Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 8
Показаны документы с 1 по 8
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.392

   

    Species differences in the metabolism of a potent HIV-1 reverse transcriptase inhibitor L-738, 372: In vivo and in vitro studies in rats, dogs, monkeys, and humans [Text] / Thomayant Prueksaritanont [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 7. - P688-695 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Видовые различия метаболизма мощного ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 L-738, 372: исследования у крыс, собак, обезьян и человека in vivo и in vitro
Аннотация: У собак, крыс и обезьян после введения ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 L-738, 372 (0,9 мг/кг, в/в или 9 мг/кг, п/о) обнаружили видовые различия и обратную зависимость величины системного клиренса (48, 15 и 3 мл/мин/кг соотв.) и биодоступности (6, 62 и 94% соотв.). При инкубации L-738, 372 со срезами печени крыс и микросомами печени всех видов животных выявили образование 2 гидроксилированных метаболитов М1 и М2. Значения суммарного клиренса метаболитов в печени in vitro коррелировали с величинами клиренса in vivo. Микросомы печени человека в незначительной степени метаболизировали L-738, 372, что указывало на вероятность низкого метаболического клиренса и высокой биодоступности L-738, 372 у людей. Образование М1 и М2 в печени крыс зависело от пола. Различные индукторы цитохрома P450 в различной степени влияли на образование М1 и М2. Выявили возможное участие цитохромов P4503A и P4502C11 в образовании М1 и М2 соотв. США, Drug Metabolism, Merck Res. Lab., West Point, PA 19486. Библ. 28
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ВИЧ

ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

L-738, 372

МЕТАБОЛИЗМ

ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ

СОБАКИ

ЧЕЛОВЕК

КРЫСЫ

ОБЕЗЬЯНЫ


Доп.точки доступа:
Prueksaritanont, Thomayant; Balani, Suresh K.; Dwyer, Lynn M.; Ellis, Joan D.; Kauffman, Laura R.; Varga, Sandor L.; Pitzenberger, Steven M.; Theoharides, Anthony D.


2.
Патент 7300948 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 401/02.

   
    Alkynyl compounds as non nucleoside reverse transcriptase inhibitors [Текст] / Pierre Bonneau [и др.] ; Boehringer Ingelheim International GmbH. - № 11/238732 ; Заявл. 29.09.2005 ; Опубл. 27.11.2007
Перевод заглавия: Алкинильные соединения как не-нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Аннотация: Предметом изобретения являются алкинильные соединения, являющиеся ингибиторами обратной транскриптазы дикого и мутантного (K103N/Y181C) типов. Предложено применение указанных соединений для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: АЛКИНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ЛЕЧЕНИЕ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

ПАТЕНТЫ

США


Доп.точки доступа:
Bonneau, Pierre; Deroy, Patrick; Gagnon, Alexandre; O'Meara, Jeffrey; Simoneau, Bruno; Yoakim, Christiane; Boehringer Ingelheim International GmbH
Свободных экз. нет

3.
Патент 7300948 Соединенные Штаты Америки, МКИ C07D 401/02.

   
    Alkynyl compounds as non nucleoside reverse transcriptase inhibitors [Текст] / Pierre Bonneau [и др.] ; Boehringer Ingelheim International GmbH. - № 11/238732 ; Заявл. 29.09.2005 ; Опубл. 27.11.2007
Перевод заглавия: Алкинильные соединения как не-нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Аннотация: Предметом изобретения являются алкинильные соединения, являющиеся ингибиторами обратной транскриптазы дикого и мутантного (K103N/Y181C) типов. Предложено применение указанных соединений для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: АЛКИНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ЛЕЧЕНИЕ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

ПАТЕНТЫ

США


Доп.точки доступа:
Bonneau, Pierre; Deroy, Patrick; Gagnon, Alexandre; O'Meara, Jeffrey; Simoneau, Bruno; Yoakim, Christiane; Boehringer Ingelheim International GmbH
Свободных экз. нет

4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.01-04Т1.383

   

    Synthesis and anti-HIV properties of novel 6-phenylselenenyl-5-propyluracils [Text] / Agnieszka Miazga [et al.] // Acta biochim. pol. - 2007. - Vol. 54, N 4. - P863-868 . - ISSN 0001-527X
Перевод заглавия: Синтез и свойства против ВИЧ у новых 6-фенилселенил-5-пропилурацилов
Аннотация: Описан синтез новых 6-фенилселенил-5-пропилурацилов на основе 5-пропилурацила. Показано, что значения IC[50] ингибирования рекомбинантной обратной транскриптазы ВИЧ-1 под действием 1-этоксиметил-6-фенилселенил-5-пропилурацила (I) и 1-бензилоксиметил-6-фенилселенил-5-пропилурацила (II) составляли 0,06 и 0,05 мкМ соотв. Для 1-[(2-гидроксиэтокси)-метил]-6-фенилселенил-5-пропилурацила (III) эта величина была повышена до 3,5 мкМ. В опытах на культуре клеток МТ-2, инфецированных ВИЧ-1 (штамм cat#3), показано, что значения EC[50] антивирусной активности I, II и III составляли 0,62, 0,025 и 4,1 мкМ соотв. В тетразолиевом тесте конц-ия I, II и III, вызывающая гибель 50% клеток MT-2(CC[50]), составляла 84, 51,15 и 61,5 мкМ. Величина терапевтического индекса (TI-CC[50]/EC[50]) для I, II и III составляла 135, 2046 и 15 соотв. Обсуждена связь между структурой и противовирусной активностью синтезированных производных. Польша, Inst. of Biochemistry and Biophysics, PAS, Warszawa. Ил. 2. Табл. 2. Библ. 13
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: 6-ФЕНИЛСЕЛЕНИЛ-5-ПРОПИЛУРАЦИЛЫ
СИНТЕЗ

ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ

ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"


Доп.точки доступа:
Miazga, Agnieszka; Felczak, Krzysztof; Siwecka, Maria A.; Lipniacki, Andrzej; Piasek, Andrzej; Kulikowski, Tadeusz


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.12-04Т1.373

   

    Reverse transcriptase inhibitors as potential colorectal microbicides [Text] / Carolina Herrera [et al.] // Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 5. - P1797-1807 . - ISSN 0066-4804
Перевод заглавия: Ингибиторы обратной транскриптазы как вероятные колоректальные микробиоциды
Аннотация: При культивировании изолятов ВИЧ-1 в клетках TZM-bl показано, что ингибиторы обратной транскриптазы, тенофовир(I), UC-781(II) и дапивирин(III) ингибировали прогрессию вирусов с IC[50] = 2518,67-6689,74, 5,86-10,21 и 0,15-0,84 нМ соотв. Сочетанное применение I+II, I+III или II+III оказывало более выраженный вирицидный эффект. С использованием тетразолиевого теста цитотоксического воздействия I, II и III на клетки TZM-bl не выявлено. В опытах на колоректальных эксплантатах людей, полученных при онкологических операциях на кишечнике и инфицированных штаммах ВИЧ, также обнаружено повышение вирицидной эффективности ингибиторов обратной транскриптазы при комбинированном применении. Великобритания, St. George's Univ. of London, London SW17 0RE. Ил.5. Табл.4. Библ. 85
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ТЕНОФОВИР

ДАПИВИРИН

ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ОПЕРАЦИИ

КИШЕЧНИК

ВИЧ-1


Доп.точки доступа:
Herrera, Carolina; Cranage, Martin; McGowan, Ian; Anton, Peter; Shattock, Robin J.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 13.01-04Б1.41

   

    Design of annulated pyrazoles as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase [Text] / Zachary K. Sweeney [et al.] // J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 51, N 23. - P7449-7458 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Дизайн кольчатых пиразолов как ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Разработана новая серия пиразоло[3,4-с]пиридазиновых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ретровирусов, предназначенных для терапии СПИД. Обнаружена высокая ингибиторная эффективность соединений в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. США, Roche Palo Alto LLC, Palo Altо, California 94394
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.25.19.17
Рубрики: ПИРАЗОЛЫ
СИНТЕЗ

ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ


Доп.точки доступа:
Sweeney, Zachary K.; Harris, Seth F.; Arora, Nidhi; Javanbakht, Hassan; Li, Yu; Fretland, Jennifer; Davidson, James P.; Billedeau, J.Roland; Gleason, Shelley K.; Hirschfeld, Donald; Kennedy-Smith, Joshua J.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.01-04Т1.232

   

    Design of annulated pyrazoles as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase [Text] / Zachary K. Sweeney [et al.] // J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 51, N 23. - P7449-7458 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Дизайн кольчатых пиразолов как ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1
Аннотация: Разработана новая серия пиразоло[3,4-с]пиридазиновых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ретровирусов, предназначенных для терапии СПИД. Обнаружена высокая ингибиторная эффективность соединений в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1. США, Roche Palo Alto LLC, Palo Altо, California 94394
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: ПИРАЗОЛЫ
СИНТЕЗ

ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ


Доп.точки доступа:
Sweeney, Zachary K.; Harris, Seth F.; Arora, Nidhi; Javanbakht, Hassan; Li, Yu; Fretland, Jennifer; Davidson, James P.; Billedeau, J.Roland; Gleason, Shelley K.; Hirschfeld, Donald; Kennedy-Smith, Joshua J.


8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.02-04Т1.334

    Дьякова, Л. Н.

    Синтез и антивирусная активность липофильных производных нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ [Текст] / Л. Н. Дьякова, Н. С. Шастина // Международная научно-практическая конференция "Фармацевтические и медицинские биотехнологии", Москва, 20-22 марта, 2012: Проводится в рамках Московского международного конгресса "Биотехнология: состояние и перспективы развития", Москва, 20-22 марта, 2012. - М., 2012. - С. 225-226 . - ISBN 5-7237-0372-2
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.95.47.17
Рубрики: НУКЛЕОЗИДЫ
СИНТЕЗ

ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

ВИЧ-ИНФЕКЦИЯ


Доп.точки доступа:
Шастина, Н.С.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)