Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>A=Kamei, Kenshi$<.>)
Общее количество найденных документов : 5
Показаны документы с 1 по 5
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т2.005

   

    Novel antiasthmatic agents with dual activities of thromboxane A[2] synthetase inhibition and bronchodilation. 2. 4-(3-Pyridyl)-1(2Н)-phthalazinones [Text] / Masahisa Yamaruchi [et al.] // J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 25. - P4061-4068 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые антиастматические средства с двойной активностью в отношении ингибирования тромбоксан A[2]-синтетазы и бронходилатации. 2. 4-(3-Пиридил)-1(2H)фталазиноны
Аннотация: А series of novel 4-(3-pyridyl)-1(2Н)-phthalazinone derivatives which possess dual activities of thromboxane A[2] (ТХА[2]) synthetase inhibition and bronchodilation was synthesized, and their pharmacological activities were evaluated. While the length and the bulk of 2-alkyl substituents had no influence on either activity, the 2-substituents with polar groups reduced bronchodilatory activity. Furthermore, we introduced heteroaromatic nuclei into the 4-position of the phthalazinone and found that 1-imidazolyl and 5-thiazolyl derivatives were as active as the parent 3-pyridyl compound. These findings suggest that heteroaromatic nuclei at the 4-position of phthalazinones play a critical role in TXA[2] synthetase inhibition. Additionally, the hydrophobicity of the compounds was found to exert a marked influence on bronchodilatory activity. These observations led to the selection of 2-ethyl-4-(3-pyridyl)-1(2Н)-phthalazinone (КК-505) and 2-methyl-4-(5-thiazolyl)-1(2Н)-phthalazinone (КК-562) for further studies. Although their precise mechanism of action remains unclear this series of novel phthalazinone derivatives represents a new class of antiasthma agents with dual activities. Библ. 9.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПИРИДИЛ)-1(2Н)-ФТАЛАЗИНОНЫ* 2,4(3-

ТРОМБОКСАН А[2]-СИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ

БРОНХОДИЛАТАЦИЯ


Доп.точки доступа:
Yamaruchi, Masahisa; Kamei, Kenshi; Koga, Takaki; Akima, Michitaka; Maruyama, Akinori; Kuroki, Toshio; Ohi, Nobuhiro


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.8

   

    In vivo bronchodilator action of a novel K{+} channel opener, KC 399, in the guinea pig [Text] / Jun-Chi Imagawa [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 269, N 1. - P1-6 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Бронхорасширяющее действие in vivo нового соединения открывающегося K{+}-каналы, KC 399 у морских свинок
Аннотация: В-в введение наркотизированным свинкам соединения KC 399 (1-10 мкг/кг), BRL38227 (I; лемакалим; 10-100 мкг/кг) или салбутамола (II; 0,3-3 мкг/кг) вызывало зависимое от дозы уменьшение вызванного гистамином бронхоспазма (БС). Величина IC[50] KC 399 составляла 2,6 мкг/кг. KC 399 было в 13 раз более активно, чем I, но в 4 раза менее активно, чем II. Действие KC 399 (10 мкг/кг) на БС длилось более 30 мин по сравнению с 10 мин для I и II. При ингаляции эффект KC 399 на БС был более пролонгированным. KC 399 (30 и 100 мкг/мл) при ингаляции предотвращал БС, вызванный антигенами, у сенсибилизированных наркотизированных морских свинок. KC 399, I и II при п/о введении в дозах 0,03, 1 и 3 мг/кг соотв. защищали бодрствующих морских свинок от асфиксического коллапса, индуцированного ингаляцией гистамина. Сделан вывод о том, что KC 399 является мощным, длительно действующим и эффективным при п/о введении бронходилататором. Япония, [Fuji-gotemba Research Lab., Chugai Pharmaceutical Company, Limited], Gotemba 412. Библ. 19
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: БРОНХОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
АКТИВАТОРЫ K(+)-КАНАЛОВ

KC399

ЛЕМАКОЛИМ

БРОНХОСПАЗМ

ГИСТАМИН

МОРСКИЕ СВИНКИ

САЛБУТАМОЛ


Доп.точки доступа:
Imagawa, Jun-Chi; Kamei, Kenshi; Yoshida, Shohshin; Sugo, Izumi; Koga, Takaki; Nabata, Hiroyuki


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т2.2

    Kamei, Kenshi.

    Effects of KC 399, a novel ATP-sensitive K{+} channel opener, on electrical and mechanical responses in dog tracheal smooth muscle [Text] / Kenshi Kamei, Hiroyuki Nabata, Hirosi Kuriyama // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 268, N 1. - P319-327 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Влияние нового АТФ-чувствительного активатора K{+}-каналов KC 399 на электрические и механические реакции гладких мышц трахеи собак
Аннотация: Новый бронходилататор KC 399 зависимо от конц-ии вызывал гиперполяризацию мембран гладких мышц трахеи (ГМТ) собак в р-ре с низкой (1,2 мМ), но не с высокой (20 мМ) конц-ией K{+}. KC 399 ингибировал индуцированные K{+} (30 мМ) сокращения ГМТ. KC 399 (10 нМ) угнетал индуцированную карбахолом (30 нМ) деполяризацию мембран ГМТ. Глибенкламид и, частично харибдотоксин, ингибировали индуцированные KC 399 гиперполяризацию мембран и расслабление ГМТ. KC 399 снижал базальную конц-ию и индуцированное карбахолом увеличение конц-ии d-миоинозитол-1,4,5-трисфосфата, но не влиял на синтез цАМФ и цГМФ в ГМТ. Сделан вывод о том, что расслабляющее действие KC 399 в ГМТ обусловлено гиперполяризацией мембран ГМТ через активацию АТФ-чувствительных K{+}-каналов. Япония, Fuji-Gotemba Research Lab., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd., Gotemba. Библ. 59
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11 + 341.45.21.83.11.09
Рубрики: БРОНХОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

KC 399

ТРАХЕЯ СОБАКИ

ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ

ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ МЕМБРАН


Доп.точки доступа:
Nabata, Hiroyuki; Kuriyama, Hirosi


4.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.145

   

    Contribution of the tissue angiotensin converting enzyme to the antihypertensive effect of altiopril calcium (МС-838) in spontaneously hypertensive rats [Text] / Kenshi Kamei [et al.] // J. Pharm. and Pharmacol. - 1989. - Vol. 41, N 4. - P279-280 . - ISSN 0022-3573
Перевод заглавия: Роль тканевого ангиотензин-превращающего фермента в антигипертензивном эффекте алтиоприла кальция (MC-838) у спонтанно гипертензивных крыс
Аннотация: Изучалось влияние нового ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), активного при приеме внутрь, алтиоприла кальция (I; 3 мг/кг внутрь) на АД и активность АПФ в тканях у бодрствующих крыс со спонтанной гипертензией (КСГ). I вызывал снижение АД у КСГ, длящееся более 24 ч. I значительно угнетал активность АПФ в легких, почках и аорте, но не влиял на активность АПФ в мозге и сердце. Подавление активности АПФ в плазме крови и повышение конц-ии ренина под действием I было кратковременным (в в первые 2 ч после введения препарата). Заключают, что гипотензивный эффект I связан, гл. обр., с расширением периферич. сосудов, обусловленным угнетением синтеза ангиотензина II в сосудах. Япония, Dept of Pharmacology, Fujigotemba Research Lab., Chugai Pharmaceutical Co, Ltd, Komakado, Gotemba, Shizuoka 412. Библ. 8.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.29.15.09.21
Рубрики: АНГИОТЕНЗИН-КОНВЕРТИРУЮЩЕГО ФЕРМЕНТА ИНГИБИТОРЫ
АЛТИОПРИЛ КАЛЬЦИЯ (МС-838)

АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ

СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

АНГИОТЕНЗИН II

ГИПЕРТЕНЗИЯ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Kamei, Kenshi; Shiraki, Yasuyuki; Koga, Takaki; Sakai, Kazushige


5.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.08-04Т2.007

   

    The effect of a novel benzopyran derivative, KC 399, on the isolated guinea-pig trachealis and human bronchi [Text] / Jun-Ichi Imagawa [et al.] // Gen. Pharmacol. - 1993. - Vol. 24, N 6. - P1503-1512 . - ISSN 0306-3623
Перевод заглавия: Влияние нового производного бензопирана KC 399 на изолированную трахею морских свинок и бронхи человека
Аннотация: КС 399, BRL 38227 и салбутамол (СБ) зависимо от конц-ии ингибировали спонтанно генерируемый тонус изолир. трахеи морских свинок (рD[2]=8,89, 6,18 и 7,72 соотв.). Бронходилатирующее действие КС 399 и BRL 38227 предотвращалось глибенкламидом, но не харибдотоксином или апамином. Действие СБ снималось харибдотоксином, но не глибенкламидом или апамином. В отличие от КС 399 и BRL 38227, СБ зависимо от конц-ии подавлял индуцированный К{+} (90 мМ) тонус трахеи морских свинок. КС 399, BRL 38227 и СБ уменьшали индуцированный гистамином, U46619 или лейкотриеном D[4] тонус изолир. трахеи морских свинок, причем порядок эффективности был всегда следующим: КС 399СБ BRL 38227. КС 399 и BRL 38227 расслабляли стимулированные гистамином или карбахолом изолированные бронхи человека. Сделан вывод о том, что KC 399 оказывает эффективное расслабляющее действие на изолир. трахею морских свинок и бронхи человека in vitro. Предполагается, что расслабляющее действие КС 399 связано с открыванием чувствительных к глибенкламиду К{+}каналов. Япония, Fuji-gotemba Research Lab., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 1-135, Gotemba 412. Библ. 28.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.27.23.11
Рубрики: БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОПИРАНА

КС 399

ТРАХЕЯ МОРСКОЙ СВИНКИ

БРОНХИ ЧЕЛОВЕКА

АКТИВАТОРЫ К(+)-КАНАЛОВ


Доп.точки доступа:
Imagawa, Jun-Ichi; Yoshida, Shohshin; Koga, Takaki; Kamei, Kenshi; Nabata, Hiroyuki


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)