СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=БИОИЗОСТЕРЫ<.>)

Общее количество найденных документов : 5
Показаны документы с 1 по 5

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.198

Annulated heterocyclic bioisosteres of norarecoline.Synthesis and molecular pharmacology at five recombinant human muscarinic acetylcholine receptors [Text] / Hans Brauner-Osborne [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 12. - P2188-2195 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Гетероциклические биоизостеры норареколина. Синтез и молекулярная фармакология на уровне пяти рекомбинантных мускариновых холинорецепторов
Аннотация: Проведен синтез серии О-алкилированных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c]азепин-3-ола (I). Значения IC[50] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата (II) с изолированными мембранам и коры мозга крыс составляли для O-метил-, O-этил-, O-изопропил- и O-пропаргил-I 0,01; 0,003; 0,011 и 0,0008 мкМ соотв. На основании сопоставления влияния синтезированных производных I на связывание II и [{3}H]оксотреморина-М показано, что их селективность по отношению к м[1]-холинорецепторам снижалась в ряду: O-изопропил-IO-этил-IO-пропаргил-IO-метил-I. В опытах на клетках NIH 3T3, трансфицированных кДНК для различных подтипов мускариновых рецепторов, показано, что у всех производных I, за исключением O-этил-I, рецепторная селективность изменялась в ряду: m2m4m1'='m3m5. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 49

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: НОРАРЕКОЛИН
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
СЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Brauner-Osborne, Hans; Ebert, Bjarke; Brann, Mark R.; Falch, Erik; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.224

Muscarinic agonists: Synthesis and structure-activity relationships of bicyclic isoxazole ester bioisosteres of norarecoline [Text] / S. M. Lenz [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 4. - P263-270 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Мускариновые агонисты. Синтез и связь между структурой и активностью бициклических изоксазоловых эфиров биоизостеров норареколина
Аннотация: На препаратах тканей мозга крыс показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата с мускариновыми рецепторами (МР) мозга и сердца и связывания [{3}H]пирензепина с МР мозга составляли для (RS)-3-метокси-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c] азепина (I) 730, 370 и 190 нМ соотв., а для (RS)-8-метил-3-пропаргилокси-5,6,7,8-тетрагидро-4H- изоксазоло[4,5-c]азепина (II) - 37, 43 и 7,1 нМ соотв. Агонистический индекс, рассчитанный по отношению величин K[i] при связывании хинуклидинилбензилата и оксотреморина-М, составлял для I и II 9,4 и 5,3 соотв. Св-ва синтезированных I и II были сопоставлены с их аналогами, не содержащими метильной группы в положении C-8. Дания, H. Lundbeck A/S, DK-2500 Copenhagen-Valby. Библ. 33

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
НОРАРЕКОЛИН
БИОИЗОСТЕРЫ
ИЗОКСАЗОЛОВЫЕ ЭФИРЫ
СТРУКТУРА - АГОНИСТИЧЕСКИЙ ИНДЕКС
ПРЕПАРАТЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Lenz, S.M.; Meier, E.; Pedersen, H.; Frederiksen, K.; Bogeso, K.P.; Krogsgaard-Larsen, P.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.345

Partial GABA[A] receptor agonists. Synthesis and in vitro pharmacology of a series of nonannulated analogs of 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[564-c]pyridin-3-ol [Text] / Bente Frolund [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 17. - P3287-3296 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Частичные агонисты ГАМК[А]-рецепторов. Синтез и фармакологические [показатели] in vitro серий неаннулированных аналогов 4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3-ола
Аннотация: Проведен синтез биоизостеров 5-(4-пиперидил)изоксазол-3-ола (I). Значения IC[50] связывания с ГАМК[А]-рецепторами изолированных синаптосом мозга крыс составляли для ГАМК, I и синтезированных соединений 0,018, 9,3 и 1,3 - 100 мкМ. Значения IC[50] для связывания с ГАМК[B]-рецепторами составляло для ГАМК 0,03 мкМ, а для I и аналогов - 100 мкМ. Показано, что I и аналоги практически не влияли на захват синаптосомами {3}H-ГАМК. В опытах на культивируемых нейронах коры больших полушарий эмбриона мыши в присутствии ГАМК[А]-агониста изогувацина в конц-ии 20 мкМ показано, что I и его аналоги проявляли св-ва частичных агонистов ГАМК[А]-рецепторов. Обсуждают связь между структурой синтезированных соединений и их взаимодействием с ГАМК[А]-рецепторами. Дания, Pharmabiotec Res. Center, DK-2100 Copenhagen. Библ. 55

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.33
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ*ГАМК А-
ПИПЕРИДИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ОЛ* 5-(4-
БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КОРА МОЗГА
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Frolund, Bente; Kristiansen, Uffe; Brehm, Lotte; Hansen, Annette B.; Krogsgaard-Larsen, Povl; Falch, Erik

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.01-04Т1.31

Theoretical studies applied to drug design: Ab initio electronic distributions in bioisosteres [Text] / Janet E. Graham [et al.] // J. Mol. Struct. Theochem. - 1995. - Vol. 343. - P105-109 . - ISSN 0166-1280
Перевод заглавия: Теоретические исследования при разработке лекарственных средств: Ab initio распределение электронов в биоизостерах
Аннотация: Рассмотрена информативность различных дескрипторов электронного распределения при классификации биоизостеров. В кач-ве объекта молекулярных расчетов были отобраны биоизостеры карбонильной и карбоксилатной серии. Обсуждена возможность использования молекулярных подходов к характеристике различных биоизостеров при конструировании лекарственных средств. Канада, Queen's Univ., Kingston, Ont., K7L 3N6. Библ. 16

ГРНТИ	34.45.05

ВИНИТИ 341.45.05.05
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
РАЗРАБОТКА
БИОИЗОСТЕРЫ
МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ПОДХОД

Доп.точки доступа:
Graham, Janet E.; Ripley, Daphne C.; Smith, J.Terry; Smith, Vedene H.; Weaver, Donald F.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.08-04Т2.106

Synthesis and biological evaluation of sulfonylcyanoguanidines and sulfonamidonitroethylenes as bioisosteres of hypoglycemic sulfonylureas [Text] / B. Masereel [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1997. - Vol. 32, N 5. - P453-456 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Синтез и оценка биологической активности сульфонилцианогуанидинов и сульфониламидонитроэтиленов как биоизостеров производных сульфонмочевины с гипогликемической активностью
Аннотация: Описан синтез сульфонилцианогуанидинов (СЦГ) и сульфонамидонитроэтиленов (СНЭ) как биоизостеров (БИС) производных сульфонмочевины, обладающих гипогликемическим действием. Изучали способность синтезированных соединений способствовать высвобождению инсулина из клеток островков поджелудочной железы крыс. БИС глибенкламида, а также по одному производному из групп СЦГ и СНЭ в конц-ии 25 мкМ характеризовались биологической активностью, сходной с активностью исходного соединения. Бельгия, Dep. of Medicinal Chemistry, Univ. of Liege. Библ. 12

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.49.09
Рубрики: ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
СУЛЬФОНИЛЦИАНОГУАНИДИНЫ
СУЛЬФОНАМИДОНИТРОЭТИЛЕНЫ
СИНТЕЗ
ИНСУЛИН
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОИЗОСТЕРЫ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Masereel, B.; Ouedraogo, R.; Dogne, J.M.; Antoine, M.H.; de, Tullio P.; Pirotte, B.; Pochet, L.; Delarge, J.; Lebrun, P.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска