СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ХОЛЕЦИСТОКИНИНА<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.01-04Т1.316

Discovery of 1,5-benzodiazepines with peripheral cholecystokinin (CCK-A) receptor agonist activity [Text]. 1. Optimization of the agonist "Trigger" / Christopher J. Aquino [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 2. - P562-569 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Поиски I,5-бензодиазепинов с активностью агонистов периферических рецепторов холецистокинина (CCK-A). I. Оптимизация структуры "триггера" у агониста
Аннотация: Изучена серия 1,5-бензодиазепинов, обладающих способностью стимулировать контрактильную активность изолированного желчного пузыря морской свинки и св-вами агонистов периферических рецепторов холецистокинина (ХК). Оценивали св-ва агониста при изменении характера заместителя в N1-анилиноацетамидном фрагменте. Наибольшей активностью обладало N-изопропильное производное, эффективность к-рого по сравнению с ХК составляла 86%. Величина pIC[50] этого производного по отношению к A- и B-рецепторам человека, экспрессированным в ооцитах китайского хомячка, составляла 7,3 и 7,6 соотв. Величина DE[50] его аноректического эффекта у предварительно голодавших крыс составляла 0,95 мкмоль/кг, в/б. Для ХК-8 эта величина составляла 0,03 мкмоль/кг. Диметиламинопроизводное характеризовалось значением pIC[50] по отношению к A- и B-рецепторам, равным 7,2 и 6,6 соотв. Наибольшей аноректической активностью обладало гидроксильное производное, для к-рого величина DE[50] составляла 0,05 мкмоль/кг. Обсуждена связь между структурой и фармакологической активностью синтезированных производных. США, Glaxo Wellcome, Res. Triangle Park, NC 27709. Библ. 27

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
АКТИВНОСТЬ
ПРОИЗВОДНЫЕ
АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ХОЛЕЦИСТОКИНИНА
ОПТИМИЗАЦИЯ СТРУКТУРЫ
СИНТЕЗ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Aquino, Christopher J.; Armour, Duncan R.; Berman, Judd M.; Birkemo, Larry S.; Carr, Robin A.E.; Croom, Dallas K.; Dezube, Milana; Dougherty, Robert W.; Ervin, Gregory N.; Grizzle, Mary K.; Head, Julie E.; Hirst, Gavin C.; James, Michael K.; Johnson, Michael F.; Miller, Laurence J.; Queen, Kennedy L.; Rimele, Thomas J.; Smith, David N.; Sugg, Elizabeth E.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска