Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=МЕТАНСУЛЬФОНАМИДО-1-ИНДАНОНЫ * И 5-<.>)
Общее количество найденных документов : 3
Показаны документы с 1 по 3
1.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.09-04Н3.151

   

    Cyclooxygenase-2 inhibitors. Synthesis and pharmacological activities of 5-methanesulfonamido-1-indanone derivatives [Text] / Chun-Sing Li [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 25. - P4897-4905 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы циклооксигеназы-2. Синтез и фармакологическая активность производных 5-метансульфонамидо-1-инданона
Аннотация: Синтезировали серии новых 5-метансульфонамидо-1-инданонов. Изучили ингибирующее действие соед. на активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в линии 143.98.2 клеток остеосаркомы человека и ЦОГ-1 в недифференцированных клетках U-937 гистиоцитарной лимфомы человека лимфомы человека. Проанализировали полученную зависимость структура-активность. Орто- и пара-замещенные 6-фенильные заместители были оптимальными для активности in vitro. Метансульфонамидная группа являлась наиболее оптимальной в положении 5 структуры инданона. Обнаружили соед. L-745337 (6-[(2,4-дифторфенил)тио]-5-метансульфонамидо-1-инданон), к-рое являлось мощным, избирательным и активным при п/о введении избирательным ингибитором ЦОГ-2, характеризовалось более предпочтительным профилем противовоспалительного, болеутолящего и жаропонижающего действия на моделях у животных по сравнению с индометацином и не обладало ульцерогенным действием в диапазоне эффективных доз. Канада, Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, Merck Frosst Canada Inc., P. O. Box 1005, Quebec H9R 4P8. Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.55.07.11.99 + 761.29.49.19.11.07
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2

МЕТАНСУЛЬФОНАМИДО-1-ИНДАНОНЫ * И 5-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Li, Chun-Sing; Black, W.Cameron; Chan, Chi-Chung; Ford-Hutchinson, Anthony W.; Gauthier, Jacques-Yves; Gordon, Robert; Guay, Daniel; Kargman, Stacia; Lau, Chaek K.; Mancini, Joe; Ouimet, Nathalie; Roy, Patrick; Vickers, Philip; Wong, Elizabeth; Young, Robert N.; Zamboni, Robert; Prasit, Petpiboon


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.238

   

    Cyclooxygenase-2 inhibitors. Synthesis and pharmacological activities of 5-methanesulfonamido-1-indanone derivatives [Text] / Chun-Sing Li [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 25. - P4897-4905 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы циклооксигеназы-2. Синтез и фармакологическая активность производных 5-метансульфонамидо-1-инданона
Аннотация: Синтезировали серии новых 5-метансульфонамидо-1-инданонов. Изучили ингибирующее действие соед. на активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в линии 143.98.2 клеток остеосаркомы человека и ЦОГ-1 в недифференцированных клетках U-937 гистиоцитарной лимфомы человека лимфомы человека. Проанализировали полученную зависимость структура-активность. Орто- и пара-замещенные 6-фенильные заместители были оптимальными для активности in vitro. Метансульфонамидная группа являлась наиболее оптимальной в положении 5 структуры инданона. Обнаружили соед. L-745337 (6-[(2,4-дифторфенил)тио]-5-метансульфонамидо-1-инданон), к-рое являлось мощным, избирательным и активным при п/о введении избирательным ингибитором ЦОГ-2, характеризовалось более предпочтительным профилем противовоспалительного, болеутолящего и жаропонижающего действия на моделях у животных по сравнению с индометацином и не обладало ульцерогенным действием в диапазоне эффективных доз. Канада, Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, Merck Frosst Canada Inc., P. O. Box 1005, Quebec H9R 4P8. Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.79
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2

МЕТАНСУЛЬФОНАМИДО-1-ИНДАНОНЫ * И 5-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Li, Chun-Sing; Black, W.Cameron; Chan, Chi-Chung; Ford-Hutchinson, Anthony W.; Gauthier, Jacques-Yves; Gordon, Robert; Guay, Daniel; Kargman, Stacia; Lau, Chaek K.; Mancini, Joe; Ouimet, Nathalie; Roy, Patrick; Vickers, Philip; Wong, Elizabeth; Young, Robert N.; Zamboni, Robert; Prasit, Petpiboon


3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.10-04Н1.212

   

    Cyclooxygenase-2 inhibitors. Synthesis and pharmacological activities of 5-methanesulfonamido-1-indanone derivatives [Text] / Chun-Sing Li [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 25. - P4897-4905 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Ингибиторы циклооксигеназы-2. Синтез и фармакологическая активность производных 5-метансульфонамидо-1-инданона
Аннотация: Синтезировали серии новых 5-метансульфонамидо-1-инданонов. Изучили ингибирующее действие соед. на активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в линии 143.98.2 клеток остеосаркомы человека и ЦОГ-1 в недифференцированных клетках U-937 гистиоцитарной лимфомы человека лимфомы человека. Проанализировали полученную зависимость структура-активность. Орто- и пара-замещенные 6-фенильные заместители были оптимальными для активности in vitro. Метансульфонамидная группа являлась наиболее оптимальной в положении 5 структуры инданона. Обнаружили соед. L-745337 (6-[(2,4-дифторфенил)тио]-5-метансульфонамидо-1-инданон), к-рое являлось мощным, избирательным и активным при п/о введении избирательным ингибитором ЦОГ-2, характеризовалось более предпочтительным профилем противовоспалительного, болеутолящего и жаропонижающего действия на моделях у животных по сравнению с индометацином и не обладало ульцерогенным действием в диапазоне эффективных доз. Канада, Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, Merck Frosst Canada Inc., P. O. Box 1005, Quebec H9R 4P8. Библ. 42
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.29.49.19.11.07
Рубрики: НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2

МЕТАНСУЛЬФОНАМИДО-1-ИНДАНОНЫ * И 5-

СИНТЕЗ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Li, Chun-Sing; Black, W.Cameron; Chan, Chi-Chung; Ford-Hutchinson, Anthony W.; Gauthier, Jacques-Yves; Gordon, Robert; Guay, Daniel; Kargman, Stacia; Lau, Chaek K.; Mancini, Joe; Ouimet, Nathalie; Roy, Patrick; Vickers, Philip; Wong, Elizabeth; Young, Robert N.; Zamboni, Robert; Prasit, Petpiboon


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)