СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ГАНСТИГМИН<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI07) 07.11-04А1.128

Structural determinants of Torpedo californica acetylcholinesterase inhibition by the novel an orally active carbamate based anti-Alzheimer drug ganstigmine (CHF-2819) [Text] / Cecilia Bartolucci [et al.] // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 17. - P5051-5058 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Структурные детерминанты ингибирования ацетилхолинэстеразы Torpedo californica новым применяемым перорально основанным на карбамате антиальцгеймеровским лекарством ганстигмином (CHF=2819)
Аннотация: Ганстигмин (ГС) является активным при пероральном введении производным карбамата, ингибирующим ацетилхолинэстеразу (АХЭ) и разработанным для лечения болезни Альцгеймера. Определена кристаллическая структура ГС в комплексе с АХЭ из T. californica (разрешение 2,40 A) и проведен детальный структурный анализ активности против АХЭ in vitro и ex vivo ГС и его новых генесериновых производных. Из карбамоильная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка генесеролина не остается в каталитической полости. Атом N карбомоильной группировки ГС вступает в ключевое взаимодействие с образованием H-связи с His440 активного центра. Эти данные позволяют объяснить инактивацию каталитической триады АХЭ и возможно объясняют большую продолжительность действия ГС in vivo. Трехмерная структура может служить структурной основой для проектирования новых препаратов с лучшими сродством и фармакологическими свойствами. Италия, Istituto Cristallografia, CNR, Sezione Staccata Trieste, Area Science Park - Basovizza S. S. 14 Km 163.5, 34012 Trieste

ГРНТИ	34.03.27

ВИНИТИ 341.03.27.11.07.15.03
Рубрики: АЦЕТИНХОЛИНЭСТЕРАЗА
ГАНСТИГМИН
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ

Доп.точки доступа:
Bartolucci, Cecilia; Siotto, Mariacristina; Ghidini, Eleonora; Amari, Gabriele; Bolzoni, Pier Tonino; Racchi, Marco; Viletti, Gino; Delcanale, Maurizio; Lamba, Doriano

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 07.11-04М3.103

Structural determinants of Torpedo californica acetylcholinesterase inhibition by the novel an orally active carbamate based anti-Alzheimer drug ganstigmine (CHF-2819) [Text] / Cecilia Bartolucci [et al.] // J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 17. - P5051-5058 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Структурные детерминанты ингибирования ацетилхолинэстеразы Torpedo californica новым применяемым перорально основанным на карбамате антиальцгеймеровским лекарством ганстигмином (CHF=2819)
Аннотация: Ганстигмин (ГС) является активным при пероральном введении производным карбамата, ингибирующим ацетилхолинэстеразу (АХЭ) и разработанным для лечения болезни Альцгеймера. Определена кристаллическая структура ГС в комплексе с АХЭ из T. californica (разрешение 2,40 A) и проведен детальный структурный анализ активности против АХЭ in vitro и ex vivo ГС и его новых генесериновых производных. Из карбамоильная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка генесеролина не остается в каталитической полости. Атом N карбомоильной группировки ГС вступает в ключевое взаимодействие с образованием H-связи с His440 активного центра. Эти данные позволяют объяснить инактивацию каталитической триады АХЭ и возможно объясняют большую продолжительность действия ГС in vivo. Трехмерная структура может служить структурной основой для проектирования новых препаратов с лучшими сродством и фармакологическими свойствами. Италия, Istituto Cristallografia, CNR, Sezione Staccata Trieste, Area Science Park - Basovizza S. S. 14 Km 163.5, 34012 Trieste

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.23
Рубрики: АЦЕТИНХОЛИНЭСТЕРАЗА
ГАНСТИГМИН

Доп.точки доступа:
Bartolucci, Cecilia; Siotto, Mariacristina; Ghidini, Eleonora; Amari, Gabriele; Bolzoni, Pier Tonino; Racchi, Marco; Viletti, Gino; Delcanale, Maurizio; Lamba, Doriano

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска