Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=METRS<.>)
Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 12.01-04Б4.227

   

    Inhibition of methionyl-tRNA synthetase by REP8839 and effects of resistance mutations on enzyme activity [Text] / Louis S. Green [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 1. - P86-94 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Ингибирование метионил-тРНК-синтетазы под влиянием REP8839 и эффекты мутаций устойчивости на ферментную активность
Аннотация: REP8839 - селективный ингибитор метионил-тРНК-синтетазы (MetRS) с антибактериальной активностью. Определили потенциал REP8839 против MetRS Staphylococcus aureus и оценили его селективность для бактерий. Константа ингибирования Ki REP8839 составила 10 рМ для MetRS Staphylococcus aureus. Высокие физиологичные уровни АТФ действительно облегчали оптимальное связывание ингибитора. Staphylococcus aureus и другие грамположительные бактерии экспрессируют MetRS1, а многие грамотрицательные бактерии экспрессируют альтернативный гомолог, названный MetRS2. А некоторые грамположительные бактерии, такие как Streptococcus pneumoniae и Bacillus anthracis экспрессируют как MetRS1, так и MetRS2. REP8839-ингибирование человеческой митохондриальной MetRS было в 1000 раз слабее, чем ингибирование MetRS S. aureus. Полученные результаты позволили объяснить наблюдаемый сниженный рост штаммов-мутантов по MetRS по сравнению штаммом дикого типа S. aureus. США, Replidyne, Inc., 1450 Infinite Dr., Louisville, Colorado 80027
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.27.29.25.07
Рубрики: МЕТИОНИЛ-ТРНК-СИНТЕТАЗА
ИНГИБИРОВАНИЕ

REP8839 ИНГИБИТОР

АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

СЕЛЕКТИВНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ

МУТАНТЫ

ФЕРМЕНТ METRS

СНИЖЕННЫЙ РОСТ

STAPHYLOCOCCUS AUREUS' (BACT.)


Доп.точки доступа:
Green, Louis S.; Bullard, James M.; Ribble, Wendy; Dean, Frank; Ayers, David F.; Ochsner, Urs A.; Janjic, Nebojsa; Jarvis, Thale C.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 15.01-04И9.287

   

    Induced resistance to methionyl-tRNA synthetase inhibitors in Trypanosoma brucei is due to overexpression of the target [Text] / Ranae M. Ranade [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2013. - Vol. 57, N 7. - P3021-3028 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Индуцированная устойчивость к ингибиторам метионил-тРНК-синтетазы у Trypanosoma brucei обусловлена сверхэкспрессией мишени
Аннотация: Ингибиторы метионил-тРНК-синтетазы (MetRS, или I) обладают высоким терапевтическим потенциалом против инфекции T. brucei (T.b.). Проанализировали развитие устойчивости культуры T.b. кровяного русла к 2 новым представителям I-ингибиторов, обозначемым 1433 и 1312, в сравнении с клиническими антитрипаносомными лекарствами эфлорнитином (Ef) и пентамидином (Pen). Показатели 'ЭКВИВ'50%-й устойчивости к Ef и Pen составляют -,50 и 80 д. соотв., для 1433 - 120 д., а устойчивость к 1312 весьма невелика и слабо развивается со временем обработки культуры. Устойчивые к I-ингибиторам паразиты экспрессируют 'ЭКВИВ'35-кратнй избыток (по сравнению с исходными T.b.) мРНК-I, а в их геноме отмечена 8-кратная амплификация I-гена. В опытах на мышах у устойчивых к I-ингибиторам паразитов проявляется пониженный уровень инфекционности, т.что ассоциированные с устойчивостью изменения T.b. ослабляют вирулентность. США, Dep. Med., Univ. Washington, Seattle, WA. Библ. 29
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.33.23.15.13.07.09.17
Рубрики: ТРИПАНОСОМЫ
TRYPANOSOMA BRUCEI

МЕТИОНИЛ-ТРНК-СИНТЕТАЗЫ

ИНГИБИТОРЫ

METRS

МЫШИНАЯ МОДЕЛЬ


Доп.точки доступа:
Ranade, Ranae M.; Gillespie, J.Robert; Shibata, Sayaka; Verlinde, Christophe L.M.J.; Fan, Erkang; Hol, Wim G.J.; Buckner, Frederick S.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)