Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.199

   

    Structure-activity relationships of C1 and C6 side chains of zaragozic acid A derivatives [Text] / Mitree M. Ponpipom [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - P4031-4051 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Соотношение структура - активность боковых цепей C1 и C6 производных сарагосовой кислоты A
Аннотация: Укорочение боковой цепи (БЦ) C6 мощного ингибитора скваленсинтетазы сарагосовой к-ты A (СКА) до октаноилового эфира снижало биологическую активность производных СКА, а увеличение длины линейной БЦ до тетрадеканоилового эфира повышало активность производных СКА in vitro. 'омега'-Фенокси-группы более выраженно усиливали активность производных СКА, чем 'омега'-фенильные группы. Производные СКА с карбаматными, эфирными и карбонатным БЦ C6 обладали одинаковой активностью. Производные СКА с длинноцепочечными БЦ C6 ингибировали скваленсинтетазу в субнаномолярных конц-иях, но не подавляли синтез холестерина в печени у мышей. Производные СКА с короткоцепочечными БЦ C6 проявляли меньшую БА in vitro, но были активными при п/о введении у мышей. Модификации алкильной БЦ C1 не влияли на активность СКА. Некоторые производные с БЦ C6 проявляли in vitro св-ва мощных противогрибковых средств. США, Merck Res. Lab, Rahway, NJ 07065. Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.95.53
Рубрики: СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
КИСЛОТА САРАГОСОВАЯ A

БОКОВЫЕ ЦЕПИ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ

БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Ponpipom, Mitree M.; Girotra, Narindar N.; Bugianesi, Robert L.; Roberts, Cathleen D.; Berger, Gregory D.; Burk, Robert M.; Marquis, Robert W.; Parsons, William H.; Bartizal, Kenneth F.; Bergstom, James D.; Kurtz, Marc M.; Onishi, Janet C.; Rew, Deborah J.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.07-04Т2.094

    Prashad, Mahavir.

    N-(Arylalkyl)farnesylamines: new potent squalene synthetase inhibitors [Text] / Mahavir Prashad, F. G. Kathawala, T. Scallen // J. Med. chem. - 1993. - Vol. 36, N 10. - P1501-1504 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: N-(Арилалкил)фарнезиламины: новые мощные ингибиторы скваленсинтетазы
Аннотация: Описывают получение новых N-(арилалкил)фарнезиламинов, протонирующихся при физиол. значения pH. В опытах на изолир. микросомах печени крысы показано, что значения IC[5][0] в отношении скваленсинтетазы синтезир. соединений составляли 0,1-828 мкМ. Замещение атома N во вторичной аминогруппе на атом О приводило к потере ингибиторной активности. Обсуждают связь между структурой и активностью полученных соединений. США, Sandoz Res. Inst. East Hanover, NJ 07936. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.49.15
Рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АРИЛАЛКИЛ)ФАРНЕЗИЛАМИНЫ*LN-

СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Kathawala, F.G.; Scallen, T.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)