СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т1.177

Nonpeptide tachykinin receptor antagonists [Text]. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist / Henry M. Sarau [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 1. - P373-381 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Непептидные антагонисты рецепторов тахикининов. II. Фармакологический и фармакокинетический профиль SB-222200 - проникающего в центральную нервную систему, мощного и избирательного антагониста NK-3 рецепторов
Аннотация: На клетках яичников китайских хомячков, экспрессирующих NK-3 рецепторы человека, показано, что (S)-(-)-N-('альфа'-этилбензил)-3-метил-2-фенилквинолин-4-карбоксамид (SB-222200, I) ингибировал связывание {125}I-[MePhe{7}]нейрокинина B с K[i]=4,4 нМ. Величина IC[50] ингибирования I стимулированной мобилизации Ca{2+} в клетках HEK-293, экспрессирующих рецепторы NK-3, составляла 18,4 нМ. Величина K[i] сродства I к рецепторам K-1 и K-2 составляла 100 000 и 250 нМ соотв. Введение мышам I п/о дозозависимо тормозило поведенческие р-ции, вызванные введением селективного агониста рецепторов NK-3, сенктида, с DE[50]=5 мг/кг. Показана высокая эффективность проникновения I через ГЭБ у мышей и крыс. При введении I крысам в дозе 8 мг/кг п/о величина C[макс.] достигала 400 нг/мл, а биодоступность - 46%. Обсуждена возможность использования I в кач-ве средства для анализа физиологической роли NK-3 рецепторов. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 43

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.51
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
SB-222200
ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sarau, Henry M.; Griswold, Don E.; Bush, Brian; Potts, William; Sandhu, Punam; Lundberg, Dave; Foley, James J.; Schmidt, Dulcie B.; Webb, Edward F.; Martin, Lenox D.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т2.52

Nonpeptide tachykinin receptor antagonists [Text]. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist / Henry M. Sarau [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 1. - P373-381 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Непептидные антагонисты рецепторов тахикининов. II. Фармакологический и фармакокинетический профиль SB-222200 - проникающего в центральную нервную систему, мощного и избирательного антагониста NK-3 рецепторов
Аннотация: На клетках яичников китайских хомячков, экспрессирующих NK-3 рецепторы человека, показано, что (S)-(-)-N-('альфа'-этилбензил)-3-метил-2-фенилквинолин-4-карбоксамид (SB-222200, I) ингибировал связывание {125}I-[MePhe{7}]нейрокинина B с K[i]=4,4 нМ. Величина IC[50] ингибирования I стимулированной мобилизации Ca{2+} в клетках HEK-293, экспрессирующих рецепторы NK-3, составляла 18,4 нМ. Величина K[i] сродства I к рецепторам K-1 и K-2 составляла 100 000 и 250 нМ соотв. Введение мышам I п/о дозозависимо тормозило поведенческие р-ции, вызванные введением селективного агониста рецепторов NK-3, сенктида, с DE[50]=5 мг/кг. Показана высокая эффективность проникновения I через ГЭБ у мышей и крыс. При введении I крысам в дозе 8 мг/кг п/о величина C[макс.] достигала 400 нг/мл, а биодоступность - 46%. Обсуждена возможность использования I в кач-ве средства для анализа физиологической роли NK-3 рецепторов. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 43

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.83.17.15
Рубрики: ТАХИКИНИНЫ
NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
SB-222200
ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
МЫШИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Sarau, Henry M.; Griswold, Don E.; Bush, Brian; Potts, William; Sandhu, Punam; Lundberg, Dave; Foley, James J.; Schmidt, Dulcie B.; Webb, Edward F.; Martin, Lenox D.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска