Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=НАСЫЩЕННОЕ СВЯЗЫВАНИЕ С ТКАНЯМИ<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 96.04-04Т3.151

    Tagawa, Kozo.

    A saturable tissue-angiotensin I converting enzyme (ACE) binding mode for the pharmacokinetic analysis of imidapril, a new ACE inhibitor, and its active metabolite in human [Text] / Kozo Tagawa, Masakazu Mizobe, Kazuo Noda // Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 1. - P64-69 . - ISSN 0918-6158
Перевод заглавия: Моделирование насыщенного связывания ангиотензин-I-превращающего фермента (АПФ) тканей при фармакокинетическом анализе имидаприла, нового ингибитора АПФ, и его активного метаболита у человека
Аннотация: У 6 здоровых испытуемых после однократного приема внутрь имидаприла (I) в дозе 2,5-20 мг или после ежедневного приема по 10 мг/сут в течение 7 дн исследовали фармакокинетику (ФК) I и имидаприлата (II), определяя содержание I и II в плазме и моче. При однократном приеме I наблюдали однотипное изменение конц-ии I в плазме, к-рая нарастала с повышением дозы, достигала максимума через 2 ч после приема и затем снижалась с периодом полувыведения около 1,5 ч; динамика же конц-ии II в плазме отличалась от I менее выраженным подъемом, замедленным нарастанием, достигавшим максимума через 9-10 ч, и удлиненным периодом полувыведения (около 15 ч). После 7-дневного приема I ФК I была такой же, как и при однократном приеме, однако ФК II изменялась: макс. конц-ия II повышалась почти в 2,5 р, время достижения максимума несколько уменьшалось, а период полувыведения уменьшался почти в 2 р. по сравнению с тем, что наблюдали при однократном приеме I. Разработана математическая модель ФК, описывающая всасывание I в кишечнике, биотрансформацию I в II, экскрецию I и II с мочой и процесс насыщенно-обратимого связывания II с АПФ. Наличием этого процесса объясняется нелинейный характер ФК II. Приведены 6 дифференциальных уравнений, описывающих соотношение I и II в каждом компоненте системы. Между параметрами ФК, полученными у испытуемых и рассчитанными на модели, получено хорошее соответствие. Разработанная модель предлагается для прогнозирования конц-ии I и II в плазме при различных режимах дозирования. Япония, Pharmaceutics Research Laboratory, Tanabe Seiyaku Co., Ltd, Osaka. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.11.09.07
Рубрики: ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИН-ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА
ИМИДАПРИЛ

ИМИДАПРИЛАТ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

МАТЕМАТИЧЕСКОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ

НАСЫЩЕННОЕ СВЯЗЫВАНИЕ С ТКАНЯМИ

НЕЛИНЕЙНАЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА

РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ

ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Mizobe, Masakazu; Noda, Kazuo


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)