Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=АЗАПИРАНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.431

   

    Antiarthritic and suppressor cell inducing activity of azapiranes: structure-function relationships of a novel class of immunomodulatory agents [Text] / A. M. Badger [et al.] // J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 11. - P2963-2970 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Противоартритное и индуцирующее супрессорные клетки действие азапиранов. Взаимоотношение структура - активность среди нового класса иммуномодулирующих средств
Аннотация: Приводят данные о синтезе замещенных 2-азаспиро-(4,5)-деканов и 3-азаспиро-(5,5)-ундеканов, являющихся структурными аналогами спирогермания (СГ), проявляющего противоартритные св-ва на моделях адъювантного артрита и способного индуцировать пролиферацию "естественных" супрессорных клеток. Синтез аналогов осуществляли с целью выяснения роли гетероатомов в молекуле соединений в проявлении их биол. активности. Адъювантный артрит у крыс Lewis вызывали введением в конечность 0,75 г культуры M. butyricum в парафиновом масле и оценивали развитие первичного отека в опытной конечности на 3-и сутки, вторичного - по изменению толщины интактной конечности на 16-и сутки. Действие в-в определяли по влиянию на размеры вторичного отека. Все соединения вводили перорально в средней разовой дозе - 30 мг/кг, соответствующей эффективной дозе СГ (при высокой токсичности в-в использовали дозы 7,5 и 15 мг/кг, при низкой токсичности - дозы увеличивали до 60 и 90 мг/кг), однократно в течение 10 сут. Индукцию супрессорных клеток изучали в культурах спленоцитов опытных и контр. животных, облученных в дозе 2000 рад и стимулированных конканавалином А (5 мкг/мл). Выявили наличие биол. активности в ряду производных, содержащих Si и С в качестве гетероатома. Показано, что наибольшей эффективностью обладало соединение с атомом С в структуре, содержащее 8,8-дипропильную группировку. Приводят данные о синтезе его аналогов. США, Dep. of Immunology and Molecular Pharmacology, SmithKline &French Lab., P.O. Box 1539, King of Prussia, PA 19406-0939. Библ. 49.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.77
Рубрики: ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
АЗАПИРАНЫ

СИНТЕЗ

СУПРЕССОРНЫЕ КЛЕТКИ

ИНДУКЦИЯ

ПРОТИВОАРТРИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ

СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Badger, A.M.; Schwartz, D.A.; Picker, D.H.; Dorman, J.W.; Bradely, F.C.; Cheeseman, E.N.; DiMartino, M.J.; Nanna, N.; Mirabelli, C.K.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)