Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т2.17

   
    Disposition and cardioselectivity of MDL 74,405, a vitamin E-like free radical scavenger, in rats and dogs after intravenous infusion [Text] / Be-Sheng Kuo [et al.] // Drug Metab. and Disposit.: Biol. Fate Chem. - 1995. - Vol. 23, N 7. - P757-764 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Распределение и кардиоселективность витамин Е-подобного [антиоксиданта] со свойствами ловушки свободных радикалов, MDL 74,405, после внутривенной инфузии у крыс и собак
Аннотация: The disposition kinetics of MDL 74,405, a potent free radical scavenger for cardiac reperfusion and a vitamin E analog, was investigated in rats (1.2, 6.0, and 12 mg/kg) and dogs (1 and 10 mg/kg) after an intravenous infusion. Because the heart is the target site of drug action, a tissue distribution study was also conducted in rats (1.2 mg/kg) to explore the affinity of the drug to rat heart. In both animal species, plasma drug concentrations declined rapidly in the early distribution phase and exhibited a multiexponential pattern of elimination. Of the total excretion (95-96% of the dose) in 120 hr in rats, 45-51% was excreted in urine and 45-50% in feces. Of the total excretion (86-89% of the dose) in 120 hr in dogs, 41-43% of the dose was excreted in urine and 41-43% in feces. The dose was excreted mainly unchanged (62-78% in rat and 80-86% of the dose in dog urine) with several potential minor metabolites, indicating that renal and biliary excretions are the two major, equally important, routes of drug elimination in both species. Rats cleared the drug from the body markedly faster than dogs: the mean residence time in rats. (1.9-3.2 hr) was 15-20 times shorter, the terminal elimination half-life in rats (3.6-7.0 hr) was 10 times shorter; and the total clearance in rats (148-216 ml/min/kg) was 6-9 times greater. The steady-state volume of distribution was very large for both species. (19-37 liters/kg for rats and 59-64 liters/kg for dogs), which is consistent with the extensive tissue uptake of the drug. MDL 74,405, a quaternary ammonium ion, was rapidly and extensively distributed into most tissues in rats, but preferentially concentrated in the heart. For all tissues except spleen (1 hr), small intestine (1 hr), and large intestine (8 hr), peak concentrations occurred at 0.25 hr (or earlier) postdose. The drug distribution into erythrocytes was minimal, and transport across the blood-brain barrier was transient and minor. The heart/plasma concentration ratio was dramatically higher than for most other tissues for at least 24 hr. It increased to 261 at 3 hr, peaked at 276 at 5 hr, and gradually declined for the remainder of the study, with ratios of 250 at 8 hr and 120 at 24 hr. Except for eyes, erythrocytes, and bone marrow, the plasma area under the curve from 0 to infinity was the lowest and that of heart was the highest among all tissues ('ЭКВИВ'200 times that of plasma). A [{14}C]HPLC chromatogram of heart tissue revealed that 95% of heart radiactivity was parent compound. These results document the cardioselectivity and sustained, high drug concentration in the rat heart. In view of pharmacokinetics, the rapid and preferential uptake of MDL 74,405 into the heart suggests it may be a promising drug candidate for the prevention of cardiac reperfusion injury associated with free radicals. Библ. 30
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.23 + 341.45.21.55
Рубрики: АНТИОКСИДАНТЫ
ВИТАМИН Е
АНАЛОГИ
ЛОВУШКА СВОБОДНЫХ РАДИКАЛОВ
MDL 74,405
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ПО ОРГАНАМ
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
КАРДИОЗАЩИТНЫЕ СРЕДСТВА
РЕПЕРФУЗИОННЫЕ ПОВРЕЖДЕНИЯ
КРЫСЫ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Kuo, Be-Sheng; Mathews, Brad S.; Stuhler, John D.; Carrel, Barb K.; Ho, John; Rose, James Q.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т2.290

    Tekol, Yalcin.
    Comparative determination of the cardioselectivity of taxine and verapamil in the isolated aorta, atrium and jejunum preparations of rabbits [Text] / Yalcin Tekol, Berrin Gogusten // Arzneim.-Forsch. - 1999. - Vol. 49, N 8. - P673-678 . - ISSN 0004-4172
Перевод заглавия: Сравнительное определение кардиоселективности таксина и верапамила на изолированных аорте, предсердиях и тощей кишке кроликов
Аннотация: Проведено сравнительное изучение влияния антагониста кальциевых каналов таксина (I) и верапамила (II) на изолированные аорту (сосудорасширяющий эффект), предсердие (ино- и хронотропный эффект) и тощую кишку (антиперистальтическое действие) кроликов. Степень кардиоселективности (СК) I, оцениваемая по инотропному действию, была в 13 раз выше по сравнению с влиянием на сосуды и в 51 раз выше по сравнению с влиянием на кишечник. В то же время СК I, оцениваемая по хронотропному эффекту, была в 8 раз выше по сравнению с сосудами и в 32 раза - по сравнению с кишечником. Относительная СК I (ино- и хронотропное действие) была в 14 и 126 раз соотв. выше, чем СК II. Турция, Dep. of Pharmacology, Medical Faculty, Erciyes Univ., 38039 Kayseri. Библ. 23
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.83.09.09 + 341.45.21.29.11.02
Рубрики: БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
ВЕРАПАМИЛ
ТАКСИН
ОТНОСИТЕЛЬНАЯ КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
АОРТА
ПРЕДСЕРДИЯ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Gogusten, Berrin

3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 01.12-04Т3.165

   
    Антиишемическое и гипотензивное действие нового бета-адреноблокатора бисопролола (конкора) [Текст] / Н. В. Иванова [и др.] // Рос. кардиол. ж. - 1999. - N 6. - С. 65-68 . - ISSN 1560-4071
Аннотация: У 25 больных с помощью велоэргометрического теста и суточного ЭКГ-мониторирования оценивалось антиангинальное и антиишемическое действие бисопролола при двухмесячном его использовании. Параллельно с помощью метода Короткова оценивалось артериальное давление. Сделано заключение о том, что препарат является активным антиангинальным и антиишемическим средством, понижающим АД больше у лиц с исходной гипертензией. Он оказывает равномерное в течение суток действие после однократно принятой дозы. Благодаря высокой кардиоселективности имеет минимум побочных эффектов и хорошо переносится больными. Библ. 5
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.11.11.25
Рубрики: СТЕНОКАРДИЯ
ЛЕЧЕНИЕ
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*'БЕТА'-
БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР)
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ЭКГ-МОНИТОРИРОВАНИЕ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Иванова, Н.В.; Лазарева, В.И.; Эринчек, В.П.; Шалаева, Е.М.; Ларин, К.Е.

4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 08.10-04Т3.102

   
    Клиническая ценность селективного бета-адреноблокатора бисопролола в лечении сердечно-сосудистых заболеваний с позиции медицины, основанной на доказательствах [Текст] / А. А. Куприна [и др.] // Фарматека. - 2007. - N 19. - С. 19-22
Аннотация: Современные подходы к оценке всех без исключения лекарственных средств базируются на документированных знаниях об их клинической эффективности и безопасности. В настоящее время не вызывает сомнений целесообразность использования 'бета'-адреноблокаторов (БАБ) при стенокардии, нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, в постинфарктном периоде для профилактики реинфаркта и внезапной смерти, а также при хронической сердечной недостаточности. Совершенствование структуры БАБ привело к внедрению в клиническую практику препаратов со стабильным эффектом в течение 24 часов после однократного приема, с более высокой селективностью по отношению к 'бета'[1]-адренорецепторам миокарда и, следовательно, с меньшим количеством нежелательных эффектов, опосредуемых через 'бета'[2]-адренорецепторы. Одним из таких БАБ является бисопролол. Способность этого препарата влиять не только на клиническое состояние, но на прогноз пациентов была продемонстрирована в целом ряде крупных клинических исследований. Россия, РГМУ, Москва. Библ. 18
ГРНТИ  
76.31.29
ВИНИТИ 761.31.29.11.02
Рубрики: СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ БОЛЕЗНИ
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*'БЕТА'-
СЕЛЕКТИВНЫЕ
БИСОПРОЛОЛ
МЕТОПРОЛООЛ
НЕБИВОЛОЛ
АТЕНОЛОЛ
БЕТАКСОЛОЛ
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Куприна, А.А.; Белоусов, Ю.Б.; Соколов, А.В.; Манешина, О.А.

5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.212

   
    Behandlung der leichten bis mittelschweren essentiellen Hypertonie mit Bisoprolol [Text] / H. J. Keim [et al.] // Therapiewoche. - 1988. - Vol. 38, N 47. - S3507-3508 3511-3513
Перевод заглавия: Лечение легкой и умеренной эссенциальной артериальной гипертензии бисопрололом
Аннотация: Исследовали эффективность бисопролола (I) у 8 б-ных в возрасте 21 - 58 лет. I (Конкор) - высокоселективный 'бета'[1]-блокатор. При периоде полувыведения 10 - 12 ч I оказывает гипотензивный эффект в течение приблизительно 24 ч. I вводили внутрь 1 раз/дн по 10 мг в течение 4 нед. В контр. гр. использовали плацебо. Систол., диастол., ср. АД и ЧСС измеряли неоднократно в течение 24 ч. I существенно снижал величину указ. параметров, причем гипотензивный эффект I проявлялся в большей степени в дневное время; ночью гипотензивное действие I было слабее. Реже наблюдали случаи резкого подъема АД. Переносимость I хорошая. Незначит. ПЭ отметили у 2 б-ных. Высоко оценивают эффективность селективной 'бета'-блокады, вызываемой I.
ГРНТИ  
34.45.35
ВИНИТИ 341.45.35.11.09.11
Рубрики: ЭССЕНЦИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
БИСОПРОЛОЛ
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
БОЛЬНЫЕ

Доп.точки доступа:
Keim, H.J.; Buschmans-Denkel, E.; Wiemann, H.; Heusinger, H.

6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.224

    Doods, H. N.
    Pharmacological profile of the cardioselective antimuscarinic compound: AF-DX 384 [Text] / H. N. Doods // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1989. - Vol. 339, Suppl. - P82 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Фармакологический профиль кардиоселективного антимускаринового соединения AF-DX 384
Аннотация: AF-DX 384 {I; (5,1)-дигидро-11-[[[2-[2-[(дипропиламино)метил]-1-пиперидинил]этил]амино]карбонил]-6Н-пиридо [2; 3-b][1,4]бензодиазепин-6-он} конкурентно блокировал м-холинорецепторы (м-ХР) предсердий (pA[2] 8,61) и подвздошной кишки (pA[2] 7,59). In vivo I зависимо от дозы угнетал активирующее действие м-холиномиметиков на ганглионарные м[1]-ХР, сердечные м[2]-ХР и железистые м[3]-ХР (-log ID[5][0] соотв. 5,93; 7,4 и 6,02). У ненаркотизир. собак I увеличивал ЧСС на 50% в дозах 0,28 мг/кг, внутрь и 0,04 мг/кг, в/в. Заключают, что I является активным кардиоселективным м-холиноблокатором, превосходящим по кардиотропной м-холиноблокирующей активности AF-DX 116 более чем в 10 раз и обладающим сходной с последним кардиоселективностью м-холиноблокирующего действия. ФРГ, Dr. K. Thomae GmbH. D-7950 Biberach I. Библ. 1.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.23.09.15
Рубрики: AF-DX 384
ХОЛИНОБЛОКАТОР*М-
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
СОБАКИ

7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.352

   
    A preliminary pharmacological evaluation of the novel alpha[1]-adrenoceptor antagonist UK-52,046 [Text] : abstr. 4 World Conf. Clin. Pharmacol. and Ther., Mannheim-Heidelberg, July 23-28, 1989 / R. F. Schfers [et al.] // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, Suppl. - P207 . - ISSN 0031-6970
Перевод заглавия: Предварительная фармакологическая оценка U-52,046, нового блокатора альфа[1]-адренорецепторов
Аннотация: Экспериментами на животных показана эффективность 'альфа'[1]-адреноблокаторов при АР, вызванных ишемией, и реперфузионных АР, однако при исследованиях ЛС этой гр. у людей отметили возможность серьезных ПЭ вследствие блокады 'альфа'[1]-рецепторов периферич. сосудов. U-52,046 (I), новое ЛС этой гр., имело в эксперименте значит. кардиоселективность; тропность его к 'альфа'[1]-рецепторам периферич. сосудов значительно меньше. Авт. исследовали гемодинамич. действие I у 7 мужчин с нормотензией (возраст 20-36 лет). I вводили в/в однократно в дозе 0,5 мкг/кг. I не изменял АД в положении "лежа" и "стоя", но существенно увеличивал ЧСС, особенно в положении "стоя". Ср. Cl I составлял 63 л/ч, а Т[1] [2] - 5,9 ч. Гемодинамич. эффект I зависел от дозы. Авт. не удалось убедительно подтвердить "кардиоселективность" I, однако I не вызывает глубоких изменений гемодинамиики и в этом качестве д. б. подвергнут тщательному изучению. Великобритания, Univ. Department of Materia Medica, Stobhill General Hospital, Gasgow G21 3UW.
ГРНТИ  
34.45.35
ВИНИТИ 341.45.35.11.31.02
Рубрики: U-52,046
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ГЕМОДИНАМИКА
БЕЗОПАСНОСТЬ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ

Доп.точки доступа:
Schfers, R.F.; Meredith, P.A.; Elliott, H.E.; Beid, J.J.

8.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.27

    Pringle, T. H.
    The cardioselectivity of beta adrenoceptor antagonists [Text] / T. H. Pringle, J. G. Riddell // Pharmacol and Ther. - 1990. - Vol. 45, N 1. - P39-68 . - ISSN 0163-7258
Перевод заглавия: Кардиоселективность антагонистов 'бета'-адренорецепторов
Аннотация: Обзор. Приводятся эффекты, связанные с возбуждением 'бета'[1]- и 'бета'[2]-адренорецепторов и различия в кардиоселективности 'бета'-адреноблокаторов (АБ). Даются описания методов оценки кардиоселективности в эксперим. на животных и при исследовании на испытуемых, включая регистрацию изменений обмена в-в. Сравниваются кардиоселективные и неселективные 'бета'-АБ по влиянию на систему дыхания, сердце, периферич. сосуды, по действию при сахарном диабеье, гипогликемии, стрессе. Считают, что кардиоселективные 'бета'-АБ имеют преимущества перед неселективными 'бета'-АБ, в частности, при обструктивных заболеваниях бронхов. Великобритания, The Queen's Univ. of Belfast, Belfast. Библ. 315.
ГРНТИ  
34.45.25
ВИНИТИ 341.45.25.29.02
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ*БЕТА-
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 315

Доп.точки доступа:
Riddell, J.G.

9.
Патент 4883814 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/275.

    Baldwin, Ponticello /Baldwin John J.
    1-Арилокси-3-(алкиламинзамещенные)-2-пропанолы и их применение в качестве 'бета'-адреноблокаторов. 1-Aryloxy-3-[substituted alkylamino)-2-propanols and use as 'бета'-blocker [Текст] / Ponticello /Baldwin John J. Baldwin, Gerald S. Ponticello ; Merck & Co., Inc. - № 216058 ; Заявл. 07.07.1988 ; Опубл. 28.11.1989
Аннотация: Синтезированы 1-арилокси-3-(алкиламин-замещенные)-2пропанолы, к-рые обладают кардиоселективной 'бета'-адреноблокирующей активностью, и м. б. использованы для лечения гипертонии, ишемич. болезни сердца и нарушений сердечного ритма. Приводят способ их получения и данные испытаний in vitro.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.02
Рубрики: АДРЕНОБЛОКАТОРЫ * БЕТА
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
АРИЛОКСИ-3-(АЛКИЛАМИН-ЗАМЕЩЕННЫЕ)-2-ПРОПАНОЛЫ * 1-
СИНТЕЗ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Доп.точки доступа:
Ponticello, Gerald S.; Merck & Co.; Inc.
Свободных экз. нет
10.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.37

    Doods, Henri.
    Cardioselectivity of AQ-RA 741, a novel tricyclic antimuscarinic drug [Text] / Henri Doods, Michael Enzeroth, Norbert Mayer // Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 192, N 1. - P147-152 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Кардиоселективность нового трициклического антагониста мускариновых рецепторов AQ-RA 741
Аннотация: Аналог AF-DX 116 препарат AQ-RA 741 (I) в экспериментах по конкурентному связыванию проявлял высокое сродство к м[2]-холинорецепторам (м[2]-ХР) изолир. мембран сердца (рК[i] 8,3), промежуточное сродство к м[1]-ХР изолир. мембран коры больших полушарий (рК[i] 7,7) и низкое сродство к м[3]-ХР изолир. мембран слюнных желез (рК[i] 6,82) крыс. В экспериментах на изолир. органах морских свинок сродство I к м-ХР сердца было в 60-87 раз выше, чем сродство к м-ХР подвздошной кишки, трахеи и мочевого пузыря. В экспериментах на целом животном (крысы с разрушенным спинным мозгом, наркотизир. морские свинки и кошки) I при в/в введении проявлял отчетливую избирательность в действии на м[2]-ХР сердца (-log DE[5][0] по угнетению вагусной брадикардии или отрицат. хронотропного эффекта м-холиномиметиков 7,24-7,53), в 9-100 раз менее активно блокируя м-ХР др. органов (слюнные железы, бронхи, тонкий кишечник, мочевой пузырь). Заключают, что I является активным и селективным м[2]-холиноблокатором. ФРГ, Dr. Karl Thomae GmbH, 7950 Biberach 1. Библ. 33.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.02
Рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
AQ-RA 741
СЕРДЦЕ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*М-
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ
КРОЛИКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Enzeroth, Michael; Mayer, Norbert

11.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.08-04Т2.017

    Jodicke, J.
    Bietet der 'бета'-Rezeptorenblocker Celiprolol Vorteile? [Text] / J. Jodicke // Tagl. Prax. - 1993. - Vol. 34, N 3. - S682-683
Перевод заглавия: Практическое значение блокатора 'бета'-адренорецепторов целипролола
Аннотация: Охарактеризованы св-ва нового 'бета'-адреноблокатора целипролола (I), сродство к-рого к рецепторам миокарда существенно выше, чем у метопролола, атенолола и ацебутолола. Обращают внимание на избирательность взаимодействия I с 'бета'[2]-адренорецепторами. Показано использование I у б-ных с патологич. нарушением спектра липидов крови, т. к. I повышает уровень антиатерогенных ЛПВП. Предлагают I как кардиопротективное средство. ФРГ, Univ. Kiel, 24105 Kiel. Библ. 3.
ГРНТИ  
34.45.21
ВИНИТИ 341.45.21.29.11.02
Рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
ЛИПИДНЫЙ СПЕКТР ПЛАЗМЫ
ЛПВП
КАРДИОСЕЛЕКТИВНОСТЬ
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
БОЛЬНЫЕ
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)