СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ФОСФОНАТЫ ПРОЛИНА<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.03-04Т2.048

Dipeptide phosphonates as inhibitors of dipeptidyl peptidase IV [Text] / Bogdan Bodyszek [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - P3969-3976 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Дипептидные фосфонаты в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы IV
Аннотация: Синтезировали ряды дипептидов, содержащих фосфонатные аналоги пролина и гомопролина (Pip; пиперидин2-карбоновая к-та) и характеризовавшихся умеренной ингибирующей активностью в отношении дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV), но высокой избирательностью. Наиболее мощным ингибитором ДПП-IV является AlaPip(OPh-4-Cl)[2] (I; k[i][n][a][c][t]=0,353 с{-}{1}, К=236 мкМ). Ингибиторы ДПП-IV Ala-Pro(OPh)[2] (II), Ala-Pro(OPh4-Cl)[2] (III) и I не ингибировали трипсин, эластазу лейкоцитов человека, эластазу поджелудочной железы свиньи, АХЭ, папаин или катепсин В. I и III оказались медленными ингибиторами химотрипсина. Большинство дипептидов, содержащих остатки Pip-фосфоната (Pip) или Pro-фосфоната (Pro) в положении Р[1] были стабильны в буфере при рН 7,8 с Т[1] [2] от нескольких часов до нескольких дней. ДПП-IV после ингибирования II, AlaPip(OPh)[2], III и I оставалась стабильной. После удаления избытка ингибиторов и инкубации ДПП-IV в буфере в течение 1 дн восстановления активности ДПП-IV не наблюдалось. Предполагается возможное использование синтезированных ингибиторов ДПП-IV для изучения биологических ф-ций ДПП-IV и предотвращения отторжения трансплантированной ткани. США, School of Chemisty and Biochemistry, Georgia Institute of Technology, Atlanta, Georgia 30332-0400. Библ. 39.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.61 + 341.45.21.77
Рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ФОСФОНАТЫ ПРОЛИНА
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ТРАНСПЛАНТАНТЫ ТКАНЕЙ
ОТТОРЖЕНИЕ

Доп.точки доступа:
Bodyszek, Bogdan; Oleksyszyn, Jozef; Kam, Chih-Min; Selzler, Joe; Smith, Robert E.; Powers, James C.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска