Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АФЛОКВАЛОН<.>)
Общее количество найденных документов : 7
Показаны документы с 1 по 7
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.11-04Т1.117

    Kaji, Hidefumi.

    Characterization of afloqualone N-glucuronidation: Species differences and identification of human UDP-glucuronosyltransferase isoform(s) [Text] / Hidefumi Kaji, Toshiyuki Kume // Drug Metab. and Dispos. - 2005. - Vol. 33, N 1. - P60-67 . - ISSN 0090-9556
Перевод заглавия: Характеристика N-глюкуронизации афлоквалона: видовые различия и идентификация изоформ УДФ-глюкуронозилтрансферазы человека
Аннотация: Изучали вклад ряда УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT) в реакцию N-глюкуронизации мышечного релаксанта, афлоквалона (AFL), т. е. 6-амино-2-фторметил-3-(о-толил)-4-(3H)-хиназолинона. На микросомах печени человека величины K[M] и V[max] в этой реакции составили в среднем 2,019 мМ и 871,2 пмоль/мин/мг белка, причем V[max] и CL[int] были в 4-10 и 2-4 раза выше, чем у крысы, собаки и обезьяны. Среди 12 изученных рекомбинантных UGTs изозимы 1A4 и 1A3 активно превращали AFL в AFL-глюкуронид, а трифлуоперазин эффективно ингибировал N-глюкуронизацию AFL в печени и тощей кишке. Заключают, что UGT 1A4 катализирует реакцию N-глюкуронизации AFL в печени, а изозимы 1A3 и 1A4 - в тонком кишечнике человека. Япония, Explor. Toxicol. & DMPK Res. Labs, Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Toda-Saitama 335-8505. Библ. 32
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.09.39
Рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А3 И 1А4
КАТАЛИЗ

АФЛОКВАЛОН

ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ

МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ

ЧЕЛОВЕК

МИКРОСОМЫ

ТОНКИЙ КИШЕЧНИК


Доп.точки доступа:
Kume, Toshiyuki


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.400

    Coward, D. M.

    Comparison of the myotonolytic activity of tizanidine, eperisone and afloqualone in mouse and rabbit [Text] / D. M. Coward, T. G. White // J. Int. Med. Res. - 1989. - Vol. 17, N 4. - P358-362 . - ISSN 0300-0605
Перевод заглавия: Сравнение миотонолитической активности тизанидина, эперизона и афлоквалона у мышей и кроликов
Аннотация: У мышей и кроликов сравнивали центр. миорелексирующую активность тизанидина (I) и 2 новых клинич. соединений афлоквалона (II) и эперизона (III). I при примении внутрь угнетал вызываемый морфином у мышей феномен Штрауба с DE[5][0] 1,2 мг/кг. У кроликов I при в/в введении также подавлял рефлекторную активность разгибателей задней конечности (DE[5][0] 0,02 мг/кг). II и III были менее эффективны у мышей (DE[5][0] 8,2 и 58,1 мг/кг соотв.). При в/в введении II и III (2,0 и 1,0 мг/кг соотв) макс. угнетение рефлекторной активности у кроликов составляло 32% и 41% соотв. На основании получ. данных считают, что умеренная миотонолитич. активность II м. б. использована для ревматологич. показаний, но не при спастичности, и подобное действие III возможно лишь в высоких дозах. Предполагают, что биодоступность II и III выше у человека, чем у мышей и кроликов. Швейцария, Sandoz Res. Inst. Berne Ltd, Berne. Библ. 10.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.02
Рубрики: ТИЗАНИДИН
МИОТОНОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

СПАСТИЧНОСТЬ

ЭПЕРИЗОН

АФЛОКВАЛОН

МЫШИ

КРОЛИКИ


Доп.точки доступа:
White, T.G.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.04-04Т6.235

    Kudo, Yukitsuka.

    Effects of afloqualone on vestibular nystagmus and the lateral vestibular nucleus [Text] / Yukitsuka Kudo, Ryuichi Ishida // Jap. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 50, N 4. - P515-519 . - ISSN 0021-5198
Перевод заглавия: Влияние афлоквалона на вестибулярный нистагм и латеральное вестибулярное ядро
Аннотация: На кошках изучали способность спазмолитика афлоквалона (I; 2-10 мг/кг) устранять вестибулярный нистагм (ВН). I дозозависимо устранял ВН. I угнетал полисинаптические, но не моносинаптич. ответы нейронов латерального вестибулярного ядра (ЛВЯ) на эл. стимуляцию вестибулярного нерва и усиливал торможение нейронов ЛВЯ, вызванное ионофоретич. подведением ГАМК. I в большей степени угнетал нейроны ЛВЯ, чем клетки Пуркинье мозжечка, откуда ЛВЯ получает ГАМК-ергич. торможение. В связи с этим считают, что I увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов ЛВЯ, но не выброс медиатора из волокон, проецирующихся из мозжечка. Япония, Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka 532. Библ. 15.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.23.33
Рубрики: СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АФЛОКВАЛОН

ВЕСТИБУЛЯРНЫЙ НИСТАГМ

ВЕСТИБУЛЯРНЫЕ ЯДРА

ГАМКЕРГИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТОРЫ

КОШКИ


Доп.точки доступа:
Ishida, Ryuichi


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.322

    Davies, J.

    Effects of tizanidine, eperisone and afloqualone on feline dorsal horn neuronal responses to peripheral cytaneous noxious and innocuous stimuli [Text] / J. Davies // Neuropharmacology. - 1989. - Vol. 28, N 12. - P1357-1362 . - ISSN 0028-3908
Перевод заглавия: Влияния тизанидина, эперизона и афлоквалона на ответы нейронов задних рогов [спинного мозга] кошек на периферическую кожную болевую и неболевую стимуляцию
Аннотация: Лапы наркотизир. кошек раздражали термически (болевое воздействие), или потоком воздуха (неболевое воздействие) и регистрировали активность нейронов I, IV или V слоев задних рогов спинного мозга на уровне L[1] при в/в или ионтофоретич. введении миорелаксантов тизанидина (I), эперизона (II) и афлоквалона (III). При в/в введении I (0,07- 0,14 мг/кг) ослаблял ответ нейронов на болевое воздействие на 50-100%, ответ нейронов на неболевое воздействие не изменялся. II (5-20 мг/кг, в/в) вызывал кратковременное ослабление ответа на болевое и на неболевое воздействие соотв. на 15-30 и 15-80%. Введение III (5-25 мг/кг, в/в) не изменяло активности нейронов по сравнению с действием его растворителя (50% р-р пропиленгликоля или ацетонитрила в физиол. р-ре). Аналог. результаты получены при ионтофоретич. подведении I, II и III. Делают вывод, что, в отличие от I, введение II и III не оказывает антиноцецептивного действия. Великобритания, The School of Pharmacy, London WC1AN 1AX. Библ. 20.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.02
Рубрики: МИОРЕЛАКСАНТЫ ЦЕНТРАЛЬНЫЕ
ТИЗАНИДИН

АНАЛЬГЕЗИЯ

НЕЙРОНЫ

СПИННОЙ МОЗГ

ЭПЕРИЗОН

АФЛОКВАЛОН

КОШКИ



5.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 92.09-04Т3.009

   

    Comparative effects on psychomotor performance of the muscle relaxant afloqualone, alone and with ethanol [Text] / C. Girre [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 5, N 9. - P797-806 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Сравнительные эффекты мышечного релаксанта афлоквалона при приеме изолированно или в сочетании с этанолом на выполнение психомоторных тестов
Аннотация: Исследовали в условиях двойного "слепого" контроля влияние приема внутрь афлоквалона (I) в дозе 40 мг, диаземама (II) в дозе 15 мг, этанола (III) в дозе 0,5 г/кг, I в сочетании с III или плацебо на выполнение 13 здоровыми испытуемыми мужчинами 6 тестов, включая время простой р-ции на световой и звуковой сигнал, задачи на сложение, замену и вычеркивание цифр, кратковременную память и подсчет точек. Установили, что I и II через 60 мин. после приема ухудшали выполнение психомоторных тестов, однако эффект I был менее выражен. Не выявили достоверного влияния III на действие I. По субъективному отчету II вызывал более заметное действие на настроение по сравнению с I. Нарушение координации было более выражено после приема III по сравнению с I или с комбинацией I и III. Не выявили различий в миорелаксирующем эффекте I и II. Не определили изменений конц-ии III в крови под влиянием I. Пришли к заключению, что I при однократном приеме в релаксирующей дозе ухудшает психомоторную активность здоровых испытуемых в меньшей степени по сравнению с II и не усиливает эффект III. Франция, Hop. Fernand-Widal, Paris. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.02.05
Рубрики: АФЛОКВАЛОН
ДИАЗЕПРАМ

ЭТИЛОВЫЙ СПИРТ

ПСИХОМОТОРНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

РЕЛАКСАЦИЯ МЫШЦ

ИСПЫТУЕМЫЕ


Доп.точки доступа:
Girre, C.; Bertaux, L.; Dussaucy, E.; Palombo, S.; Crouzette, J.; Fournier, P.E.


6.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 92.10-04Т5.076

   

    Comparative effects on psychomotor performance of the musche relaxant afloqualone, alone and with ethanol [Text] / C. Girre [et al.] // Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 5, N 9. - P797-806 . - ISSN 0767-3981
Перевод заглавия: Сравнительные эффекты мышечного релаксанта афлоквалона при приеме изолированного или в сочетании с этанолом на выполнение психомоторных тестов
Аннотация: В условиях двойного контроля исследовали влияние приема внутрь афлоквалена (I) в дозе 40 мг, диазепама (II) в дозе 15 мг, этанола (III) в дозе 0,5 г/кг, I в сочетании с III или плацебо на выполнение 13 здоровыми испытуемыми 6 тестов, включая время простоя р-ции на световой и звуковой сигнал, задачи на слежение, замену и вычеркивание цифр, кратковременную память и подсчет точек. Установлено, что I и II через 60 мин после приема ухудшали выполнение психомоторных тестов, эффект I был менее выражен. Не выявили достоверного влияния III на действие I. По субъективному отчету II вызывал более заметное действие на настроение по сравнению с I. Нарушение координации было более выражено после приема III по сравнению с I или с комбинацией I+III. Не выявили различий в миорелаксирующем эффекте I и III. Не обнаружили изменений конц-ии III в крови под влиянием I. Пришли к заключению, что I при одократном приеме в релаксирующей дозе ухудшает психомоторную активность в меньшей степени по сравнению с II и не усиливает эффект III. Франция, Unite de Pharm. Clin. Hopital-Ternand- Widal, Paris. Библ. 7.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.47.67.13.33 + 341.47.67.13.25.11
Рубрики: СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
ДИАЗЕПАМ

АФЛОКВАЛОН

ПСИХОМОТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ

СОЧЕТАННОЕ ДЕЙСТВИЕ


Доп.точки доступа:
Girre, C.; Bertaux, L.; Dissaucy, E.; Palombo, S.; Crouzette, J.; Fournier, P.E.


7.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.06-04Т1.069

   

    Photodynamic deoxyribonucleic acid (DNA) strand breaking activities of enoxacin and afloqualone [Text] / Yoshihisa Iwamoto [et al.] // Chem. and Pharm. Bull. - 1992. - Vol. 40, N 7. - P1868-1870 . - ISSN 0009-2363
Перевод заглавия: Фотодинамическая активность разрыва нити ДНК у эноксацина и афлоквалона
Аннотация: Исследовали 9 лекарственных средств, в отношении к-рых зарегистрированы фотодерматологические нежелательные р-ции при использовании их людьми. Изучали способность в-в вызывать разрывы нити суперспирали плазмиды ДНК из E. coli после облучения флуоресцентной лампой (условия описаны). Показали, что таким эффектом обладают эноксацин (I) и афлоквалон (II), для к-рых DE[5][0] по этому эффекту составили 2 мМ и 860 мкМ соотв. Эффект I ингибировался NaN[3] и частично - супероксиддисмутазой и D-маннитом, эффект II - также NaN[3] и отчасти каталазой. Заключают, что I и II являются активными фотосенсибилизаторами и вызывают фототоксичность в биол. системах по фотодинамич. механизму II типа. Предложенная экспериментальная система может использоваться для оценки фотодинамической активности в-в и скрининга фототоксичных соединений. Япония, School of Pharm. Sci., Univ. of Shizuoka. Библ. 18.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.15.29.15
Рубрики: ЭНОКСАЦИН
АФЛОКВАЛОН

ГЕНОТОКСИЧНОСТЬ

ФОТОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Iwamoto, Yoshihisa; Itoyama, Toshio; Yasuda, Kyoko; Uzuhashi, Tetsuro; Tanizawa, Hisayuki; Takino, Yoshio; Oku, Tomozo; Hashizume, Hideo; Yanagihara, Yasutake


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)