Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=S20499* (+)-<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.166

   

    New methoxy-chroman derivatives, 4[N-(5-methoxy-chroman-3-yl)N-propylamino]butyl-8-azaspiro-(4,5)-decane-7,9-dione [('+-')-S 20244] and its enantiomers, (+)-S 20499 and (-)-S 20500, with potent agonist properties at central 5-hydroxytryptamine[1A] receptors [Text] / E. J. Kidd [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 264, N 2. - P863-872 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Новые метокси-хромановые производные, 4[N-(5-метокси-хроман-3-ил)N-пропиламино]бутил-8-азаспиро-(4, 5)-декан-7,9-дион[('+-')-S 20244] и его энантиомеры, (+)-S 20499 и (-)-S 20500, с выраженными свойствами агонистов по отношению к центральным СТ[1А]-рецепторам
Аннотация: На изолированных мембранах гиппокампа крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]8-OH-DPAT под действием (+)-S 20499 (I), (-)-S 20500 (II) и ('+-')-S 20244 (III) составляли 0,19; 0,95 и 0,35 нМ соотв. Показано, что I, II и III ингибировали активируемую форсколином аденилатциклазу гомогената гиппокампа с IC[50] 10,2; 26,3 и 248 нМ соотв. Ингибиторная эффективность I, II и III снижалась в присутствии антагонистов СТ[1А]-рецепторов, (-)-пропранолола и ('+-')-терталола. Электрофизиологическими методами на срезах ствола мозга крыс показано, что I, II и III зависимо от конц-ии ингибировали импульсную активность СТ-ергических нейронов дорсального ядра шва. Введение крысам I в дозе 25 мг/кг, п/о снижало в гиппокампе содержание 5-гидроксииндолуксусной к-ты и интенсивность синтеза 5-гидрокситриптофана на 20 и 35% соотв. Содержание СТ при этом повышалось на 10%. Считают, что I проявляет св-ва высокоэффективного агониста пресинаптических и постсинаптических СТ[1А]-рецепторов. Франция, INSERM U288, Neurobiologie Cellulaire et Fonctionnelle, Fac. de Medecine Pitie-Salpetriere, Paris. Библ. 50
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ1А

ГИППОКАМП

СТВОЛ МОЗГА

S20244* ('+-')-

S20499* (+)-

S20500*(-)-

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Kidd, E.J.; Haj-Dahmane, S.; Jolas, L.; Fattaccini, C.-M.; Guardiola-Lemaitre, B.; Gozlan, H.; Hamon, M.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)