СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=БЕНЗИЛ-4-ПИПЕРИДИНИЛ)ПРОПАН-1-ОНА* 3-(1-<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.03-04Т1.125

Design and synthesis of 1-heteroaryl-3-(1-benzyl-4-piperidinyl)propan-1-one derivatives as potent, selective acetylcholinesterase inhibitors [Text] / Arthur A. Nagel [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 7. - P1084-1089 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Разработка и синтез производных 1-гетероарил-3-(1-бензил-4-пиперидинил)пропан-1-она как мощных избирательных ингибиторов ацетилхолинэстеразы
Аннотация: Проведен синтез ароматических и гетероароматических производных 3-(1-бензил-4-пиперидинил)пропан-1-она. Значения IC[50] ингибирования синтезированными производными ацетилхолинэстеразы (АХЭ) эритроцитов и сыворотки человека составляли 4,3-33 и 890-6200 нМ соотв. Одним из наиболее активных ингибиторов АХЭ является 1-(2-метил-6-бензотиазолил)-3-(N-бензил-4-пиперидинил) пропан-1-он (I), введение к-рого мышам в дозе 1-100 мг/кг, п/о вызывало повышение в мозге содержания ацетилхолина (АХ) до 115-185%. Методом микродиализа стриатума крыс показано, что введение I в дозе 10 или 2 мг/кг, п/о приводило к повышению выеклеточной конц-ии АХ до 300 до 650% соотв. При этом величина DE[50] I составила 4,8 мг/кг. Обсуждают возможность применения I для лечения болезни Альцгеймера. США, Pfizer Inc., Groton, CN. Библ. 18

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.09
Рубрики: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗИЛ-4-ПИПЕРИДИНИЛ)ПРОПАН-1-ОНА* 3-(1-
ПРОИЗВОДНЫЕ
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА
МЫШИ
КРЫСЫ
ЧЕЛОВЕК

Доп.точки доступа:
Nagel, Arthur A.; Liston, Dane R.; Jung, Stanley; mahar, Melissa; Vincent, Lawrence A.; Chapin, Douglas; Chen, Yuhpyng L.; Hubbard, Sean; Ives, Jeffrey L.; Jones, Shawn B.; Nielsen, Jann A.; Ramirez, Andres; Shalaby, Ismail A.; Villalobos, Anabella; White, W.Frost

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска