Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПРОСТАГЛАНДИН Н2<.>)
Общее количество найденных документов : 9
Показаны документы с 1 по 9
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.181

   

    7-[(1R,2S,3S,5R)-6,6-dimethyl-3-(4-iodobenzenesulfonylamino)bicyclo[3.1.1]hept-2-yl]-5(Z)-heptenoic acid: A novel high-affinity radiolabeled antagonist for platelet thromboxane A[2]/prostaglandin H[2] receptors [Text] / Masao Naka [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1992. - Vol. 262, N 2. - P632-637 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: 7[(1R,2S,3S,5R)-6,6-диметил-3-(4-йодбензолсульфониламино)бицикло[3.1.1]гепт-2-ил]-5(Z)-гептеновая кислота: новый высокоаффинный радиомеченный антагонист рецепторов тромбоксана A[2]/простагландина H[2] тромбоцитов
Аннотация: Новый высокоаффинный антагонист рецепторов тромбоксана А[2]/простагландина Н[2] (РТП) 7[(1R,2S,3S,5R)-6,6диметил-3-(4-йодбензолсульфониламино)бицикло[3.1.1] гепт-2-ил]-5(Z)-гептеновая к-та (I) проявляла св-ва антагониста РТП, ингибируя способность 2 разных миметиков РТП I-BOP и U46619 индуцировать агрегацию отмытых тромбоцитов (Тр) человека. I являлась также агонистом РТП, вызывая изменение формы Тр, к-рое блокировалось антагонистом РТП SQ29548. При изучении связывания [{1}{2}{5}J]-I с отмытыми Тр человека при рН 7,4 величины К[d] и B[m][a][x] составили 468 пМ и 2057 центров связывания/Тр соотв. Снижение рН до 6,5 вызывало увеличение величины B[m][a][x] на 49% без изменения величины К[d]. Макс. связывание [{1}{2}{5}J]-I с солюбилизированными мембранами Тр наблюдали при рН 6,0-6,5. Сделан вывод о возможности использования [{1}{2}{5}I]-I для очистки и определения х-к РТП. США, Medical Univ. of South Carolina, Department of Cell and Molecular Pharmacology, Division of Clinical Pharmacology, Charleston, SC. Библ. 39.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.07.09
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

РЕЦЕПТОРЫ

ВЫСОКОАФФИННЫЙ АНТАГОНИСТ

КИСЛОТА ГЕПТЕНОВАЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ


Доп.точки доступа:
Naka, Masao; Mais, Dale E.; Morinelli, Thomas A.; Hamanaka, Nobuyuki; Oatis, John E.; Halushka, Perry V.


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.04-04Т6.216

    Halushka, P. V.

    Polymyxin B increases TXA[2]/PGH[2] agonist and antagonist affinities in human platelet membranes [Text] / P. V. Halushka, A. Boehm, D. E. Mais // Eicosanoids. - 1988. - Vol. 1, N 1. - P41-44
Перевод заглавия: Полимиксин B увеличивает сродство рецепторов тромбоксана A[2]/простагландина H[2] на мембранах тромбоцитов человека к агонистам и антагонистам этих рецепторов
Аннотация: Измеряли связывание антагониста рецепторов ТхА[2]/ПгН[2], [{1}{2}{5}I]-PTA-ОН (I), с частично очищенным препаратом мембран, полученным из отмытых тромбоцитов человека. ТхА[2]миметик, U46619 вызывал ингибирование связывания I с препаратом мембран тромбоцитов. Величина IC[5][0] составила 5,2 мкМ. Полимиксин В (II) вызывал зависевшее от его конц-ии снижение величины IC[5][0] (до 2,2 и 0,91 мкМ при конц-ии II, равной 1 и 100 мкг/мл). Сходное действие II оказал и на ингибирование связывания I др. агонистом рецепторов к ТхА[2]/ПгН[2] - ONO11113, а также антагонистом этих рецепторов - SQ29548. II вызвал снижение K I с 107до 76 нМ. На величину В[m][a][x] II влияния не оказал. II не смог оказать заметного влияния на связывание U46619 с интактными отмытыми тромбоцитами человека. США, Med. Univ. of South Carolina, Charleston, SC29425. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.43.09.11 + 341.45.25.83.07.09
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

РЕЦЕПТОРЫ

МЕМБРАНЫ ТРОМБОЦИТОВ ЧЕЛОВЕКА

АГОНИСТЫ

АНТОГОНИСТЫ

СРОДСТВО

ПРОТЕИНКИНАЗА С

ПОЛИМИКСИН В


Доп.точки доступа:
Boehm, A.; Mais, D.E.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.213

    Liel, Noah.

    Desensitization of platelet thromboxane A[2]/prostaglandin H[2] receptors by the mimetic U46619 [Text] / Noah Liel, Dale E. Mais, Perry V. Halushka // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 247, N 3. - P1133-1138 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Десенситизация рецепторов тромбоксана А[2]/простагландина H[2] тромбоцитов агонистом этих рецепторов U46619
Аннотация: Тромбоциты (Т) человека предварительно инкубировали 30 мин с агонистом рецепторов ТХА[2]/ПГН[2] 11'альфа', 9'альфа'-(эпоксиметано)проста-5Z, 13Е-диеновой к-той (U 46619) в присутствии илопроста. Затем Т отмывали и инкубировали только с U46619. EC[5][0] U46619 в отношении агрегации Т увеличивалось до 826 нМ против 372 нМ в контроле. Предварит. обработка U46619 не влияла на агрегирующее действие тромбина или кальциевого ионофора А23187. Десенситизация сопровождалась снижением кол-ва мест связывания [{3}H]U46619 на Т с 789 в контроле до 386 после предварит. обработки U46619, а также снижением кол-ва мест связывания на Т антагониста рецепторов ТХА[2]/ПГН[2] [{1}{2}{5}I] 9,11-диметано-11,12-метано-16-(3-йод-4-гидроксифенил)-13,14-дигидро-13-аза-15-'альфа''бета'-'омега'-тетранор-ТХА[2] с 3988 в контроле до 2443. К[d] для U46619 составляла 37 нМ в контроле и 23 нМ после предварит. обработки U46619. K[d] для антагониста рецепторов ТХА[2]/ПГН[2] снижалось с 58 нМ в контроле до 44 нМ после предварит. инкубации с U46619. Эффекты U46619 блокировали инкубации и после предварит. Т с антагонистом рецепторов ТХА[2]/ПГН[2] U636499. Заключают, что десенситизация рецепторов ТХА[2]/ПГН[2] при действии U46619 происходит путем связывания U46619 с рецептором, без активации Т. США, Dep. of Medicine (P. V. H.), Medical Univ. of South Carolina, Charleston, SC. Библ. 33.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.43.09.11
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

РЕЦЕПТОРЫ

ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ

U46619

АГОНИСТ РЕЦЕПТОРОВ

ПРЕДВАРИТЕЛЬНАЯ ОБРАБОТКА

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ТРОМБОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА

АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ


Доп.точки доступа:
Mais, Dale E.; Halushka, Perry V.


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.09-04Т6.325

   

    Role of endothelium in the response to prostaglandin H[2] in isolated dog arteries [Text] / Tomio Okamura [et al.] // Jap. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 49, N 4. - P511-521 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: Роль эндотелия в релаксации изолированных артерий собак, вызываемой простагландином H[2]
Аннотация: ПГН[2] вызывал преходящее сокращение и последующую релаксацию спиральных полосок коронарной (КА), брыжеечной (БА) и почечной артерий (ПА) собак на фоне предварит. сокращения под влиянием ПГF[2]. При этом сокращения БАПАКА. Удаление эндотелия устраняло сокращения полосок всех артерий и усиливало релаксацию только БА. Удаление эндотелия не влияло на способность ПГI[2] вызывать релаксацию артерий. Релаксирующее действие ПГН[2] на артерии, предварительно сокращенные под влиянием К+, было менее выраженным, чем на артерии, предварительно сокращенные под влиянием ПГF[2]. Антагонист вазоконстрикторных ПГ ONO 3708 устранял вызываемые ПГН[2] сокращения артерий и потенцировал релаксацию, вызываемую ПГН[2], артерий, предварительно сокращенных под влиянием К+. Релаксир. эффект ПГН[2] устранялся дифлоретина фосфатом. Предполагают, что вызываемые ПГН[2] сокращения артерий обусловлены действием предсуществующих в эндотелии вазоконстрикторных ПГ. Продукция ПГI[2] из ПГН[2] в эндотелии, по-видимому, не отличается от его продукции в субэндотелиальной ткани. Япония, Shiga Univ. of Medical Sciences, Seta, Ohtsu 520-21. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.83.07.09
Рубрики: ПРОСТАГЛАНДИН Н2
АРТЕРИИ

ЭНДОТЕЛИЙ

БИОСИНТЕЗ ПРОСТАЦИКЛИНА

СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Okamura, Tomio; Inoue, Seiji; Minami, Yoshiyuki; Okunishi, Hideki; Toda, Noboru


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 90.01-04М1.423

   

    Photoaffinity labelling of the human platelet thromboxane A[2] prostaglandin H[2] receptor [Text] / Dale E. Mais [et al.] // Biochim. et biophys. acta. Mol. Cell. Res. - 1989. - Vol. 1012, N 2. - P184-190 . - ISSN 0167-4880
Перевод заглавия: Фотоаффинное мечение тромбоцитарного рецептора тромбоксана А[2]/простагландина Н[2] человека
Аннотация: Описан синтез аналога тромбоксана А[2] (I) простагландина Н[2] (II) 9,11-диметилметано-11,12-метано-16-(3-[{1}{2}{5}I]иодо-4-азидофенил)-13,14-дигидро-13-аза-15'альфа''бета'-'омега'-тетранор-I (III). В тромбоцитах человека III специфически связывался с тремя белками с М. м. 43, 39, 27 кД. Поступление III в эти белки изменялось в присутствии рецепторных агонистов и антагонистов. Белок с М. м. 27 кД существовал в трех изоформах с разными pI. По-видимому, один или несколько из обнаруженных III-связывающих белков и являются Рц к I/II в тромбоцитах. США, Dep. of Cell and Molecular Pharmacology and Experimental Therapeutics, Medical University of South Carolina. 171 Ashley Avenue, Charleston, SC 29425. Библ. 26.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.19.23.11 + 341.19.17.07.11
Рубрики: ТРОМБОЦИТЫ
РЕЦЕПТОРЫ

ТРОМБОКСАН А2

ПРОСТАГЛАНДИН Н2

ФОТОАФФИННОЕ МЕЧЕНИЕ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Mais, Dale E.; Yoakim, Christiane; Guindon, Yvan; Gillard, John W.; Rokach, Joshua; Halushka, Perry V.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.592

   

    Characterization of an {1}{2}{5}I-labeled thromboxane A[2]/prostaglandin H[2] receptor agonist [Text] / Thomas A. Morinelli [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 251, N 2. - P557-562 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Определение характеристик {1}{2}{5}I-меченного агониста тромбоксан A[2]/прострагландин H[2]-рецепторов
Аннотация: Синтезирован стабильный, {1}{2}{5}I-меченный агонист (I-ВОР; [1S-(1'бета',N'альфа'(5Z),3'альфа'(1Е,3SL),4'альфа']-7-[3-(3-гидрокси-4-(4'-иодфенокси)-1-бутенил-7-оксабицикло-[2.2.1L]гептан-2-ил)-5-гептеноевая к-та), характеризующийся высоким сродством к тромбоксан А[2]/ПГ Н[2]-рецепторам. I-ВОР вызывал изменение формы, увеличивал внутриклеточную конц-ию свободного Ca{2}+ и индуцировал агрегацию изолир. тромбоцитов человека (ЕС[5][0]=0,21, 4,1 и 10,8 нМ соотв.). При изучении равновесного связывания [{1}{2}{5}I/ВОР с изолир. тромбоцитами выявлен 1 класс центров связывания (К[d]=2,2'+-'0,3 нМ, B[m][a][x]=1699 центров связывания/тромбоцит). I-ВОР вызывал зависимое от конц-ии сокращение изолир. подкожной вены ног собак (ЕС[5][0]=0,038 нМ). Сделан вывод о перспективности использования I-ВОР для изучения св-в тромбоксан А[2]/ПГ Н[2]-рецепторов в различных тканях. США, Med. Univ. of South Carolina, Charleston SC. Библ. 23.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.83.07.27
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

РЕЦЕПТОРНЫЙ АГОНИСТ

РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ

ТРОМБОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА

АГРЕГАЦИЯ

ВЕНЫ СОБАКИ


Доп.точки доступа:
Morinelli, Thomas A.; Oatis, John E.; Okwu, Anselm K.; Mais, Dale E.; Mayeux, Philip R.; Masuda, Atsushi; Knapp, Daniel R.; Halushka, Perry V.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.212

   

    Characterization of [5,6-{3}H]SQ 29,548 as a high affinity radioligand, binding to thromboxane A[2]/prostaglandin H[2]-receptors in human platelets [Text] / Anders Hedberg [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1988. - Vol. 245, N 3. - P786-792 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Характеристика [5,6-{3}H]SQ 29548 как радиолиганда с высоким сродством. Связывание с рецепторами тромбоксана A[2]/простагландина H[2] на тромбоцитах человека
Аннотация: Специфич. связывание [5,6-{3}H]SQ 29548 (I) с отмытыми тромбоцитами (Тр) человека и с выделенными мембранами Тр (МТ) составило 90-97% от полного связывания. Константа скорости связывания I с Тр и МТ составила соотв. 1,6*10{7} и 2*10{7} 1/(М*мин). Значения К[d] соотв. - 0,07 и 0,12 1/мин, что соответствует соотв. 4,1 и 5,8 нМ. Равновесное связывание I с Тр и МТ было насыщаемым и соответствовало одному классу рецепторов: плотность рецепторов - 2633 фмоль/мг белка (или 1394 1/кл.) и 1466 фмоль/мг белка (К[d] соотв. 4,5 и 11,3 нМ). Пять антагонистов ингибировали специфич. связывание I. Значения К[d] (в нМ) составили для Тр и МТ соотв.: немеченный I - 5,2 и 7,3, SQ 28668 - 32 и 73, SQ 30741 - 28 и 50, ВМ 13177 - 140 и 4834, ВМ 13505 - 5 (а также 379) и 11. Два агониста (U44069 и U46619) также оказали ингибирующее действие на связывание I с Тр и МТ. Ингибирование имело двухфазный характер, что указывает на связывание агонистов с 2 типами рецепторов. Связывание U44069 характеризовалось К[d], равной 4 и 72 нм для Тр и 7 и 136 нМ для МТ соотв., связывание U46619 - 4 и 170 нМ для Тр и 19 и 502 нМ для МТ. США, Squibb Inst. for Med. Res., Princeton, NY 08543-4000. Библ. 24.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.43.09.11
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

РЕЦЕПТОРЫ

РАДИОЛИГАНДЫ

ТРОМБОЦИТЫ ЧЕЛОВЕКА

ХАРАКТЕРИСТИКИ СВЯЗЫВАНИЯ


Доп.точки доступа:
Hedberg, Anders; Hall, Steven E.; Ogletree, Martin L.; Harris, Don N.; Liu, Eddie C.-K.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т2.403

   

    Platelet and vascular thromboxane A[2]/prostaglandin H[2] receptors: Evidence for different subclasses in the rat [Text] / Atsushi Masuda [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 1991. - Vol. 42, N 3. - P537-544 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: Рецепторы тромбоксана А[2]/простагландина H[2] тромбоцитов и сосудов: Доказательство [существования] у крыс различных подклассов
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием меченного {1}{2}{5}I агониста рецепторов тромбоксана А[2] ПГН[2] (Рц) [1S-(1'альфа',2'бета'(5Z), 3'альфа'(1Е,3R),4'альфа')] 7-[3-(3-гидрокси-4-(4'йодфенокси)-1-бутенил)-7-оксабицикло-[2.2.1]-гептан-2-ил]5-гептановой к-ты (I) показано, что значения К[d] для Рц тромбоцитов крысы и человека и культивируемых гладкомышечных клеток аорты крысы составляли 205, 2,2 и 310 пМ соотв., а значения В[m][a][x] - 1,3, 2,8 и 20,9 фмоль/10{6} клеток соотв. Значения IC[5][0] немеченного I в отношении связывания радиолиганда тромбоцитами крысы, гладкомышечными клетками и тромбоцитами человека составляли 0,2, 0,3 и 2,2 нМ. Для РТА-ТРО эти величины составляли 82, 509 и 15,1 нМ, а для РТА-NO - 213, 1606 и 49,2 нМ соотв. Делают вывод о наличии различных подтипов Рц в тромбоцитах и гладкомышечных клетках. США, Univ. of South Carolina, Charleston, SC 29425. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.07.09
Рубрики: ТРОМБОКСАН А2
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

СПЕЦИФИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ

ТРОМБОЦИТЫ

АОРТА

КРЫСЫ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Masuda, Atsushi; Mais, Dale E.; Oatis, John E.(Jr); Halushka, Perry V.


9.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.05-04Т2.066

   

    PgH[2] analogs as potential antiplatelet derivatives [Text] / Dimitri Komiotis [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 16. - P3033- 3039 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Аналоги простагландина H[2] как производные с выраженной антитромбоцитарной активностью
Аннотация: Описаны синтез 1S-(1'альфа',2'бета',3'альфа',4'альфа')-3-(тетрагидропиранилокси(метил]-2-[2-[(трифенилметил(окси]этил- 5-оксабицикло[2.2.1]гептана, его последующее превращение в эпоксиметано-производное ПГН[2] (всего синтезировано около 20 новых соединений) и влияние новых соединений на агрегацию тромбоцитов (Т) человека in vitro и связывание [{3}H]-U46619 с отмытыми Т человека. Два из этих соединений проявляли св-ва антагонистов тромбоцитарных рецепторов тромбоксана А[2] (ТхА[2]), угнетая U46619-индуцированную агрегацию Т человека (с IC[5][0] 22 и 7 мкМ), но оказывая слабое влияние на агрегирующее действие АДФ. В опытах с [{3}H]-U46619 продемонстрирована также прямая конкуренция между одним из этих соединений и меченым аналогом ТхА[2] за связывание с Т человека. Т. обр., некоторые производные ПГН[2] могут проявлять св-ва ингибиторов функций Т. США, Univ. of Illinois at Chicago, Health Sciences Center, Chicago, IIL 60612. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.43.09.11
Рубрики: АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОСТАГЛАНДИН Н2

ПРОИЗВОДНЫЕ

АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ


Доп.точки доступа:
Komiotis, Dimitri; Lim, Chang T.; Dieter, J.P.; Breton, G.C.Le; Venton, D.L.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)