СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АРВАНИЛ<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.09-04Т1.357

Arvanil-induced inhibition of spasticity and persistent pain: Evidence for therapeutic sites of action different from the vanilloid VR1 receptor and cannabinoid CB[1]/CB[2] receptors [Text] / Jason W. Brooks [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2002. - Vol. 439, N 1-3. - P83-92 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Вызываемое арванилом ингибирование спастичности и стойкой боли: доказательство существования терапевтических сайтов действия, отличных от VR1-рецепторов ваниллоидов и CB[1]/CB[2]-рецепторов каннабиноидов
Аннотация: На модели рассеянного склероза у мышей показано, что агонисты VR1-рецепторов, капсаицин и SDZ-249-665, снижали проявления спастичности. Антагонист VR1-рецепторов, капсазепин, снижал их эффект. Арванил, структурный "гибрид" капсаицина и анандамида, в дозе 0,01 мг/кг в/в, в к-рой его компоненты не оказывали эффекта, эффективно ингибировал спастичность у мышей. Антагонисты рецепторов ваниллоидов и каннабиноидов не влияли на антиноцицептивный эффект арванила в дозе 0,1-0,25 мг/кг в формалиновом тесте. Обсуждены перспективы терапевтического использования арванила. Великобритания, Imperial College, London

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.25.99 + 341.45.21.15.51
Рубрики: АРВАНИЛ
КАПСАИЦИН
АНАНДАМИД
КАПСАЗЕПИН
БОЛЬ
РАССЕЯННЫЙ СКЛЕРОЗ
МЫШИ

Доп.точки доступа:
Brooks, Jason W.; Pryce, Gareth; Bisogno, Tiziana; Jaggar, Sian I.; Hankey, Deborah J.R.; Brown, Peter; Bridges, Daniel; Ledent, Catherine; Bifulco, Maurizio; Rice, Andrew S.C.; Di, Marzo Vincenzo; Baker, David

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.12-04Т1.84

A structure/activity relationship study on arvanil, an endocannabinoid and vanilloid hybrid [Text] / Marzo Vincenzo Di [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 300, N 3. - P984-991 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Изучение связи между структурой и активностью арванила, гибрида эндоканнабиноида и ваниллоида
Аннотация: Описан синтез арванила (I), являющегося "гибридом" анандамида, агониста CB[1]-рецепторов каннабиноидов, и капсаицина - агониста ваниллоидных VR[1]-рецепторов. Ранее было показано, что значение K[i] сродства I к CB[1]-рецепторам изолированных мембран мозга крысы и величина EC[50] стимуляции повышения конц-ии Ca{2+} в клетках, экспрессирующих VR[1]-рецепторы человека, составляли 182 нМ и 0,5 нМ соотв. Метилирование амидной группы снижало активность I в отношении VR[1]-рецепторов. Замещение в ароматическом кольце 3-метокси-группы на атом Cl также снижало активность в отношении VR[1]-рецепторов, но не влияло на сродство к CB[1]-рецепторам. Аналоги I, содержащие структуру мочевины или тиомочевины, сохраняли активность в отношении VR[1]-рецепторов и характеризовались низким сродством с CB[1]-рецепторам. Среди синтезированных соединений наиболее выраженной каннабимиметической активностью обладал NN'-ди-(3-хлор-4-гидрокси)бензил-арахидонамид, эффективно снижающий ректальную т-ру, оказывающий антиноцицептивное воздействие и ингибирующий спонтанную локомоторную активность, но не активирующий VR[1]- и CB[1]-рецепторы. Обсуждена связь между структурой и биологической активностью синтезированных гибридных соединений. Италия, Inst. di Chimica Biomolecolare, 80078 Pozzooli (Napoli). Библ. 39

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.51 + 341.45.21.25.99
Рубрики: АРВАНИЛ
СИНТЕЗ
ГИБРИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
CB[1]-РЕЦЕПТОРЫ
VR[1]-РЕЦЕПТОРЫ
КАПСАИЦИН
СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"

Доп.точки доступа:
Di, Marzo Vincenzo; Griffin, Graeme; De, Petrocellis De Liciano; Brandi, Ines; Bisogno, Tiziana; Williams, William; Grier, Mark C.; Kulasegram, Sanjitha; Mahadevan, Anu; Razdan, Raj K.; Martin, Billy R.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска