СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=РИГИДНЫЕ АНАЛОГИ<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.261

Conformationally defined neurotransmitter analogues. Selective inhibition of glutamate uptake by one pyrrolidine2,4-dicarboxylate diastereomer [Text] / Richard J. Bridges [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 2. - P717-725 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Аналоги нейромедиаторов с определенной конформацией. Избирательное ингибирование захвата глутамата пирролидин-2,4-дикарбоксилатным стереоизомером
Аннотация: Описывают синтез ригидных аналогов глутамата (I) на основе цис- или транс-4-гидрокси-L(D)-пролина. На изолир. синаптосомах переднего мозга крыс Sprague-Dawley показано, что L-транс-пирролидин-2,4-дикарбоксилатный изомер максимально снижал транспорт [{3}H]-L-I с 1,13 до 0,16 нмоль*мин1}*мг1} белка. L-цис-, D-циси D-транс-изомеры оказались существенно менее эффективными ингибиторами поступления I в синаптосомы. Синтезир. соединения в конц-ии 100 мкМ не влияли на взаимодействие селективных лигандов с квисквалатными и каинатными рецепторами мембранной фракции переднего мозга. Из них лишь D-цис-изомер частично блокировал связывание [{3}H]-L-I с рецепторами NMDA. Делают вывод о существовании структурных различий участков связывания I в его транспортной системе и рецепторов возбуждающих аминокислот. США, Univ. of California Irvine, CA 92717. Библ. 20.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.39
Рубрики: ГЛУТАМАТ
ГИДРОКСИ-L(D)-ПРОЛИН
РИГИДНЫЕ АНАЛОГИ
ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
СИСТЕМА ТРАНСПОРТА
РЕЦЕПТОРЫ
СИНАПТОСОМЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Bridges, Richard J.; Stanley, Mark S.; Anderson, Michael W.; Cotman, Carl W.; Chamberlin, A.Richard

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.03-04Т1.097

Syntheses of oxygen bridged, rigid catecholamine analogues. Effects on adrenergic and dopaminergic systems [Text] / A. Kouvarakis [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 28, N 3. - P251-257 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез ригидных аналогов катехоламинов, содержащих кислородные мостики. Влияние на адренергическую и дофаминергическую системы
Аннотация: Проведен синтез ряда 2-амино-1,2,3,4-тетрагидро-1,4эпоксинафталенов. Незамещенный аналог экзо-2-амино-1,4-эпокси-1,2,3,4-тетрагидронафтален (I) не ингибировал связывания [{3}H]спироперидола с рецепторами ДА изолир. мембран стриатума крыс в конц-ии до 10 мкМ, а величина [C[5][0] ингибирования связывания [{3}H]-SCH-23390 составляла 5,6 мкМ. Значения IC[5][0] ингибирования связывания [{3}H]празозина и [{3}H]раувольсцина с изолир. мембранами коры больших полушарий крыс составляла 9 и 0,875 мкМ соотв. Для НА эти значения составляли 1,5 и 0,75 мкМ. Показано, что экзо-2-амино-1,4-эпокси-6,7-диметокси-1,2,-3,4-тетрагидронафтален обладал сродством к D[1]-рецепторам (IC[5][0] 6 мкМ). Большинство др. синтезированных соединений не обладало сродством к рецепторам ДА и адренорецепторам. На изолир. сегментах подкожной вены собаки, аорты кролика и изолир. предсердии морской свинки показано, что I не обладал сродством к пре- и постсинаптич. 'альфа'[2]-адренорецепторам, однако конкурентно ингибировал взаимодействие B-HT 920 с рецепторами этого типа. Считают, что катехоламиновые аналоги с ригидной структурой, обусловленной присутствием кислородных мостиков, характеризуются низкой эффективностью, но обладают селективностью по отношению к D[1]- и 'альфа'[2]-рецепторам. Греция, Univ. of Crete, Iraklion, 71110 Crete. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02 + 341.45.05.09
Рубрики: АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
КАТЕХОЛАНИНЫ
РИГИДНЫЕ АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Kouvarakis, A.; Thermos, K.; Hieble, J.P.; Katerinopoulos, H.E.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска