазу, 'бета'-гемолизин('альфа'-токсин), как чувствительных к оксациллину, так и устойчивых штаммов Staphylococcus aureus. Синтез липазы, ДНКазы, коагулазы, 'бета'-лактамазы культур Staph. aureus, пневмолизина культур Strept. pneumoniae, стрептолизина S, ДНКазы, протеазы у Strept. pyogenes, образование капсул у Klebs. pneumoniae, Haemoph. influenzae, Strept. pneumoniae, 'бета'-лактамазы Kl. pneumoniae, H. influenza, Morax. catarrhalis под действием субминимальных концентраций бродимоприма не подавлялся. У возбудителей заболеваний мочевыводящих путей Esch. coli, Prot. mirabilis, P. aeruginosa под действием бродимоприма была блокирована подвижность. Увеличился вес плазмид у Esch. coli. Бродимоприм оказывал влияние на процесс конъюгации, вызывая снижение до 50% количество рекомбинантов. Применение бродимоприма может иметь большое значение для профилактики реинфекции. Италия, University of Genoa. Библ. 31. Табл. 7
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.17.99
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ТРИМЕТОПРИМЫ

СУБМИНИМАЛЬНЫЕ ДОЗЫ

СПЕКТРЫ ДЕЙСТВИЯ


Доп.точки доступа:
Marchese, A.; Debbia, E.A.; massaro, S.; Campora, U.; Schito, G.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.715

   

    Effect of brodimoprim on mycobacterium lepprae in vitro and in mouse foot-pads [Text] / A. M. Dhople [et al.] // Indian J. Lepr. - 1990. - Vol. 62, N 1. - P76-86 . - ISSN 0254-9395
Перевод заглавия: Действие бродимоприма на Mycobacterium leprae in vitro и у мышей, зараженных этими микроорганизмами в ткани конечности
Аннотация: На среде DH определяли значение MIC препаратов для микобактерий лепры (МЛ). Влияние препаратов на рост МЛ оценивали по содержанию в клетках АТФ и поглощению клетками {3}H-тимидина. Значения MIC бродимоприма (I) для МЛ равнялись 10-15 мкг/мл. Дапсон был значительно активнее (MIC=0,025 мкг/мл). Комбинация 1 мкг/мл I и 10 нг/мл дапсона полностью задерживала рост МЛ и оказывала бактерицидное действие на МЛ in vitro. Синергизм этой комбинации отмечен в опытах на мышах с эксперим. лепрой. США, Florida Inst. of Technology, Melbourne, FL 32901. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.35
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ПРОТИВОЛЕПРОЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

MYCOBACTERIUM LEPRAE

IN VITRO

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Dhople, A.M.; Ortega, I.; Seydel, J.K.; Gardner, G.D.

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.716

   

    In vitro and in vivo experiments with the new inhibitor of Myocbacterium leprae brodimoprim alone and in combination with dapsone [Text] / J. K. Seydel [et al.] // Arzneim.-Forsch. - 1990. - Vol. 40, N 1. - P69-75 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Опыты in vitro и in vivo с новым ингибитором Mycobacterium leprae бродимоприма в отдельности и в сочетании с дапсоном
Аннотация: С помощью определения поглощения клетками {3}H-тимидина и содержания в них АТФ, оценивали действие препаратов на рост микобактерий лепры (МЛ) в питат. среде. Значения MIC бродимоприма (I) и ДДС для МЛ равнялись 15 и 0,030 мкг/мл, соотв. ДДС в конц-ии 0,01 мкг/мл увеличивал активность I. При введении мышам I с кормом, содержащим 0,01; 0,05 или 0,1% I, его конц-ии в Св достигали 8; 14 и 21 мкг/мл, соотв. Белками Св связывалось 'ЭКВИВ'40-50% I. Полное ингибирование роста МЛ in vivo отмечено при содержании I в корме, равном 0,1%. I проявлял синергизм с ДДС при лечении мышей с эксперим. лепрой. Считают I перспективным средством лечения лепры. США, Florida Inst. of Tecnology, Melbourne, FL. Библ. 41.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.95.35
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ПРОТИВОЛЕПРОЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

MYCOBACTERIUM LEPRAE

IN VITRO

IN VIVO


Доп.точки доступа:
Seydel, J.K.; Wempe, E.G.; Rosenfeld, M.; Jagannathan, R.; Mahadevan, P.R.; Dhople, A.M.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 94.07-04Б4.312

    Benoit-Lemercier, C.

    In vitro brodimoprim activity on bacterial strains [Text] : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother., Florence, Sept. 9-10, 1993 / C. Benoit-Lemercier, E. Bergogne-Berezin, M. L. Joly-Guillou // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P435-443, 444-446
Перевод заглавия: Активность бродимоприма по отношению к бактериальным штаммам in vitro
Аннотация: Изучена антибактерийная активность бродимоприма (БМП) и триметоприма (ТМП) в сравнении с активностью 4 др. антибиотиков (3 препаратов 'бета'-лактама и 1 макролида). Было проверено 237 шт., вызывающих инфекции легочного тракта: 133 грамотрицательных бактерий и 97 грамположительных кокков. Задачи исследования состояли в определении MIC и MBC всех антибиотиков в отношении проверяемых изолятов; кинетики бактерицидной активности для восприимчивых штаммов микроорганизмов; корреляции между MIC и ингибирующими зонами БМП (диффузия в агаре). Заметных различий между активностью БМП и ТМП in vitro в отношении указанных микроорганизмов не обнаружено. Зафиксированы низкие значения MIC для этих препаратов в отношении Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Staphylococcus aureus (menti-S и methi-R), Streptococcus pneumoniae (peni-S), стрепто- и энтерококков. Кинетика бактерицидной активности показала 4 log снижение зараженности в течении 7 ч., вызываемой S. aureus, S. pneumoniae, H. influenzae, при приеме БМП. Была установлена корреляция между ингибирующими зонами и MIC для БМП, коэф. корреляции составил 0.88 в отношении 182 шт. В заключении делается вывод, что БМП проявлял антибактерийную и бактерицидную активности в той же степени, что и др. лекарственные препараты, используемые при лечении респираторных инфекций, причем большую активность БМП проявлял в отношении methi-R стафилококков и энтерококков. Библ. 8. Франция, Bichat-Claude Bernard Univ. Hosp., 46 Rue Henri-Huchard, 75877 Paris Cedex 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: БАКТЕРИИ
КЛИНИЧЕСКИЕ ШТАММЫ

АНТИБИОТИКОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ

АНТИБИОТИКИ

БРОДИМОПРИМ

ТРИМЕТОПРИМ

МИНИМАЛЬНЫЕ ИНГИБИРУЮЩИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ


Доп.точки доступа:
Bergogne-Berezin, E.; Joly-Guillou, M.L.

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.08-04Т1.056

    Stephan-Guldner, M.

    Preclinical toxicology and safety pharmacology of brodimoprim in comparison to trimethoprim and analogs [Text] : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother. Florence, Sept. 9-10, 1993 / M. Stephan-Guldner // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P400-410, 411-413
Перевод заглавия: Доклиническая токсикология и фармакология бродимоприма в сравнении с триметопримом и аналогами
Аннотация: Бродимоприм (I) - ингибитор редуктазы дигидрофолата и стимулятор лечебного действия сульфонамидов - изучен в опытах на животных. При повторном введении внутрь крысам в дозе 100 мг/кг отмечено незначительное уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД не изменилось. У собак I в дозе 30 мг/кг внутрь не влиял на ЧСС и кровоток в аорте. При в/в введении 30 мг/кг спинальным кошкам не выявлено влияния I на ЭКГ, но имело место небольшое изменение АД, ЧСС уменьшилась. При введении крысам и мышам в/б и внутрь в дозах до 100 мг/кг не обнаружено изменения моноаминов или их метаболитов в мозгу, общее поведение животных и ректальная т-ра не изменились. У собак при дозе 30 мг/кг имело место транзиторное возбуждение и рвота. Введение I в дозе 200 мг/кг крысам и 30 мг/кг собакам не изменяло объем мочи и экскрецию Na и К. DL[5][0] при в/в введении составило для мышей 104 мг/кг, для крыс - 147 мг/кг. Симптомы отравления включали тремор, атаксию, повышенную двигательную активность, возбуждение, судороги. При 13-нед введении крысам (субхроническая токсичность) в дозах 20-150 мг/кг в день, все дозы были переносимыми, снижение массы тела имело место только при введении максимальной дозы. У собак в аналогичном эксперименте наблюдали рвоту и возбуждение, при введении высшей дозы все собаки погибли. При средних и максимальных дозах I у собак снижалась масса тела, масса семенников и простаты, имела место атрофия семенников, снижались показатели красной крови и ферментов печени, содержание в крови билирубина и мочевины возрастало. У павианов при введении внутрь в течение 13 нед 60 мг/кг отмечена рвота. Мутагенного действия I не выявлено. При сравнении с триметопримом и его аналогами установлено, что I оказывал аналогичное действие на органы и ткани животных. Собаки оказались наиболее чувствительным к I животными. Органы - мишени I:ЦНС, красная кровь, печень и щитовидная железа. Швейцария, Pharma Div., Preclin. Res., F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basel. Библ. 50.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.29.15
Рубрики: БРОДИМОПРИМ
ТОКСИЧНОСТЬ

ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА

КРОВЬ

ПЕЧЕНЬ

ЩИТОВИДНАЯ ЖЕЛЕЗА


10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 94.12-04Б4.345

    Nicoletti, P.

    In vitro brodimoprim activity on nosocomial bacterial strains [Text] : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother., Florence, Sept. 9-10, 1993 / P. Nicoletti, A. Novelli, P. Periti // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P430-434, 444-446
Перевод заглавия: Активность бродимоприма в отношении госпитальных бактериальных штаммов in vitro
Аннотация: Бродимоприм - это новый 2,4-диамино-5-бензилпиримидин, к-рый избирательно угнетает бактериальную дегидрофолат-редуктазу. Подобно триметоприму, препарат имеет широкий спектр антибактериального действия, пролонгированный период полувыведения из организма, хорошо проникает через клеточную стенку грамположительных бактерий (частично за счет наличия атома брома в молекуле). Препарат не действует на штаммы Moraxella, Pseudomonas auruginosa, Neisseria, Mycobacterium, Nocardia, Brucella и облигатные анаэробы. Изучена активность бродимоприма в отношении 385 клинических штаммов аэр. бактерий. Высокочувствительными оказались метициллинчувствительные S. aureus, Salmonella sp., Str. pyogenes, Enterococcus faecalis (MIC от 0,08 до 0,63; процент устойчивых штаммов - от 0 до 14,7). Несколько меньшая активность была выявлена в отношении Citrobacter sp., Klebsiella sp., E. coli, метициллинустойчивых S. aureus, Proteus sp., метициллинчувствительных штаммов коагулазоотрицательных стафилококков (MIC от 1,02 до 2,67; процент устойчивости - от 18,7 до 41,2). Наиболее устойчивыми к бродимоприму оказались метициллинустойчивые коагулазоотрицательные стафилококки (72,7% устойчивых штаммов). Показано, что диаметр зоны угнетения роста на агаре для устойчивых к бродимоприму штаммов составляет 11 мм, для промежуточно устойчивых - 11-13 мм, для чувствительных - 13 мм. Постантибиотический эффект бродимоприма для грамположительных кокков колебался от 1,2 (для энтерококков) до 9,0 ч (для пневмококков), для грамотрицательных палочек - от 2,4 (для E. coli) до 10,6 ч (для Citrobacter). 2-ч контакт с 4 MIC препарата усиливал бактерицидную активность фагоцитов в 2 (для грам+кокков) - 5 раз (для энтеробактерий). Участники обсуждения статьи согласились с тем, что установленные авт. критерии чувствительности/устойчивости к бродимоприму нуждаются в уточнении. Табл. 5. Библ. 7. Италия, Lab. di Microbiologia e Virologia, Policlinico di Careggi, via della Quiete 8, 50134 Firenze.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: БАКТЕРИИ
ГОСПИТАЛЬНЫЕ ШТАММЫ

АНТИБИОТИКОРЕЗИСТЕНТНОСТЬ

БРОДИМОПРИМ


Доп.точки доступа:
Novelli, A.; Periti, P.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.12-04Т2.381

    Hartman, P. G.

    Molecular aspects and mechanism of action of dihydrofolate reductase inhibitors [Text] : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother., Florence, Sept. 9-10, 1993 / P. G. Hartman // J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - P369-376
Перевод заглавия: Молекулярные аспекты и механизм действия ингибиторов дигидрофолатредуктазы
Аннотация: Обзор. Обсуждают лит. данные относительно участия пр-дных дигидрофолата в биосинтетич. р-циях клетки и о роли дигидрофолатредуктазы (Др) в их метаболизме. Блокада Др вызывает снижение фонда тетрагидрофолата и сопровождается торможением образования тимидилата, пуринов, а также аминок-т метионина и глицина. В связи с этим основным проявлением торможения активности Др является снижение интенсивности клеточной пролиферации. К числу избирательных ингибиторов бактериальной Др относят замещенные диаминопиридины, обладающие св-вами активных и безопасных для млекопитающих антимикробных средств. Рассматривают современные представления о структуре Др и о мех-мах взаимодействия ингибиторов с ее активным центром. Обсуждают подходы к конструированию эффективным и избирательных ингибиторов Др. Швейцария, F. Hoffmonn-La Roche Ltd., CH-4002 Basel. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.17 + 341.45.21.61
Рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

БРОДИМОПРИМ

БИОСИНТЕЗ ФОЛАТОВ

ДИАМИНОПИРИДИНЫ

ОБЗОРЫ

БИБЛ. 28


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)