Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ЧАСТИЧНЫЙ ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.440

   

    3-Ethoxy-'бета'-carboline: a high affinity benzodiazepine receptor ligand with partial inverse agonist properties [Text] / Roman Trullas [et al.] // Life Sci. - 1988. - Vol. 43, N 15. - P1189-1197
Перевод заглавия: 3-Этокси-'бета'-карболин: лиганд бензодиазепинового рецептора с высоким сродством и свойствами частичного обратного агониста
Аннотация: Исследовали нейрохим. и фармакол. св-ва 3-этокси-'бета'-карболина (I). I с высоким сродством связывается с БД-рецепторами ЦНС крыс (К[i] для коры мозга, мозжечка и гиппокампа соотв. 15,3'+-'1,4; 10,1'+-'0,4 и 5,3'+-'3,8 нМ), вытесняя [{3}H] Ro 15-1788 из мест связывания. Исследования in vivo показали, что I потенцировал судорожный эффект коразола (40 мг/кг) зависимо от дозы (DE[5][0]=7,0 мг/кг). I подавлял развитие язвы желудка, вызванное стрессовым воздействием. Сравнение эффектов I с известными соединениями FG 7142 (II) и 3-карбоэтокси-'бета'-карболином (III) свидетельствует, что I является частичным обратным агонистом БД-рецептора. Поскольку I обладает большим сродством к БД-рецептору, лучше растворим в воде и обладает более длит. Т[1][2], авт. считают I более удобным для использования в острых и хронич. опытах in vivo, чем сходные соединения II и III. США, NIDDE, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 19.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.25.15.21
Рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЭТОКСИ-БЕТА-КАРБОЛИН*3-

СРОДСТВО

ЧАСТИЧНЫЙ ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ

ЦНС

КОРАЗОЛ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ СУДОРОГ

ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ

МЫШИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Trullas, Roman; Ginter, Hillary; Jackson, Barrington; Сколницк, Пшил; Аллен, Мицшаел С.; Шаген, Тимотшы Й.; Цоок, Йамес М.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)