СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ<.>)

Общее количество найденных документов : 240
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.007

Активаторы калиевых каналов - новый класс антиангинальных, кардиопротекторных и гипотензивных средств [Текст] / О. И. Шушляпин [и др.] // Кардиология. - 1994. - Т. 34, N 5-6. - С. 143-148 . - ISSN 0022-9040
Аннотация: Успешная разработка новых групп лекарственных препаратов, в том числе активаторов открытия калиевых каналов, стала возможной благодаря четкому и конкретному пониманию того, что передача электрических и химических сигналов в клетках осуществляется через целый ряд ионных каналов. В предсердиях калиевые каналы активизируются ацетилхолином и аденозином (естественные активаторы калиевых каналов), находя выражение в брадикардии или замедлении атриовентрикулярной проводимости, и подавляются блокаторами калиевых каналов. Активация сосудистых механизмов в условиях ишемии характеризуется включением всех подтипов калиевых каналов и направлена на вазодилатацию. Представлены фармакокинетические и фармакодинамические особенности первого активатора открытия калиевых каналов никорандила, уже эффективно применяющегося в клинической практике. Украина, Харьковский мед. ин-т. Библ. 75.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.02 + 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
НИКОРАНДИЛ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ФАРМАКОДИНАМИКА
КАРДИОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ
АНТИАНГИНАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Доп.точки доступа:
Шушляпин, О.И.; Жмуро, А.В.; Кравчун, П.Г.; Шелест, А.Н.; Фатхала, Диб

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.242

Nakashima, Hitoshi.
Activation of the ATP-sensitive K{+} channel by decavanadate in guinea-pig ventricular myocytes [Text] / Hitoshi Nakashima, Masafumi Kakei, Hiromitsu Tanaka // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 233, N 2-3. - P219-226 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Активация АТФ-чувствительных K{+}-каналов при действии декаванадата в желудочковых кардиомиоцитах морской свинки
Аннотация: В культуре желудочковых кардиомиоцитов морской свинки декаванадат (I; 540 мкМ) увеличивал вероятность открытого состояния АТФ-зависимых К{+}-каналов. Показали, что внутриклеточный Mg{2}{+} не является необходимым для модуляторных эффектов I, однако Mg{2}{+} влияет на состояние каналов и изменяет константу диссоциации как для АТФ, так и для I. Япония, Fac. of Medicine, Kagoshima Univ. Kagoshima 890. Библ. 35.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ДЕКАВАНАДАТ
ЖЕЛУДОЧКОВЫЕ КАРДИОМИОЦИТЫ
АТФ
MG(2+)

Доп.точки доступа:
Kakei, Masafumi; Tanaka, Hiromitsu

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.083

2,2-Dialkylnaphthalen1-ones as new potassium channel activators [Text] / Carmen Almansa [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 15. - P2121-2133 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: 2,2-Диалкилнафтален-1-оны в качестве новых активаторов калиевых каналов
Аннотация: Синтезировали новые ряды 2,2-диалкилнафтален-1онов - активаторов К{+}-каналов. Изучали способность соединений расслаблять изолированную воротную вену крыс и полоски трахеи морских свинок in vitro и снижать АД у спонтанно гипертензивных крыс после перорального введения. 1,2-Дигидро-4-(1,2-дигидро-2-оксо-1-пиридил)-2,2-диалкилнафтален-1-оны с электронодонорными заместителями в положении 6 являлись наиболее активными соединениями. Соединение UR8225 (1,2-дигидро-4-(1,2-дигидро-2-оксо-1-пиридил)-2,2диметил-1-оксо-нафтален-6-карбонитрил) выбрано для дальнейших фармакологических исследований. Испания, Chemistry Lab. and Pharmacology Lab., Research Center, J. Uriach & Ca. S. A., Dega Bahi 59-67, 08026 Barcelona. Библ. 31.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ДИАЛКИЛНАФТАЛЕН-1-ОНЫ
СИНТЕЗ
ВОРОТНАЯ ВЕНА КРЫСЫ
ТРАХЕЯ
РЕЛАКСАЦИЯ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Almansa, Carmen; Gomez, Luis A.; Cavalcanti, Fernando L.; Rodriguez, Ricardo; Carceller, Elena; Bartroli, Javier; Garcia-Rafanell, Julian; Forn, Javier

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.085

An investigation of the selectivities of BRL 55834 and BRL 38227 as relaxants of guinea-pig tracheal spirals relative to portal vein [Text] / S. G. Taylor [et al.] // Brit. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 105, Suppl. - P242 р . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: Исследование селективности релаксирующего действия BRL 55834 и BRL 38227 на спирали трахеи и воротную вену морских свинок
Аннотация: В экспериментах in vitro на изолированных спиралях трахеи и колечках воротной вены морских свинок новый активатор К{+}-каналов BRL 55834 (I) действовал как релаксант значительно более эффективно и более длительно, чем соединение BRL 38227. Показали также более выраженную селективность I при влиянии на бронхоконстрикцию, вызываемую гистамином. Великобритания, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Yew Tree Bottom Road, Epsom, Surrey KT18 5XQ. Библ. 2.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
BRL 55 834
BRL 38 227
ТРАХЕЯ
ВОРОТНАЯ ВЕНА
РЕЛАКСАЦИЯ
СЕЛЕКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Taylor, S.G.; Buckle, D.R.; Shaw, D.J.; Ward, J.S.; Arch, J.R.S.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.04-04Т2.086

Potassium channel openers induce mitochondrial matrix volume changes via activation of ATP-sensitive K{+} channel [Text] / Adam Szewczyk [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 45, N 4. - P437-443 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Активаторы калиевых каналов вызывают изменения объема митохондриального матрикса путем активации АТФ-чувствительных К{+}-каналов
Аннотация: В опытах на изолированных митохондриях печени крыс, инкубированных в присутствии KSCN, показано, что диазоксид и RP 66471 в конц-иях 700 и 250 мкМ вызывали быстрое набухание митохондрий, к-рое оценивали по изменению светопоглощения при 540 нм. Пинацидил, KRN 2391, PI060, миноксидила сульфат и Р 66471 (250 мкМ) в конц-ии 700 мкМ усиливали набухание митохондрий в отсутствие стимуляции их дыхания в 1,96, 2,38, 1,45, 1,62 и 5,48 раза соотв. Считают, что АТФ-зависимые К{+}-канала участвуют в регуляции объема внутримитохондриального матрикса. Польша, Nencki Inst. of Experimental Biology, 02-093 Warszawa. Библ. 12.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ПИНАЦИДИЛ
МИНОКСИДИЛ
МИТОХОНДРИИ ПЕЧЕНИ КРЫСЫ
ОБЪЕМ МАТРИКСА

Доп.точки доступа:
Szewczyk, Adam; Mikolajek, Beata; Pikula, Slawomir; Nalecz, Maciej J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.120

Novel potassium channel openers: synthesis and pharmacological evaluation of new N-(Substituted-3-pyridyl)-N'-alkylthioureas and related compounds [Text] / Tadahiro Takemoto [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 1. - P18-25 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые активаторы калиевых каналов: синтез и фармакологическая оценка новых N-(замещенных-3пиридил)-N'-алкилтиомочевин и родственных соединений
Аннотация: В опытах на изолированных сегментах воротной вены крыс оо Wistar показано, что величина pEC[1][0][0] синтезированных производных алкилтиомочевины по ингибированию спонтанной механической активности составляла 3-6. Ингибиторная активность соединений коррелировала in vivo со снижением систолического АД на 3-41% при в/в введении в дозах 0,1-3 мг/кг в/в. Наибольшей гипотензивной активностью обладали цианогуанидины, содержащие конформационно ограниченную структуру (норборнильная группа и др.). Наиболее эффективным оказался N-(6-амино-3-пиридил)-N'-циано-N"-(1-метил-2-норборнил)гуанидин, величина ЕС[1][0][0] к-рого была снижена по сравнению с пинацидилом с 10{-}{7} до 3*10{-}{8} М. Япония, The Green Cross Corporation, Osaka 573. Библ. 26.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
АЛКИЛТИОМОЧЕВИНЫ
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ВОРОТНАЯ ВЕНА КРЫСЫ
РЕЛАКСАЦИЯ

Доп.точки доступа:
Takemoto, Tadahiro; Eda, Masahiro; Okada, Takehiro; Sakashita, Hiroshi; Matzno, Sumio; Gohda, Maki; Ebisu, Hajime; Nakamura, Norifumi; Fukaya, Chikara; Hihara, Mitsuyoshi; Eiraku, Miyuki; Yamanouchi, Koichi; Yokoyama, Kazumasa

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.06-04Т2.121

Inhibition of insulin secretion by BPDZ 44 involves the activation of ATP-sensitive K{+} channels [Text] : [Abstr.] Sci. Pap. and Posters Present. Brit. Diabet. Assoc. Educ. and Profess. Care Sec. Annu. Conf., Lancaster, 7- 9 Sept., 1994 / C. Kane [et al.] // Diabet. Med. - 1994. - Vol. 11, Suppl. N2. - P29 . - ISSN 0742-3071
Перевод заглавия: Подавление секреции инсулина под влиянием BPDZ 44 включает в себя активацию АТФ-чувствительных K{+}-каналов
Аннотация: В изолированных 'бета'-клетках поджелудочной железы крысы новое производное пиридотиадиазина BPDZ 44 (I) действовал как эффективный активатор АТФ-зависимых К{+}-каналов. Эффективность I в несколько раз превышала эффективность диазоксида. Считают, что стимуляция К{+}-каналов приводит к подавлению секреции инсулина. Бельгия, Brussels Free Univ., Belgium.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
BPDZ 44
СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА
БЕТА-КЛЕТКИ
ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Kane, C.; Harding, E.A.; Pirotte, B.; Lebrun, P.; Dunne, M.J.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.002

Bang, Lone.
Smooth muscle relaxation and inhibition of responses to pinacidil and cromakalim induced by phentolamine in guinea-pig isolated trachea [Text] / Lone Bang, Jens Erik Nielsen-Kudsk // Eur. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 211, N 2. - P235-241 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Вызванное фентоламином расслабление гладких мышц и ингибирование реакций на пинацидил и кромакалим изолированной трахеи морской свинки
Аннотация: Фентоламин (ФА) подавлял спонтанные сокращения (СК) изолированной трахеи (ТХ) морских свинок на 24- 100%, но полностью ингибировал индуцированные гистамином, карбахолом и К{+} (30 или 124 мМ) СК ТХ, не влияя на СК ТХ, индуцированные простагландином F[2] или лейкотриеном С[4]. Пропранолол (1 мкМ), празозин (1 мкМ), иохимбин (100 мкМ), тетродотоксин (3 мкМ), глибенкламид (10 мкМ), тетраэтиламмоний (8 мМ), 4аминопиридин (5 мМ), прокаин (100 мкМ), дипиридамол (3 мкМ) или метиленовый синий (100 мкМ) не изменяли расслабляющего действия ФА на ТХ. В сокращенных простагландином F[2] или лейкотриеном С[4] препаратах ТХ ФА (1, 10 и 100 мкМ) предотвращал расслабление ТХ в-вами, открывающими К{+}-каналы, пинацидилом или кромакалимом. Дания, Inst. of Pharmacology, The Bartholin Building, Univ. of Aarhus, DK-8000 Aarhus C. Библ. 21.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.02
Рубрики: ФЕНТОЛАМИН
ТРАХЕЯ МОРСКОЙ СВИНКИ
РАССЛАБЛЕНИЕ
ПИНАЦИДИЛ
КРОМАКАЛИМ
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Доп.точки доступа:
Nielsen-Kudsk, Jens Erik

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.193

McPherson, Grant A.
Current trends in the study of potassium channel openers [Text] / Grant A. McPherson // Gen. Pharmacol. - 1993. - Vol. 24, N 2. - P275-281 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Современные тенденции в изучении активаторов калиевых каналов

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 60

10.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т2.227

Selective activation of Ca{2+}-dependent K{+} channels by novel benzimidazolone [Text] / Soren-P. Olesen [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1994. - Vol. 251, N 1. - P53-59 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Избирательная активация Ca{2+}-зависимых K{+}-каналов новым бензимидазолоном
Аннотация: Новое гетероциклическое соединение NS 1629 (1-(2'-гидрокси-5'-трифторметилфенил)-5-трифторметил-2 (3H)бензимидазолон) оказывало существенное зависимое от дозы активирующее влияние на Ca{2+}-зависимые K{+}-каналы в гладкомышечных Кл аорты быка, вызывая сдвиг кривой активации до - 50 мВ в сторону отрицательных мембранных потенциалов. Харибдотоксин или ионы тетраэтиламмония полностью блокировали действие NS 1629. NS 1629 вызывало гиперполяризацию гладкомышечных КЛ. Сделан вывод о том, что NS 1629 является новым избирательным активатором K{+}-каналов, способным модулировать возбудимость Кл. Дания, Dep. of Cellular Biology, NeuroSearch A/S, 26B Smedeland, DK-2600 Glostrup. Библ. 32

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
БЕНЗИМИДАЗОЛОНЫ
NS 1629
АОРТА КРОЛИКА

Доп.точки доступа:
Olesen, Soren-P.; Munch, Ellen; Moldt, Peter; Drejer, Jorgen

11.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.9

Effects of three K{+} channel openers on airways and pulmonary circulation in the isolated guinea-pig lung [Text] / Monique Dumas [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 239, N 1-3. - P141-147 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияние трех активаторов K{+}-каналов на [тонус] дыхательных путей и кровообращение в изолированных легких морской свинки
Аннотация: В опытах на изолированных и перфузируемых легких морской свинки показано, что пинацидил (I) в конц-иях 0,3-100 мкМ угнетал контрактильную р-цию дыхательных путей (ДП) на карбахол в большей степени, чем левкромакалим (II) и априкалим (III). I-III в одинаковой степени угнетали контрактильную р-цию ДП, вызываемую K{+} в конц-иях 25 или 30 мМ. Показано, что I и II снижали контрактильную р-цию сосудов легочной паренхимы на K{+} в большей степени, чем р-цию на K{+} гладких мышц ДП. Считают, что I и II обладают избирательностью в отношении K{+}-каналов сосудов легких. Франция, Fac. de Medecine, 21000 Dijon. Библ. 36

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ЛЕВКРОМАКАЛИМ
ПИНАЦИФИЛ
АПРИКАЛИМ
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
СОСУДЫ ЛЕГКИХ
СОКРАЩЕНИЕ
КАРБАХОЛ
K(+)
СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Dumas, Monique; Dumas, Jean-Paul; Advenier, Charles; Giudicalli, Jean-Francois

12.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.69

Effects of KRN2391, a novel vasodilator, on pancreatic exocrine secretion in anesthetized dogs [Text] / Kazuhiko Iwatsuki [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 249, N 1-2. - P19-24 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Влияние нового вазодилататора KRN2391 на экзокринную секрецию поджелудочной железы у наркотизированных собак
Аннотация: В отличие от Ki3315 (I) или пинацидила (II; до 10 мкмоль/кг, в/а), новое сосудорасширяющее средство KRN2391 (III; 0,03-3 мкмоль/кг, в/а) или нитропруссид Na (IV; 0,003-0,3 мкмоль/кг, в/а) зависимо от дозы увеличивали секрецию панкреатического сока (с высокой конц-ией белков и низкой конц-ией бикарбоната) у наркотизированных собак. III и IV повышали содержание цГМФ в ткани поджелудочной железы (ПЖ). Метиленовый синий уменьшал вызванную III или IV стимуляцию секреции панкреатического сока и конц-ии цГМФ. I, II, III и IV оказывали сосудорасширяющее действие. Предполагается, что III оказывает прямое стимулирующее действие на экзокринные железы ПЖ собак. По мнению авт., нитрогруппа играет важную роль в стимуляции III секреции ПЖ, тогда как способность III открывать K{+}-каналы и повышать кровоток в ПЖ не имеют существенного значения. Япония, Dep. of Pharmacology, Shinshu Univ. School of Medicine, Matsumoto 390. Библ. 18

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.02
Рубрики: СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
KRN 2391
НИТРАТЫ
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА
ЭКЗОКРИННАЯ СЕКРЕЦИЯ
СОБАКИ

Доп.точки доступа:
Iwatsuki, Kazuhiko; Horiuchi, Akira; Ren, Lei-Ming; Chiba, Shigetoshi

13.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.90

Novel potassium-channel openers: Preparation and pharmacological evaluation of racemic and optically active N-(6-amino-3-pyridyl)-N'-bicycloalkyl-N''-cyanoguanidine derivatives [Text] / Masahiro Eda [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 13. - P1983-1990 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые соединения, открывающие калиевые каналы: получение и фармакологическая оценка рацемических и оптически активных производных N-(6-амино-3-пиридил)-N{'}-бициклоалкил-N{''}- цианогуанидина
Аннотация: При изучении ингибирующего действия трех новых производственных N-(6-амино-3-пиридил)-N{'}-бициклоалкил-N{''}- цианогуанидина, обладающих способностью открывать K{+}-каналы, на индуцированные K{+} сокращения аорты кроликов, антигипертензивного действия этих производных у нормотензивных крыс и их диуретической активности у спонтанно гипертензивных крыс обнаружили, что фармакологические и конформационные св-ва наиболее активного соединения AL0670 ((+)-N-(6-амино-3-пиридил)-N{'}-[(1S, 2R, 4R)-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-N{''}-цианогуанидин) отличаются от св-в пинацидила. Предполагается возможное использование AL0670 в качестве антигипертензивного средства. Япония, Res. Div., The Green Cross Corporation, Hirakata, Osaka 573. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.17
Рубрики: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИАНОГУАНИДИНА
AL0670
АОРТА КРОЛИКА
СОКРАЩЕНИЯ
ДИУРЕЗ
КРОЛИКИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Eda, Masahiro; Takemoto, Tadahiro; Ono, Shin-ichiro; Okada, Takehiro; Kosaka, Keigo; Gohda, Maki; Matzno, Sumio; Nakamura, Norifumi; Fukaya, Chikara

14.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.163

Potassium channel-opening and vasorelaxant profiles of a novel compound YM099 in rat isolated portal vein and rabbit isolated aorta [Text] / W. Uchida [et al.] // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1994. - Vol. 327, N 3. - P330-343 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Открывание калиевых каналов и сосудорасширяющее действие нового соединения YM099 в изолированных воротной вене крысы и аорте кролика
Аннотация: В изолированной воротной вене крысы производное бензоксадиазола YM099 (I) и производное бензопирана левкромакалим (II) снижали частоту спонтанных ритмических сокращений, при этом IC[50] этих соединений равнялись 104 нМ и 38 нМ соответственно. I (10{-7}-3*10{-5} М) и II (10{-7}-3*10{-5} М) вызывали релаксацию изолированной аорты кролика, угнетая сокращения, вызванные 20 мМ KCl. I, в отличие от нифедипина, уменьшал также частоту сокращений, изолированной аорты, вызываемых норадреналином или простагландином F[2'альфа']. Эти эффекты I и II подавлялись блокатором K-каналов глибенкламидом. Делают вывод, что I является мощным сосудорасширяющим средством и обладает действием, отличным от нифедипина. Эффект I осуществляется через чувствительные к глибенкламиду K-каналы. Япония, Cardiovascular and Atherosclerosis Research Lab., Yamanouchi Ins. for Drug Discovery Research, Tsukuba, Ibaraki 305. Библ. 20

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09 + 341.45.21.29.15.09.17
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
YM 099
ЛЕВКРОМАКАЛИМ
КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ
ВОРОТНАЯ ВЕНА КРЫСЫ
АОРТА КРОЛИКА
СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Uchida, W.; Hirano, Y.; Shirai, Y.; Taguchi, T.; Masuda, N.; Shibasaki, K.; Hirano, S.; Matsumoto, Y.; Tsuzuki, R.; Yanagisawa, I.; Satoh, N.; Takenaka, T.

15.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т2.164

Christophe, B.
SR 47063, a new K{+} channel opener effect on {86}Rb efflux from rat aorta [Text] / B. Christophe, P. Chatelain, A. S. Manning // Brit. J. Pharmacol. - 1992. - Vol. 105, Suppl. - P304 . - ISSN 0007-1188
Перевод заглавия: SR47063, новый активатор K{+}-каналов: влияние на выход {86}Rb из аорты крысы
Аннотация: Опыты поставлены на изолированных полосках грудной аорты крыс, преинкубированных с {86}Rb (1 мкКи/мл) в течение 180 мин. Константа выхода {86}Rb{+} из полосок составляла 8,7 мин{-1} и через 8 мин от начала инкубации с SR47063 (10{-5} М) возрастала до 54,07 мин{-1}. Аналогичный эффект вызывали кромакалим и бимакалим. Делают вывод, что SR47063 является активатором K{+}-каналов. Бельгия, SANOFI-Pharma Research Centre, 1120 Brussels. Библ. 5

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
SR47063
АОРТА КРЫСЫ
ВЫХОД [86] RB

Доп.точки доступа:
Chatelain, P.; Manning, A.S.

16.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI23) 95.11-04М2.405

Potassium channel-opening and vasorelaxant profiles of a novel compound YM099 in rat isolated portal vein and rabbit isolated aorta [Text] / W. Uchida [et al.] // Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1994. - Vol. 327, N 3. - P330-343 . - ISSN 0003-9780
Перевод заглавия: Открывание калиевых каналов и сосудорасширяющее действие нового соединения YM099 в изолированных воротной вене крысы и аорте кролика
Аннотация: В изолированной воротной вене крысы производное бензоксадиазола YM099 (I) и производное бензопирана левкромакалим (II) снижали частоту спонтанных ритмических сокращений, при этом IC[50] этих соединений равнялись 104 нМ и 38 нМ соответственно. I (10{-7}-3*10{-5} М) и II (10{-7}-3*10{-5} М) вызывали релаксацию изолированной аорты кролика, угнетая сокращения, вызванные 20 мМ KCl. I, в отличие от нифедипина, уменьшал также частоту сокращений, изолированной аорты, вызываемых норадреналином или простагландином F[2'альфа']. Эти эффекты I и II подавлялись блокатором K-каналов глибенкламидом. Делают вывод, что I является мощным сосудорасширяющим средством и обладает действием, отличным от нифедипина. Эффект I осуществляется через чувствительные к глибенкламиду K-каналы. Япония, Cardiovascular and Atherosclerosis Research Lab., Yamanouchi Ins. for Drug Discovery Research, Tsukuba, Ibaraki 305. Библ. 20

ГРНТИ	34.39.29

ВИНИТИ 341.39.29.15.13
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
YM 099
ЛЕВКРОМАКАЛИМ
КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ
ВОРОТНАЯ ВЕНА КРЫСЫ
АОРТА КРОЛИКА
СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА

Доп.точки доступа:
Uchida, W.; Hirano, Y.; Shirai, Y.; Taguchi, T.; Masuda, N.; Shibasaki, K.; Hirano, S.; Matsumoto, Y.; Tsuzuki, R.; Yanagisawa, I.; Satoh, N.; Takenaka, T.

17.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.57

Effect of nicorandil on cardiac dysfunction during reperfusion in normotensive and spontaneously hypertensive rats [Text] / Jun Asayama [et al.] // Clin. and Exp. Hypertens. - 1995. - Vol. 17, N 4. - P701-718 . - ISSN 1064-1963
Перевод заглавия: Влияние никорандила на дисфункцию сердца при реперфузии у нормотензивных и спонтанно гипертензивных крыс
Аннотация: The cardioprotective effect of nicorandil, an opener of ATP-sensitive potassium channels, was studied in the isolated perfused hearts of the spontaneously hypertensive rat (SHR) and normotensive Wistar-Kyoto (WKY) rat. The hearts were subjected to 30 min of global ischemia followed by 30 min of reperfusion. Controls received no drug. In the nicorandil group, the hearts were treated with 0.03 to 0.3 mmol/L nicorandil for 15 min before ischemia. Left ventricular developed pressure (LVDP) and end diastolic pressure (LVEDP) at 30 min of reperfusion were significantly lower and larger, respectively, in SHR than in WKY rats. Nicorandil improved LVDP and decreased LVEDP at 30 min of reperfusion in both SHR and WKY rats dose-dependently. The hypertensive heart in the early stage is already susceptible to reperfusion-cardiac dysfunction. Nicorandil has a beneficial effect on the post-ischemic dysfunction in both SHR and WKY rats. Япония, Kyoto Pref. Univ. of Med., Kyoto 602. Библ. 38

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.29.11.23 + 341.45.21.83.11.09
Рубрики: НИКОРАНДИЛ
СЕРДЦЕ
ИШЕМИЯ
РЕПЕРФУЗИЯ
АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
КРЫСЫ
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Доп.точки доступа:
Asayama, Jun; Nakagawa, Chiaki; Yamahara, Yasuhiro; Kobara, Miyuki; Ohta, Bon; Matoba, Satoaki; Tatsumi, Tetsuya; Inoue, Daisuke; Nakagawa, Masao

18.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.213

Xu, Xiaoping.
A specific activator of the ATP-inhibited K{+} channels in guinea pig ventricular cells [Text] / Xiaoping Xu, T. D. Tsai, Kai S. Lee // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P978-984 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Специфический активатор АТФ-ингибируемых K{+}-каналов клеток желудочков сердца морских свинок
Аннотация: The specific activity of a pyridylcyanoguanidine, P-1075, on cardiac potassium current inhibited by internal ATP (K[ATP]) was examined using whole-cell and single-channel recording techniques. At 10 'мю'M, the compound markedly abbreviated ventricular cell action potentials. The effect was reversible by 1 'мю'M glyburide. Whole-cell current experiments showed that the compound elicited a time-independent outward current which had a linear current-voltage relationship between -70 to 0 mV. This current was inhibited by glyburide. Elevation of intracelllular ATP from 1 to 5 mM strongly reduced the effect of P-1075 (50 'мю'M) on the current, from 25.5 '+-' 1.8 to 3.4 '+-' 0.6 pA/pF. Removal of internal ATP, which caused K[ATP] channel to "rundown", markedly diminished the drug effect, suggesting phosphorylation of the channel may be necessary for drug action. Dose-response effect of P-1075 on K[ATP] channel had a K[d] of 34.5 'мю'M and a Hill coefficient of 2.0 for the 1 mM ATP experiment and a corresponding 36.6 'мю'M and 2.2 for the 5 mM ATP experiment, implying probably two drug receptor sites. Single-channel recordings indicated that P-1075 increased K[ATP] channel open probability. The complex interaction of ATP and P-1075 with the whole-cell current can be explained by a scheme developed by other investigators based on single-channel results. The compound, at doses of up to 25 'мю'M, did not affect the inwardly and outwardly rectifying K{+} currents nor the L-type Ca{++} current. We conclude that P-1075 is a specific activator of phosphorylated K[ATP] channels. Библ. 28

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
P-1075
ЖЕЛУДОЧКИ СЕРДЦА
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Tsai, T.D.; Lee, Kai S.

19.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.215

The cardioprotective, vasorelaxant and electrophysiological profile of the large conductance calcium-activated potassium channel opener NS-004 [Text] / Carol A. Sargent [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 3. - P1422-1429 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Кардиопротективный, сосудорасширяющий и электрофизиологический профиль активатора калиевых каналов высокой проводимости, активируемых кальцием, NS-004
Аннотация: A series of compounds have been reported which open the large conductance calcium activated potassium channel (maxi-K). By utilizing the most potent compound, NS-004 [1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-5-trifluromethyl-1,3-dihydro-2- benzimidazol-2-one], we studied the role of maxi-K channels in ischemic myocardium. Isolated rat hearts were pretreated with vehicle or NS-004 (6-36 'мю'M). NS-004 caused a concentration-dependent reduction in left ventricular developed pressure and an increase in coronary flow. In global ischemia (25 min), a concentration-dependent increase in time to contracture was found in NS-004 (6-20 'мю'M)-treated hearts (EC[25] = 8.6 'мю'M). Neither iberiotoxin (50 nM), a maxi-K blocker, nor glyburide (1 'мю'M), an adenosine triphosphate-sensitive potassium channel blocker, reversed the preischemic or ischemic effect of 20 'мю'M NS-004. NS-004 relaxed phenylephrine- and KCl- contracted rat aortic smooth muscle (IC[50] = 9.2 'мю'M). This relaxation was unaffected by 50 and 200 nM iberiotoxin. Whole cell potassium currents in ventricular myocytes demonstrated no significant increases in outward potassium current after treatment with NS-004 (1-20 'мю'M). A small, but significant, increase in outward potassium current was observed with 50 'мю'M NS-004. When peak inward L-type calcium currents were measured in ventricular myocytes, a concentration-dependent inhibition was observed in the presence of NS-004 (1-50 'мю'M). Iberiotoxin (50 nM) did not alter the inhibition of inward calcium current observed in the presence of NS-004. These results indicate that the cardioprotective effects of NS-004 are probably due to blockade of inward calcium current rather than opening of maxi-K channels. Библ. 29

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.09 + 341.45.21.29.11.23
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
NS-004
КАРДИОПРОТЕКТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sargent, Carol A.; Grover, Gary J.; Antonaccio, Michael J.; McCullough, John R.

20.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.11-04Т2.217

4-Morpholinecarboximidine-N-1-adamantyl-N'-cyclohexylhydrochloride (U-37883A): Pharmacological characterization of a novel antagonist of vascular ATP-sensitive K{+} channel openers [Text] / Kaushik Meisheri [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 266, N 2. - P655-665 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: 4-Морфолинкарбоксимидин-N-1-адамантил-N'- циклогексил-гидрохлорид (U-37883F); фармакологическая характеристика нового антагониста активаторов АТФ-чувствительных K{+}-каналов кровеносных сосудов
Аннотация: This study describes the in vitro and in vivo characteristics of a guanidine 4-morpholinecarboximidine-N-1-adamantyl-N'-cyclohexyl-hydrochloride (U-37883A), as an antagonist of vascular ATP-sensitive K{+} channels (K[ATP]). In isolated rabbit mesenteric artery, the antagonistic effects of U-37883A (0.5-5 'мю'M) were studied against vasorelaxation produced by cromakalim (0.5 'мю'M), minoxidil sulfate (5 'мю'M), pinacidil (1 'мю'M) and RP-49356 (1 'мю'M). The dose-response curves for U-37883A against all four potassium channel openers were similar with U-37883A, IC[50]s ranging from 0.78 to 1.4 'мю'M, suggesting that U-37883A is producing inhibition by acting at a step that is common to all four potassium channel openers during their activation of the vascular K[ATP]. In contrast, U-37883A at 10 'мю'M did not inhibit relaxation dose-response curves by nitroglycerine, forskolin or D600. U-37883A (1 or 10 'мю'M) effectively inhibited as well as reversed {42}K efflux-stimulated by cromokalim (1 'мю'M) or minoxidil sulfate (5 'мю'M). Finally, U-37883A (3 mg/kg i.v.) was found to inhibit significantly as well as reverse hypotension produced by minoxidil (1 mg/kg i.v. or 3 mg/kg p.o.), cromakalim (0.5 mg/kg p.o.) and pinacidil (0.3 mg/kg i.v.) in rats, cats and dogs. In contrast, the in vivo responses to phenylephrine, nitroglycerine, sodium nitroprusside or isoproterenol were not altered. U-37883A thus appears to be the first nonsulfonylurea shown to block consistently and selectively the in vitro as well as the in vivo pharmacological responses to various potassium channel openers. This structurally novel K[ATP] antagonist therefore would be useful for further characterizing the mechanisms of pharmacological modulation of the K[ATP] in a variety of cell systems. Библ. 34

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.11.11
Рубрики: АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
АНТАГОНИСТЫ
U-37883А
КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ
КРОЛИКИ

Доп.точки доступа:
Meisheri, Kaushik; Humphrey, Stephen J.; Khan, Sajida A.; Cipkus-Dubray, Loretta A.; Smith, Michael P.; Jones, Allan W.

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска