СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ДИАЗОКСИДА АНАЛОГИ<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 04.04-04М6.124

A potent diazoxide analogue activating ATP-sensitive K{+} channels and inhibiting insulin release [Text] / P. Lebrun [et al.] // Diabetologia. - 2000. - Vol. 43, N 6. - P723-732 . - ISSN 0012-186X
Перевод заглавия: Мощный аналог диазоксида, активирующий АТФ-чувствительные K{+}-каналы и ингибирующий секрецию инсулина
Аннотация: Изучали эффекты вновь синтезированного аналога диазоксида, (7-хлоро-3-изопропиламино-4H-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксида; BPDZ73), на инсулин-секретирующие клетки. BPDZ73 вызывал дозозависимое уменьшение высвобождения инсулина. IC[50] составляла в среднем 0,73 мкМ. Препарат увеличивал скорость выхода {86}Rb (замещение {42}K) из перифузируемых панкреатических островков крыс. На этот эффект оказывал ингибирующее действие глибенкламид, блокатор К[АТФ]-каналов. Измерение флуоресценции DiBAC4(3) показало, что BPDZ73 вызывает гиперполяризацию инсулин-секретирующих клеток. Он также снижает выход {45}Ca из островков, перифузируемых в присутствии 16,7 мМ глюкозы и внеклеточного Ca{2+}. В то же время, препарат не оказывал влияния на повышение выхода {45}Ca, опосредуемое K{+}-деполяризацией. В отдельных 'бета'-клетках BPDZ73 ингибировал вызванный глюкозой, но не K{+}, подъем [Ca{2+}][i]. У крыс Wistar в/б введение BPDZ73 вызывало значительное повышение конц-ии глюкозы в крови, в то время как диазоксид вызывал лишь небольшой подъем гликемии. Вазорелаксирующая способность BPDZ73 была менее выражена, чем таковая диазоксида. Заключают, что ингибирующий эффект BPDZ73 на процесс выброса инсулина является результатом активации К[АТФ]-каналов и соответствующего снижения входа Ca{2+} и величины [Ca{2+}][i]. По-видимому, данное соединение является более эффективным и селективным "открывателем" К[АТФ]-каналов инсулин-секретирующих клеток, чем диазоксид. Бельгия, Univ. Libre de Bruxelles, Route de Lennik 808, B-1070 Brussels

ГРНТИ	34.39.39

ВИНИТИ 341.39.39.21.61.17
Рубрики: ОСТРОВКИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
ИНСУЛИН
ИНГИБИТОРЫ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА
ДИАЗОКСИДА АНАЛОГИ
АТФ-ЗАВИСИМЫЕ K{+}-КАНАЛЫ
ИНСУЛИНОРЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ОЖИРЕНИЕ
САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
ЛЕЧЕНИЕ
ИНСУЛИН-СЕКРЕТИРУЮЩИЕ КЛЕТКИ

Доп.точки доступа:
Lebrun, P.; Arkhammar, P.; Antoine, M.-H.; Nguyen, Q.-A.; Bondo, Hansen J.; Pirotte, B.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска