Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЭФАРОКСАН<.>)
Общее количество найденных документов : 25
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-25 
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 95.01-04М6.119

    Chan, S. L.F.

    Stimulation of insulin secretion by efaroxan is mediated by a novel imidazolinebinding site [Text] : [Abstr.] Brit. Diabet. Assoc. Med. and Sci. Sec. Spring Meet., Liverpool, 1-2 Apr., 1993 / S. L.F. Chan, C. A. Brown, N. G. Morgan // Diabet. Med. - 1993. - Vol. 10, Suppl. N1. - P8 . - ISSN 0712-3071
Перевод заглавия: Стимуляция секреции инсулина эфароксаном опосредуется через выявленный имидазолин-связывающий участок
Аннотация: Ранее показали, что имидазолин эфароксан (I) повышает секрецию инсулина (II) в панкреатических островках, не связываясь с 'альфа'[2]-адренорецепторами или идазоксан-связывающими участками. Отмечают, что (-)-энантиомер (ЭМ) I в конц-ии 1 мкМ вызывает достоверное увеличение секреции II, в то время как (+)-ЭМ I и при больших конц-иях не стимулирует высвобождение II. (-)ЭМ I в конц-ии 75 мкМ полностью блокировал угнетающий эффект диазоксида на секрецию II; (+)-ЭМ I не оказывал такого действия. Полагают, что стимуляция I секреции II опосредована через существующие в островках имидазолин-связывающие участки. Великобритания, Keel Univ., Staffordshire.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.39.21.61.13
Рубрики: ИНСУЛИН
СЕКРЕЦИЯ

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

ЭФАРОКСАН

МЛЕКОПИТАЮЩИЕ


Доп.точки доступа:
Brown, C.A.; Morgan, N.G.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.113

    Chan, S. L.F.

    Stimulation of insulin secretion by efaroxan is mediated by a novel imidazoline-binding site [Text] : [Abstr.] Brit. Diabet. Assoc. Med. and Sci, Sec. Spring Meet., Liverpool, 1-2 Apr., 1993 / S. L.F. Chan, C. A. Brown, N. G. Morgan // Diabet. Med. - 1993. - Vol. 10, Suppl. N1. - P8 . - ISSN 0712-3071
Перевод заглавия: Стимуляция секреции инсулина эфароксаном опосредована через вновь выявленный имидазолин-связывающий участок
Аннотация: Ранее показали, что имидазолиновый антагонист 'альфа'[2]-адренорецепторов эфароксан (I) повышает секрецию инсулина (Ин) в панкреатических островках, не связываясь с 'альфа'[2]-адренорецепторами или идазоксан-связывающими участками. Отмечают, что (-)-энантиомер (ЭМ) I в конц-ии 1 мкМ вызывает повышение секреции Ин, в то время как (+)-ЭМ I даже в больших конц-иях не стимулирует освобождение Ин. (-)-ЭМ I в конц-ии 75 мкМ полностью блокировал угнетающий эффект диазоксида на секрецию Ин; (+)-ЭМ I не имел такого эффекта. Полагают, что стимуляция I секреции Ин опосредована через существующие в островках имидазолин-связывающие участки. Великобритания, Keel Univ., Staffordshire.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ЭФАРОКСАН
СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА

СТИМУЛЯЦИЯ

ИМИДАЗОЛИН-СВЯЗЫВАЮЩИЕ УЧАСТКИ

ОСТРОВКИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ


Доп.точки доступа:
Brown, C.A.; Morgan, N.G.

3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.071

    Chan, S. L.F.

    Stimulation of insulin secretion by efaroxan is mediated by a novel imidazolinebinding site [Text] : [Abstr.] Brit. Diabet. Assoc. Med. and Sci. Sec. Spring Meet., Liverpool, 1-2 Apr., 1993 / S. L.F. Chan, C. A. Brown, N. G. Morgan // Diabet. Med. - 1993. - Vol. 10, Suppl. N1. - P8 . - ISSN 0712-3071
Перевод заглавия: Стимуляция секреции инсулина эфароксаном опосредована через выявленные имидазолин-связывающие участки
Аннотация: Ранее показали, что производное имидазолина эфароксан (I) повышает секрецию инсулина (Ин) в панкреатических островках, не связываясь с 'альфа'[2]-адренорецепторами или идазоксан-связывающими участками. Отмечают, что (-)-энантиомер (ЭМ) I в конц-ии 1 мкМ вызывает повышение секреции Ин, в то время как (+)-ЭМ I и при больших конц-иях не стимулирует освобождение Ин. (-)-ЭМ I в конц-ии 75 мкМ полностью блокировал угнетающий эффект диазоксида на секрецию Ин; (+)-ЭМ I не оказывал такого эффекта. Полагают, что стимуляция секреции Ин под воздействием I опосредована через существующие в островках имидазолин-связывающие участки. Великобритания, Keel Univ., Staffordshire.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ЭФАРОКСАН
СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА

ОСТРОВКИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

ИМИДАЗОЛИНОВЫЕ УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ


Доп.точки доступа:
Brown, C.A.; Morgan, N.G.

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.08-04Т1.123

    Chopin, Philippe.

    Effects of Alpha-2 adrenoceptor agonists and antagonists on circling behavior in rats with unilateral 6-hydroxydopamine lesions of the nigrostriatal pathway [Text] / Philippe Chopin, Francis C. Colpaert, Marc Marien // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 288, N 2. - P798-804 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние агонистов и антагонистов альфа-2-адренорецепторов на вращательное поведение крыс с односторонним повреждением нигростриатного пути 6-гидроксидофамином
Аннотация: Опыты поставлены на крысах 'MARS''MARS' Sprague-Dawley, к-рым односторонне вводили 8 мкг 6-OH-ДА в медиальную ножку переднего мозга. Введение через 2 нед. после операции апоморфина в дозе 0,04 мг/кг п/к стимулировало возникновение контрлатеральных вращательных движений. Агонисты альфа-2-адренорецепторов клонидин и UK 14304 в дозах 0,01-0,63 мг/кг в/б ингибировали контрлатеральные вращательные движения, вызываемые апоморфином, и ипсилатеральные вращательные движения, вызываемые непрямым ДАергическим агонистом, метилфенидатом. Антагонисты альфа-2-адренорецепторов, идазоксан (0,63-10 мг/кг) и ('+-')-эфароксан (0,16-10 мг/кг), усиливали интенсивность контр- и ипсилатеральных вращательных движений. Сделан вывод, что альфа-2-адренорецепторы модулируют вращательные движения, вызываемые прямыми и непрямыми ДАергическими агонистами. Франция, Centre de Recherche Pierre Fabre, 81106 Castres Cedex. Библ. 69
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: КЛОФЕЛИН (КЛОНИДИН)
UK 14304

ИДАЗОКСАН

ЭФАРОКСАН

АПОМОРФИН

6-ГИДРОКСИДОФАМИН

ВРАЩАТЕЛЬНЫЕ ДВИЖЕНИЯ

ПЕРЕДНИЙ МОЗГ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Colpaert, Francis C.; Marien, Marc

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.06-04Т1.108

   

    Modification of noradrenaline release in pithed spontaneously hypertensive rats by I[1]-binding sites in addition to 'альфа'[2]-adrenoceptors [Text] / Walter Raasch [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 304, N 3. - P1063-1071 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Модификация освобождения норадреналина у спинальных крыс со спонтанной гипертензией I[1]-участками связывания в дополнение к 'альфа'[2]-адренорецепторам
Аннотация: На спинальных крысах со спонтанной гипертензией показано, что величина ED[50] повышения систолического давления при инфузии моксонидина (I), эфароксана (II) и идазоксана (III) составляла 60, 28 и 16 мкг/кг соотв. Частота сердечных сокращений под влиянием I незначительно снижалась, а при введении II или III - возрастала. Электростимуляция преганглионарных симпатических нервов в торако-люмбарном отделе спинного мозга вызывала повышение конц-ий норадреналина (НА) в плазме до 95 пг/мл в среднем. Предварительная блокада 'альфа'[2]-адренорецепторов феноксибензамином в дозе 3 или 10 мг/кг сопровождалась повышением конц-ии НА в 5-6 раз. Показано, что II и III дозозависимо усиливали освобождение НА, вызываемое электростимуляцией, а I оказывал противоположный эффект. Способностью тормозить стимулированное освобождение обладал также агматин в дозе 6 и 60 мг/кг, к-рый уменьшал прирост конц-ии НА на 36 и 51% соотв. Предварительное введение избирательного блокатора I[1]-участков связывания имидазолинов, AGN192403, в дозе 10 мг/кг ингибировало эффект агматина. Обсуждена роль I[1]-участков связывания, локализованных на пре- или постсинаптической мембране симпатических ганглиев, в регуляции секреции НА. Германия, Med. Univ. of Lubeck, 23538 Lubeck. Библ. 41
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: МОКСОНИДИН
ИДАЗОКСАН

ЭФАРОКСАН

'АЛЬФА'[2]-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

УЧАСТКИ СВЯЗЫВАНИЯ ИМИДАЗОЛИНОВ

СПОНТАННАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

СПИНАЛЬНЫЕ ЖИВОТНЫЕ

МУТАНТЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Raasch, Walter; Jungbluth, Britta; Schafer, Ulrich; Hauser, Walter; Dominiak, Peter

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.05-04Т1.91

    Molderings, Gerhard J.

    Characterization of an antiproliferative effect of imidazoline receptor ligands on PC12 cells [Text] / Gerhard J. Molderings, Manfred Gothert, Kugelgen Ivar von // Pharmacol. Repts. - 2007. - Vol. 59, N 6. - P789-794 . - ISSN 1734-1140
Перевод заглавия: Характеристика антипролиферативного эффекта лигандов имидазолинового рецептора на клетках РС12
Аннотация: При культивировании клеток РС12 в течение 72 час. в присутствии сфингозин-1-фосфата (0,3-100 нМ) или лигандов I[1]-имидазолинового рецептора, моксонидина (0,3 и 1 мМ), агматина (1 мМ), идазоксана (10-100 мкМ) или эфароксана (1-100 мкМ), отмечено зависимое от конц-ии торможение их пролиферации, к-рую регистрировали по содержанию белка, максимально на 30-75%. У нокаутных клеток с дефицитом рецепторов S1P[1] и S1P[2], вызванным воздействием siРНК, торможения их пролиферации в присутствии моксонидина или сфингозин-1-фосфата в конц-ии 1 мМ и 10 нМ соотв. не обнаружено. Считают, что влияние лигандов имидазолиновых рецепторов на пролиферацию клеток реализуется с участием рецепторов сфингозин-1-фосфата. Германия, Inst. of Pharmacology and Toxicology, Univ. of Bonn, D-53113 Bonn. Ил. 2. Библ. 22
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.99
Рубрики: ИМИДАЗОЛИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МОКСОНИДИН

АГМАТИН

ИДАЗОКСАН

ЭФАРОКСАН

АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫЙ ЭФФЕКТ


Доп.точки доступа:
Gothert, Manfred; von, Kugelgen Ivar

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.11-04Т1.126

   

    Effects of spinal 'альфа'[2]-adrenoceptor and I[1]-imidazoline receptor activation on hindlimb movement induction in spinal cord-injured mice [Text] / Nicolas P. Lapointe [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 325, N 3. - P994-1006 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние активации спинальных 'альфа'[2]-адренорецепторов и I[1]-имидазолиновых рецепторов на индукцию движений задних конечностей у мышей с повреждением спинного мозга
Аннотация: Введение мышам CD1 клонидина (I) в дозе 1-2,5 мг/кг в/б на 13-й день после пересечения спинного мозга между 9-м и 10-м грудными позвонками вызывало снижение частоты нелокомоторных движений задних конечностей с 5,19 до 0,84/мин. На 20-й день после операции ингибиторный эффект I был более значительным. Введение I в дозе 0,25-5 мг/кг еженедельно на протяжении 1 мес. не влияло на частоту нелокомоторных и подобных локомоторным движений. Антагонист 'альфа'[2]-адренорецепторов с низким сродством к I[1]-рецепторам, йохимбин, в дозе 1 мг/кг при введении перед I увеличивал частоту движений конечностей, подобных локомоторным. Введение перед I антагониста I[1]-рецепторов, эфароксана, в дозе 1 мг/кг повышало частоту движений обоих типов. Канада, Laval Univ. Med. Center, Quebec City, Quebec G1V 4G2. Ил.9. Библ. 39
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: 'АЛЬФА'[2]-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
ИМИДАЗОЛИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

КЛОФЕЛИН

ЙОХИМБИН

ЭФАРОКСАН

СПИННОЙ МОЗГ

ПОВРЕЖДЕНИЕ

МЫШИ


Доп.точки доступа:
Lapointe, Nicolas P.; Ung, Roth-Visal; Rouleau, Pascal; Guettin, Pierre A.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.12-04Т1.144

   

    Low dose of moxonidine within the rostral ventrolateral medulla improves the baroreflex sensitivity control of sympathetic activity in hypertensive rat [Text] / Jia-ling Wang [et al.] // Acta pharmacol. sin. - 2009. - Vol. 30, N 12. - P1594-1600 . - ISSN 1671-4083
Перевод заглавия: [Введение] малых доз моксонидина в вентромедиальную область рострального отдела продолговатого мозга улучшает у крыс с гипертензией регуляцию симпатической активности путем повышения чувствительности барорефлекса
Аннотация: Введение крысам со спонтанной гипертензией моксонидина (I) в дозах 0,5 или 5 нмоль билатерально в вентромедиальную область рострального отдела продолговатого мозга приводило к снижению АД с 147-151 до 129 и 116 мм рт.ст. и активности симпатических нервов почки до 82 и 65% в среднем соотв. Под влиянием I в дозе 5 нмоль эффективность регуляции симпатической активности с участием барорефлекса снижалась, а под влиянием I в дозах 0,05 и 0,5 нмоль - возрастала. Антагонист имидазолиновых рецепторов, эфароксан, полностью блокировал повышение активности барорефлекса, вызываемое I. Сделан вывод, что введение I стимулирует функции барорефлекса у крыс. КНР, Second Military Med. Univ., Shanghai 200433. Ил.3. Табл.2. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.99
Рубрики: МОКСОНИДИН
ИМИДАЗОЛИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ЭФАРОКСАН

БАРОРЕФЛЕКС

ГИПЕРТЕНЗИЯ

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

СИМПАТИЧЕСКИЕ НЕРВЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wang, Jia-ling; Wang, Long; Wu, Zhao-tang; Yuan, Wen-jun; Su, Ding-feng; Ni, Xin; Yan, Jian-jun; Wang, Wei-zhong

9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 14.07-04М3.105

   

    Low dose of moxonidine within the rostral ventrolateral medulla improves the baroreflex sensitivity control of sympathetic activity in hypertensive rat [Text] / Jia-ling Wang [et al.] // Acta pharmacol. sin. - 2009. - Vol. 30, N 12. - P1594-1600 . - ISSN 1671-4083
Перевод заглавия: [Введение] малых доз моксонидина в вентромедиальную область рострального отдела продолговатого мозга улучшает у крыс с гипертензией регуляцию симпатической активности путем повышения чувствительности барорефлекса
Аннотация: Введение крысам со спонтанной гипертензией моксонидина (I) в дозах 0,5 или 5 нмоль билатерально в вентромедиальную область рострального отдела продолговатого мозга приводило к снижению АД с 147-151 до 129 и 116 мм рт.ст. и активности симпатических нервов почки до 82 и 65% в среднем соотв. Под влиянием I в дозе 5 нмоль эффективность регуляции симпатической активности с участием барорефлекса снижалась, а под влиянием I в дозах 0,05 и 0,5 нмоль - возрастала. Антагонист имидазолиновых рецепторов, эфароксан, полностью блокировал повышение активности барорефлекса, вызываемое I. Сделан вывод, что введение I стимулирует функции барорефлекса у крыс. КНР, Second Military Med. Univ., Shanghai 200433. Ил.3. Табл.2. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.17.17
Рубрики: МОКСОНИДИН
ИМИДАЗОЛИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

ЭФАРОКСАН

БАРОРЕФЛЕКС

ГИПЕРТЕНЗИЯ

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

СИМПАТИЧЕСКИЕ НЕРВЫ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Wang, Jia-ling; Wang, Long; Wu, Zhao-tang; Yuan, Wen-jun; Su, Ding-feng; Ni, Xin; Yan, Jian-jun; Wang, Wei-zhong

10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.127

    Tadayyon, M.

    Lack of interaction between 'альфа' adrenoceptor antagonists and neuropeptide Y on insulin release from rat islets [Text] / M. Tadayyon, M. R. Stillings, I. C. Green // Diabetologia. - 1989. - Vol. 32, N 7. - P545 . - ISSN 0012-1868
Перевод заглавия: Отсутствие взаимодействия между антагонистами 'альфа'-адренорецепторов и нейропептидом Y во влиянии на выделение инсулина островками у крыс
Аннотация: Стимулирующее влияние 'альфа'-адреноблокатора фентоламина (I) на секрецию инсулина устранялось нейропептидом Y (II). Изучали взаимодействие II с 'альфа'[2]-адреноблокаторами на препаратах островков поджелудочной железы крыс при их обработке коллагеназой. I и эфароксан (III) усиливал выделение инсулина. Идазоксан и РХ811059А не влияли на выделение инсулина. В присутствии II стимулирующее действие I и III не изменялось. Клонидин (1 мкМ) полностью устранял вызванное глюкозой высвобождение инсулина, в то время как II не оказывал постоянного действия. Заключают, что I и III увеличивают выделение инсулина за счет механизмов, не связанных с 'альфа'-адренорецепторами, т. к. др. 'альфа'-адреноблокаторы не влияют на секрецию инсулина. Отсутствует взаимосвязь между II-I и III во влиянии на выделение инсулина. Великобритания, Univ. of Sussex.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11 + 341.45.25.23.02
Рубрики: ФЕНТОЛАМИН
ЭФАРОКСАН

НЕЙРОПЕПТИД Y

СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* *АЛЬФА-

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Stillings, M.R.; Green, I.C.

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI25) 90.02-04М5.236

    Chan, S. L.F.

    Stimulation of insulin secretion by the selective 'альфа'[2]-antagonist efaroxan [Text] / S. L.F. Chan, N. G. Morgan // Diabetologia. - 1989. - Vol. 32, N 7. - P474А
Перевод заглавия: Стимуляция секреции инсулина селективным 'альфа'[2]антагонистом эфароксаном
Аннотация: Исследовали влияние эфароксана (Э)-селективного 'альфа'[2]-антагониста, являющегося производным идазоксана, на секрецию инсулина (ИН) в изолированной ткани островков Лангерганса у крыс. Показано, что при инкубации ткани в среде, содержащей глюкозу (Г), Э стимулирует выделение ИН. Пороговое соотношение конц-ий Э и Г составляет 2 мМ к 1, макс. проявление эффекта наблюдали при соотношении: 6 мМ Э к 1 единице Г. Т. обр. влияние Э состояло в сдвиге дозозависимой кривой влево. Аналогичная сенсибилизация секреторного ответа была получена при инкубации с Э в р-ре с D-глицеральдегида (1-10 мМ/л) либо 'альфа'-кетоизокапроата (1-20 мМ/л). Из результатов следует, что Э может служить антидиабетическим средством. Великобритания, Dep. of Biol. Sci., Univ. of Keele, Staffs.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.39.49.55
Рубрики: ИНСУЛИН
СЕКРЕЦИЯ

ОСТРОВКИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

ГЛЮКОЗА

ЭФАРОКСАН

ГЛИЦЕРАЛЬДЕГИД

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Morgan, N.G.

12.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.124

   

    Comparison of haemodynamic and neuroendocrine indices of 'альфа'[2]-adrenoceptor function during selectivity study of efaroxan [Text] / M. J. Ashby [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 28, N 2. - P216-217 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Сопоставление гемодинамического и нейроэндокринного индексов функции 'альфа'[2]-адренорецепторов при исследовании селективности эфароксана
Аннотация: У 6 испытуемых эфароксан (I; внутрь 2-7 мг, селективный блокатор 'альфа'[2]-адренорецепторов) по сравнению с плацебо на фоне блокады 'бета'-адренорцепторов (атенолол; внутрь 50 мг за 90 мин до исследования) не изменял прессорной р-ции (ПР), вызываемой вводимым в/в фенилефрином или 'альфа'-метилНА (II; от 100 до 2500 нг/кг в мин). II уменьшал конц-ию в плазме НА, но не инсулина. I не влиял на эти изменения. I, в зависимости от дозы, вызывал достоверное повышение в плазме конц-ии НА, достигающее макс. уровня через 60 мин после в/в введения I и сохраняющееся в течение более чем 400 мин.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.02.53
Рубрики: НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ЭФАРОКСАН

ГЕМОДИНАМИКА

НОРАДРЕНАЛИН

КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Ashby, M.J.; Loysen, E.; Di, Silvio L.; Brown, M.J.

13.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.437

   

    Observations on the antagonism of clonidine-induced effects by efaroxan in healthy nonpatient volunteers [Text] / J. M. Clifford [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 28, N 2. - P224-225 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Наблюдение блокирования эфароксаном действия клонидина у здоровых испытуемых
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых эфароксан (I; антагонист 'альфа'[2]адренорецепторов внутрь 30 или 100 или 300 мкг/кг массы тела) через 1 ч после применения блокировал гипотензивное, седативное и суживающее зрачок действие клонидина (II; в/в 200 мкг за 5 мин). Полную блокаду действия II авт. наблюдали при конц-ии в плазме I, превышающий 20 нг/мл. При конц-ии в плазме I, превышающей 7 нг/мл, авт. наблюдали блокаду только седативного и суживающего зрачок действия II. Библ. 1.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.35.11.09.02
Рубрики: ЭФАРОКСАН
АДРЕНОБЛОКАТОР АЛЬФА-2-

КЛОНИДИН

АНТАГОНИЗМ

КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ

ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Clifford, J.M.; Hoare, R.C.; Jennings, M.; Nichols, J.D.; Lynn, A.G.

14.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.06-04Т6.185

   

    Safety, tolerance and disposition of efaroxan in healthy non-patient volunteers [Text] / J. M. Clifford [et al.] // Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 28, N 2. - PР217-Р218 . - ISSN 0306-5251
Перевод заглавия: Безопасность, переносимость и распределение эфароксана у здоровых испытуемых
Аннотация: Представлены результаты первого испытания избират. антагониста 'альфа'[2]-адренорецепторов эфароксана (I; RX 821037А) на 6 здоровых испытуемых. Регистрировались параметры гемодинамики, ФК и поведения в течение 8 ч после приема I внутрь в дозах 3, 10, 30, 100 и 300 мкг/кг. Побочные эффекты были отмечены у 4 испытуемых только после 800 мкг/кг I и ограничивались тремором пальцев и ощущением приливов тепла или холода. I в дозе 300 мкг/кг вызывал статистически значимое, но небольшое повышение АД и ЧСС. Для доз 30, 100 и 300 мкг/кг соотв., C[m][a][x] составляла 8,0; 31,2 и 72,4 нг/мл, t[m][a][x] - 1,1; 1 и 1 ч, Т[1][2]-7; 6,3 и 5,5 ч, AUC - 68,5; 214,4 и 579,8 нг/мл*ч. Анализ по поведенческой шкале Bond и Lader показал непостоянное уменьшение показателей удовлетворенности и спокойствия, однако не было случаев явной тревоги. Великобритания, Univ. of Sheffield, Sheffield. Библ. 2.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.15.11
Рубрики: ЭФАРОКСАН
ГЕМОДИНАМИКА

ПОВЕДЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Clifford, J.M.; Hoare, R.C.; Jennings, M.; Nichols, J.D.; Lynn, A.G.

15.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.254

    Chan, Susan L. F.

    Stimulation of insulin secretion by efaroxan may involve interaction with potassium channels [Text] / Susan L. F. Chan, Noel G. Morgan // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 176, N 1. - P97-101 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Стимуляция секреции инсулина эфароксаном может включать взаимодействие с K+-каналами
Аннотация: Изучали способность эфароксана (I) стимулировать секрецию инсулина (Ин) в изолир. островках поджелудочной железы крыс, инкубированных при конц-ии глюкозы (Гл) от 4 до 12 мМ. Показали, что этот эффект не связан с взаимодействием I с классич. 'альфа'[2]-рецепторами или имидазолиновыми рецепторами В-клеток, т. к. он не воспроизводился со структурным аналогом I идазоксаном. Стимуляция экскреции Ин I коррелировала с его способностью предотвращать ингибирование секреции Ин активатором калиевых каналов диазоксидом. Т. обр., способность I стимулировать секрецию Ин м. б. обусловлена его взаимодействием с калиевыми каналами панкреатич. В-клеток. Великобритания, Univ. of Keele, Keele, Staffs ST 5 BG. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ИНСУЛИН
СЕКРЕЦИЯ

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

ЭФАРОКСАН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Morgan, Noel G.

16.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.10-04Т1.183

    Dickinson, S. L.

    Comparison of 'альфа'2-adrenoreceptor antagonists on background cortical EEG in the conscious rat. A role for the non-'альфа'2-idazoxanbinding-site? [Text] / S. L. Dickinson, B. Gadie // Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 183, N 2. - P449-450 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Сравнение антагонистов 'альфа'[2]-адренорецепторов на основе корковой ЭЭГ у бодрствующих крыс. Роль центров связывания не-'альфа'[2]-идазоксана
Аннотация: Идазоксан (I), но не 2 др. селективных 'альфа'[2]-антагониста эфароксан (II) и RX 811059 (III), не связывающихся с не-'альфа'[2]-идазоксановыми центрами (НИЦ), и не d-амфетамин (IV), дозозависимо увеличивают среднюю частоту (СЧ) фоновой ЭЭГ. IV и III уменьшают амплитуду (АМ), но не влияют на СЧ. II проявляет тенденцию к уменьшению АМ. Напротив, I не влияет на АМ. Данные показывают, что действие I на основные характеристики ЭЭГ у бодрствующих крыс отличается от эффектов II, III и IV. Возможно, эффект I объясняется связыванием с НИЦ. Великобритания, Reckitt and Colman Psychopharmacol. Unit, The Sch. of Med. Sci. Univ. Walk, Bristol BS8 1TD. Библ. 3.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*АЛЬФА-
ИДАЗОКСАН

ЭФАРОКСАН

RX 811059

АМФЕТАМИН*D-Д

ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАММА

ЧАСТОТА

АМПЛИТУДА

ИЗМЕНЕНИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Gadie, B.

17.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.180

    Vos, Hilde de.

    Efaroxan (RX 821 037) is a potent and selective 'альфа'[2]-adrenoceptor antagonist in human frontal cortex membranes [Text] / Hilde de Vos, Jean-Paul de Backer, Georgis Vacouelin // Neurochem. Int. - 1991. - Vol. 18, N 1. - P137-140 . - ISSN 0197-0186
Перевод заглавия: Эфароксан (RX 821 037) - мощный и избирательный антагонист 'альфа'[2]-адренорецепторов мембран лобной коры мозга человека
Аннотация: Методом радиолигандного анализа на препарате мембран лобной коры мозга человека с использованием [{3}H] идизоксана (I) показано, что значения К[i] ингибирования его связывания с 'альфа'[2]-адренорецепторами и "идазоксановыми" участками связывания под действием его аналога эфароксана (II) составляли 19 нМ и 28 мкМ соотв. Для I эти значения были практически одинаковыми и составляли 23 и 28 нМ. Влияния ГТФ на связывание II с адренорецепторами не обнаружено. Считают, что II, 2-метокси-производное I, является избирательным и эффективным антагонистом 'альфа'[2]-адренорецепторов. Бельгия, Free Univ. Brussels (V. U. B.), 1610 St. Genesus-Rode. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: ЭФАРОКСАН
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА[2]-

КОРА ГОЛОВНОГО МОЗГА

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Backer, Jean-Paul de; Vacouelin, Georgis

18.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.05-04Т2.385

   

    The 'альфа'[2]-adrenoceptor antagonist efaroxan modulated K{+}[а][р] channels in insulinsecreting cells [Text] / Susan L. F. Chan [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 204, N 1. - P41-48 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Антагонист 'альфа'[2]-адренорецепторов эфароксан модулирует работу АТФ-чувствительных калиевых каналов в секретирующих инсулин клетках
Аннотация: На изолир. островках Лангерганса крысы и инсулин-секретирующих Кл линии RIMm5F исследовали влияние избирутального антагониста 'альфа'[2]-адренорецепторов (АР) - эфароксана (ЭФр) на секрецию инсулина (Ин), уровень цАМФ, потоки {8}{6}Rb{+} и состояние АТФ-чувствительных калиевых (АТФ-К{+}) каналов. В отсутствие агонистов АР Эфр в дозах 1-100 мкМ усиливал вызванную глюкозой (4-10 мМ) секрецию Ин и не изменял макс. скорость секреции при 20 мМ глюкозы. Эфр не влиял на внутриклеточный уровень цАМФ. Эфр снижал ингибирующий эффект активатора АТФ-К{+} каналов диазоксида (Дз) на секрецию Ин и подавлял вызванный Дз выход {8}{6}Rb{+} из предварительно нагруженных им Кл. В электрофизиол. экспериментах Эфр дозозависимо блокировал АТФ-К{+} каналы (с К[1]-12 мкМ и коэф. Хилла-1). Антагонист 'альфа'[2]-АР - идазоксан, структурно родственный Эфр, обладал значительно меньшим эффектом на секрецию Ин и работу АТФ-К{+} каналов. Заключают, что Эфр стимулирует секрецию Ин в отсутствие агонистов АР, ингибируя АТФ-К{+} каналы. Великобритания, Dept. Biol. Sci., Keele Univ., Keele, Staffs ST5 5BG. Библ. 39.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.11 + 341.45.21.49.09
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ * АЛЬФА 2-
ЭФАРОКСАН

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

АТФ-ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ

ОСТРОВКИ ЛАНГЕРГАНСА

БЕТА-КЛЕТКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Chan, Susan L.F.; Dunne, Mark J.; Stillings, Michael R.; Morgan, Noel G.

19.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.07-04Т1.208

   

    Block of ATP-sensitive potassium channels in isolated rat islets of Langerhans and cloned (RINm5F) insulin-secreting cells by 'альфа'[2]-adrenergic antagonists [Text] / M. J. Dunne [et al.] // J. Physiol. - 1991. - Vol. 434. - P34р . - ISSN 0022-3751
Перевод заглавия: Блокирование АТФ-чувствительных калиевых каналов в изолированных островках Лангерганса и клонированных (RINm5F) секретирующих инсулин клетках крыс с помощью 'альфа'[2]-адреноблокаторов
Аннотация: Эфароксан (I; 1-100 мкМ) потенцировал стимулируемое глюкозой (4-12 мМ) высвобождение инсулина без изменения уровня цАМФ. I облегчал торможение этого процесса диазоксидом или ринацидилом. Мембранный потенциал клеток равнялся -68 мВ. I и фентоламин (II) вызывали деполяризацию на 25 и 27 мВ соответственно. При этом возникали кальциевые ПД. I и II угнетали АТФ-чувствительные К{+}-каналы. Обсуждаются ионные мех-мы, лежащие в основе увеличения секреции инсулина 'бета'-клетками поджелудочной железы при действии I и II. Великобритания, Liverpool Univ., Liverpool L69 3ВХ.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.15.11
Рубрики: ЭФАРОКСАН
ФЕНТОЛАМИН

КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ

АТФ

ИНСУЛИН

ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Dunne, M.J.; Chan, S.L.F.; Morgan, N.G.; Stillings, M.R.

20.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.01-04Т2.207

    Berridje, T. U.

    Comparison of the effects of efaroxan and glibenclamide on plasma glucose and insulin levels in rats [Text] / T. U. Berridje, J. C. Doxey, A. G. Roach // Eur. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 213, N 2. - P213-218 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Сравнение влияний эфароксана и глибенкламида на содержание в плазме глюкозы и инсулина у крыс
Аннотация: У сытых и голодных крыс определяли содержание в плазме (СП) глюкозы и инсулина при введении внутрь антагониста 'альфа'[2]-адренорецепторов (АР) эфароксана (I; 1 и 5 мг/кг) или глибенкламида (II; 2 или 5 мг/кг). При нагрузке глюкозой, приводившей к развитию гипергликемии и гиперинсулинемии, I увеличивал СП инсулина в обеих группах крыс, не оказывая выраженного влияния на СП глюкозы. II также увеличивал СП инсулина; одновременно с этим развивалась гипогликемия. При совместном введении I и II наблюдали большее увеличение СП инсулина в медленную и быструю фазы выделения; степень гипогликемии при этом не увеличивалась. Считают, что в регуляции секреции инсулина участвуют панкреатич. 'альфа'[2]-АР. Великобритания, Dansom Lane, Hull HU8 7DS. Библ. 13.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ЭФАРОКСАН
ГЛИБЕНКЛАМИД

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ*АЛЬФА 2-

ГЛЮКОЗА

ИНСУЛИН

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Doxey, J.C.; Roach, A.G.

 1-20    21-25 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)